ROMPIRIN E 100 mg COMPR. GASTROREZ.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - ROMPIRIN 100mg
Acidul acetilsalicilic este indicat pentru următoarele utilizări cardiovasculare:
-
pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii la care se suspectează infarct miocardic acut;
-
pentru profilaxia secundară la pacienţii cu infarct miocardic în antecedente;
-
pentru profilaxia secundară a accidentului vascular cerebral;
-
pentru reducerea riscului de atacuri ischemice tranzitorii (AIT) şi accident vascular cerebral la
pacienţii cu AIT;
-
pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii cu angină pectorală stabilă şi instabilă;
-
pentru profilaxia tromboembolismului după chirurgie vasculară sau intervenţii chirurgicale, ex. PTCA (Angioplastia Coronariană Percutanată Transluminală), CABG (Bypass
Coronarian), endarterectomie carotidiană, şunturi arterio-venoase;
-
-
pentru profilaxia trombozei venoase profunde şi a embolismului pulmonar după imobilizare pe termen lung, de exemplu, după intervenţie chirurgicală majoră;
-
pentru reducerea riscului primar de infarct miocardic la persoanele cu factori de risc
cardiovascular, exemplu diabet zaharat, hiperlipidemie, hipertensiune arterială, obezitate, fumat,
vârstă înaintată;
-
pentru inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrism coronarian.
-
Doze
Adulţi
Infarct miocardic acut
Se administrează o doză iniţială de 100 - 300 mg imediat ce există suspiciune de infarct miocardic acut.
Se menţine administrarea unei doze zilnice de întreţinere de 100 mg - 300 mg timp de 30 de zile după infarct. După 30 de zile, trebuie avută în vedere terapia suplimentară pentru prevenirea infarctului miocardic recurent.
Dacă pentru această indicaţie sunt folosite comprimatele gastrorezistente, pentru o absorbţie rapidă se recomandă mestecarea și înghițirea dozei iniţiale.
Profilaxia recidivei infarctului miocardic, profilaxia secundară a AVC (accident vascular cerebral), în cazul pacienților cu atacuri ischemice tranzitorii (AIT):
Doza recomandată este de 100-300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Prevenirea tromboembolismului după intervenţii chirurgicale sau chirurgie vasculară Doza recomandată este de 100-300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei venoase profunde şi a embolismului pulmonar Doza recomandată este de 100 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei vaselor coronariene la pacienții cu factori multipli de risc
Doza recomandată este de 100 – 200 mg acid acetilsalicilic pe zi sau de 300 mg acid acetilsalicilic la intervale de 2 zile.
Angina pectorală stabilă și instabilă
Doza recomandată este de 100-300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrismul coronarian
Mai târziu (de la a doua - a treia săptămână de boală), tratamentul trebuie urmat într-o doză de 3-5 mg /kg corp pe zi.
Vârstnici
În general, acidul acetilsalicilic trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii vârstnici, care sunt mai predispuşi la reacţii adverse. În absenţa insuficienţei severe renale sau hepatice, este recomandată doza uzuală pentru adulţi (vezi pct. 4.3 şi 4.4).
Copii şi adolescenţi
Siguranța și eficacitatea acidului acetilsalicilic la copii cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită. Nu
există date disponibile. Prin urmare, acidul acetilsalicilic nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi sub 18 ani.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Rompirin E este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.3). Rompirin E trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.4).
Pacienți cu insuficiență renală
Rompirin E este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. 4.3).
Rompirin E trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală, deoarece acidul acetilsalicilic poate crește și mai mult riscul de afectare renală și insuficiență renală acută (vezi pct. 4.4).
Mod de administrare
Administrare orală.
Comprimatele gastrorezistente trebuie administrate de preferință, cu cel puțin 30 de minute înainte de masă, cu suficient lichid, fără a fi sfărâmate, rupte sau mestecate, pentru a asigura eliberarea substanței active din comprimatul gastrorezistent în mediul alcalin al intestinului.
