IMODIUM EXPRESS 2 mg COMPR. ORODISPERSABILE

Imodium Express este indicat pentru tratamentul simptomatic al diareii acute şi cronice. La pacienţii cu ileostomie poate fi utilizat pentru a reduce numărul şi volumul scaunelor şi pentru a mări consistenţa acestora.

Adulţi şi copii cu vârsta cuprinsă între 6-17 ani Diaree acută

Doza iniţială este de 2 comprimate orodispersabile (4 mg) şi 1 comprimat orodispersabil (2 mg) pentru copii, urmate de 1 comprimat orodispersabil (2 mg) după fiecare scaun diareic.

Diareea cronică

Doza iniţială este de 2 comprimate orodispersabile (4 mg) pe zi pentru adulţi şi 1 comprimat orodispersabil (2 mg) pe zi pentru copii.

Acestă doză iniţială trebuie ajustată până la obţinerea a 1-2 scaune solide pe zi, rezultat la care se ajunge de obicei cu o doză zilnică de întreţinere de 1-6 comprimate orodispersabile (2–12 mg).

Doza maximă recomandată pentru diareea acută şi cronică este de 8 comprimate (16 mg) pe zi la adulţi; la copii, doza trebuie ajustată în funcţie de greutatea corporală (3 comprimate/20 kg), dar care nu trebuie să depăşească un maxim de 8 comprimate pe zi.

Copii cu vârsta între 2 – 6 ani:

Comprimatele orodispersabile nu trebuie utilizate la copii cu vârsta sub 6 ani.

Copii cu vârsta sub 2 ani:

Clorhidratul de loperamidă nu trebuie utilizat la copii cu vârsta mai mică de 2 ani.

Vârstnici

Nu este necesară o ajustare a dozelor pentru vârstnici.

Afectarea funcţiei renale

Nu este necesară o ajustare a dozelor pentru pacienţii cu funcţie renală afectată.

Afectarea funcţiei hepatice

Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu afectare a funcţiei hepatice, Imodium Express trebuie utilizat cu precauţie la astfel de pacienţi datorită unei metabolizări reduse la primul pasaj hepatic (vezi pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare).

Mod de administrare

Comprimatul orodispersabil trebuie pus pe limbă. Acesta se va dizolva şi va fi înghiţit cu salivă. Nu este necesar aportul de lichide pentru comprimatul orodispersabil.

Hipersensibilitate la clorhidratul de loperamidă sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1. Clorhidratul de loperamidă nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 2 ani.

Comprimatul orodispersabil nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 6 ani.

Imodium Express 2 mg comprimate orodispersabile nu trebuie utilizat ca tratament de bază:

• la pacienţii cu dizenterie acută, caracterizată prin scaune cu sânge şi febră mare,

• la pacienţii cu colită ulceroasă acută,

• la pacienţii cu enterocolită bacteriană produsă de microorganisme agresive, inclusiv Salmonella, Shigella

  şi Campylobacter,

• la pacienţii cu colită pseudomembranoasă asociată cu utilizarea antibioticelor cu spectru larg.

În general, Imodium Express nu trebuie utilizat când trebuie evitată inhibarea peristaltismului datorită posibilului risc de consecinţe semnificative, inclusiv ileusul, megacolonul şi megacolonul toxic.

Administrarea de Imodium Express trebuie întreruptă prompt dacă apar constipaţie, distensie abdominală sau ileus.

Tratamentul diareii cu Imodium Express este numai simptomatic. Ori de câte ori poate fi determinată etiologia de bază, trebuie administrat tratamentul specific, dacă este adecvat (sau când este indicat).

La pacienţii cu diaree, în special copii, poate să apară o depresie hidro-electrolitică. În aceste cazuri, cea mai importantă măsură este admistrarea adecvată de fluide şi tratamentul electrolitic de substituţie. Clorhidratul de loperamidă nu trebuie administrat la copii cu vârsta între 2 şi 6 ani fără prescripţia sau supravegherea medicului.

În cazul diareii acute, dacă nu se observă nicio ameliorare în 48 ore de la începerea tratamentului, trebuie întreruptă administrarea clorhidratului de loperamidă şi se va reevalua schema de tratament.

În cazul pacienţilor cu SIDA trataţi cu clorhidrat de loperamidă pentru diaree, tratamentul trebuie întrerupt la primele semne de distensie abdominală. La pacienţii bolnavi de SIDA trataţi cu clorhidrat de loperamidă s-au raportat cazuri izolate de colită infecţioasă şi megacolon toxic, produs de agenţi patogeni bacterieni şi virali.

Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu afectare hepatică, clorhidratul de loperamidă trebuie utilizat cu precauţie la asemenea pacienţi datorită metabolizării reduse la primul pasaj. Pacienţii cu disfuncţie hepatică trebuie monitorizaţi îndeaproape pentru a observa semne de toxicitate la nivelul SNC.

