Stygmistanon 60 mg tabletki powlekane
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Ostatnia aktualizacja SmPC
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Stygmistanon 60 mg
Produkt leczniczy Stygmistanon jest wskazany do stosowania u dzieci, młodzieży i dorosłych w
leczeniu miastenii (myasthenia gravis).
Dawkowanie
Dawkę pirydostygminy bromku należy ustalać indywidualnie na podstawie nasilenia choroby i
odpowiedzi na leczenie. W związku z tym zalecenia dotyczące dawkowania mają jedynie charakter
orientacyjny.
Dorośli
Zalecana dawka wynosi od 120 do 720 mg pirydostygminy bromku na dobę, przyjmowana w dwóch do czterech dawek podzielonych. Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 180 mg lub być niższa niż 60 mg.
Szczególne populacje
Osoby w podeszłym wieku
Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Substancja czynna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki. W związku z tym u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mogą być wymagane niższe dawki. Wymaganą dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od działania (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Tymektomia
Tymektomia może spowodować zmniejszenie wymaganej dawki. Dzieci i młodzież
Dzieci
Początkowo zaleca się stosowanie dawki dobowej 30 mg pirydostygminy bromku u dzieci w wieku poniżej 6 lat oraz dawki dobowej 60 mg u dzieci w wieku 6-12 lat.
Dawkę można stopniowo zwiększać o maksymalnie 30 mg pirydostygminy bromku na dobę. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 30-360 mg pirydostygminy bromku.
Dla dzieci szczególnie odpowiednie są postacie farmaceutyczne o niższej zawartości substancji czynnej (np. tabletki zawierające 10 mg pirydostygminy bromku).
Młodzież
Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących ustalania dawki u młodzieży. Dawkowanie bazuje na nasileniu choroby, ze starannym uwzględnieniem zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i dorosłych.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Stygmistanon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).
-
nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.
Szczególną ostrożność należy zachować, stosując pirydostigminy bromek
-
u pacjentów z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa i
przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).
Należy zachować ostrożność stosując pirydostygminy bromek u pacjentów z:
-
zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy. Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości niż młode osoby dorosłe.
-
zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną niewydolnością serca
-
niedociśnieniem tętniczym
-
wagotonią
-
chorobą wrzodową żołądka
-
po operacji przewodu pokarmowego
-
padaczką
-
chorobą Parkinsona
-
nadczynnością tarczycy
-
zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2)
W przypadku występowania tych chorób należy dokładnie rozważyć zwiększone ryzyko w stosunku do korzyści wynikających z leczenia.
Bardzo wysokie dawki pirydostygminy bromku mogą wymagać podania atropiny lub innych leków przeciwcholinergicznych w celu specyficznego przeciwdziałania efektowi muskarynowemu bez wpływu na działanie nikotynergiczne.
Przedawkowanie pirydostygminy bromku może prowadzić do przełomu cholinergicznego. Należy go odróżnić od przełomu miastenicznego, który może wystąpić z powodu zaostrzenia choroby. Zarówno przełom cholinergiczny, jak i miasteniczny mogą objawiać się znacznym lub nasilonym osłabieniem mięśni.
W przypadku przełomu miastenicznego może być wymagane zintensyfikowane leczenie inhibitorem cholinoesterazy (np. pirydostygminy bromkiem).
W przypadku wystąpienia przełomu cholinergicznego należy natychmiast przerwać leczenie pirydostygminy bromkiem i rozpocząć odpowiednie leczenie wspomagające, w tym wentylację (patrz punkt 4.9).
Substancje pomocnicze
Sacharoza: Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Laktoza: Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Leki immunosupresyjne
W razie jednoczesnego stosowania z lekami immunosupresyjnymi lub kortykosteroidami możliwe jest zmniejszenie zapotrzebowania na pirydostygminy bromek. Zastosowanie kortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii.
Metyloceluloza
Metyloceluloza może zahamować wchłanianie pirydostygminy bromku. Zmniejszona motoryka jelit spowodowana przez te produkty lecznicze może zaburzać wchłanianie pirydostygminy bromku.
