Tamsudil 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Tamsudil 0,4 mg
Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. lower urinary tract symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia, BPH).
Dawkowanie
Jedna kapsułka na dobę, przyjmowana po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3).
Dzieci i młodzież
Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Aktualne dane przedstawiono
w punkcie 5.1.
Sposób podawania Podanie doustne.
Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej
(nie na leżąco). Kapsułek nie wolno rozgniatać ani żuć ponieważ może to mieć wpływ
na zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.
-
Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie.
-
Ciężka niewydolność wątroby.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α1 -adrenergicznego, podczas leczenia
tamsulosyną mogą wystąpić w pojedynczych przypadkach spadki ciśnienia tętniczego krwi,
co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia), pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu po jego zakończeniu należy wykonać badanie palpacyjne przez odbyt i, jeśli to konieczne, oznaczenie antygenu specyficznego dla prostaty (PSA ang. prostate-specific antygen).
Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie chorych.
Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego.
W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny.
U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy i jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych komplikacji podczas operacji i po operacji zaćmy.
Odstawienie chlorowodorku tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry może być pomocne, jednak dotychczas nie ustalono korzyści z odstawienia produktu leczniczego. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na długo wcześniej
przed operacją zaćmy.
Rozpoczynanie leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których została zaplanowana operacja zaćmy lub jaskry nie jest zalecane. W trakcie oceny przedoperacyjnej, zespół chirurgów
i okulistów wykonujący zabieg usunięcia zaćmy lub jaskry powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego.
Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol) pacjentom o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6.
Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi
inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5). Substancje pomocnicze
Sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się
za „wolny od sodu”.
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych.
Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania chlorowodorku tamsulosyny zarówno z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, podczas gdy podawanie furosemidu powoduje zmniejszenie stężenia, ale ponieważ stężenia tamsulosyny mieszczą się w granicach terapeutycznych, dawkowanie
nie wymaga modyfikaji.
W badaniach in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlorometazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniały wolnej frakcji tamsulosyny
w osoczu krwi. Także tamsulosyna nie zmienia wolnych frakcji diazepamu, propranololu,
trichlorometazydu i chlormadinonu.
Jednakże, diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne podanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz Cmax chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy.
Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazol) pacjentom o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6.
Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna).
Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulosyny, odpowiednio, o 1,3 oraz 1,6-raza, jednak wartości te nie są klinicznie istotne.
Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α1 -adrenergicznego może powodować niedociśnienie krwi.
Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.
W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną zaobserwowano zaburzenia ejakulacji. Po wprowadzeniu do obrotu donoszono o zdarzeniach zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej i braku ejakulacji.
Nie przeprowadzono badań wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.
| Klasyfikacja układów i narządów | Często(≥ 1/100,<1/10) | Niezbyt często(≥ 1/1 000,<1/100) | Rzadko(≥ 1/10 000,<1/1 000) | Bardzo rzadko (<1/10 000) | Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnychdanych) |
| Zaburzenia układunerwowego | zawrotygłowy (1,3%) | bóle głowy | omdlenia |
| Zaburzenia oka | zamazane widzenie*, zaburzeniewidzenia* | ||||
| Zaburzenia serca | palpitacje | ||||
| Zaburzenia naczyniowe | niedociśnienieortostatyczne | ||||
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia | zapalenie błony śluzowej nosa | krwawienie z nosa* | |||
| Zaburzenia żołądkai jelit | zaparcie, biegunka, nudności,wymioty | suchość wustach* | |||
| Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej | wysypka, świąd, pokrzywka | obrzęk naczyniorucho- wy | zespół Stevensa- Johnsona | rumień wieloposta- ciowy*, złuszczającezapalenie skóry* | |
| Zaburzenia układurozrodczego i piersi | zaburzenia wytrysku | priapizm | ejakulacja wsteczna*, brakejakulacji* | ||
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscupodania | astenia |
*Po dopuszczeniu tamsulosyny do obrotu
W okresie po wprowadzeniu do obrotu, z leczeniem tamsulosyną powiązano sytuację zwężenia źrenicy w trakcie zabiegu usunięcia zaćmy i jaskry, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) (patrz punkt 4.4).
Po wprowadzeniu produktu do obrotu, poza działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem tamsulosyny wymienionymi powyżej, zgłaszano także występowanie migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności. Częstość tych działań i rola tamsulosyny w ich powstawaniu nie może być jednoznacznie określona, ponieważ te spontanicznie zgłaszane działania niepożądane pochodziły z całego świata po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny może potencjalnie skutkować ostrym spadkiem ciśnienia krwi. Ostry spadek ciśnienia krwi obserwowano na różnych poziomach przedawkowania.
