Mestinon 60 mg tabletki drażowane
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Ostatnia aktualizacja SmPC
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Mestinon 60 mg
Miastenia (myasthenia gravis), porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie moczu.
Miastenia
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:
Doustnie, 30 mg do 180 mg kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie możliwie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami).
Produkt zwykle działa przez 3-4 godziny od zażycia (w przypadku, gdy przyjęty zostanie
przed udaniem się na spoczynek nocny, działa około 6 godzin).
Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle od 120 mg (2 tabletki) do 1200 mg (20 tabletek),
choć może być konieczne stosowanie większych dawek, zgodnie ze schematem ustalania dawki.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
Dawka początkowa wynosi 30 mg (dzieci w wieku poniżej 6 lat) lub 60 mg (dzieci w wieku 6-12 lat) na dobę. Należy ją stopniowo zwiększać o 15 mg do 30 mg na dobę aż do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30 mg do 360 mg na dobę.
Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:
Doustnie, zwykle 60 mg do 240 mg na dobę.
Dzieci poniżej 12 lat:
Doustnie, zwykle 15 mg do 60 mg na dobę.
Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta.
Szczególne populacje pacjentów
Dawkowanie u osób w wieku podeszłym
Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u osób w podeszłym wieku.
Zaburzenia czynności nerek
Pirydostygmina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek,
a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania.
Zaburzenia czynności wątroby
Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby.
Sposób podawania
Mestinon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).
Nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.
Szczególną ostrożność należy zachować, stosując produkt Mestinon u pacjentów z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z:
-
zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy (osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości niż młode osoby dorosłe),
-
stwierdzoną niedawno niedrożnością naczyń wieńcowych,
-
niedociśnieniem tętniczym,
-
wagotonią,
-
chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy,
-
padaczką,
-
chorobą Parkinsona,
-
nadczynnością tarczycy,
-
zaburzeniami czynności nerek.
W przypadku stosowania dużych dawek produktu Mestinon u pacjentów z miastenią,
konieczne może być zastosowanie atropiny lub innego leku antycholinergicznego w szczególności w celu zniesienia działania muskarynowego pirydostygminy, jednocześnie utrzymując jej działanie nikotynergiczne. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając perystaltykę jelit, mogą wpływać na absorpcję pirydostygminy.
U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego spowodowanego przez przedawkowanie
pirydostygminy w diagnostyce różnicowej należy rozważyć przełom miasteniczny wynikający
z nasilenia miastenii. Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania terapeutycznego (przełom miasteniczny wymagać może zintensyfikowania leczenia antycholinesterazowego, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia produktu Mestinon i leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego).
Dotychczas nie stwierdzono, by produkt w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca.
Atropina, która jest lekiem stosowanym w leczeniu przełomu cholinergicznego, używana jest również w celu eliminowania lub zmniejszania intensywności działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz przeciwdziałania działaniu muskarynowemu pirydostygminy.
Należy jednak pamiętać, że postępowanie takie, poprzez maskowanie objawów przedawkowania
pirydostygminy, spowodować może wystąpienie jatrogennego przełomu cholinergicznego.
Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane zawiera sacharozę
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Leki immunosupresyjne
Podczas jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami lub lekami immunosupresyjnymi może dojść do zmniejszenia zapotrzebowania na pirydostygminę; jednakże dodanie glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii.
Tymektomia
Po operacji usunięcia grasicy zapotrzebowanie na produkt Mestinon może być zmniejszone.
Metyloceluloza
Metyloceluloza i leki zawierające metylocelulozę, jako substancję pomocniczą mogą hamować wchłanianie pirydostygminy.
Leki antymuskarynowe
Atropina i hioscyna znoszą muskarynowe działanie pirydostygminy. Spowodowane przez te leki
osłabienie motoryki przewodu pokarmowego, może zaburzyć wchłanianie pirydostygminy.
Leki zwiotczające mięśnie
Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Pirydostygmina może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium).
Inne
Antybiotyki aminoglikozydowe, środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki
do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo
nerwowo-mięśniowe, mogą wchodzić w interakcje z pirydostygminą.
Płodność
Badania niekliniczne u szczurów nie wykazały niekorzystnego wpływu na ich zachowania
reprodukcyjne.
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu Mestinon w okresie ciąży. Choć w każdym przypadku należy określić możliwe ryzyko dla matki i dziecka w stosunku do potencjalnych korzyści z leczenia, dotychczasowe doświadczenia ze stosowaniem produktu Mestinon u pacjentek w ciąży z miastenią nie wykazały niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Stwierdzono jednak,
że u 20% noworodków matek stosujących inhibitory esterazy cholinowej, po urodzeniu występuje przemijające osłabienie siły mięśniowej noworodka.
