Xylocaine 2% 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

Produkt leczniczy Xylocaine 2% jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku

powyżej 12 lat w:

• znieczuleniu nasiękowym;

• blokadach nerwów obwodowych jak blokada splotu ramiennego, blokada międzyżebrowa;

• blokadach centralnych ze znieczuleniem zewnątrzoponowym i krzyżowym włącznie.

  U dzieci w wieku od 1 roku życia do 12 lat zaleca się stosowanie innego produktu leczniczego - roztworu do wstrzykiwań o mniejszym stężeniu chlorowodorku lidokainy.

Dawkowanie

Podczas wykonywania wszystkich rodzajów znieczuleń z użyciem lidokainy należy stosować wszelkie środki ostrożności, aby uniknąć niezamierzonego donaczyniowego podania produktu leczniczego.

Zaleca się uważną aspirację przed podaniem i podczas podawania produktu leczniczego w celu

uniknięcia podania donaczyniowego. Jeśli podaje się duże dawki, np. w blokadzie zewnątrzoponowej, zaleca się zastosowanie dawki próbnej od 3 do 5 ml roztworu lidokainy z epinefryną. Niezamierzone podanie donaczyniowe produktu leczniczego można rozpoznać na podstawie przemijającego

przyspieszenia czynności serca. Po podaniu dawki próbnej należy przez 5 minut uważnie kontrolować czynności fizjologiczne pacjenta i utrzymywać z nim kontakt słowny. Dawkę główną należy

wstrzykiwać powoli, z szybkością od 25 do 50 mg/min lub podawać w dawkach podzielonych.

Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności fizjologiczne pacjenta i utrzymywać z nim kontakt słowny. W razie wystąpienia nawet łagodnych objawów toksyczności należy natychmiast przerwać podawanie produktu leczniczego. Zaleca się również podanie dawki próbnej (3 do 5 ml lidokainy), aby uniknąć nieumyślnej blokady podpajęczynówkowej.

Dawka produktu leczniczego, która ma być podana pacjentowi, zależy od wielkości obszaru, który ma być znieczulony, jego unaczynienia, liczby segmentów, które mają być znieczulone, techniki znieczulenia oraz indywidualnej tolerancji produktu leczniczego przez pacjenta. Obowiązuje zasada podawania najmniejszej dawki skutecznej.

W poniższej tabeli przedstawiono zalecenia dotyczące dawkowania produktu leczniczego

Xylocaine 2% i innego produktu leczniczego - 1% roztworu chlorowodorku lidokainy do wstrzykiwań

w najczęściej wykonywanych znieczuleniach u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

U młodzieży, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów w złym stanie ogólnym dawkę produktu leczniczego należy zmniejszyć.

a) Dawka uwzględnia dawkę testową

b) Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących ciągłe wlewy dostawowe miejscowych produktów leczniczych znieczulających w okresie pooperacyjnym. Produkt leczniczy Xylocaine 2% nie jest zatwierdzony do stosowania w tym wskazaniu (patrz punkt 4.4).

Produkt leczniczy Xylocaine 2% zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E 218) jako środek konserwujący i nie należy stosować tego produktu leczniczego w znieczuleniu podawanym dooponowo, do przestrzeni podpajęczynówkowej, do- lub zagałkowo.

Dzieci w wieku od 1 roku życia do 12 lat

W poniższej tabeli przedstawiono zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci w wieku 1-12 lat innego produktu leczniczego - 1% roztworu chlorowodorku lidokainy do wstrzykiwań. U dzieci z nadwagą należy rozważyć zmniejszenie dawki do ilości odpowiedniej dla prawidłowej masy ciała. Należy uwzględnić czynniki mogące wpływać na przebieg znieczulenia.

Dawkę u dzieci należy obliczać na podstawie masy ciała, do 5 mg/kg masy ciała.

Produkt leczniczy Xylocaine 2% zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E 218) jako środek konserwujący i nie należy stosować tego produktu leczniczego w znieczuleniu podawanym dooponowo, do przestrzeni podpajęczynówkowej, do- lub zagałkowo.