În infarctul miocardic acut: doza inițială trebuie să fie sfărâmată sau mestecată și înghițită, pentru o absorbție rapidă.
Rompirin E comprimate gastrorezistente nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:
-
Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic, la alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.
6.1.
-
Pacienţi cu antecedente de astm bronşic indus de administrarea salicilaţilor sau a substanţelor cu acţiune similară, în special antiinflamatoare nesteroidiene.
-
Ulcer gastric sau duodenal în evoluţie.
-
Diateză hemoragică; coagulopatii cum sunt hemofilie şi trombocitopenie.
-
Insuficienţă hepatică severă.
-
Insuficienţă renală severă.
-
Insuficiență cardiacă severă.
-
Administrare de metotrexat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5).
-
Doze mai mari de 100 mg în ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
-
Acidul acetilsalicilic poate fi utilizat în următoarele cazuri numai după evaluarea atentă a raportului risc
potenţial/beneficiu terapeutic:
-
-
Hipersensibilitate la analgezice/antiinflamatoare/antireumatice şi în prezenţa altor alergii (vezi pct. 4.3);
-
Istoric de ulcere gastro-intestinale, inclusiv ulcere cronice sau recurente sau antecedente de hemoragii gastro-intestinale;
-
În tratamentul concomitent cu medicamente anticoagulante (vezi pct. 4.5);
-
La pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă circulatorie cardiovasculară (de
exemplu, boli renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenţii chirurgicale majore, sepsis sau evenimente majore hemoragice), deoarece acidul acetilsalicilic poate creşte mai mult riscul de afectare renală şi insuficienţă renală acută;
-
La pacienţii care suferă de deficit sever de glucozo-6-fosfat dehidrogenaza (G6PD), acidul
acetilsalicilic poate induce hemoliză sau anemie hemolitică. Factorii care pot creşte riscul de hemoliză
sunt, de exemplu dozele mari, febra sau infecţiile acute;
-
La pacienţii cu insuficienţă hepatică;
-
-
Unele AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), cum ar fi ibuprofen și naproxen pot interfera cu acidul acetilsalicilic având efect inhibitor asupra agregării plachetare. Pacienţii trebuie să discute cu medicul lor, dacă urmează un tratament cu acid acetilsalicilic şi trebuie să ia ibuprofen sau naproxen pentru dureri (vezi pct. 4.5);
-
Acidul acetilsalicilic poate duce la bronhospasm şi induce atacuri de astm sau alte reacţii de
hipersensibilitate. Factorii de risc sunt: astmul bronşic pre-existent, febra fânului, polipii nazali, sau bolile respiratorii cronice. Acest lucru este valabil şi pentru pacienţii care prezintă reacţii alergice (de exemplu, reacţii cutanate, prurit, urticarie) la alte substanţe;
-
Datorită efectului său inhibitor asupra agregării plachetare care persistă timp de câteva zile după administrare, acidul acetilsalicilic poate duce la o tendinţă de sângerare crescută în timpul şi după intervenţii chirurgicale (inclusiv intervenţii chirurgicale minore, de exemplu, extracţii dentare);
-
La doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia de acid uric. Acest lucru poate declanşa atacuri de
gută, la pacienţii predispuşi;
-
Acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi, pentru infecţii virale cu sau fără febră, fără a consulta medicul. În anumite boli virale, în special gripa A, gripa B şi varicela, există un risc de sindrom Reye, o boală foarte rară, care este posibil să pună în pericol viaţa şi necesită o acţiune medicală imediată. Riscul poate fi crescut atunci când acidul acetilsalicilic se administrează
concomitent, însă, nu a fost dovedită nicio relaţie de cauzalitate. Poate să apară stare de vomă
persistentă în timpul acestor afecțiuni, şi acest lucru poate fi un semn al sindromului Reye.
