Syntarpen 2 g proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań / do infuzji
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Syntarpen 2 g
Kloksacylina jest stosowana w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce metycylinowrażliwe.
-
Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność)
-
Zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego
-
Zakażenia dolnych dróg oddechowych
-
Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne
-
Zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe; w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną
-
Posocznica
-
Zapalenie kości i szpiku (osteomyelitis)
Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku.
W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy
stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do
wrażliwych szczepów gronkowców.
Podając kloksacylinę należy uwzględnić oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania
leków przeciwbakteryjnych.
Dawkowanie
Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała.
Dorośli
W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 godzin.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g.
Dzieci i młodzież
Dzieci do 20 kg masy ciała – 25 do 50 mg/kg mc. na dobę dożylnie lub domięśniowo w 4 dawkach
podzielonych, co 6 godzin.
Dzieci powyżej 20 kg masy ciała – 100 do 200 mg/kg mc. na dobę dożylnie lub domięśniowo w
4 dawkach podzielonych, co 6 godzin. W ciężkich zakażeniach takich jak infekcyjne zapalenie wsierdzia spowodowane przez Staphylococcus spp dawkę można zwiększyć do 300 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych.
Zalecane dawkowanie w poszczególnych infekcjach dla dorosłych
Zapalenie płuc wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus
1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10 - 14 dni.
Ropne zapalenie mięśni wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus
2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5 - 10 dni.
Septyczne zapalenie stawów wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus
2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2 - 3 tygodnie.
Zapalenie szpiku wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus
2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 4 - 6 tygodni.
Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus zastawka natywna - 12 g na dobę dożylnie w 4 – 6 dawkach podzielonych przez 4 - 6 tygodni, zastawka sztuczna - 12 g na dobę dożylnie w 4 – 6 dawkach podzielonych przez 6 tygodni lub dłużej razem z gentamycyną w dawce 3 mg/kg mc. na dobę, dożylnie lub domięśniowo, w 1 – 2 dawkach przez 2 tygodnie i ryfampicyną w dawce 900 – 1200 mg na dobę w 2 - 3 dawkach podzielonych,
dożylnie lub doustnie, przez 6 tygodni lub dłużej.
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4)
Należy zachować ostrożność stosując antybiotyk u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami.
Czas leczenia
Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia.
Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2 do 4 dni po ustąpieniu objawów.
Sposób podawania
Przed podaniem leku należy sprawdzić wygląd roztworu. Roztwór można podać tylko wtedy, jeśli jest przezroczysty i jest praktycznie wolny od cząstek widocznych gołym okiem.
Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej. Wstrzyknięcie domięśniowe
Lek należy wstrzykiwać w duże grupy mięśni. Dawki przekraczające 1 g zaleca się wstrzykiwać w dwa
różne miejsca.
Wstrzyknięcie dożylne
We wstrzyknięciach dożylnych (bolus) należy podawać kloksacylinę przez 2 - 10 minut.
W infuzji dożylnej kloksacylinę należy podawać przez 30-40 minut.
Instrukcja dotycząca rekonstytucji produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki.
Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje takie
opisywano u osób z alergią na penicylinę.
Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni – kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).
Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku (patrz punkt 4.8). Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej.
W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi.
Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia.
Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim
przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.
U pacjentów z mukowiscydozą należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi i rozważyć podanie większej dawki.
Produkt leczniczy Syntarpen zawiera sód.
Każdy gram produktu Syntarpen zawiera 50,5 mg sodu, co odpowiada 2,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymywania diety niskosodowej.
Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczaniu
całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu (patrz punkt 6.6). W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozpuszczalnika.
Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia).
Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania.
Leki przeciwzakrzepowe: kloksacylina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna), co może prowadzić do krwotoku.
Metotreksat: kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu.
Doustne środki antykoncepcyjne: kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk.
Ampicylina i kwas fusydynowy: kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym.
Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie.
Antybiotyki aminoglikozydowe i kloksacycylina są niezgodne fizykochemicznie, nie należy podawać tych antybiotyków jednocześnie (patrz punkt 6.2).
