Melatonina Polfarmex 5 mg tabletki

Melatonina Polfarmex jest wskazana jako środek pomocniczy w zaburzeniach rytmu snu i czuwania związanych ze zmianą stref czasowych lub wynikających z pracy zmianowej oraz ułatwiający regulację rytmu dobowego snu i czuwania u pacjentów niewidomych.

Produkt leczniczy Melatonina Polfarmex można podawać tylko w sytuacji, gdy melatoninę należy stosować w dawce 5 mg i nie wykazano skuteczności innych, mniejszych dawek melatoniny

dostępnych na rynku.

Dawkowanie

Dorośli

W zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych:

5 mg melatoniny raz na dobę, po zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży. Kontynuować leczenie przez maksymalnie 2 do 3 dni po zakończeniu podróży.

W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania związanych np. z pracą zmianową:

5 mg na dobę na godzinę przed snem.

W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania u osób niewidomych:

5 mg raz na dobę, około godziny 21:00-22:00. Dawkowanie to dotyczy też długotrwałego

przyjmowania leku.

Ugruntowane zastosowanie medyczne melatoniny obejmuje dawki od 0,5 mg, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę melatoniny.

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego

Melatonina Polfarmex u dzieci. Dane nie są dostępne.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania produktu Melatonina Polfarmex u pacjentów

z zaburzeniami czynności wątroby. Opublikowane dane wskazują na znacznie podwyższone stężenia endogennej melatoniny w ciągu dnia z powodu zmniejszonego klirensu, u pacjentów z zaburzeniami

czynności wątroby. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Melatonina Polfarmex u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie zbadano wpływu żadnego ze stadiów niewydolności nerek na farmakokinetykę melatoniny.

Podczas podawania melatoniny w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność. Produkt

leczniczy Melatonina Polfarmex nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności

nerek.

Osoby w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku.

Sposób podawania Podanie doustne.

Tabletkę połykać, popijając wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby z powodu braku danych dotyczących stosowania melatoniny w tej grupie oraz ze względu na metabolizm melatoniny w wątrobie.

Produkt leczniczy Melatonina Polfarmex nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami nerek,

oraz u pacjentów z depresją.

Ostrożnie stosować u osób z zaburzeniami czynności układu immunologicznego, z zaburzeniami hormonalnymi lub padaczką oraz u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi.

Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Interakcje farmakokinetyczne

• Zaobserwowano, że melatonina indukuje izoenzym CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. Znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane.

  W przypadku indukcji, może nastąpić zwiększenie redukcji stężeń w osoczu innych jednocześnie

  stosowanych produktów leczniczych.

• Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. W związku z tym, interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie będą istotne.

• Metabolizm melatoniny następuje głównie przez enzymy CYP1A. W związku z tym, możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie ich oddziaływania na enzymy CYP1A.

• Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny (17-krotnie wartość AUC i 12-krotnie stężenie Cmax w surowicy), hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP). Należy unikać łączenia tych leków.

• Należy zachować ostrożność u chorych leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem (5 i 8-MOP), który

  zwiększa stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

• Należy zachować ostrożność u chorych leczonych cymetydyną (inhibitor CYP2D), która zwiększa stężenia melatoniny w osoczu poprzez hamowanie jej metabolizmu.

• Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2.

• Należy zachować ostrożność u pacjentek stosujących estrogeny (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ produkty te zwiększają stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2.

• Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę.

• Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zwiększenie redukcji stężeń melatoniny w osoczu.

• W piśmiennictwie znajduje się duża liczba danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie

  endogennej melatoniny. Nie prowadzono badań, dotyczących zaburzania przez te substancje czynne właściwości farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych produktu leczniczego Melatonina Polfarmex, jak również nie badano odwrotnego zjawiska.

  Interakcje farmakodynamiczne

• Przyjmując produkt leczniczy Melatonina Polfarmex nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza

  on skuteczność działania nasennego produktu leczniczego.

• Melatonina Polfarmex może nasilać właściwości uspokajające pochodnych benzodwuazepiny

  i innych leków, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. W badaniu klinicznym wyraźnie stwierdzono dowody przemijającej interakcji farmakodynamicznej między melatoniną i zolpidemem, godzinę po jednoczesnym podaniu dawek. Jednoczesne podawanie prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi,

  pamięci i koordynacji, w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu.

• Melatonina była stosowana w badaniach równocześnie z tiorydazyną i imipraminą — substancjami

  czynnymi wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy. W żadnym przypadku nie stwierdzono

  klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie melatoniny prowadziło jednak do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań, w porównaniu

  z leczeniem samą imipraminą oraz nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej

  tiorydazyny.

Ciąża

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania melatoniny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży czy rozwój

zarodka/płodu. Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących przenikania melatoniny do mleka ludzkiego. Produkt

leczniczy Melatonina Polfarmex nie jest zalecany do stosowania w okresie karmienia piersią.

Produkt leczniczy Melatonina Polfarmex wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Melatonina Polfarmex może wywoływać senność, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, ponieważ senność pacjenta może wiązać się z zagrożeniem dla bezpieczeństwa.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych (z udziałem ogółem 1931 pacjentów stosujących melatoninę i 1642

pacjentów otrzymujących placebo) działania niepożądane zgłoszono u 48,8% pacjentów leczonych melatoniną w porównaniu z 37,8% otrzymujących placebo. Porównując wskaźniki pacjentów

z działaniami niepożądanymi na 100 pacjento-tygodni, wyższy wskaźnik odnotowano po placebo niż

po melatoninie (5,743 dla placebo w porównaniu z 3,013 dla melatoniny).

Do najczęstszych działań niepożądanych należały: ból głowy, zapalenie nosogardzieli, ból pleców i stawów, które – według klasyfikacji MedDRA, występowały często, zarówno w grupie leczonej melatoniną, jak placebo.

W badaniach klinicznych oraz w spontanicznych raportach po wprowadzeniu do obrotu melatoniny zgłoszono niżej wymienione działania niepożądane. W badaniach klinicznych działania niepożądane wystąpiły ogółem u 9,5% pacjentów leczonych melatoniną w porównaniu z 7,4% pacjentów

otrzymujących placebo. Wyszczególniono tylko działania niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych, które występowały u pacjentów z częstością równą lub większą niż w grupie placebo.

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione

zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość

nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49 21 301,

faks: + 48 22 49 21 309,

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

W piśmiennictwie znajdują się doniesienia o podawaniu dawek dobowych do 300 mg melatoniny bez wywołania klinicznie istotnych działań niepożądanych. Pojedyncze przypadki przedawkowania

melatoniny opisane w literaturze powodowały wystąpienie psychozy, senności lub dezorientacji.

Swoiste antidotum dla melatoniny nie jest znane.