Medicamente care conțin acid acetilsalicilic nu trebuie să fie luate pentru perioade prelungite sau la doze mari, fără a consulta un medic.
Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic „nu conţine sodiu.
-
Asocieri contraindicate:
-
Metrotrexat utilizat în doze de 15 mg pe săptamână sau mai mult:
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de
către agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele plasmatice legate de
care este legat) (vezi pct.4.3).
Asocieri care necesită precauţii la utilizare:
-
Metrotrexat utilizat în doze mai mici de 15 mg pe săptamână:
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de pe proteinele plasmatice de care este legat).
-
Metamizol și antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul și naproxenul poate inhiba efectul dozelor mici de acid
acetilsalicilic asupra agregării plachetare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent. Impactul clinic al acestei interacțiuni nu este cunoscut. Tratamentul cu unele AINS cum ar fi ibuprofen sau naproxen la pacienţii cu risc cardiovascular crescut poate limita protecţia cardiovasculară a acidului acetilsalicilic (vezi pct. 4.4).
Atunci când este administrat concomitent, metamizolul poate reduce efectul acidului acetilsalicilic asupra
agregării plachetare. Prin urmare, această combinație trebuie utilizată cu precauție la pacienții care administrează o doză mică de acid acetilsalicilic pentru cardioprotecție.
-
Anticoagulante, trombolitice/alţi inhibitori ai agregării plachetare/hemostazei: Risc crescut de sângerare.
-
Alte antiinflamatoare nesteroidiene cu salicilaţi în doze mari:
Risc crescut de ulcere şi sângerari gastrointestinale date de efectele sinergice.
-
Digoxina:
Creşterea concentraţiei plasmatice a digoxinei dată de scăderea excreţiei renale.
-
Antidiabetice, de exemplu insulina, sulfonilureele în combinație cu acidul acetilsalicilic în doze mari:
Creşterea efectului hipoglicemiant la doze mari de acid acetilsalicilic prin acţiune
hipoglicemiantă a acidului acetilsalicilic şi deplasarea de sulfoniluree de pe proteinele plasmatice de care sunt legate.
-
Diuretice în asociere cu acid acetilsalicilic la doze mai mari:
Scăderea filtrării glomerulare prin scăderea sintezei prostaglandinei renale.
-
Glucocorticoizi sistemici, cu excepţia hidrocortizonului folosit ca tratament de substituţie în boala Addison:
Scăderea nivelului de salicilat din sânge pe durata tratamentului cu corticosteroizi şi riscul de supradozaj al salicilatului când acest tratament este oprit deoarece corticosteroizii determină eliminarea crescută a salicilaţilor.
Utilizarea concomitentă poate crește incidența sângerărilor gastrointestinale și ulcerațiilor.
-
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS):
Risc crescut de sângerări gastro-intestinale date de efectele sinergice.
-
Inhibitori ai enzimei de conversie ai angiotensinei (IECA) în combinaţie cu acid acetilsalicilic în doze mari:
Scăderea filtrarii glomerulare prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare. Mai mult, are loc scăderea efectului antihipertensiv.
-
Acid valproic:
Toxicitate crescută a acidului valproic dată de deplasarea proteinelor de pe situsurile de legare.
-
Alcool:
Creşterea deteriorării mucoasei gastro-intestinale şi timpi de sângerare prelungiţi din cauza efectului aditiv al acidului acetilsalicilic şi alcoolului.
-
Uricozurice, cum sunt benzbromaronă, probenecid:
Scăderea efectului uricozuric (concurenţa cu eliminarea tubulară renală a acidului uric).
Sarcina
Doze mici (până la 100 mg/zi inclusiv):
Studiile clinice indică faptul că dozele de până la 100 mg/zi pentru utilizare obstetricală restricționată, care necesită monitorizare specializată, par sigure.