Leczenie
W przypadku wystąpienia ostrego niedociśnienia ortostatycznego po przedawkowaniu tamsulosyny, należy zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy. Ciśnienie tętnicze krwi
i częstość pracy serca można przywrócić do prawidłowych wartości, układając pacjenta w pozycji leżącej. Jeśli takie postępowanie nie jest skuteczne, można podać środki zwiększające objętość krwi lub, w razie konieczności, leki obkurczające naczynia. Należy monitorować czynność nerek
i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Tamsulosyna w bardzo dużym stopniu związana jest
z białkami osocza, więc nieskuteczne jest zastosowanie dializy.
Można zastosować środek zaradczy, taki jak wymioty, aby zahamować absorpcję. W przypadku zażycia dużych ilości produktu można zastosować płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany i osmotycznie działające środki przeczyszczające, takie jak siarczan sodu.
Właściwości farmakologiczne - Tamsudil 0,4 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora α1 -adrenergicznego, Kod ATC: G04CA02
Produkty wyłącznie do leczenia choroby gruczołu krokowego.
Mechanizm działania
Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α1 w szczególności z podtypami α1A i α1D. Powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.
Właściwości farmakodynamiczne
Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie.
Ponadto produkt leczniczy łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, w których
ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.
Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego, co pozwala na znaczne opóźnienie konieczności wykonania operacji lub cewnikowania.
Antagoniści receptora α-adrenergicznego mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Badania wykazały, że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego klinicznie zmniejszenia jego wartości.
Dzieci i młodzież
U dzieci z pęcherzem neuropatycznym przeprowadzono, metodą podwójnej ślepej próby z grupą placebo, randomizowane badanie kliniczne z różnymi dawkami produktu. Grupę 161 dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) losowo podzielono na grupy, którym podawano jedną z trzech dawek tamsulosyny (małą [0,001 do 0,002 mg/kg m.c.], średnią [0,002 do 0,004 mg/kg m.c.] i dużą [0,004
do 0,006 mg/kg m.c.]) lub placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których zmniejszyło się ciśnienie wyciekania moczu (ang. leak point pressure, LPP)
do <40 cm H2O, określone na podstawie dwóch pomiarów tego samego dnia. Drugorzędowymi punktami końcowymi były: rzeczywista i procentowa zmiana ciśnienia wyciekania moczu
w odniesieniu do stanu wyjściowego, poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu oraz zmiana objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania i liczba wycieków moczu w czasie cewnikowania odnotowanych w dzienniczku cewnikowania. Nie stwierdzono statystycznie istotnych
różnic pomiędzy grupą przyjmującą placebo a żadną z 3 grup leczonych tamsulosyną zarówno dla pierwszo- jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi na żadną z dawek.
Wchłanianie
Tamsulosyny chlorowodorek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie produktu po posiłku spowalnia wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić, przyjmując tamsulosynę zawsze po tym samym posiłku.
Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.
Po podaniu pojedynczej dawki 0,4 mg tamsulosyny po posiłku maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym, który jest osiągany do 5. dnia podawania wielokrotnych dawek, Cmax u pacjentów jest o około dwie trzecie wyższe od wartości osiąganej po pojedynczej dawce. Chociaż obserwuje się to u pacjentów w podeszłym wieku, to podobnych wyników można spodziewać się również u młodszych pacjentów.
Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą.
Dystrybucja
U człowieka tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w około 99%, a objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg).
Biotransformacja
Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia i jest powoli metabolizowana. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Ulega metabolizmowi w wątrobie.
W badaniach na szczurach wykazano, że tamsulosyna tylko nieznacznie pobudza mikrosomalne
enzymy wątrobowe.
Badania in vitro wykazują, że w metabolizmie biorą udział izoenzymy CYP3A4, a także CYP2D6, przy możliwym niewielkim udziale innych izoenzymów CYP w metabolizmie chlorowodorku tamsulosyny. Inhibicja enzymów metabolizujących leki CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększonego narażenia na chlorowodorek tamsulosyny (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Żaden z metabolitów nie jest równie skuteczny, jak sama tamsulosyna. Eliminacja
Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a około 9% podanej dawki produktu
leczniczego wydala się w postaci niezmienionej.
Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 godzin (po posiłku), a w stanie stacjonarnym około
13 godzin.
Dane farmaceutyczne - Tamsudil 0,4 mg
Zawartość kapsułki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) Polisorbat 80
Sodu laurylosiarczan Trietylu cytrynian Talk
Otoczka kapsułki:
Żelatyna
Indygotyna (E 132) Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Żelaza tlenek czarny (E 172)
Opakowania zawierające blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed
wilgocią.
Pojemnik na tabletki: Dokładnie zamykać pojemnik.
Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku oraz pojemniki HDPE z polipropylenową
zakrętką zabezpieczoną przed dziećmi, w tekturowym pudełku, zawierające 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56,
60, 90, 100 lub 200 kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.