VINPOCETINA COVEX 10 mg COMPR.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - VINPOCETINA 10mg
Vinpocetină Covex este indicată la adulți pentru tratamentul simptomatic al tulburărilor
cerebrovasculare de diferite origini: hipoperfuzie ischemică, diferite forme de afecțiuni ischemice de
hipoperfuzie.
Doze
Adulți (inclusiv vârstnici)
5-10 mg de trei ori pe zi, nu mai mult de o lună, iar după, 5 mg de trei ori pe zi, timp de două luni. Beneficiul potențial al unui tratament mai lung nu este cunoscut.
Grupe speciale de populaţie
Insuficienţă renală şi/sau hepatică
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală și/sau hepatică; cu toate acestea, se recomandă prudență atunci când este administrat la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică (vezi pct. 4.4).
Copii și adolescenți
Nu există date disponibile. Vinpocetină Covex nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub
18 ani (vezi pct. 4.3).
Mod de administrare
Pentru administrare orală.
Comprimatele trebuie administrate cu apă, după mese, fără a fi mestecate.
-
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
-
Sarcină şi alăptare.
-
Hemoragie cerebrală recentă.
-
Faza acută a accidentului vascular cerebral hemoragic.
-
Boală coronariană severă.
-
Aritmie severă.
-
Hipertensiune arterială intracraniană.
-
Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (vezi pct. 4.2).
Vinpocetina se administrează cu precauție la pacienții cu aritmie cardiacă sau la cei sub tratament cu
medicamente antihipertensive.
Atunci când este posibil, utilizarea vinpocetinei trebuie evitată la pacienții cu interval QT crescut, deoarece prezintă un risc mai mare de aritmie, precum și la pacienții cu istoric de intoleranță la alți alcaloizi Vinca și la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.
Dacă vinpocetina se administrează la pacienți cu intervalul QT prelungit sau pacienții utilizează
medicamente care pot prelungi intervalul QT, se recomandă monitorizarea ECG la aceşti pacienți.
Pacienții cu hipotensiune arterială sau hipotensiune ortostatică trebuie avertizați că administrarea prelungită a vinpocetinei poate provoca o ușoară scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice.
În caz de leziuni inflamatorii oculare, vinpocetina trebuie administrată cu precauție și sub control.
Trebuie luate măsuri de precauție atunci când se administrează concomitent unele medicamente
anticoagulante și antiinflamatoare nesteroidiene (vezi pct. 4.5).
Excipient cu efect cunoscut
Vinpocetină Covex conţine lactoză monohidrat.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de
malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Trebuie să aveți grijă atunci când sunt utilizate concomitent medicamente care acționează asupra sistemului nervos central, şi în cazul unui tratament concomitent cu medicamente antihipertensive, medicamente care pot crește intervalul QT, antiaritmice și anticoagulante.
Deoarece vinpocetina reduce agregarea plachetară, trebuie evitată la pacienții tratați cu medicamente
utilizate pentru subţierea sângelui. Prin urmare, vinpocetina nu trebuie luată cu acid acetilsalicilic, clopidogrel, diclofenac, ibuprofen, naproxen, dalteparină, enoxaparină, heparină, warfarină și medicamente similare.
Vinpocetina are un efect inhibitor slab asupra CYP2C9. Aceasta poate provoca unele interacțiuni cu medicamente a căror cale metabolică este citocromul P450. Este necesară precauție la pacienții tratați cu medicamente anticoagulante.
Vinpocetina nu trebuie luată cu plante care subţiază sângele cum sunt ardei cayenne, usturoi,
scorțișoara Cassia, Ginkgo Biloba, extract din semințe de struguri, Quai dong și iarbă moale.
Sarcina
Vinpocetină Covex este contraindicat în timpul sarcinii (vezi pct. 4.3). Nu există sau există o cantitate limitată de date despre utilizarea vinpocetinei la femeile gravide. Vinpocetina traversează bariera
placentară, dar atinge concentraţii placentare şi fetale mai mici decât în sângele matern. Nu au fost observate nici efecte teratogene, nici efecte embriotoxice. În studiile la animale, administrarea de doze mari de vinpocetină a condus, în cazuri excepționale, la sângerări placentare și avort, probabil din cauza fluxului placentar crescut. La rozătoare, vinpocetina a scăzut greutatea fetală, a crescut șansele unui avort și poate avea efecte adverse asupra funcției de reproducere. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3).