Doze de peste 100 mg/zi și până la 500 mg/zi:
Nu există experiență clinică suficientă cu privire la utilizarea dozelor de peste 100 mg/zi până la 500 mg/zi. Prin urmare, recomandările de mai jos pentru doze de 500 mg/zi și peste, se aplică și pentru acest interval de doze.
Doze de 500 mg/zi și peste:
Inhibarea sintezei prostaglandinei poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio/fetală. Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort spontan şi de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul primelor trimestre de sarcină. Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi de durata terapiei.
Datele disponibile nu susţin nicio asociere între consumul de acid acetilsalicilic şi un risc crescut de avort spontan. Pentru acidul acetilsalicilic datele epidemiologice disponibile cu privire la malformaţie nu sunt compatibile, dar un risc crescut de gastroschizis nu poate fi exclus. Un studiu prospectiv cu expunerea la începutul sarcinii (luna 1- 4) de aproximativ 14.800 de perechi mamă-copil nu a arătat nicio asociere cu o rată crescută de malformaţii.
Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi: pct. 5.3 Date preclinice
de siguranţă).
Începând cu săptămâna 20 de sarcină, acidul acetilsalicilic poate cauza oligohidramnios rezultat din
disfuncție renală fetală. Acesta poate apărea la scurt timp după inițierea tratamentului și este de cele mai multe ori reversibil la întreruperea tratamentului. În plus, au fost raportări de constricție a canalului arterial în urma tratamentului în timpul celui de-al doilea trimestru de sarcină, majoritatea acestora fiind rezolvate după oprirea tratamentului.
De aceea, în primul şi al doilea trimestru de sarcină, acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat decât dacă este absolut necesar. Dacă o femeie care încearcă să rămână gravidă, sau o gravidă în primul sau în al doilea trimestru de sarcină, utilizează medicamente care conțin acid acetilsalicilic, doza trebuie să fie cât mai redusă şi durata tratamentului cât mai scurtă posibil.
Monitorizarea antenatală a oligohidramnios și a constricției canalului arterial trebuie să fie luată în considerare după expunerea la acid acetilsalicilic pentru mai multe zile începând cu săptămâna 20
gestațională. Acidul acetilsalicilic nu trebuie să mai fie administrat dacă se identifică oligohidramnios sau constricția canalului arterial.
În al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii de sinteză ai prostaglandinei pot expune
-
fătul la:
-
toxicitate cardiopulmonară (constricție/închidere prematură a canalului arterial şi
hipertensiune pulmonară);
-
disfuncţie renală, care poate progresa spre insuficienţă renală cu oligohidramnios,
-
-
mama şi nou-născutul, la sfârşitul perioadei de sarcină, la:
-
prelungirea posibilă a timpului de sângerare, un efect anti-agregant care poate să apară chiar şi după doze foarte mici;
-
inhibarea contracţiilor uterine care duce la întârzierea sau prelungirea travaliului.
-
În consecinţă, acidul acetilsalicilic în doze mai mari de 100 mg/zi este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3). Dozele de până la 100 mg/zi inclusiv pot fi utilizate numai sub monitorizare obstetrică strictă.
Alăptarea
Salicilaţii şi metaboliţii lor se secretă în cantităţi mici în laptele matern.
Deoarece, până în prezent, după administrarea ocazională la mamă nu s-au observat reacţii adverse la sugar, întreruperea alăptării nu este necesară. Cu toate acestea, în cazul utilizării regulate sau în doze mari,
alăptarea trebuie întreruptă din vreme.
Fertilitatea
Pe baza datelor limitate disponibile, studiile la oameni nu au arătat un efect consistent al acidului acetilsalicilic asupra afectării fertilității și nu sunt dovezi concluzive din studiile la animale.