Medicamentul conţine sulfiţi. Poate provoca rar reacţii de hipersensibilitate grave şi bronhospasm.

Deoarece medicamentul este metabolizat în cea mai mare parte şi metaboliţii sau medicamentul nemetabolizat sunt excretaţi în fecale, nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu tulburări renale.

În cazurile de supradozaj au fost raportate evenimente cardiace, inclusiv prelungirea intervalului QT și a complexului QRS, torsada vârfurilor. Unele cazuri s-au soldat cu deces (vezi pct. 4.9). Pacienții nu trebuie să depășească doza și/sau durata recomandată a tratamentului.

Supradozajul poate scoate în evidență existența sindromului Brugada.

Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic „nu conţine sodiu”.

Datele non-clinice au arătat că loperamida este un substrat pentru glicoproteina P. Administrarea concomitentă de loperamidă (doză unică de 16 mg) cu chinidină sau ritonavir, ambele inhibitoare de glicoproteină-P, a avut ca rezultat o creştere de 2–3 ori a concentraţiei plasmatice de loperamidă. Este necunoscută importanţa clinică a acestei interacţiuni farmacocinetice cu inhibitorii glicoproteinei P când loperamida este administrată la dozele recomandate.

Administrarea loperamidei (4 mg în doză unică) în asociere cu itraconazol, un inhibitor al CYP3A4 şi al glicoproteinei P, a determinat o creştere a concentraţiei plasmatice a loperamidei de 3 până la 4 ori. În acelaşi studiu, inhibitorul CYP2C8, gemfribinozil, a crescut concentraţia plasmatică a loperamidei de 2 ori.

Combinaţia dintre itraconazol şi gemfibrinozil a determinat o creştere de 4 ori a concentraţiei plasmatice de loperamidă şi o creştere de 13 ori a concentraţiei plasmatice în cazul expunerii plasmatice totale. Aceste creşteri nu au fost asociate cu sistemul nervos central (SNC), măsurate prin teste psihomotorii (de exemplu somnolenţă subiectivă şi testul desubstituţie Digit Symbol).

Administrarea loperamidei (16 mg în doză unică) în asociere cu ketoconazol, un inhibitor al CYP3A4 şi glicoproteinei P, a dus la o creştere de 5 ori a concentraţiilor plasmatice de loperamidă. Această creştere nu a fost asociată cu creşterea efectelor farmacocinetice măsurate prin pupilometrie.

Tratamentul oral în asociere cu desmopresină a detereminat o creştere de 3 ori a concentraţiei plasmatice a desmopresinei, datorată, probabil, unei motilităţi gastrointestinale mai lente.

Este de aşteptat ca medicamentele cu proprietăţi farmacologice similare să poată potenţa efectul loperamidei şi ca medicamentele care accelerează tranzitul gastro-intestinal să scadă efectul acesteia.

Deşi studiile la animale nu au evidenţiat efecte embriotoxice şi teratogene, beneficiul terapeutic trebuie cântărit împotriva riscurilor potenţiale înainte de administra clorhidratul de loperamidă la femeile însărcinate, mai ales în timpul primului trimestru de sarcină.

Cantităţi mici de loperamidă pot trece în laptele matern. Prin urmare, nu este recomandată administrarea clorhidratului de loperamidă în timpul alăptării.

Loperamida poate provoaca uneori oboseală, somnolenţă sau ameţeli, la stabilirea sindromului diareic. Prin urmare, se recomandă prudenţă atunci când conduceţi vehicule sau manipulaţi utilaje.

În această secțiune sunt prezentate reacțiile adverse. Reacțiile adverse sunt evenimente adverse care au fost considerate a fi asociate în mod rezonabil cu utilizarea clorhidratului de loperamidă pe baza evaluării cuprinzătoare a informațiilor disponibile privind reacțiile adverse. O relație de cauzalitate cu clorhidratul de loperamidă nu poate fi stabilită în mod concret în cazuri individuale. Mai mult, deoarece studiile clinice sunt efectuate în condiții foarte diferite, frecvența de apariție a reacțiilor adverse observate în studiile clinice ale unui medicament nu poate fi comparată în mod direct cu frecvența de apariție a reacțiilor adverse observate în studiile clinice ale altui medicament și poate să nu reflecte frecvența de apariție a reacțiilor adverse observate în practica clinică.

Date din studiile clinice

Adulţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste

Diaree acută

Siguranţa administrării clorhidratului de loperamidă a fost evaluată pe 2755 pacienţi cu vârsta de 12 ani şi peste care au participat în 26 de studii clinice controlate şi necontrolate cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei acute. Reacţiile adverse raportate la ≥1 % dintre pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă sunt prezentate în tabelul 1.

Tabelul 1. Reacţiile adverse raportate la ≥1 % dintre pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă în 26 de studii clinice cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei acute.

