Vincetan 5 mg tabletki
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Vincetan 5 mg
-
Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego.
-
Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego.
-
Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka.
-
Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.
Dawkowanie
Dorośli: 1 – 2 tabletki (5-10 mg) 3 razy na dobę.
Dawka podtrzymująca: 1 tabletka (5 mg) 3 razy na dobę.
Zaburzenia czynności nerek lub wątro by
Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek.
Dzi eci i młodzież
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u dzieci ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej.
Sposób podawania Podanie doustne.
Lek należy przyjmować po posiłku.
-
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
Ciąża.
-
Karmienia piersią.
-
Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.
-
Stosowanie u dzieci ze względu na brak wystarczających badań klinicznych w tej grupie wiekowej.
-
Ostra faza udaru krwotocznego.
-
Ciężka choroba niedokrwienna serca.
-
Ciężkie zaburzenia rytmu serca.
W czasie długotrwałego leczenia należy monitorować parametry biochemiczne krwi.
Zaleca się kontrolę zapisu EKG w przypadku zespołu wydłużonego odcinka QT lub stosowania dodatkowego leku powodującego wydłużenie odcinka QT.
Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji gdy winpocetynę podawano z beta- adrenolitykami (takimi jak chloranolol, pindolol) oraz klopamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem, hydrochlorotiazydem.
W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się regularną kontrolę ciśnienia krwi.
Należy zachować ostrożność stosując winpocetynę w skojarzeniu z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy jak również z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.
Ciąża
Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3).
W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.
Karmienie piersią
Winpocetyna przenika do mleka ludzkiego. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi.
W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka. Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka ludzkiego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.
Brak danych dotyczących wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do
<1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu nerwowego
Niezbyt często: zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie. Objawy te mogą być związane z chorobą podstawową.
Zaburzenia naczyniowe
Niezbyt często: zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy.
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często: nudności, zgaga i suchość w jamie ustnej. Rzadko: bóle brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: alergiczne odczyny skórne.
Zaburzenia serca
Niezbyt często: obniżenie odcinka ST, wydłużenie odcinka QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca. Objawy te ustępowały samoistnie i dlatego nie jest pewne, czy powodem wystąpienia tych objawów było zastosowanie winpocetyny.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: leukopenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niep ożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Właściwości farmakologiczne - Vincetan 5 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06BX18
Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi.
Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny.
Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródło energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg.
Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy).
Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.
Wchłanianie
Winpocetyna jest szybko wchłaniana i maksymalne stężenie po doustnym podaniu osiąga w osoczu po 1 godzinie. Winpocetyna wchłaniana jest przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego.
Dystrybucja
W badaniach na szczurach, którym podawano doustnie znakowaną winpocetynę maksymalne stężenie w tkankach stwierdzano po 2-4 godzinach po podaniu winpocetyny. Największe stężenie winpocetyny stwierdzono w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Stężenie winpocetyny znakowanej związkiem radioaktywnym w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi.
U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna po podaniu doustnej dawki winpocetyny wynosi 7%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 litrów, co wskazuje na znaczne związanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest większy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie winpocetyny.
Metabolizm
Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25- 30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole pod krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami.
U każdego z badanych gatunków zwierząt ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki.
Eliminacja
Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83 ± 1,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że winpocetyna wydalana jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia winpocetyny w krążeniu jelitowo-wątrobowym.
Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębuszkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny.
Lini owość lub nieliniowość
Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny zaobserwowano, że j ej
st ężenia w osoczu w st anie równowagi wynosi ły odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml,
co wskazuj e na liniową farma ko kinetykę winpocetyny.
Zmiany właściwości farmako kinetycznych u pacjentów w po deszłym wieku, u pacj entów z chorobami
współi stni ej ącymi
Ponieważ winpocetyna jest wskazana do stosowania głównie u osób starszych, u których obserwuje się zmiany właściwości farmakokinetycznych winpocetyny (zmniejszone wchłanianie, zmiany w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszone wydalanie), wyniki badań kinetyki winpocetyny w tej grupie wiekowej mają szczególne znaczenie, zwłaszcza podczas długiego stosowania. Badania te wykazały, że właściwości farmakokinetyczne winpocetyny u osób starszych nie różnią się w sposób istotny od tychże właściwości obserwowanych u pacjentów młodszych oraz, że nie dochodzi do kumulacji winpocetyny. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, ponieważ u tych pacjentów winpocetyna nie ulega kumulacji, nawet podczas długotrwałego stosowania.