Rompirin E 100 mg nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte frecvente
(≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi
<1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
| Clasificare peaparate, sisteme șiorgane | Frecvente | Mai puținfrecvente | Rare | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburărihematologice șilimfatice | Anemie datoratădeficitului de fiera | Anemiehemoragică | HemolizăAnemiehemoliticăb | |
| Tulburări ale sistemului imunitar | Hipersensibilitate Hipersensibilitate la medicament Edem alergic și angioedem | Reacție anafilactică | Şoc anafilactic | |
| Tulburări alesistemului neros | Ameţeală | Hemoragiecerebrală și intracranianăc | ||
| Tulburări acustice șivestibulare | Tinitus | |||
| Tulburări cardiace | Detresă cardio-respiratoried | |||
| Tulburărivasculare | Hematom | Hemoragie Hemoragie musculară | Hemoragieoperativă | |
| Tulburărirespiratorii, toraciceși mediastinale | EpistaxisRinită | Congestie nazală | Sindrom de astm la analgezice | |
| Tulburări gastro- | Dispepsie | Sângerare gingivală | Ulcer | Boală a |
| intestinale | Durerigastrointestinale și abdominale Inflamațiegastrointestinală Hemoragie la nivelul tractului gastrointestinal | Ulcer și eroziunigastrointestinale | gastrointestinal perforat | diafragmei intestinale |
| Tulburări hepato-biliare | Tulburări hepatice | Valori crescute aletransaminazelor | ||
| Afecțiuni cutanate și ale țesutuluisubcutanat | Erupţie cutanatăPrurit | Urticarie | ||
| Tulburări renale și ale căilor urinare | Hemoragieurogenitală | Afectare renalăe Insuficiență renală acutăe | ||
| Leziuni, intoxicații șicomplicații | Vezi pct. 4.9Supradozaj |
a În contextul sângerării
b În contextul unui deficit sever de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (G6PD)
c Cazurile ce au pus viața în pericol sau letale au fost raportate în brațul cu acid acetilsalicilic și brațul cu placebo cu aceeași frecvență, <0,1%
d În contextul reacțiilor alergice severe
e La pacienții cu afectare renală preexistentă sau circulație cardiovasculară alterată preexistentă
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr 48, sector 1 București 011478-RO
e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro.
Toxicitatea salicilatului (>100 mg/kg corp pe zi timp de 2 zile poate produce toxicitate), poate determina intoxicaţie cronică, intoxicaţie iatrogenă, intoxicaţii acute (supradozaj) care pot pune viaţa în pericol, variind de la ingestia accidentală la copii la intoxicaţii accidentale.
Intoxicaţia cronică poate fi insidioasă, iar semnele şi simptomele sunt nespecifice. Intoxicaţia cronică uşoară cu salicilat sau salicilism, apare de obicei numai după utilizarea repetată de doze mari.
Simptomele includ ameţeală, vertij, tinitus, surditate, transpiraţie, greaţă şi vărsături, cefalee şi
confuzie şi pot fi controlate prin reducerea dozei. Tinitusul poate să apară la concentraţii plasmatice de 150 - 300 micrograme/ml. Mai multe evenimente adverse grave apar la concentraţii de peste 300 micrograme/ml.
Caracteristica majoră a intoxicaţiei acute cu acid acetilsalicilic este perturbarea gravă a echilibrului acido-bazic, care poate varia în funcţie de vârsta şi severitatea intoxicaţiei. La copii, cea mai frecventă este
acidoza metabolică. Severitatea intoxicaţiei nu poate fi estimată numai din concentraţia plasmatică.
Absorbţia de acid acetilsalicilic poate fi întârziată, datorită unei goliri gastrice scăzute, formarea de
concrețiuni în stomac sau ca urmare a ingestiei de preparate gastro-rezistente. Managementul intoxicaţiei
cu acid acetilsalicilic este determinat de extinderea intoxicației, stadiul său și simptomele clinice și în concordanță cu tehnicile standard de gestionare a unei intoxicații.