Leki antycholinergiczne
Atropina i skopolamina antagonizują muskarynergiczne działanie pirydostygminy bromku. Zmniejszona motoryka jelit spowodowana przez te produkty lecznicze może zaburzać wchłanianie pirydostygminy bromku.
Leki zwiotczające mięśnie
Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Pirydostygmina może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium).
Inne produkty lecznicze
Antybiotyki aminoglikozydowe (np. neomycyna i kanamycyna), środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, mogą wchodzić w interakcje z pirydostygminą.
Należy unikać jednoczesnego podawania pirydostygminy bromku i zewnętrznego stosowania N,N- dietylo-m-toluamidu (DEET) na dużej powierzchni, ponieważ pirydostygminy bromek może zwiększać toksyczność DEET.
Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania pirydostygminy bromku w okresie ciąży.
W badaniach na zwierzętach pirydostygmina nie wykazywała działania teratogennego po podaniu doustnym. Jednak przy dawkach toksycznych dla matki obserwowano toksyczność dla płodu i wpływ na potomstwo (patrz punkt 5.3).
Pirydostygmina przenika przez barierę łożyskową.
Ponieważ nasilenie choroby może ulegać znacznym wahaniom u kobiet w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć przełomu cholinergicznego spowodowanego przedawkowaniem. W związku z tym pirydostygminy bromek powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w ściśle określonych przypadkach. Noworodek powinien być monitorowany pod kątem możliwych działań niepożądanych.
Dożylne podanie inhibitorów cholinoesterazy w czasie ciąży może wywołać przedwczesny poród. Istnieje ryzyko przedwczesnych skurczów, szczególnie w przypadku stosowania pod koniec ciąży. Nie wiadomo, czy istnieje ryzyko przedwczesnego porodu w przypadku przyjmowania doustnego.
Karmienie piersią
Pirydostygminę wykryto w niskich stężeniach w osoczu noworodków/dzieci karmionych piersią. Na podstawie bardzo ograniczonej liczby przypadków nie zaobserwowano wpływu na noworodki/dzieci karmione piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, niemowlę powinno być monitorowane pod kątem możliwych skutków działania leku na niemowlę lub należy przerwać karmienie piersią.
Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność samców i samic (patrz punkt 5.3).
Stosowanie pirydostygminy może powodować zaburzenia akomodacji lub zwężenie źrenic i zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów. Jeśli choroba podstawowa nie ulegnie wystarczającej poprawie lub jeśli wystąpią efekty cholinergiczne po względnym przedawkowaniu pirydostygminy, zdolność do aktywnego uczestniczenia w ruchu drogowym lub obsługi maszyn może być zaburzona.
Pirydostygmina może mieć niepożądany wpływ na czynność autonomicznego układu nerwowego. Muskarynopodobne działania niepożądane mogą być następujące: wymioty, biegunka, skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka i zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny, bradykardia oraz zwężenie źrenic.
Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego oraz osłabienia siły mięśni.
Informacje o częstotliwości działań niepożądanych zostały wymienione według następujących kategorii: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Następujące działania niepożądane zostały zaobserwowane:
Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość na lek
Zaburzenia psychiczne
Jeśli występują organiczne zmiany w mózgu, podczas leczenia pirydostygminy bromkiem mogą wystąpić objawy psychopatologiczne, a nawet psychoza; istniejące objawy mogą się nasilić.
Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: omdlenie
Zaburzenia oka
Częstość nieznana: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne widzenie)
Zaburzenia serca
Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia, blok przedsionkowo- komorowy), dławica Prinzmetala
Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli, u
osób z astmą mogą wystąpić problemy z oddychaniem.
Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego,
nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki nie powinny być więcej stosowane).
Częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe (drżenie mięśni), drżenie, skurcze mięśni lub hipotonia mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: nagłe parcie na mocz
Występowanie działań niepożądanych jest zwykle zależne od dawki:
Podczas leczenia pirydostygminy bromkiem (głównie w przypadku dawek doustnych większych niż 150 do 200 mg pirydostygminy bromku na dobę) mogą wystąpić: pocenie się, ślinotok, wydzielanie łez, zwiększone wydzielanie oskrzelowe, nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha (z powodu zwiększonej aktywności przewodu pokarmowego), parcie na mocz, drżenia mięśni, skurcze mięśni, osłabienie mięśni lub zaburzenia akomodacji wzroku (patrz punkt 4.9). Po przyjęciu większych dawek (500 do 600 mg pirydostygminy bromku na dobę doustnie) może wystąpić w szczególności bradykardia oraz niepożądane reakcje sercowo-naczyniowe i niedociśnienie.
U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) oprócz zwiększonego wydzielania oskrzelowego może wystąpić obturacja płuc. U osób z astmą mogą wystąpić problemy z oddychaniem.
Wymienione działania niepożądane mogą być również objawem przedawkowania lub przełomu cholinergicznego. W związku z tym należy wyjaśnić przyczynę działań niepożądanych (patrz punkt 4.9).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Przedawkowanie pirydostygminy może prowadzić do przełomu cholinergicznego, który wymaga intensywnej opieki medycznej. Jeśli taka sytuacja będzie niewłaściwie oceniona, może dojść do sytuacji zagrażającej życiu z powodu paraliżu mięśniowo-oddechowego.
Możliwe objawy kryzysu cholinergicznego
Działanie muskarynowe
Nadmierne ślinienie, łzawienie, wyciek z nosa, nadmierna potliwość o nasileniu łagodnym do ciężkiego, zwiększone wydzielanie oskrzelowe, skurcz oskrzeli, zaczerwienienie skóry, zwężenie źrenic i zaburzenia akomodacji, zawroty głowy, nudności, wymioty, zwiększona perystaltyka i biegunka, mimowolne oddawanie moczu i stolca ze skurczami brzucha, skrajna bradykardia aż do zatrzymania akcji serca, niedociśnienie aż do zapaści sercowo-naczyniowej, okresowy częstoskurcz zatokowy i obrzęk płuc.
Działanie nikotynergiczne
Sporadyczne skurcze mięśni, drżenie, adynamia, ogólne osłabienie aż do paraliżu, co może prowadzić do bezdechu i niedotlenienia mózgu. Mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, dezorientacja, niewyraźna mowa, nerwowość, drażliwość i omamy wzrokowe. Mogą wystąpić drgawki i śpiączka.
Leczenie kryzysu cholinergicznego
-
Należy natychmiast odstawić inhibitor acetylocholinoesterazy. Przerwa w podawaniu leku powinna trwać od trzech do czterech dni.
-
W przypadku znacznego zahamowania oddychania należy zastosować sztuczne oddychanie.
-
Powolne dożylne podawanie atropiny (1 do 2 mg siarczanu atropiny co 5 do 30 minut, jeśli to konieczne) i zmniejszanie dawki w zależności od stanu klinicznego (w szczególności częstości tętna).
-
Brak leczenia osoczem.
-
W przypadku nasilonego zastoju śluzu: intensywna higiena dróg oddechowych, dożylne podawanie płynów, mukolityczne produkty lecznicze, w razie potrzeby leki rozszerzające oskrzela.
-
Ostrożne wznowienie leczenia inhibitorem acetylocholinoesterazy, na przykład rozpoczynając od 0,5 mg pirydostygminy bromku podawanego pozajelitowo co 4 do 6 godzin lub 20 mg pirydostygminy bromku podawanego cztery razy doustnie.
Leczenie zaburzeń akomodacji
-
Leki rozszerzające źrenicę, na przykład tropikamid (należy monitorować ciśnienie!).
Właściwości farmakologiczne - Stygmistanon 60 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki wpływające na układ nerwowy, inhibitory
acetylocholinoesterazy, kod ATC: N 07 AA 02.
