Cholinex Direct smak cytrynowy 8,75 mg pastylki twarde
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Ostatnia aktualizacja SmPC
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Cholinex 8,75 mg
Cholinex Direct smak cytrynowy jest wskazany do miejscowego, krótkotrwałego łagodzenia objawów
stanu zapalnego gardła u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.
Dawkowanie
Najniższa skuteczna dawka powinna być stosowana przez najkrótszy czas niezbędny do złagodzenia
objawów (patrz punkt 4.4).
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat
Jedną pastylkę należy powoli ssać/rozpuszczać w jamie ustnej co 3 do 6 godzin w zależności od
potrzeb. Maksymalnie 5 pastylek w ciągu 24 godzin.
Zaleca się stosowanie produktu przez maksymalnie trzy dni.
Dzieci i młodzież
Produkt nie jest wskazany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Cholinex Direct smak cytrynowy u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Brak dostępnych danych.
Osoby w podeszłym wieku
Ze względu na ograniczone badania kliniczne, nie można zalecić dawki ogólnej. Pacjenci
w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie ciężkich działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zmniejszenie dawki nie
jest wymagane. Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zmniejszenie dawki nie jest wymagane. Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3).
Sposób podawania
Wyłącznie do krótkotrwałego stosowania na śluzówkę jamy ustnej.
Jak w przypadku wszystkich pastylek, produkt leczniczy Cholinex Direct smak cytrynowy należy przemieszczać w jamie ustnej w celu uniknięcia miejscowych podrażnień.
-
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
-
Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. astma, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) w odpowiedzi na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
-
Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka/krwotok w wywiadzie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia) i owrzodzenie jelit.
-
Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, ciężkie zapalenie jelita grubego, zaburzenia krwotoczne lub dotyczące wytwarzania krwi, związane z wcześniejszym leczeniem przy użyciu NLPZ.
-
Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
-
Ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby (patrz punkt 4.4).
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres
konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane po podaniu NLPZ,
w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego perforacja, co może prowadzić do zgonu.
Zaburzenia układu oddechowego
U osób chorujących na astmę oskrzelową lub chorobę alergiczną albo z astmą oskrzelową lub chorobą alergiczną w wywiadzie, może wystąpić skurcz oskrzeli. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Cholinex Direct smak cytrynowy u tych pacjentów.
Inne NLPZ
Należy unikać jednoczesnego stosowania flurbiprofenu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz punkt 4.5).
Toczeń rumieniowaty układowy (ang. Systemic Lupus Erythematosus – SLE) i mieszana choroba
tkanki łącznej
U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej może
występować zwiększone ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Jednak działanie to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak flurbiprofen, pastylki twarde.
Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, nerek i wątroby
Istnieją doniesienia, że NLPZ powodują nefrotoksyczność w różnych postaciach, w tym
śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek. Stosowanie NLPZ może
powodować zależne od dawki zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn i przyspieszyć rozwój
niewydolności nerek. Pacjenci o najwyższym ryzyku wystąpienia takich powikłań to osoby
z zaburzeniami czynności nerek, serca, wątroby, pacjenci stosujący leki moczopędne oraz osoby w podeszłym wieku, jednak działania te zazwyczaj nie występują podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak flurbiprofen, pastylki twarde.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
U pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadciśnienie tętnicze i (lub) niewydolność serca, zaleca się zachowanie ostrożności (konsultacje z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem leczenia, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszane były zatrzymanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych zdarzeń zakrzepowych (np. zawału serca lub udaru mózgu). Nie ma wystarczających
danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla flurbiprofenu podczas stosowania produktu w maksymalnej
dobowej dawce 5 pastylek.
Wpływ na wątrobę
Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.8).
Wpływ na układ nerwowy
Ból głowy wywołany lekami przeciwbólowymi: w przypadku długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych lub stosowania ich niezgodnie z zaleceniami może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć poprzez zwiększanie dawki produktu leczniczego.
Zaburzenia układu pokarmowego
NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).
Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem,
opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ w każdym momencie leczenia, z objawami ostrzegawczymi lub bez oraz z ciężkimi działaniami niepożądanymi dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie lub bez takich działań.
Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie, jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku, jednakże ryzyko to
zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak
flurbiprofen, pastylki twarde. Pacjenci, u których występowały działania toksyczne dotyczące
przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać lekarzowi wszelkie nieprawidłowe objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego).
Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny czy leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).
W razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia, należy odstawić
flurbiprofen.
Reakcje skórne
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka były bardzo rzadko zgłaszane w związku ze stosowaniem NLPZ (patrz punkt 4.8). Pastylki z flurbiprofenem należy odstawić przy pierwszym
pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów
nadwrażliwości.
Zakażenia
Pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli pojawią się lub nasilą objawy zakażenia bakteryjnego podczas stosowania pastylek z flurbiprofenem, ponieważ w związku z ogólnoustrojowym stosowaniem produktów leczniczych z grupy NLPZ opisywano pojedyncze przypadki zaostrzenia chorób zapalnych wywoływanych przez zakażenie (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi). Należy rozważyć, czy wskazane jest rozpoczęcie podawania antybiotyku o właściwościach przeciwzakaźnych.
W przypadku ropnego bakteryjnego zapalenia gardła/zapalenia migdałków pacjentowi zaleca się konsultację z lekarzem, ponieważ leczenie wymaga ponownej oceny.
Maskowanie objawów infekcji podstawowej
Badania epidemiologiczne sugerują, że ogólnoustrojowe niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą maskować objawy infekcji, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia odpowiedniego leczenia, a tym samym pogorszenia wyniku infekcji. Zaobserwowano to w przypadku bakteryjnego pozaszpitalnego zapalenia płuc i bakteryjnych powikłań ospy wietrznej. Podczas podawania Cholinex Direct smak cytrynowy, gdy pacjent ma gorączkę lub ból związany z infekcją, zaleca się monitorowanie infekcji.
Leczenie powinno trwać maksymalnie trzy dni.
Substancje pomocnicze
Zawiera izomalt i maltitol, które mogą mieć łagodne działanie przeczyszczające po wielokrotnym podaniu w ciągu dnia. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. Izomalt i maltitol mają wartość kaloryczną 2,3 kcal/g.
Cholinex Direct smak cytrynowy zawiera aromat cytrynowy zawierający limonen oraz geraniol, które
mogą powodować reakcje alergiczne.
| Należy unikać stosowania flurbiprofenu w połączeniu z poniższymi produktami leczniczymi: | |
| Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 | Należy unikać równoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, ponieważ może to zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (szczególniew obrębie przewodu pokarmowego, np. wrzodów i krwawienia) (patrz punkt 4.4). |
| Kwas acetylosalicylowy (małe dawki) | Z powodu możliwego zwiększenia ryzyka działań niepożądanych (patrz punkt 4.4) nie zaleca się równoczesnego przyjmowania kwasuacetylosalicylowego, z wyjątkiem małych dawek (do 75mg na dobę) zaleconych przez lekarza. |
| Flurbiprofen powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności w połączeniu znastępującymi produktami leczniczymi: | |
| Leki przeciwzakrzepowe | NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt4.4). |
| Leki przeciwpłytkowe | Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). |
| Leki przeciwnadciśnieniowe (leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora angiotensyny II) | NLPZ mogą osłabiać efekt działania leków moczopędnych oraz innych lekówprzeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonistyangiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle odwracalna. Interakcje te należy brać pod uwagę u pacjentów przyjmujących flurbiprofen jednocześniez inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II.W związku z tym połączenie to należy podawać ostrożnie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy rozważyć ich monitorowanie. |
| Alkohol | Alkohol może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, szczególnie krwawienia w obrębie przewodupokarmowego. |
| Glikozydy nasercowe | NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać wskaźnik filtracji kłębuszkowej (GFR) i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu, dlatego też zaleca sięodpowiednie monitorowanie i, w razie konieczności, modyfikację dawki. |
| Cyklosporyna | Zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności. |
| Kortykosteroidy | Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). |
| Lit | Możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy, dlategoteż zaleca się odpowiednie monitorowanie i, w razie konieczności, modyfikację dawki. |
| Metotreksat | Podanie NLPZ w ciągu 24 godzin przed lub po podaniumetotreksatu może prowadzić do podwyższonego stężenia metotreksatu i zwiększenia jego działaniatoksycznego. |
| Mifepriston | Nie należy stosować NLPZ w okresie 8 – 12 dni po podaniu mifepristonu, ponieważ mogą one osłabiać jego działanie. |
| Doustne leki przeciwcukrzycowe | Zgłaszano zmiany stężenia glukozy we krwi (zalecaneczęstsze badania). |
| Fenytoina | Możliwość zwiększenia stężenia fenytoiny w surowicy,dlatego też zaleca się odpowiednie monitorowanie i,w razie konieczności, modyfikację dawki. |
| Diuretyki oszczędzające potas | Równoczesne stosowanie może prowadzić do hiperkaliemii. |
| Probenecyd Sulfinpirazon | Produkty lecznicze zawierające probenecyd lubsulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie flurbiprofenu. |
| Antybiotyki z grupy chinolonów | Dane dotyczące zwierząt sugerują, że NLPZ mogązwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni nazwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. |
| Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) | Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). |
| Takrolimus | Stosowanie NLPZ jednocześnie z takrolimusem może zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego. |
| Zydowudyna | Podawanie NLPZ z zydowudyną wiąże się zezwiększeniem ryzyka toksyczności hematologicznej. |
Do chwili obecnej żadne badania nie wykazały interakcji między flurbiprofenem i tolbutamidem oraz
lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy.
Dzieci i młodzież
Brak dodatkowych informacji.
Ciąża
Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Cholinex Direct smak cytrynowy w czasie ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych serca i wrodzonego wytrzewienia brzusznego po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii.
U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę zarodków przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodków i płodów. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenetycznym, odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym układu sercowo-naczyniowego.
Nawet jeśli ekspozycja ogólnoustrojowa jest mniejsza w porównaniu z podaniem doustnym, nie wiadomo, czy ekspozycja ogólnoustrojowa na Cholinex Direct smak cytrynowy osiągnięta po podaniu miejscowym może być szkodliwa dla zarodka/płodu. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie
należy stosować produktu Cholinex Direct smak cytrynowy, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli lek jest stosowany, dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy.
W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyn, w tym produktu Cholinex Direct smak cytrynowy, może powodować toksyczne działanie na układ
krążeniowo-oddechowy i nerki u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może być opóźniony. Dlatego Cholinex Direct smak cytrynowy jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią
Ograniczone badania pokazują, że flurbiprofen przenika do mleka matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał niekorzystnie na karmione piersią dziecko. Jednakże
z powodu możliwych działań niepożądanych NLPZ u niemowląt karmionych piersią, nie zaleca się
stosowania produktu Cholinex Direct smak cytrynowy u matek karmiących piersią.
Płodność
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia są możliwymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania flurbiprofenu. W przypadku ich wystąpienia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości na NLPZ, które mogą obejmować:
-
Nieswoiste reakcje alergiczne i anafilaksję.
-
Reaktywność dróg oddechowych, np. astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność.
-
Reakcje skórne różnego typu, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej, dermatozy przebiegające ze złuszczaniem naskórka i powstawaniem pęcherzy (w tym nekroliza naskórka i rumień wielopostaciowy).
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych zdarzeń zakrzepowych (np. zawału serca lub udaru mózgu), (patrz punkt 4.4). Brak jest
wystarczających danych mogących wykluczyć takie ryzyko w przypadku pastylek twardych zawierających 8,75 mg flurbiprofenu.
Poniższy wykaz działań niepożądanych dotyczy flurbiprofenu w dawkach dostępnych bez recepty, stosowanych przez krótki czas:
Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Częstość nieznana: niedokrwistość, małopłytkowość
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: reakcja anafilaktyczna
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy, ból głowy, parestezje
Niezbyt często: senność
Zaburzenia serca
Częstość nieznana: obrzęk, niewydolność serca
Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: nadciśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: podrażnienie gardła
Niezbyt często: zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli, duszność, świszczący oddech, pęcherze w jamie
ustnej i gardle, niedoczulica gardła
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: biegunka, owrzodzenie jamy ustnej, nudności, ból jamy ustnej, parestezje w jamie ustnej, ból
jamy ustnej i gardła, dyskomfort w jamie ustnej (uczucie ciepła, pieczenia albo mrowienia w ustach)
Niezbyt często: wzdęcia, ból brzucha, zaparcia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wzdęcia
z oddawaniem gazów, ból języka, pieczenie w jamie ustnej, zaburzenia smaku, zaburzenia czucia w jamie ustnej, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: różne wysypki skórne, świąd
Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, takie jak reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często: gorączka, ból
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy
U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić jedynie:
nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie NLPZ wpływa toksycznie na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a sporadycznie także pobudzeniem, zaburzeniami widzenia, dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas
ciężkich zatruć NLPZ może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy/INR (ang.
International Normalized Ratio) może być wydłużony, prawdopodobnie z powodu zakłóceń działania znajdujących się w krwioobiegu czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.
Leczenie
Leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący, zapewniający drożność dróg
oddechowych i monitorowanie czynności serca i funkcji życiowych, do czasu ich stabilizacji.
Należy rozważyć doustne podanie węgla aktywnego lub płukanie żołądka oraz, w razie potrzeby, wyrównanie zaburzeń elektrolitów w surowicy, jeśli pacjent zgłosi się w ciągu 1 godziny od zażycia potencjalnie toksycznej dawki. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy zastosować dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku objawów astmy należy podać lek rozszerzający oskrzela. Nie ma specyficznego antidotum dla flurbiprofenu.
Właściwości farmakologiczne - Cholinex 8,75 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: Preparaty na gardło, inne preparaty na gardło, kod ATC: R02AX01
Mechanizm działania
Flurbiprofen jest pochodną kwasu propionowego (NLPZ), która działa hamująco na syntezę
prostaglandyn.
Działanie farmakodynamiczne
U ludzi flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne oraz wykazano, że dawka 8,75 mg rozpuszczona w sztucznej ślinie powodowała zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Badania z użyciem pełnej krwi
pokazują, że flurbiprofen jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2, wykazującym pewną selektywność względem COX-1.
Badania przedkliniczne wskazują, że enancjomer R (-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ może działać na ośrodkowy układ nerwowy, a sugerowanym mechanizmem działania jest hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w postaci pastylki łagodziła ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny gardła, znacznie zmniejszając (średnia różnica obliczona metodą najmniejszych kwadratów) nasilenie bólu gardła od 22 minuty (-5,5 mm), z maksymalnym działaniem po 70 minutach (-13,7 mm), zachowując istotne działanie w okresie do 240 minut (-3,5 mm), w tym
u pacjentów zakażonych paciorkowcami oraz innymi bakteriami, powodowała zmniejszenie trudności w przełykaniu od 20 minuty (-6,7 mm), z maksymalnym działaniem po 110 minutach (-13,9 mm),
utrzymującym się do 240 minut (-3,5 mm) oraz powodowała zmniejszenie uczucia obrzęku gardła po 60 minutach (-9,9 mm), z maksymalnym działaniem po 120 minutach (-11,4 mm) utrzymującym się do 210 minut (-5,1 mm).
Skuteczność po zastosowaniu wielokrotnych dawek obliczona z pomocą sumy różnic w wynikach badania intensywności bólu (Sum of Pain Intensity Differences, SPID) w ciągu 24 godzin wykazała
znaczne zmniejszenie nasilenia bólu gardła (-473,7 mm*h do -529,1 mm*h), trudności w przełykaniu (-458,4 mm*h do -575,0 mm*h) oraz obrzęku gardła (-482,4 mm*h do -549,9 mm*h) ze statystycznie istotnym znaczniejszym sumarycznym zmniejszeniem bólu w każdym przedziale godzinowym
w ciągu 23 godzin dla wszystkich trzech wskaźników, i statystycznie istotną większą ulgą dla bólu gardła w czasie 6-godzinnej oceny. Wykazano również skuteczność wielokrotnych dawek po 24 godzinach i po 3 dniach.
U pacjentów przyjmujących antybiotyki z powodu zakażenia paciorkowcami obserwowano statystycznie znamienne, większe złagodzenie bólu gardła po flurbiprofenie 8,75 mg począwszy od siódmej godziny po przyjęciu antybiotyku. Działanie przeciwbólowe flurbiprofenu 8,75 mg nie
ulegało osłabieniu przez podawanie antybiotyków w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez
paciorkowce.
Po 2 godzinach od podania pierwszej dawki, flurbiprofen 8,75 mg, pastylki twarde spowodował
ustąpienie niektórych objawów związanych z bólem gardła obecnych w ocenie wyjściowej, w tym kaszlu (50% vs 4%), utraty apetytu (84% vs 57%) i stanów gorączkowych (68% vs 29%). Pastylki rozpuszczają się w jamie ustnej w ciągu 5-12 minut i zapewniają wymierne działanie kojące
i powlekające po 2 minutach.
Dzieci i młodzież
Nie prowadzono swoistych badań u dzieci. Badania skuteczności i bezpieczeństwa flurbiprofenu, 8,75 mg, pastylki twarde obejmowały młodzież w wieku 12 – 17 lat, jednak z powodu małego rozmiaru próby nie można wyciągnąć wniosków z analizy statystycznej.
Wchłanianie
Pastylki zawierające flurbiprofen o mocy 8,75 mg rozpuszczają się w ciągu 5 - 12 minut,
a flurbiprofen jest łatwo wchłaniany, przy czym jego wykrycie we krwi następuje po 5 minutach,
a stężenie w osoczu osiąga szczyt po 40 - 45 minutach od podania, ale utrzymuje się na średnio niskim poziomie 1,4 μg/mL, które jest około 4,4 razy niższe niż dla dawki 50 mg w tabletce. Wchłanianie flurbiprofenu może zachodzić z jamy policzkowej na drodze dyfuzji biernej. Szybkość wchłaniania
zależy od postaci farmaceutycznej, przy czym szczytowe stężenia osiągane są szybciej niż stężenia osiągane po połknięciu równoważnej dawki, ale o podobnej wielkości.
Dystrybucja
Flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie i w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm
Flurbiprofen jest głównie metabolizowany poprzez hydroksylację i wydalany przez nerki.
Eliminacja
Flurbiprofen jest wydalany głównie przez nerki. Jego okres półtrwania eliminacji wynosi od 3 do 6 godzin. Flurbiprofen jest wydzielany w bardzo małych ilościach do mleka ludzkiego (mniej niż 0,05 μg/mL). Około 20-25% doustnej dawki flurbiprofenu jest wydalane w postaci niezmienionej.
Osoby w podeszłym wieku oraz dzieci i młodzież
Nie odnotowano różnic w parametrach farmakokinetycznych pomiędzy ochotnikami w podeszłym wieku i młodymi dorosłymi po doustnym podaniu tabletek flurbiprofenu. Nie uzyskano danych farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 12 lat po podaniu flurbiprofenu w dawce 8,75 mg, jednak podawanie zarówno syropu, jak i czopków flurbiprofenu nie wykazuje znaczących różnic w parametrach farmakokinetycznych w porównaniu z dorosłymi.
Dane farmaceutyczne - Cholinex 8,75 mg
Izomalt (E 953) Maltitol ciekły (E 965)
Acesulfam potasowy (E 950)
Aromat cytrynowy (beta-pinen, sabinen, limonen, gamma terpinen, beta-kariofilen, neral, alfa-terpineol, octan nerylu, geraniol, octan geranylu)
Lewomentol
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry PVC/PVDC/Aluminium.
Wielkości opakowań: 8, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 36 pastylek twardych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.