Sposób podawania:

Podanie nadtwardówkowe lub okołonerwowe.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, produkty lecznicze miejscowo znieczulające z grupy amidów lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

• Nadwrażliwość na metylu i (lub) propylu parahydroksybenzoesan [metylo- i (lub) propyloparaben] lub na ich metabolit, kwas paraaminobenzoesowy (PABA). Należy unikać

  stosowania roztworu lidokainy zawierającego parabeny u pacjentów z nadwrażliwością na estry miejscowo działających produktów leczniczych znieczulających i ich metabolit, PABA.

• Ogólne przeciwwskazania do stosowania poszczególnych rodzajów znieczulenia miejscowego.

• Lidokainy nie należy stosować do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów ze znaczną hipotensją (np. we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym).

Znieczulenia regionalne powinny być wykonywane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel, dysponujący wyposażeniem i produktami leczniczymi koniecznymi do monitorowania

i resuscytacji pacjenta. Podczas wykonywania większości blokad należy przed zabiegiem zapewnić

dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania działań niepożądanych i (lub) ostrych objawów toksyczności oraz

postępowania w razie ich wystąpienia.

W każdym przypadku przedawkowania preparatu lub niezamierzonego podania donaczyniowego mogą wystąpić ostre, ogólnoustrojowe objawy toksyczności.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując znieczulenie zewnątrzoponowe u pacjentów

z zaburzeniami czynności układu krążenia, ze względu na mniejsze możliwości kompensowania

zmian związanych z wydłużonym czasem przewodzenia przedsionkowo-komorowego, które mogą wystąpić po zastosowaniu produktów leczniczych miejscowo znieczulających.

Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie. Dlatego lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby lub ze zmniejszonym przepływem wątrobowym.

Lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

W czasie trwania znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić hipotensja oraz bradykardia. Ryzyko wystąpienia takich objawów można zmniejszyć, np. przez wstrzyknięcie produktu leczniczego wywołującego skurcz naczyń. Niedociśnienie tętnicze należy leczyć niezwłocznie, podając dożylnie sympatykomimetyk, z powtórzeniem w razie potrzeby.

U pacjentów z hipowolemią o różnej etiologii (krwawienia, odwodnienie) lub u pacjentów

z zaburzonym powrotem żylnym, spowodowanym np. przez znaczne wodobrzusze, duży guz w jamie brzusznej lub zaawansowaną ciążę, może dojść do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.

U pacjentów z niewydolnością krążenia należy unikać istotnej klinicznie hipotensji, ze względu na

zaburzone mechanizmy kompensacyjne.

U pacjentów z hipowolemią podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do nagłego

i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do porażenia mięśni międzyżebrowych, co u pacjentów z wysiękiem opłucnowym może doprowadzić do zaburzeń oddechowych. Jeżeli znieczulenie zewnątrzoponowe jest wykonywane u pacjenta z posocznicą, zwiększa się ryzyko wystąpienia ropnia wewnątrz kanału kręgowego w okresie pooperacyjnym.

Znieczulenie okołoszyjkowe wykonywane u kobiet w ciąży może doprowadzić do wystąpienia u płodu działań niepożądanych (tachykardia lub bradykardia) częściej niż po stosowaniu innych technik znieczulenia.

Znieczulenia regionalne wykonywane w okolicy głowy i szyi (włącznie ze znieczuleniem

pozagałkowym, znieczuleniami stomatologicznymi i znieczuleniem zwoju gwiaździstego) są związane z większym ryzykiem dotętniczego podania produktu leczniczego. W tych przypadkach nawet po podaniu małych dawek produktów leczniczych miejscowo znieczulających mogą wystąpić

ogólnoustrojowe objawy toksyczności.

W rzadkich przypadkach, w trakcie znieczulenia pozagałkowego może dojść do przedostania się produktu do przestrzeni podpajęczynówkowej, co może doprowadzić do przemijającej ślepoty, zatrzymania krążenia, bezdechu i drgawek. Dlatego podczas wykonywania znieczulenia

pozagałkowego, podobnie jak w przypadku innych znieczuleń regionalnych, powinien być obecny przeszkolony personel dysponujący niezbędnym sprzętem i produktami leczniczymi. Stosowanie produktów leczniczych miejscowo znieczulających do znieczuleń okołogałkowych i pozagałkowych może powodować także trwałą dysfunkcję mięśni ocznych.

Należy zachować ostrożność, stosując lidokainę u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia, ponieważ produkty lecznicze miejscowo znieczulające mogą hamować czynność

układu przewodzącego serca.

Pacjenci przyjmujący produkty lecznicze przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), u których stosowany jest produkt leczniczy Xylocaine 2%, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy rozważyć u nich monitorowanie zapisu EKG. Działania lidokainy i produktów leczniczych

przeciwarytmicznych klasy III mogą się sumować.

Produkty lecznicze zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna lub beta-adrenolityki) mogą powodować potencjalnie toksyczne stężenie lidokainy w osoczu, szczególnie gdy jest ona podawana w dużych dawkach powtarzanych, przez długi czas. Interakcja ta wydaje się nie mieć znaczenia klinicznego, kiedy lidokaina jest podawana krótkotrwale w zalecanych dawkach.

U pacjentów z ostrą porfirią należy zastosować odpowiednie środki ostrożności. Jest prawdopodobne,

że produkt leczniczy Xylocaine 2% może nasilać objawy porfirii, dlatego należy go stosować

u pacjentów z ostrą porfirią tylko w przypadku poważnych wskazań.

Po dopuszczeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących w okresie pooperacyjnym produkty lecznicze miejscowo znieczulające poprzez ciągły wlew dostawowy. Większość zgłaszanych przypadków chondrolizy dotyczyło stawu ramiennego. Ciągły wlew dostawowy nie jest zatwierdzonym wskazaniem dla produktu leczniczego Xylocaine 2%.

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy Xylocaine 2% jest wskazany do stosowania u młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Produkt leczniczy Xylocaine 2%, zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E 218) jako środek konserwujący. Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu

późnego) i wyjątkowo skurcz oskrzeli. Produktu leczniczego Xylocaine 2% nie należy stosować

w znieczuleniu podawanym dooponowo, do przestrzeni podpajęczynówkowej, do- lub zagałkowo.

Produkt leczniczy zawiera 49,8 mg sodu na fiolkę 20 ml, co odpowiada 2,49% zalecanej przez WHO

maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Produkt leczniczy zawiera 124,5 mg sodu na fiolkę 50 ml, co odpowiada 6,23% zalecanej przez WHO

maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli lidokaina jest stosowana u pacjentów, u których jednocześnie są stosowane produkty lecznicze przeciwarytmiczne klasy IB lub inne produkty lecznicze miejscowo znieczulające. Działania toksyczne tych produktów leczniczych mogą się sumować.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lidokainy z produktami leczniczymi przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), jednak podczas jednoczesnego stosowania obu produktów leczniczych należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4).

Produkty lecznicze zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna lub beta-adrenolityki) mogą potencjalnie prowadzić do wystąpienia toksycznego stężenia lidokainy, jeśli jest ona podawana w dużych, powtarzanych dawkach, przez długi czas. Ta interakcja nie powinna mieć znaczenia

klinicznego podczas krótkotrwałego podawania lidokainy w zalecanych dawkach.

Ciąża

Lidokaina była stosowana u dużej liczby kobiet w ciąży i kobiet podczas porodu. Nie zaobserwowano, aby lidokaina miała wpływ na reprodukcję u ludzi, zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych czy inny bezpośredni lub pośredni wpływ na płód/noworodka.

W przypadku znieczulenia okołoszyjkowego, częściej niż po stosowaniu innych technik znieczulenia, może dochodzić do wystąpienia działań niepożądanych u płodu, takich jak bradykardia. Mogą być one wywołane dużym stężeniem lidokainy u płodu.

Karmienie piersią

Lidokaina przenika do mleka ludzkiego w tak małej ilości, że jest mało prawdopodobne by stwarzała ryzyko dla dziecka karmionego piersią podczas stosowania zalecanych dawek.

Zależnie od dawki, produkty lecznicze miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na funkcje psychiczne, jak również mogą wpływać na funkcje motoryczne i koordynację ruchową.

Działania niepożądane wywołane bezpośrednio przez produkt leczniczy są niekiedy trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwów (np. spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia), bezpośredniego skutku nakłucia igłą (np. uszkodzenie nerwu) lub stanowią pośredni skutek nakłucia (np. krwiak podtwardówkowy).

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Działania niepożądane uporządkowano według klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Częstości występowania działań niepożądanych zdefiniowano następująco: bardzo często (≥ 1/10), często

(≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych

Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301

faks: +48 22 49 21 309

strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Objawy

Objawy przedawkowania dotyczą przede wszystkim układu krążenia oraz ośrodkowego układu nerwowego. Wystąpienie działań toksycznych wiąże się z dużym stężeniem lidokainy w osoczu, co może być spowodowane podaniem bardzo dużej dawki produktu leczniczego, szybkim

wchłonięciem się produktu leczniczego do krążenia ogólnoustrojowego lub niezamierzonym

podaniem donaczyniowym (patrz punkt 4.4).

Objawy ze strony układu nerwowego są podobne dla wszystkich produktów leczniczych miejscowo znieczulających o budowie amidowej, przy czym zależnie od zastosowanego produktu leczniczego różne jest nasilenie objawów (zarówno ilościowe, jak i jakościowe) ze strony układu krążenia.

Przypadkowe podanie donaczyniowe może wywołać natychmiastowe wystąpienie objawów zatrucia (w ciągu kilku sekund do kilku minut od podania). W razie przedawkowania produktu leczniczego

objawy zatrucia występują później (15 do 60 minut od podania), gdyż w takiej sytuacji stężenie

produktu leczniczego we krwi zwiększa się wolniej.

Objawy zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego narastają stopniowo. Początkowo

obserwuje się takie objawy, jak drętwienie ust i wokół ust, drętwienie języka, zawroty głowy, szumy w uszach i przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia. Następnie występują zaburzenia artykulacji

i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Do kolejnych objawów należą: utrata przytomności i drgawki typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut.

Ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania podczas drgawek

szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii. W ciężkich przypadkach może nawet dojść do zatrzymania oddechu. Kwasica nasila działanie toksyczne produktów leczniczych miejscowo znieczulających.

Objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego występują w razie dużego

ogólnoustrojowego stężenia lidokainy. Do objawów tych należą: znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca (blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków) oraz zatrzymanie czynności serca.

Jeśli pacjent nie otrzymuje produktów leczniczych znieczulających ogólnie lub dużych dawek produktów leczniczych uspokajających, np. pochodnych benzodiazepiny lub barbituranów, to objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego są zwykle poprzedzone wystąpieniem objawów

zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Objawy ustępują po redystrybucji produktu leczniczego z ośrodkowego układu nerwowego oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania produktu leczniczego następuje szybko, o ile nie podano bardzo dużych dawek produktu leczniczego.

Postępowanie w razie wystąpienia ostrych objawów toksyczności

Leczenie pacjentów, u których wystąpiły ostre objawy toksyczności, ma na celu przede wszystkim przerwanie napadu drgawek oraz zapewnienie odpowiedniego natlenowania pacjenta. Jeśli jest to konieczne, należy zastosować wentylację wspomaganą lub kontrolowaną. W razie wystąpienia drgawek należy podać dożylnie produkt leczniczy przeciwdrgawkowy, np. tiopental w dawce

od 100 do 200 mg lub diazepam w dawce od 5 do 10 mg. Można również podać dożylnie

sukcynylocholinę w dawce od 50 do 100 mg, jednak w tym przypadku należy pacjenta zaintubować dotchawiczo i wdrożyć pełne postępowanie jak u pacjenta po zwiotczeniu mięśni.

Po ustąpieniu drgawek i zapewnieniu prawidłowej wentylacji płuc nie jest konieczne wdrożenie innego leczenia. W razie wystąpienia hipotensji należy zastosować produkty lecznicze obkurczające

naczynia, najlepiej o działaniu inotropowym dodatnim, np. efedrynę w dawce od 5 do 10 mg dożylnie.

W razie zatrzymania czynności serca po zastosowaniu lidokainy należy rozpocząć resuscytację. Jeśli jest to konieczne, należy zastosować również defibrylację elektryczną. Aby uzyskać powrót

hemodynamicznie wydolnej czynności serca, może być konieczne prowadzenie resuscytacji przez długi czas. Należy także rozpocząć leczenie kwasicy.