Alăptarea
Vinpocetină Covex este contraindicat în timpul alăptării (vezi pct. 4.3). Vinpocetina se excretă în
laptele uman.
Nu există sau există o cantitate limitată de date despre utilizarea vinpocetinei în timpul alăptării.
Fertilitatea
Nu s-au efectuat studii de fertilitate la om.
Nu există dovezi că Vinpocetină Covex are vreo influență asupra capacității de a conduce vehicule sau
de a folosi utilaje.
Efectele adverse raportate sunt clasificate în funcţie de sistem, organ, clasă şi frecvenţă, conform clasificării MedDRA. Reacţiile adverse au fost clasificate în funcţie de frecvenţa lor, utilizând următoarea convenţie:
-
foarte frecvente (≥ 1/10);
- frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10);
-
mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100);
- rare (≥ 1/10000 şi <1/1000);
- foarte rare (< 1/10000);
-
cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
| Sistem, organ,clasă | Mai puţin frecvente | Rare | Foarte rare |
| Tulburări hematologice şi limfatice | |||
| Leucopenie, trombocitopenie | Anemie, aglutinare a eritrocitelor | ||
| Tulburări ale sistemului imunitar | |||
| Hipersensibilitate | |||
| Tulburări metabolice şi de nutriţie | |||
| Hipercolesterolemie | Pierderea poftei de mâncare, anorexie,diabet zaharat | ||
| Tulburări psihice | |||
| Insomnie, tulburări desomn, anxietate | Stare euforică, depresie | ||
| Tulburări ale sistemului nervos | |||
| Cefalee | Ameţeală, disgeuzie, stupoare, hemipareză, somnolenţă, amnezie | Tremor, convulsii, spasme | |
| Tulburări oculare | |||
| Edem papilar | Hiperemie conjunctivală | ||
| Tulburări acustice şi vestibulare | |||
| Vertij | Hiperacuzie sau hipoacuzie, pierderea auzului, tinitus | ||
| Tulburări cardiace | |||
| Ischemie/infarct miocardic, anginăpectorală, bradicardie, tahicardie,extrasistole, palpitaţii | Aritmie, fibrilaţie atrială | ||
| Tulburări vasculare | |||
| Hipotensiunearterială | Hipertensiunearterială, bufeuri, tromboflebită | Fluctuaţii ale tensiuniiarteriale | |
| Tulburări gastro-intestinale | |||
| Dureri abdominale,constipație, diaree, dispepsie, vărsături | Xerostomie, greaţă, discomfort abdominal | Stomatită, disfagie | |
| Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat | |||
| Eritem, hiperhidroză, prurit, urticarie, erupţii cutanatetranzitorii | Dermatită | ||
| Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare | |||
| Astenie, stare de rău, oboseală, senzație decăldură | Disconfort toracic, hipotermie | ||
| Investigaţii diagnostice | |||
| Nivelul crescut de trigliceride în sânge, depresia segmentului ECG ST, numărscăzut sau crescut de eozinofile, modificăriale valorilor enzimei hepatice | Creșterea sau scăderea numărului de leucocite, scăderea numărului de eritrocite, scădereatimpului de protrombină, creșterea greutății corporale | ||
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la
Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, Sector 1,
București 011478-RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
Proprietăți farmacologice - VINPOCETINA 10mg
Grupa farmacoterapeutică: psihoanaleptice, alte psihostimulante şi nootrope, codul ATC: N06BX18 Vinpocetina este un derivat alcaloid semisintetic al vincaminei.
Mecanism de acțiune
Vinpocetina este un agent vasodilatator. Vinpocetina este un compus cu efect complex asupra
metabolismului cerebral și fluxului sanguin, precum şi asupra proprietăţilor reologice ale sângelui. Acesta dilată vasele de sânge cerebral și crește fluxul de sânge cerebral.
Inhibă canalele Na+ şi Ca2+ potențial dependente.
Vinpocetina inhibă, de asemenea, receptorii N-metil-d-aspartatului (NMDA) și α-amino-3-hidroxi-5- metil-4-izoxazolepropionic (AMPA).
Vinpocetina inhibă selectiv fosfodiesterază tip 1 (PDE1) dependentă de Ca2+calmodulină (CaM).
PDE1 este dependentă de CaM, o proteină care leagă calciul, care este slab inhibată de vinpocetină.
CaM este slab inhibat de Ca2+. Vinpocetina poate inhiba slab efectul CaM asupra PDE1, fie prin inhibarea calmodulinei, fie prin efectul său asupra Ca2+. CaM crește efectul de relaxare al oxidului nitric prin creșterea monofosfatului de guanozină ciclică (cGMP).
Absorbție
Vinpocetina este rapid absorbită, iar concentrația plasmatică maximă a fost atinsă la 1 oră după administrarea pe cale orală, indiferent de doză și aportul de alimente și a variat între 20 și 63 ng/ml. Locul principal de absorbției este intestinul subțire proximal.
Biodisponibilitatea
S-a constatat că biodisponibilitatea vinpocetinei este foarte variabilă, cuprinsă între 6,7% și 57%, și crește odată cu aportul simultan de alimente.
Distribuție
Vinpocetina se leagă extensiv de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de 246,7 ± 88,5 litri, ceea ce indică o legare ridicată de țesuturi.
Vinpocetina traversează cu ușurință bariera hematoencefalică.
Metabolizare
Vinpocetina este metabolizată extensiv în ficat. Principalul metabolit este acidul apovincaminic (AVA) produs la oameni în proporţie de 25-30%. După administrarea orală, ASC a AVA este de două ori mai mare decât după administrarea intravenoasă, indicând formarea AAV în timpul ”primului pasaj” metabolic al vinpocetinei. Alţi metaboliţi identificaţi sunt hidroxi-vinpocetina, hidroxi-AAV, dihidroxi-AAV-glicinat şi compuşii conjugaţi (sulfat sau glucuronid conjugaţi) ai acestor metaboliţi. La toate speciile studiate, doar o mică cantitate de vinpocetină din doza administrată se excretă sub formă nemodificată.
Eliminare
Vinpocetina este eliminată prin excreției pe calea renală.
Acidul apovincaminic este excretat pe cale renală printr-o simplă filtrare glomerulară; timpul de înjumătăţire prin eliminare variază în funcţie de doza de vinpocetină şi de calea de administrare.
După administrarea orală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a vinpocetinei este de 1,51
± 0,4 ore și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a acidului apovincaminic este de 3,81 ±
1,19 ore.
Clearance-ul plasmatic total (CL) și coeficientul de distribuție al medicamentului părinte este 2,2 ± 0,9
l/kg/ora și, respectiv, 6,7 ± 3,7 l/kg.
Liniaritate/Non-liniaritate
Cinetica liniară a fost observată cu doze orale repetate de 5 mg și 10 mg vinpocetină. Vinpocetina nu
se acumulează și nu provoacă auto-inducție.
Grupe speciale de pacienţi
Vârstnici
La pacienții vârstnici, s-au observat concentrații plasmatice mai mici de vinpocetină, împreună cu o scădere a vitezei de eliminare și clearance-ul plasmatic al AVA, cu timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare mai lung.
Nu există nici un studiu din literatură care să demonstreze farmacocinetica dozei orale de vinpocetină la subiecții vârstnici cu insuficiență hepatică.
Insuficiență hepatică și/sau renală
Insuficiența hepatică moderată determină diferenţe semnificative de legare a proteinelor plasmatice, a timpului de înjumătățire prin eliminare și a volumului aparent de distribuție a vinpocetinei, dar nu influențează clearance-ul plasmatic și nici aria de sub curbă (ASC). Deoarece clearance-ul nu s-a modificat și volumul de distribuție (Vd) a fost aproape dublat, timpul de înjumătățire prin eliminare a crescut semnificativ pe măsură ce funcția hepatică s-a deteriorat.
Date preclinice de siguranță
Toxicologie
Toxicitate acută
Valorile toxicității acute (DL50) pentru vinpocetină au fost similare pentru șoarece și șobolan. DL50 pentru șoarece și șobolan după administrare orală, a fost de 534 și, respectiv 503 mg/kg greutate corporală. Cauza decesului a fost investigată și s-a constatat a fi ataxia și convulsiile. Nu s-au înregistrat diferențe specifice sexului.
Toxicitate subacută
Nu au fost observate decese sau modificări ale creșterii în greutate corporală când s-a administrat oral
vinpocetină 25 sau 100 mg/kg greutate corporală la șobolanii masculi, pe o perioadă de patru
săptămâni. La doza mai mare, s-au observat creșteri ale salivației și ale greutății ficatului și tiroidei. La șobolanii Sprague-Dawley, cărora li s-a administrat oral vinpocetină 3, 10 sau 30 mg/kg greutate corporală timp de cinci zile, presiunea arterială medie nu a fost modificată, dar debitul cardiac a fost crescut la doza mare. În plus, s-a observat scăderea fluxului sanguin bronșic și creșterea fluxului
sanguin splanchnic după administrarea dozei mici și, respectiv, a celei mari. La șobolani, cărora li s-a administrat oral vinpocetină timp de cinci săptămâni, efectele observate au inclus aportul de lichide, creșterea volumului de urină și scăderea în greutate sau scăderea creșterii în greutate.
Toxicitate cronică
Toxicitatea cronică a fost testată în cursul administrării orale la șobolan și câine. Nu au fost observate decese asociate cu expunerea la vinpocetină. Atât la șobolani, cât și la câine, nu a existat nicio modificare permanentă detectabilă a parametrilor studiați.
Studii asupra funcţiei de reproducere
Rezultatele studiilor de toxicitate asupra funcției de reproducere, au arătat că fertilitatea este neschimbată la animale de sex masculin și feminin, în doze mai mici. Niciun efect teratogen sau fetotoxic nu a putut fi detectat.
În studiile cu doze mari, au fost raportate câteva cazuri de hemoragie placentară, avort (presupus ca
urmare a fluxului placentar crescut).
Femelele de şobolan gestante cărora li s-a administrat oral vinpocetină în diferite doze, au demonstrat creșteri dependente de doză ale pierderii post-implantare, frecvență mai mare a resorbțiilor precoce și totale, greutate mai mică a corpului fetal și mai puțini feți vii, în absența toxicității materne.
Feții de șobolan au prezentat, de asemenea, creșteri dependente de doză ale incidenței defectelor septal ventriculare și a coastelor toraco-lombare complete suplimentare. În mod similar, deși la doze mai mari decât la șobolan, femelele de iepure gestante cărora li s-a administrat vinpocetină, au prezentat o creștere a pierderii post-implantare și mai puțini feți vii, pe lângă greutatea corpului fetal semnificativ mai mică.
Prin urmare, expunerea la vinpocetină a dus la efecte similare asupra dezvoltării embrio-fetale la
șobolan și iepure. Luate împreună, vinpocetina se asociază cu efectele negative asupra reproducerii, avortul sau cu afectarea dezvoltării fetale, iar vinpocetina poate fi un pericol potențial pentru femeile gravide.
Studiile perinatale și postnatale nu au arătat efecte toxice asupra generației următoare.
Mutagenitate
Vinpocetina nu a provocat mutații la niciuna din tulpinile bacteriene utilizate în testul Ames. Cu toate acestea, medicamentul determină o creștere dependentă de doză a ADN-ului afectat din celulele hepatice, evaluată prin testul Comet care a fost considerat echivoc.
Efecte cancerigene
Vinpocetina este un alcaloid din familia vincaminei, o substanță cunoscută de mult timp și pentru care
nu s-a demonstrat niciodată un efect oncogen sau mutagen.
Proprietăți farmaceutice - VINPOCETINA 10mg
Stearat de magneziu
Hidroxipropilceluloză de substituție joasă
Talc
Lactoză monohidrat
Comprimatele sunt furnizate în blistere din PVC/Al.
Vinpocetină Covex 5 mg: fiecare cutie de carton conţine 50 comprimate sau 60 comprimate (2 blistere a câte 25 comprimate sau, respectiv 3 blistere a câte 20 comprimate).
Vinpocetină Covex 10 mg: fiecare cutie de carton conţine 30, 45, 60 sau 90 comprimate (2, 3, 4 sau, respectiv 6 blistere a câte 15 comprimate).
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.