Prokwanil może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia.
Wpływ na wyniki badań laboratortyjnych:
Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu
oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.
Ciąża
Ponieważ brak jest odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz ponieważ wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku
zdecydowanej konieczności.
Karmienie piersią
Kloksacylina przenika do mleka kobiecego. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).
Płodność
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kloksacyliny u ludzi. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.
Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100 do <1/10),
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000),
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo rzadko: przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna.
Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko: natychmiastowe reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne (mogą wystąpić
48 godzin do 2-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia) takie jak gorączka, złe samopoczucie, bóle mięśni, bóle
stawów, bóle brzucha, wysypki skórne, objawy choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń. Reakcje nadwrażliwości występują najczęściej u pacjentów uczulonych na wiele alergenów, z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie.
W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadko: objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy). Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów z
niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku.
Zaburzenia żołądka i jelit
Często:biegunka
Bardzo rzadko: nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, czarny język włochaty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry.
Natychmiastowe wystąpienie pokrzywki świadczy o reakcji alergicznej na kloksacylinę i wówczas
należy zaprzestać leczenia. Wysypki skórne mogą wystąpić 48 godzin do 2-4 tygodni po rozpoczęciu terapii, jako opóźnione reakcje uczuleniowe.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz. Występują one, najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z
istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Rzadko: zaczerwienienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył;
Bardzo rzadko: gorączka, ból i zawroty głowy – ustępują po odstawieniu leku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Właściwości farmakologiczne - Syntarpen 2 g
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, penicyliny oporne na
β-laktamazy, kod ATC: J01CF02
Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych pochodnych izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań
pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej.
Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną.
Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje:
Bakterie Gram-dodatnie
Staphylococcus spp. – kloksacylina najsilniej działa na gronkowce, również na szczepy oporne na
penicylinę benzylową. Wykazuje cztery do ośmiu razy wyższą aktywność wobec Staphylococcus aureus
niż metycylina. Nie działa na szczepy metycylinooporne.
Ponadto działa na paciorkowce β-hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz na beztlenowe ziarniaki.
Bakterie Gram-ujemne
Kloksacylina działa na ziarniaki Gram-ujemne znacznie słabiej niż na gronkowce. Wrażliwe na nią są dwoinki z rodzaju Neisseria (np. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
Mimo iż w warunkach in vitro kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i
Gram-ujemnych, to w klinice stosowana jest najczęściej w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. W zakażeniach wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne i drobnoustroje z rodzaju Enterococcus kloksacylina jest nieskuteczna.
Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują również oporność na inne penicyliny i cefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa).
Większość szczepów gronkowców (w niektórych środowiskach nawet ponad 90%) wytwarza penicylinazy, ale jeśli szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę
benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów
gronkowców.
Wchłanianie
Kloksacylina zachowuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie również w
postaci doustnej.
Po podaniu domięśniowym 500 mg kloksacyliny maksymalne stężenie w surowicy krwi wynoszące
15 µg/ml występuje po około 30 minutach.
Po podaniu 2 g kloksacyliny w infuzji dożylnej w czasie 20 minut maksymalne stężenie wynosi 280 µg/ml, a w czasie 30 minut maksymalne stężenie wynosi 100 µg/ml. Po 2 godzinach stężenie wynosi 0,6 µg/ml
Dystrybucja
Kloksacylina z białkami krwi wiąże się w około 95%.
Kloksacylina dobrze przenika do zmienionych zapalnie kości i stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych, ropy. Przenika przez łożysko i do mleka. Do płynu
mózgowo-rdzeniowego kloksacylina przenika tylko w stanach zapalnych. Eliminacja
Okres półtrwania wynosi 30 minut do 45 minut. U pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się do
1 – 2 godzin.
Kloksacylina wydalana jest głównie przez nerki (około 40 do 60%), w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydalania kanalikowego, oraz w niewielkiej ilości z żółcią (około 10%).