Măsurile în ceea ce priveşte managementul intoxicaţiei cu acid acetilsalicilic trebuie să fie bazate pe
excreţia accelerată a medicamentului, precum şi pe restaurarea metabolismului electrolitic şi acido-bazic.
Datorită efectelor fiziopatologice complexe ale intoxicaţiei cu salicilaţi, semnele şi simptomele/ investigaţiile pot include:
| Semne şi simptome | Rezultateleinvestigaţiilor | Măsuri terapeutice |
| Intoxicație uşoară până la moderată | Lavaj gastric, administrarerepetată de cărbune medicinal activat, diureză alcalină forţată | |
| Tahipnee, hiperventilaţie, alcaloză respiratorie | Alcaloză, urină alcalină | Abordare terapeutică cu administrare de lichide şi electroliţi |
| Diaforeză | ||
| Greaţă, vărsături | ||
| Intoxicație moderată pânăla severă | Lavaj gastric, administrare repetată decărbune medicinal activat, diurezăalcalină forţată, hemodializă în cazurisevere | |
| Alcaloză respiratorie cuacidoză metabolicăcompensatoare | Acidemie, urină acidă | Abordare terapeutică cu administrare de lichide şielectroliţi |
| Hiperpirexie | Abordare terapeutică cuadministrare de lichide şi electroliţi | |
| Respirator: de lahipreventilaţie, edem pulmonar noncardiogen la stop respirator, asfixie | ||
| Cardiovascular: de latulburări de ritm cardiac, hipotensiune arterială la stop cardiac | De exemplu, modificări ale tensiunii arteriale, modificări ECG | |
| Pierderi de lichide şielectroliţi: deshidratare,oligurie la insuficienţă renală | De exemplu, hipokaliemie, hipernatremie,hiponatremie, funcţie renală modificată | Abordare terapeutică cu administrare de lichide şi electroliţi |
| Afectarea metabolismuluiglucozei, cetoză | Hiperglicemie, hipoglicemie (în special la copii) | |
| Concentraţii crescute ale cetonelor | ||
| Tinitus, surditate | ||
| Gastro-intestinal: hemoragie gastro-intestinală | ||
| Hematologic: de la inhibaretrombocitară la coagulopatie | De exemplu, prelungireatimpului de protrombină, hipoprotrombinemie |
| Neurologic: encefalopatie toxică şi depresie la nivelul sistemului nervos central cu manifestări de la letargie,confuzie la comă şi convulsii |
Proprietăți farmacologice - ROMPIRIN 100mg
Grupa farmacoterapeutică: antitrombotice, antiagregante plachetare, exclusiv heparină; codul ATC: B01AC06.
Acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite.
Mecanismul de acţiune se bazează pe inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX-1). Acest efect
inhibitor este deosebit de pronunţat în trombocite, deoarece trombocitele nu pot resintetiza această enzimă.
Acidul acetilsalicilic are, de asemenea, şi alte efecte inhibitoare asupra trombocitelor. Astfel, este folosit
pentru diverse indicaţii vasculare.
Acidul acetilsalicilic aparţine grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu proprietăţi
analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare. Dozele orale mai mari sunt folosite pentru ameliorarea durerii şi în afecțiuni minore febrile, cum ar fi răcelile sau gripa, pentru reducerea temperaturii şi reducerea durerilor articulare şi musculare şi în afecţiuni acute şi cronice inflamatorii, cum ar fi poliartrita reumatoidă,
osteoartrita şi spondilita anchilozantă.
Absorbţie:
După administrarea orală, acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. În timpul şi după absorbţie, acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit, acidul salicilic. Datorită principiului formei de prezentare rezistente la acid, acidul acetilsalicilic nu este eliberat în stomac ci doar în mediul alcalin al intestinului. Prin urmare, se ajunge la o concentraţie maximă a acidului acetilsalicilic la 2-7 ore după administrarea comprimatelor gastrorezistente, considerată întârziată în comparaţie cu comprimatele filmate cu eliberare imediată.