Ponieważ miastenia przebiega u kobiet w ciąży ze zmiennym nasileniem, należy zwrócić szczególną uwagę, by nie doprowadzić u pacjentek do przełomu cholinergicznego w wyniku przedawkowania produktu leczniczego Mestinon.
Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść
dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Pirydostygmina przechodzi przez barierę łożyskową, dlatego należy unikać podawania pirydostygminy w zbyt dużych dawkach; należy też kontrolować stan nowo narodzonego dziecka czy występują u niego możliwe niepożądane działania leku.
Badania wpływu na rozrodczość u królików i szczurów nie wykazały żadnych działań teratogennych, ale stwierdzono wpływ embriotoksyczny i fetotoksyczny po podaniu dawek toksycznych dla matki (patrz punkt 5.3).
Karmienie piersią
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Mestinon podczas karmienia piersią. Wyniki obserwacji wskazują na to, że pirydostygmina przenika do mleka matki jedynie w nieistotnych ilościach; mimo to, należy zwrócić należytą uwagę na potencjalne działania leku u niemowlęcia karmionego piersią.
Zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane
z nieodpowiednim leczeniem miastenii, mogą osłabiać ostrość widzenia i w konsekwencji zdolność
reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Tak jak wszystkie leki cholinergiczne, Mestinon może mieć niepożądany wpływ na czynność
autonomicznego układu nerwowego.
Mogą wystąpić muskarynopodobne objawy niepożądane, takie jak nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka, zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny, bradykardia oraz zwężenie źrenic.
Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego
oraz osłabienia siły mięśni.
Objawy niepożądane uporządkowano wg klasyfikacji układów i narządów MedDRA i wymieniono według częstości występowania (przewidywana liczba pacjentów, u których może wystąpić objaw) w sposób następujący:
bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana:
Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana: nadwrażliwość na lek
Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana: omdlenie
Zaburzenia oka
Częstość nieznana: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne widzenie)
Zaburzenia serca
Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia, blok
przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala
Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, niedociśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego,
nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki nie powinny być więcej stosowane).
Częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe (drżenie mięśni), drżenie
oraz skurcze mięśni lub hipotonia mięśni (patrz punkt 4.9)
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: nagłe parcie na mocz
Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich
niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie (patrz punkt 4.9).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Pirydostygmina może powodować przełom cholinergiczny. Objawy przedawkowania wynikające głównie z działania pirydostygminy na receptor muskarynowy, mogą obejmować: skurcze brzucha, nasilenie perystaltyki, biegunkę, nudności i wymioty, wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego i śliny, skurcz oskrzeli, nadmierną potliwość i zwężenie źrenic. Działanie nikotynowe objawia się skurczami mięśni, drżeniem pęczkowym mięśni oraz ogólnym osłabieniem, aż do porażenia mięśni, które może spowodować bezdech i, w wyjątkowo ciężkich przypadkach, niedotlenienie mózgu.
W przebiegu przedawkowania może wystąpić bradyarytmia, aż do zatrzymania akcji serca
oraz niedociśnienie tętnicze, aż do zapaści sercowo-naczyniowej.
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się pobudzeniem, stanem splątania, niewyraźną mową, nerwowością, rozdrażnieniem, omamami wzrokowymi. Mogą wystąpić drgawki i śpiączka.
Należy natychmiast przerwać podawanie produktu Mestinon. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje leczenie objawowe. Aby znieść działanie muskarynowe należy podać dożylnie 1 do 2 mg atropiny. W razie potrzeby dawki te można powtarzać, co 5-30 minut. W razie ciężkiej depresji oddechowej należy zastosować sztuczną wentylację płuc.
Właściwości farmakologiczne - Mestinon 60 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki wpływające na układ nerwowy, parasympatykomimetyki, inhibitory acetylocholinoesterazy, kod ATC: N 07 AA 02.
Pirydostygmina jest odwracalnym inhibitorem enzymu cholinoesterazy, który inaktywuje acetylocholinę. Pirydostygmina wydłuża działanie acetylocholiny w szczelinie synaptycznej. Ułatwia przewodzenie impulsów w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej i wywołuje zwężenie źrenic, bradykardię, zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz mięśniówki jelit, zwężenie oskrzeli
i moczowodów oraz nasilenie wydzielania przez gruczoły ślinowe i potowe. Ponadto wywiera bezpośrednie działanie cholinomimetyczne na mięśnie szkieletowe. Powoduje zwiększenie siły mięśniowej oraz nasilenie reakcji na powtarzającą się stymulację nerwów.
Związek w dawkach nietoksycznych nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Pirydostygmina działa znacznie dłużej niż neostygmina (Prostygmina), choć jej działanie występuje nieco później (po 30 do 60 minutach od doustnego przyjęcia). Wywiera również słabsze działanie muskarynowe niż neostygmina, w związku z czym jest zwykle lepiej tolerowana przez pacjentów z miastenią, dla których zaletą jest także dłuższy czas działania.
Wchłanianie
Bromek pirydostygminy w postaci doustnej wchłaniał się słabo z przewodu pokarmowego w około
22-25%. Tempo i zakres wchłaniania wykazują znaczne różnice międzyosobnicze.
Po podaniu zdrowym ochotnikom doustnie w dawkach dobowych wynoszących 120 mg, 120-370 mg i 180-1440 mg bezwzględna biodostępność bromku pirydostygminy po podaniu doustnym wyniosła 7,6%, 18,9% oraz 3-4%, przy czym wartość Cmaks wynosiła odpowiednio
40-80 μg/l, 20-100 μg/l i 180 μg/l, a tmaks odpowiednio 3-4 godz., 1,5-6 godz. i 1,5 godz. Tą małą i bardzo zmienną biodostępność w różnych badaniach przypisuje się niewielkiej szybkości wchłaniania pirydostygminy. U pacjentów z miastenią bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym może zmniejszyć się do 3,3%.
Działanie pirydostygminy podanej doustnie w postaci tabletek występuje w ciągu 30 – 60 minut od chwili podania, osiąga maksimum po 1 do 2 godzin i trwa 3 – 6 godzin. Maksymalne stężenie
w osoczu, wynoszące od 40 do 60 μg/ml, osiąga po 1 do 2 godzin od podania doustnego dawki 60 mg.
Dystrybucja
Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza. Pozorna objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosiła od 1,03 l/kg do 1,43 l/kg u osób zdrowych, 1,76 l/kg u pacjentów z miastenią
i od 0,53 do 1,1 l/kg u pacjentów po operacji.
Stężenie pirydostygminy w mleku kobiet karmiących piersią wynosiło 36%, w porównaniu ze 113%
stężenia występującego w osoczu, co wpływa na bardzo małą dawkę możliwą do przyjęcia przez
karmione piersią niemowlę (około 0,1% dawki przyjmowanej przez matkę, w przeliczeniu na
kilogram masy ciała).
Metabolizm
Pirydostygmina jest metabolizowana tylko w niewielkim zakresie. Jest hydrolizowana przez cholinoesterazy osoczowe. Głównym metabolitem pirydostygminy jest produkt hydrolizy 3-hydroksy- N-metylo-pirydynium.
Eliminacja
Pirydostygmina podawana ogólnoustrojowo (dożylnie) jest wydalana głównie przez nerki (75-90%) w postaci niezmienionej i jako nieaktywne metabolity w stosunku około 4:1. Po podaniu doustnym 5-15% całkowitej podanej doustnie dawki jest wydalane przez nerki w sposób zależny od dawki,
w postaci niezmienionej, co odzwierciedla mały stopień wchłaniania pirydostygminy.
Tempo całkowitego klirensu osoczowego było bardzo szybkie i wynosiło odpowiednio 0,65 l/godz./kg u zdrowych osób, 0,29-1,0 l/godz./kg u pacjentów z miastenią oraz 0,52-0,98 l/godz./kg u pacjentów po operacji.
Po podaniu dożylnym pozorny okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosił odpowiednio 1,51-1,74 godz. u zdrowych ochotników, 1,05 godz. u pacjentów z miastenią i 0,38-1,86 godz. u osób po operacji. Po podaniu doustnym okres ten wynosił od 3 do 4 godzin.
Dane farmaceutyczne - Mestinon 60 mg
Krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana, powidon K-30, skrobia ziemniaczana
żelowana, talk, magnezu stearynian.
Otoczka: sacharoza krystaliczna, skrobia ryżowa, guma arabska, parafina stała, parafina płynna, talk,
żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).
Butelka ze szkła oranżowego zamknięta zakrętką PE-HD zawierająca 20, 100 lub 150 tabletek
drażowanych. Butelkę umieszcza się w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.