Reacţiile adverse raportate la clorhidratul de loperamidă cu o incidenţă mai mică de 1% la pacienţii (N=2755) trataţi în studiile clinice menţionate sunt prezentate în tabelul 2.

Tabelul 2. Reacţiile adverse raportate la <1 % dintre pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă în 26 de studii clinice cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei acute.

Eritem

Diaree cronică

Siguranţa administrării clorhidratului de loperamidă a fost evaluat la 321 pacienţi care au participat în 5 studii clinice controlate şi necontrolate cu clorhidrat de loperamidă utilizat pentru tratamentul diareei cronice. Durata tratamentului a fost de la o săptămână până la 52 de luni.

Tabelul 3. Reacţiile adverse raportate la ≥ 1% din pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă în 5 studii clinice cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei cronice.

Tabelul 4. Reacţiile adverse raportate la <1 % dintre pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă (N=321) în studiile clinice cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei cronice.

Copii cu vârsta până la 12 ani

Diaree acută

Siguranţa administrării clorhidratului de loperamidă a fost evaluată pe 607 pacienţi cu vârsta între 10 şi 13 ani care au participat în 13 studii clinice controlate şi necontrolate cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei acute. Reacţiile adverse raportate la ≥1 % dintre pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă sunt prezentate în tabelul 5.

Tabelul 5. Reacţiile adverse raportate la ≥ 1% din pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă în 5 studii clinice cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei acute.

Reacţiile adverse raportate la mai puţin de 1% din pacienţii trataţi cu clorhidrat de loperamidă cu vârsta sub 12 ani în 13 studii clinice cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei acute.

Tabelul 6. Reacţiile adverse raportate la <1 % dintre pacienţii cu vârsta sub 12 ani trataţi cu clorhidrat de loperamidă în 13 studii clinice cu clorhidrat de loperamidă pentru tratamentul diareei acute

Experienţa după punerea pe piaţă a medicamentului

Reacţiile adverse identificate iniţial după punerea pe piaţă a clorhidratului de loperamidă sunt incluse în tabelele 7 şi 8. În fiecare tabel frecvenţele sunt ordonate respectând următoarea convenţie:

Foarte frecvente > 1/10

Frecvente > 1/100 până la < 1/10

Mai puţin frecvente >1/1000 până la <1/100

Rare >1/10000 până la <1/1000

Foarte rare <1/10000), inclusiv raportările izolate

În tabelul 7 şi 8 reacţiile adverse sunt prezentate după categoriile de frecvenţă pe baza raportăriilor spontane şi aceleaşi reacţii adverse sunt prezentate după categoriile de frecvenţă pe baza incidenţei din studiile clinice, respectiv din studiile epidemiologice.

Tabel 7. Reacţiile adverse raportate după punerea pe piaţă a clorhidratului de loperamidă în funcţie de categoriile de frecvenţă, din raportările spontane, la adulţi şi copii

a: Vezi pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

b: Raportate numai pentru comprimatele orodispersabile

Tabel 8. Reacţiile adverse raportate după punerea pe piaţă a clorhidratului de loperamidă în funcţie de categoriile de frecvenţă, din raportările făcute în timpul studiilor clinice şi a studiilor epidemiologice, la copii şi adolescenţi

a: Vezi pct. 4.4

b: Raportate numai pentru comprimatele orodispersabile

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro

Simptome

La persoanele care au ingerat doze de loperamidă mai mari decât cele recomandate (raportate în doze de la 40 mg până la 792 mg pe zi) au fost observate evenimente cardiace, cum ar fi prelungirea intervalului QT și a complexului QRS, torsada vârfurilor, alte aritmii ventriculare grave, stop cardiac și sincopă (vezi pct. 4.4). De asemenea, au fost raportate cazuri letale.

Supradozajul poate scoate în evidență existența sindromului Brugada.

Simptome

În caz de supradozaj (inclusiv supradozaj relativ datorită unei disfuncţii hepatice) poate să apară scăderea activităţii sistemului nervos central (stupor, tulburări de coordonare, somnolenţă, mioză, hipertonie musculară şi deprimare respiratorie), retenţie de urină şi ileus. Copiii pot fi mult mai sensibili decât adulţii la efectele asupra SNC.

Abuzul, utilizarea greşită, și/sau supradozajul cu doze mari de loperamidă pot evolua spre sindrom Brugada.

Tratament

În caz de supradozaj, se recomadă efectuarea unui ECG pentru monitorizarea prelungirii intervalului QT.

Dacă apar simptome ale supradozajului se poate administrara naloxonă ca antidot. Deoarece durata de acţiune a loperamidei este mai mare decât cea a naloxonei (1 până la 3 ore), este indicată administrarea repetată a naloxonei. Totuşi, pacienţii trebuie supravegheaţi timp de cel puţin 48 ore, pentru a observa din timp semnele unei eventuale deprimări a sistemului nervos central.