Pirydostygmina jest odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy, enzymu który metabolizuje i inaktywuje acetylocholinę. W związku z tym zwiększa stężenie acetylocholiny w obrębie płytki nerwowo- mięśniowej mięśni szkieletowych. Pirydostygmina nie przenika przez barierę krew-mózg i działa dłużej niż neostygmina. Początek działania jest nieco wolniejszy niż w przypadku neostygminy, występuje na ogół po 30-60 minutach. W porównaniu z neostygminą, działanie muskarynergiczne i ryzyko związanych z nim działań niepożądanych pirydostygminy są słabsze.
Wchłanianie
Pirydostygmina w postaci doustnej wchłaniała się słabo z przewodu pokarmowego w około 22- 25%. Tempo i zakres wchłaniania wykazują znaczne różnice międzyosobnicze.
Po podaniu zdrowym ochotnikom doustnie w dawkach dobowych wynoszących 120 mg, 120-370 mg i 180-1440 mg biodostępność pirydostygminy bromku wyniosła 7,6%, 18,9% oraz 3-4%, przy czym wartość Cmax wynosiła odpowiednio 40-80 μg/L, 20-100 μg/L i 180 μg/L, a tmax odpowiednio 3-4 godz., 1,5-6 godz. i 1,5 godz. Tę małą i bardzo zmienną biodostępność w różnych badaniach przypisuje się niewielkiej szybkości wchłaniania pirydostygminy. U pacjentów z miastenią biodostępność po podaniu doustnym może zmniejszyć się do 3,3%.
Dystrybucja
Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosiła od 1,03 L/kg do 1,43 L/kg u osób zdrowych, 1,76 L/kg u pacjentów z miastenią i od 0,53 do 1,1 L/kg po operacji.
Stężenie pirydostygminy w mleku kobiecym stanowiło od 36 do 113% stężenia w osoczu matki, co wskazuje na bardzo małą dawkę dla niemowlęcia karmionego piersią (około 0,1% dawki przyjmowanej przez matkę w przeliczeniu na kilogram masy ciała).
Metabolizm
Pirydostygmina jest metabolizowana w niewielkim zakresie. Jest hydrolizowana przez cholinoesterazy osoczowe.
Głównym metabolitem pirydostygminy jest produkt hydrolizy 3-hydroksy-N-metylo-pirydynium.
Eliminacja
Tempo całkowitego klirensu osoczowego było bardzo szybkie i wynosiło odpowiednio 0,65 L/godz./kg u zdrowych osób, 0,29-1,0 L/godz./kg u pacjentów z miastenią oraz 0,52-0,98 L/godz./kg u pacjentów po operacji.
Pirydostygmina podawana dożylnie wydalana jest głównie przez nerki (75-90%) jako niezmieniony
związek macierzysty i jego nieaktywne metabolity w stosunku wynoszącym około 4:1.
W sumie od 5 do 15% dawki doustnej wydalane jest przez nerki w sposób zależny od dawki jako niezmieniony związek macierzysty, co odzwierciedla słabe wchłanianie pirydostygminy po podaniu doustnym.
Po podaniu dożylnym pozorny okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosił odpowiednio 1,51-1,74 godz. u zdrowych ochotników, 1,05 godz. u pacjentów z miastenią i 0,38-1,86 godz. u osób po operacji.
Dane farmaceutyczne - Stygmistanon 60 mg
Rdzeń tabletki:
Krzemionka koloidalna bezwodna Powidon K-30
Laktoza jednowodna
Talk
Magnezu stearynian Skrobia żelowana
Otoczka:
Sacharoza Talk Hypromeloza Makrogol 3350
Makrogol 4000
Triglicerydy kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha
Glicerolu monostearynian Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry z folii PA/Aluminium/PVC//Aluminium lub blistry jednodawkowe w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań:
Opakowania zawierające 50 i 100 tabletek powlekanych lub 50 x 1 i 100 x 1 tabletka powlekana. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.