Kloksacylina jest w minimalnym stopniu usuwana metodą hemodializy i dializy otrzewnowej, do 5%.
U pacjentów z mukowiscydozą eliminacja kloksacyliny następuje trzy razy szybciej niż u zdrowych pacjentów. W tej grupie pacjentów stosuje się większe dawki przy jednoczesnym monitorowaniu
stężenia w surowicy.
Dane farmaceutyczne - Syntarpen 2 g
Kloksacyliny nie należy mieszać z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym lekiem, oba produkty należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu.
Przed otwarciem fiolki 3 lata
Po otwarciu fiolki i przygotowaniu roztworu
Stabilność fizykochemiczną roztwory kloksacyliny przeznaczone do wstrzykiwań zachowują przez 12 godzin w temperaturze poniżej 25ºC, natomiast roztwory do infuzji 12 godzin w temperaturze poniżej 25ºC, przez 48 godzin w temperaturze 2ºC - 8ºC (w lodówce).
Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, za warunki i okres przechowywania odpowiedzialność ponosi użytkownik.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC.
Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu, patrz punkt 6.3.
Fiolka o pojemności 20 ml z bezbarwnego, przezroczystego szkła typu III, z korkiem z gumy bromobutylowej lub chlorobutylowej typu I, z aluminiowym wieczkiem, w tekturowym pudełku.
1 lub 10 fiolek w tekturowym pudełku.
i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Przed podaniem leku należy sprawdzić wygląd roztworu. Roztwór można podać tylko wtedy, jeśli jest przezroczysty i jest praktycznie wolny od cząstek widocznych gołym okiem.
Przygotowanie roztworów Sposób podawania Wstrzyknięcie domięśniowe
Lek należy wstrzykiwać w duże grupy mięśni. Dawki przekraczające 1 g zaleca się wstrzykiwać w
dwa różne miejsca.
Wstrzyknięcie dożylne
We wstrzyknięciach dożylnych (bolus) należy podawać kloksacylinę przez 2 do 10 minut.
W infuzji dożylnej kloksacylinę należy podawać przez 30 - 40 minut.
Sposób przygotowania
Wstrzyknięcie domięśniowe
2 g proszku rozpuścić w 8 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu.
Wstrzyknięcie dożylne
2 g proszku rozpuścić w 20 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Wstrzykiwać powoli w ciągu 2 do 10 minut.
Przygotowane roztwory mogą być przechowywane przez 12 godzin w temperaturze poniżej 25ºC. Infuzja dożylna
Zawartość fiolki 2 g rozpuścić w 8 ml wody do wstrzykiwań, a następnie uzupełnić 0,9% roztworem
chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy do 50 ml.
Podawać przez 30 do 40 minut. Nie zaleca się przekraczać stężenia 40 mg/ml.
Przygotowany roztwór może być przechowywany przez 12 godzin w temperaturze poniżej 25ºC lub przez 48 godzin w temperaturze 2ºC - 8ºC (w lodówce).
Stabilność przygotowanych roztworów kloksacyliny przechowywanych w pojemnikach wykonanych z PVC
| Płyny infuzyjne | Stężenie | Czas przechowywania | |
| 2- 8ºC | 25ºC | ||
| woda do wstrzykiwań | 40 mg/ml | 48 godzin | 12 godzin |
| 0,9% roztwór chlorku sodu | 40 mg/ml | 48 godzin | 9 godzin |
| 5% roztwór glukozy | 40 mg/ml | 48 godzin | 9 godzin |
Stabilność przygotowanych roztworów kloksacyliny przechowywanych w pojemnikach wykonanych z
poliolefin
| Płyny infuzyjne | Stężenie | Czas przechowywania | |
| 2- 8ºC | 25ºC | ||
| woda do wstrzykiwań | 40 mg/ml | 48 godzin | 9 godzin |
| 0,9% roztwór chlorku sodu | 40 mg/ml | 48 godzin | 9 godzin |
| 5% roztwór glukozy | 40 mg/ml | 48 godzin | 9 godzin |