Ingestia simultană de alimente duce la o absorbție întârziată dar completă de acid acetilsalicilic, ceea ce implică faptul că rata de absorbţie, dar nu și gradul de absorbţie, este modificată de alimente. Datorită relaţiei între expunerea totală în plasmă a acidului acetilsalicilic şi efectul inhibitor asupra agregării plachetare,
întârzierea absorbţiei comprimatului gastrorezistent nu este considerată relevantă pentru terapia cronică cu doză mică de 100 mg pentru a realiza o inhibare adecvată a agregării plachetare. Cu toate acestea, pentru a asigura beneficiul formei de prezentare gastrorezistente, comprimatele trebuie luate, de preferinţă, cu 30 de minute (sau mai mult) înainte de masă, cu multă apă (vezi pct. 4.2).
Distribuţie:
Acidul acetilsalicilic administrat oral are o biodisponibilitate medie de 68%. Este hidrolizat enzimatic în
mucoasa intestinală, sânge şi ficat, cu eliberare de acid salicilic, care apoi este metabolizat în parte şi
eliminat pe cale renală ca atare şi sub formă de metaboliţi. Concentraţiile plasmatice realizate de dozele mici de acid acetilsalicilic (forma activă ca antiagregant plachetar) sunt < 20 μg/ml, iar cele de acid salicilic sunt < 60 μg/ml. Volumul de distribuţie este de 0,15 l/kg.
Atât acidul acetilsalicilic, cât şi acidul salicilic se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice şi sunt
rapid distribuite în întregul organism. Acidul salicilic trece în laptele matern şi traversează placenta (vezi pct.
4.6).
Metabolizare:
Acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit, acidul salicilic. Gruparea acetil a acidului acetilsalicilic începe să se desprindă hidrolitic chiar şi în timpul trecerii prin mucoasa intestinală, dar acest proces are loc în special în ficat. Principalul metabolit, acidul salicilic, este eliminat în principal prin metabolizare hepatică. Metaboliţii săi sunt acidul saliciluric, glucuronoconjugatul salicil fenolic,
glucuronoconjugatul salicil acilic, acidul gentizic şi acidul gentizuric.
Eliminare:
Cinetica eliminării acidului salicilic este dependentă de doză, metabolizarea sa fiind limitată de capacitatea enzimelor hepatice. Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază, prin urmare, de la 2-3 ore la doze mici, până la aproximativ 15 ore, la doze mari. Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal pe cale renală. Datele disponibile despre farmacocinetica acidului acetilsalicilic nu indică modificări cu
semnificaţie clinică în funcție de doză pentru intervalul 100 mg-500 mg.
Date preclinice de siguranţă
Profilul de siguranţă preclinică al acidului acetilsalicilic este bine documentat.
Toxicitate cronică:
În urma studiilor efectuate la animale, după administrarea acută şi cronică a unor doze mari de acid acetilsalicilic, s-a observat leziuni renale, dar nu şi alte leziuni organice.
Potenţial mutagen şi cancerigen:
Studiile in vitro și in vivo cu acid acetilsalicilic la şoareci şi şobolani nu au dovedit potenţial mutagen sau cancerigen.
Toxicitatea asupra funcţiei de reproducere
S-a observat că salicilaţii produc efecte teratogene la unele specii de animale. S-au raportat tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de învăţare ale puilor după expunere prenatală.
Proprietăți farmaceutice - ROMPIRIN 100mg
Nucleu:
Celuloză microcristalină Amidon pregelatinizat Acid stearic
Film:
Copolimer al acidului metacrilic tip C Talc
Dioxid de titan (E 171) Trietilcitrat
Dioxid de siliciu coloidal anhidru Hidrogenocarbonat de sodiu Laurilsulfat de sodiu.
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente.
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente. Cutie cu 150 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente.