MONIYOT-131 CAPSULE T CAPS. PT. UZ TERAPEUTIC
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - MONIYOT-131 37-7400MBq
Tratamentul tiroidei cu iodură radioactivă este indicat la adulţi şi copii pentru:
-
Hipertiroidism: Tratamentul bolii Graves, guşa toxică multinodulară sau nodulii autonomi.
-
Tratamentul carcinomului papilar şi folicular tiroidian, inclusiv a metastazelor.
Tratamentul cu iodură de sodiu 131I este deseori asociat cu intervenţia chirurgicală şi cu medicaţia antitiroidiană.
Acest medicament trebuie administrat doar de către specialiştii în domeniul sănătăţii autorizaţi în clinici desemnate (vezi pct 6.6).
Doze
Doza ce va fi administrată este în funcţie de decizia clinică a medicului curant. Efectul terapeutic este obţinut numai după câteva luni. Activitatea capsulei trebuie determinată înainte de utilizare.
Adulţi
Tratamentul hipertiroidismului
În caz de eșec sau imposibilitate de a continua tratamentul medical, iodura radioactivă poate fi administrată pentru a trata hipertiroidismul.
Statusul eutiroidian trebuie obţinut prin tratament la pacienţi, dacă este posibil, înaintea administrării tratamentului cu iod radioactiv pentru hipertiroidism.
Activitatea ce va fi administrată depinde de diagnostic, de dimensiunea glandei, de captarea tiroidei şi de clearance-ul iodului. Este ȋn mod uzual ȋn intervalul 200-800 MBq pentru un pacient cu greutate medie (70kg), dar tratamentul se poate repeta până la o doză cumulativă de 5000 MBq, dacă este necesar. Reȋnceperea tratamentului după 6-12 luni este indicată ȋn cazul hipertiroidismului persistent.
Activitatea care trebuie administrată poate fi definită prin protocoale cu doze fixe sau poate fi calculată cu ajutorul următoarei ecuații:
Doza de iradiere (Gy) x volum glandă (ml)
A (MBq) = x K max. abs. I-131 (%) x T ½ efectiv (zile)
În următoarele condiţii
doza de iradiere = doza absorbită în întreaga glandă tiroidă sau în adenom.
volum glandă = este volumul întregii glande tiroide (boala Graves, leziune multifocală şi metastaze).
max. abs. I-131 = este procentul maxim de I-131 absorbit în glanda tiroidă sau în noduli, din doza administrată stabilită printr-un test de dozaj.
T ½ efectiv = este timpul de înjumătăţire efectiv al I-131 în glanda tiroidă exprimat ȋn zile. K = este 24,67
Următoarele doze de organ țintă pot fi utilizate:
| Autonomie unifocală 300 – 400 Gy doză de organ țintă |
| Autonomie multifocală şi diseminată 150 – 200 Gy doză de organ țintă |
| Boala Graves 200 Gy doză de organ țintă |
În cazul bolii Graves, autonomie multifocală sau diseminată, dozele de organ țintă menționate mai sus sunt legate de volumul total al masei glandei tiroide, cu toate acestea în cazul autonomiei unifocale, doza de organ țintă este legată doar de volumul adenomului. Pentru dozele recomandate pentru organele vizate, vezi pct. 11.
De asemenea, pot fi utilizate şi alte proceduri dozimetrice, incluzând teste de absorbţie tiroidiană cu pertechnetat de sodiu (99mTc) pentru a determina doza adecvată de iradiere (Gy).
Ablaţia tiroidiană şi tratamentul metastazelor
Activitatile ce vor fi administrate după tiroidectomie totală sau subtotală, pentru ablaţia ţesutului tiroidian rămas, sunt în intervalul 1850-3700 MBq. Acestea depind de dimensiunea rămasă şi de absorbţia de iod radioactiv. În tratamentul metastazelor, doza administrată este în intervalul de 3700-11100 MBq.
Populații speciale
Insuficiență renală
Este necesară o atenție deosebită a activității care trebuie administrată, deoarece este posibilă o expunere crescută la radiații la pacienții cu funcție renală redusă. Utilizarea terapeutică a iodurii de sodiu (131I) la pacienții cu insuficiență renală semnificativă necesită o atenție deosebită (vezi pct. 4.4).
Copii şi adolescenţi
Utilizarea iodurii de sodiu (131I) la copii și adolescenți trebuie luată în considerare cu atenție, pe baza nevoilor clinice și evaluării raportului beneficiu / risc la acest grup de pacienți.
În anumite cazuri, activitatea care va fi administrată copiilor și adolescenților trebuie determinată după efectuarea unui test de dozimetrie individuală (vezi pct. 4.4).
La copii și adolescenți, tratamentul defectelor benigne ale tiroidei cu iodură radioactivă este posibil în cazuri justificate, în special în caz de recidivă după administrarea medicamentelor antitiroidiene sau în cazul reacțiilor adverse severe la medicamente antitiroidiene (vezi pct. 4.4).
Mod de administrare
MONIYOT-131 capsule pentru uz terapeutic este pentru administrare orală.
Capsula trebuie înghiţită pe stomacul gol. Acestea ar trebui să fie înghițite întregi cu lichid din abundenţă pentru a asigura trecerea clară în stomac și intestinul subtire superior. În cazul administrării la copii, în special la copiii mici, trebuie să ne asigurăm că poate fi înghiţită întreagă fără a fi mestecată. Se recomandată administrarea capsulei cu alimente pasate.
Pentru pregătirea pacientului, vezi pct. 4.4.
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi enumeraţi la pct. 6.1. Sarcină şi alăptare (vezi pct 4.6).
Pacienţi cu disfagie, strictură esofagiană, stenoză esofagiană, diverticuli esofagieni, gastrită activă, eroziuni gastrice şi ulcer peptic.
Pacienţi suspectaţi de motilitate gastro-intestinală scăzută.
Hiponatremia
Au fost raportate manifestări grave de hiponatremie după terapia cu iodură de sodiu [131I] la pacienții vârstnici care au suferit o tiroidectomie totală. Factorii de risc includ vârsta mai înaintată, sexul feminin, utilizarea diureticelor tiazidice și hiponatremia la începutul terapiei cu iodură de sodiu [131I]. Pentru acești pacienți trebuie luate în considerare măsurători electrolitice serice regulate.
Potenţial pentru hipersensibilitate sau reacții anafilactice
Dacă apare hipersensibilitate sau reacții anafilactice, administrarea medicamentului trebuie oprită imediat și se instituie tratament intravenous, dacă este necesar. Pentru a facilita acțiunea imediată în caz de urgență, medicamentele și echipamentele necesare, ca de exemplu tub endotracheal sau ventilator trebuie să fie disponibile imediat.
Justificare individuală privind beneficiu/risc
Pentru fiecare pacient, expunerea la radiații trebuie justificată de beneficiul probabil. Activitatea care trebuie administrată trebuie să fie, în orice caz, la fel de scăzută în mod rezonabil, pentru a obține efectul terapeutic necesar.
Există puține dovezi ale unei incidențe crescute a cancerului, leucemiei sau mutațiilor la pacienți după tratamentul cu iod radioactiv pentru boli benigne ale tiroidei, în ciuda utilizării extinse. În tratamentul bolilor tiroidiene maligne, într-un studiu efectuat la pacienți cu doze de iodură de sodiu (131I) mai mari de
3700 MBq, a fost raportată o incidență mai mare a cancerului vezicii urinare. Un alt studiu a raportat o ușoară creștere a leucemiei la pacienții care au primit doze foarte mari. Prin urmare, dozele cumulative totale mai mari de 26000 MBq nu sunt recomandate.
Funcția gonadală la bărbați
Utilizarea băncii de spermă ar putea fi luată ȋn considerare pentru a compensa o posibilă leziune reversibilă a funcției gonadale la bărbați datorită dozei terapeutice ridicate de iod radioactiv, în cazul pacienților cu boală extensivă.
Pacienţi cu insuficientă renală
Este necesară o atenție deosebită a raportului beneficiu/risc la acești pacienți, deoarece este posibilă o expunere crescută la radiații. La acești pacienți poate fi necesară ajustarea dozei.
Copii şi adolescenţi
Este necesară o examinare atentă a indicației deoarece doza efectivă per MBq este mai mare decât la adulți (vezi pct. 11). La tratarea copiilor și adulților tineri, trebuie să se țină seama de sensibilitatea crescută a țesutului copilului și de speranța de viață mai mare a acestor pacienți. Riscurile trebuie cântărite față de cele ale altor tratamente posibile (vezi pct. 4.2 și 11).
Tratamentul cu iod radioactiv al bolilor tiroidiene benigne la copii şi adolescenţi se poate efectua în cazuri justificate, în special după utilizarea medicamentelor antitiroidiene sau ȋn cazul reacţiilor adverse grave la medicaţia antitiroidiană. Nu există dovezi privind incidenţa crescută a cancerului, leucemiei sau mutaţiilor la oameni referitoare la pacienţii trataţi de boli tiroidiene benigne cu iod radioactiv, în ciuda utilizării extensive.
Persoanele care au primit radioterapia tiroidei în calitate de copii și adolescenți trebuie reinvestigate o dată pe an.
Pregătirea pacienţilor
Pacienţii trebuie încurajaţi să crească aportul oral de lichide pentru a-şi goli frecvent vezica urinară pentru a diminua iradierea acesteia, în special după doze mari, de exemplu pentru tratamentul carcinomului tiroidian. Pacienţii cu insuficiență renală semnificativă trebuie cateterizaţi vezical după administrarea de de iod radioactiv cu activitate mare.
Pentru a reduce expunerea la radiații a colonului, pot fi necesare laxative ușoare (dar nu și emoliere a scaunului care nu stimulează intestinul) la pacienții care au mai puțin de o mișcare intestinală pe zi.
Pentru a evita sialadenita care se poate produce după administrarea unei doze mari de iod radioactiv, pacientul trebuie sfatuit să consume dulciuri sau băuturi care conțin acid citric (suc de lămâie, vitamina C) pentru a stimula excreția salivei înainte de tratament. Alte măsuri farmacologice de protecție pot fi utilizate suplimentar.
Supraîncărcarea cu iodură din alimente sau tratamentul medicamentos trebuie investigate înainte de administrarea de iodură (vezi pct. 4.5). O dietă săracă ȋn iod înainte de terapie este recomandată pentru a spori absorbția țesutului tiroidian.
Înlocuirea tiroidiană trebuie oprită înainte de administrarea de iod radioactiv pentru carcinomul tiroidian pentru a asigura absorbția adecvată. Se recomandă întreruperea tratamentului cu triiodotironină pentru o perioadă de 14 zile și oprirea tratamentului cu tiroxină pentru o perioadă de 4 săptămâni. Acestea ar trebui reluate la două zile după tratament. Carbimazolul și propiltiouracilul trebuie oprite cu o săptămână înainte de tratamentul hipertiroidismului și trebuie reluate la câteva zile după tratament.
Tratamentul cu iod radioactiv al bolii Graves trebuie efectuat sub tratament concomitent cu corticosteroizi, în special atunci când este prezenta oftalmopatia endocrină.
La pacienții cu o boală gastro-intestinală suspectată, o mare atenție trebuie avută atunci când se administrează capsule de iodură de sodiu (131I). Este recomandată utilizarea concomitentă de antagoniști H2 sau inhibitori ai pompei de protoni pentru a evita posibile reacții gastro-intestinale.
După procedură
Contactul apropiat cu sugarii și femeile gravide ar trebui restricționat pentru o perioadă adecvată de timp. În caz de vomă, trebuie ținut seama de riscul de contaminare.
Pacienții cărora li se administrează terapia tiroidiană trebuie reexaminați la intervale adecvate.
Atenționări specifice
Acest medicament conține 129,68 mg sodiu per capsulă. A se lua în considerare de pacienți cu o dietă cu restricție de sodiu.
Precauţiile pentru protecţia mediului sunt prezentate la pct. 6.6.
Multe substanţe farmacologic active interacţionează cu iodul radioactiv. Exista variate mecanismecare pot afecta legarea de proteine, farmacocinetica sau efecte dinamice ale iodului marcat. În consecință, trebuie avut în vedere că absorbţia la nivelul tiroidei poate fi scăzută. Astfel un istoric complet al aportului de medicamente trebuie luat ȋn considerare şi medicamentele relevante trebuie întrerupte înaintea administrării de iodură de sodiu (131I).
De exemplu, tratamentul cu următoarele substanţe trebuie întrerupt:
| Substanţe active | Perioada de întrerupere înaintea administrării de iodura de sodiu |
| Medicamente antitiroidiene (de exemplu carbimazol, metimazol, propiluracil), perclorat | 1 săptămână înaintea începerii tratamentului până la câteva zile după |
| Salicilaţi, corticosteroizi, nitroprusidat de sodiu, sulfobromoftaleină sodică, anticoagulante, antihistamine, antiparazitiare, peniciline, sulfonamide,tolbutamidă, tiopental | 1 săptămână |
| Fenilbutazonă | 1 - 2 săptămâni |
| Expectorante şi vitamine ce conţin iod | aproximativ 2 săptămâni |
| Preparate hormonale tiroidiene | Triiodotironină 2 săptămâniTiroxină 6 săptămâni |
| Benzodiazepine, litiu | aproximativ 4 săptămâni |
| Amiodaronă* | 3 - 6 luni |
| Preparate pentru uz topic ce conţin iod | 1 - 9 luni |
| Substanţe de contrast ce conţin iod hidrosolubil | 6 până la 8 luni |
* Datorită timpului lung de ȋnjumătăţire al amiodaronei, absorbţia de iod în ţesutul tiroidian poate fi scăzută timp de mai multe luni.
Femei în perioada fertilă
Când se intenţionează administrarea unui produs radiofarmaceutic unei femei în perioada fertilă este foarte important să se determine dacă femeia este sau nu gravidă. Oricare femeie care prezintă absenţa unei menstre trebuie considerată ca fiind gravidă până la proba contrarie. Dacă sunt dubii referitoare la existenţa sarcinii (absenţa unei menstre sau dacă ciclul este neregulat etc), trebuie oferite pacientei alternative care nu folosesc radiaţia ionizantă (dacă sunt disponibile). Femeile care au fost tratate cu
iodură de sodiu (131I) trebuie să fie sfatuite să nu rămână însărcinate timp de 6 până la 12 luni după tratament.
Contracepţia la bărbaţi şi femei
Contracepția timp de 6 luni (pentru pacienții cu afecțiuni tiroidiene benigne) sau 12 luni (pentru pacienții cu cancer tiroidian) este recomandată pentru ambele sexe după administrarea terapeutică de iodură de sodiu (131I).
Bărbaţii trebuie să utilizeze măsuri contraceptive timp de 6 luni după tratamentul cu iod radioactiv, pentru a permite înlocuirea spermei irradiate cu spermă neiradiată.
Utilizarea unei bănci de spermă ar trebui să fie luată în considerare pentru bărbații care au boală extensivă și, prin urmare, pot avea nevoie de doze terapeutice mari de iodură de sodiu (131I).
Sarcina
Utilizarea iodurii de sodiu (131I) este contraindicată în timpul sarcinii sau suspiciunii de sarcină sau când sarcina nu a fost exclusă, datorită faptului că iodura de sodiu (131I) străbate bariera placentară și poate cauza la făt hipotiroidism sever și posibil ireversibil. (doza absorbită de uter pentru acest medicament este probabil în intervalul 11-511 mGy, iar iodul se concentrează în cantitate crescută în glanda tiroidă a fătului în timpul trimestrelor al doilea şi al treilea de sarcină) (vezi pct. 4.3).
Dacă în timpul sarcinii s-a diagnosticat un carcinom tiriodian, tratamentul cu iodura de sodiu (131I)
trebuie amânat până după naştere.
Alăptarea
Înainte de administrarea unui produs radioactiv unei mame care alăptează, trebuie evaluat dacă investigaţia poate fi amânată până la întreruperea alăptării şi, de asemenea, dacă s-au ales cele mai potrivit radiofarmaceutice, având în vedere posibilitatea excreţiei substanţei radioactive în laptele matern. Alăptarea trebuie să fie întreruptă după administrarea de iodură de sodiu (131I) pentru cel puţin 8 săptămâni ȋnainte de administrarea de iodură de sodiu (131I) şi nu se va relua (vezi pct 4.3).
Din motive de radioprotecție în urma dozelor terapeutice, se recomandă evitarea contactului strâns între mamă și sugari timp de cel puțin o săptămână.
Fertilitate
După tratamentul cu iod radioactiv al carcinomului tiroidian, la bărbați și femei se poate produce o afectare dependentă de doză a fertilității. În funcție de doza de activitate, poate apărea o afectare reversibilă a spermatogenezei în doze de peste 1850 MBq. Efectele relevante clinic, inclusiv oligospermia și azoospermia și concentrațiile serice crescute ale FSH serice au fost descrise după administrarea mai mare de 3700 MBq.
Iodura de sodiu (131I) nu are influenţă sau are o influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
Sumarul profilului de siguranţă
Frecvența reactiilor adverse raportate este dată de literatura de specialitate. Profilul de siguranță al iodurii de sodiu (131I) diferă mult în funcţie de dozele administrate, iar acestea depind de tipul tratamentului (de exemplu tratamentul bolilor benigne sau maligne). Mai mult, profilul de siguranță depinde de mărimea dozelor cumulate administrate și de intervalul la care acestea sunt administrate. De aceea reacţiile adverse raportate sunt grupate după frecvența cu care apar în timpul tratamentului bolilor benigne sau maligne.
Cele mai frecvente reacţii adverse care apar sunt: hipotiroidism, hipertiroidism pasager, disfunctii ale glandelor salivare și lacrimale și efecte radiațiilor locale. În tratamentul cancerului, mai pot apărea frecvent reacţii adverse gastro-intestinale și creşteri de presiune în măduva osoasă.
Lista tabelară a reacțiilor adverse
Tabelul de mai jos include reacțiile adverse raportate în funcție de sisteme si organe. Simptomele, care sunt mai degrabă secundare la un grup de sindroame (ex. Sindromul sicca) sunt însumate în paranteză sub respectivul sindrom.
Tabelul următor prezinta fecvența acestor reacții adverse, după cum urmează: Foarte frecvente: ≥1/10
Fecvente: ≥1/100 la ≤1/10 Mai puțin frecvente: ≥1/1000 la ≤1/100
Rare: ≥1/10000 la ≤1/1000
Foarte rare: ≤1/10000
Cu frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi apreciată din lipsa datelor disponibile).
În cadrul fiecărei grupe de frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității.
Reacții adverse după tratamentul bolilor benigne
| Clasa de organe | Reacţii adverse | Frecvenţa |
| Tulburări ale sistemul imunitar | Reacții anafilactoide | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări endocrine | Hipotiroidism permanent Hipotiroidism | Foarte frecvente |
| Hipertiroidism pasager | Frecvent | |
| Crize tireotoxice TiroiditeHipoparatiroidism (scădera concentratiei de calciu însânge, tetanie) | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări ale ochilor | Oftalmopati endocrine (in boala Graves) | Foarte frecvente |
| Sindrom sicca | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale | Paralizia corzilor vocale | Foarte rare |
| Tulburări gastro-intestinale | Sialoadenita | Frecvente |
| Tulburări hepatobiliare | Funcţie hepatica anormală | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări ale pielii şi ţesutului subcutanat | Acnee indusă de iodură | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări genetice congenitale şifamiliare | Hipotiroidism congenital | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări generale și la locul de administrare | Umflături locale | Frecvență necunoscută |
Reacții adverse după tratamentul bolilor maligne
| Clasa de organe | Reacţii adverse | Frecvență |
| Neoplasm benign, malignizat si nespecific (Inclusiv chisturi și polipi) | Leucemie | Mai puțin frecvente |
| Cancere solide, cancer de vezică, cancer de colon, cancer | Cu frecvență necunoscută |
| gastric, cancer de sân | ||
| Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic | Eritropenie, insuficiențămedulară osoasă | Foarte frecvente |
| Leucopenie, trombocitopenie | Frecvente | |
| Anemie aplastică, supresie medulară osoasă severă saupermanentă | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări ale sistemuluiimunitar | Reacții anafilactoide | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări ale sistemului edocrin | Crize tireotoxice, Hipertiroidismpasager | Rare |
| Tiroidite (leucocitoze pasagere) Hipoparatiroidism (scăderea concentrație de calciu în sânge, tetanie)Hiperparatiroidism | Cu frecventă necunoscută | |
| Tulburări ale sistemului nervos | Parosmie, anosmie | Foarte frecvente |
| Edem cerebral | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări ale ochilor | Sindrom sicca (conjunctivită,ochi uscați, uscăciune nazală) | Foarte frecvente |
| Obstrucția canalului nazo-lacrimal, lăcrimare intensificată) | Frecvente | |
| Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale | Dispnee | Frecvente |
| Constricție la nivelul gâtului* Fibroză pulmonarăSuferință respiratorie, obstrucția căilor respiratorii, pneumonie, traheită, disfuncția corzilor vocale (paralizia corzilor vocale, disfonie, răguseală)Dureri orofaringiene, stridor | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări ale sistemului gastro-intestinal | Sialoadenită (gură uscată, dureri ale glandelor salivare, marirea glandelor salivare, carii dentare, pierderea dinților), sindromul stării de rău post-radiație, greață, ageuzie, anomie, disgeuzie,scăderea apetitului | Foarte frecvente |
| Vomă | Frecvente | |
| Gastrită, disfagie | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări hepatobiliare | Funcţie hepatică anormală | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări ale rinichiului și sistemului urinar | Cistită de radiație | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări ale sistemului reproducător si alesânului | Insuficiență ovariană, tulburărimenstruale | Foarte frecventă |
| Azospermie, oligospermie,scăderea fertilități masculine | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări congenitale șigenetice | Hipotiroidism congenital | Cu frecvență necunoscută |
| Tulburări generale și la locul de administrare | Boala asemănătoare gripei,dureri de cap, oboseală, dureri de gât | Foarte frecvente |
| Umflături locale | Frecvente |
*în special în cazul existenței stenozei traheale Descrierea reacțiilor adverse selectate:
Recomandare generală
Expunerea la radiații ionizante este legată de inducerea cancerului și de potențialul de dezvoltare a defectelor ereditare. Doza de radiație rezultată din expunerea terapeutică poate determina o incidență mai mare a cancerului și a mutațiilor. În toate cazurile, este necesar să se asigure că riscurile de radiație sunt mai mici decât cele ale bolii însăși. Doza efectivă după doze terapeutice de iodură de sodiu (131I) este de 3108 mSv când se administrează activitatea maximă recomandată de 11100 MBq (cu absorbție tiroidiană 0%).
Boli ale glandei tiroide și paratiroide
Hipotiroidismul poate apărea ȋn funcţie de doză ca ultim rezultat al tratamentului hipertiroidismului cu iod radioactiv.
În tratamentul bolilor maligne hipotiroidismul este raportat deseori ca reactie adversă, totuşi tratamentul bolilor maligne cu iod radioactiv ȋn general urmează tiroidectomia.
Distrugerea foliculilor tiroidieni cauzată de expunerea la radiaţiile iodurii de sodiu [131I] poate duce la exacerbarea unui hipertiroidism deja existent după 2–10 zile sau chiar la criză tireotoxică.
Ocazional, un hipertiroidism autoimun poate apărea după o normalizare iniţială (perioada de latenţă 2-10 luni). Dupa 1-3 zile de administrare de doze mari de iod radioactiv, pacientul poate prezenta tiroidite inflamatorii pasagere și traheite cu o posibilă constricție traheală severă, în special acolo unde există o stenoză traheală.
În cazuri rare, un hipotiroidism temporar poate fi obsevat și după tratamentul unui carcinom tiroidian.
Cazuri de hipoparatiroidism pasager au fost observate după tratamentul cu iod radioactiv; administrare care ar trebui să fie monitorizată corespunzător și tratată cu terapie de substituție.
Consecințe ȋntârziate
Hipotiroidismul dependent de doză poate să apară ca un rezultat întârziat al tratamentului cu iod radioactiv al hipertiroidismului. Acest hipotiroidism se poate manifesta în sine săptămâni sau ani după tratament și este necesară monitorizarea funcției tiroidiene și a terapiei de substituție hormonală adecvată. Hipotiroidismul nu apare, în general, după 6-12 săptămâni după administrarea de iod radioactiv.
Afecţiuni oculare
Oftalmopatiile endocrine se pot agrava sau pot să apară noi oftalmopatii dupa terapia cu iod radioactiv a hipertiroidismului sau a bolii Graves. Tratamentul cu iod radioactiv al bolii Graves trebuie asociat cu corticosteroizi.
Efecte locale ale iradierii
Disfuctionalități și paralizii ale coardelor vocale au fost raportate după administrarea de iodură de sodiu (131I). În unele cazuri nu s-a putut stabili dacă disfuncționalitatea corzilor vocale a fost cauzată de iradiere sau datorită tratamentului chirurgical.
Pneumonia şi fibroza pulmonară induse de radiaţii au fost observate la pacienţii cu metastaze pulmonare difuze ale carcinomul tiroidian bine diferenţiat, în special după tratamentul cu doză mare de iod radioactiv În tratamentul de carcinoame tiroidiene metastazate, cu complicații sistemului nervos central (SNC), posibilitatea apariția de edeme cerebrale locale și/sau a agravării edemelor cerebrale extinse trebuie avută în vedere.
Afecţiuni gastro-intestinale
Valori crescute de radioactivitate pot, de asemenea, conduce la dereglări gastro-intestinale, de obicei în primele ore sau zile de la administrare. Pentru prevenirea bolilor gastro-intestinale vezi pct. 4.4.
Tulburări ale glandelor salivare și lacrimale
Sialoadenita poate apărea, cu inflamaţia şi durerea glandelor salivare, pierderea parţială a gustului şi uscăciunea gurii. Sialoadenita este în mod normal reversibilă spontan sau cu tratament antiinflamator, dar au fost ocazional descrise cazuri de pierdere a gustului şi uscăciune a gurii dependente de doză, ageuzie persistentă şi gură uscată au fost descrise ocazional. Lipsa salivei conduce la infecţii, de exemplu carii, şi aceasta poate duce la pierderea dinţilor. Pentru prevenirea tulburărilor glandelor salivare vezi pct. 4.4.
Funcţionarea defectuoasă a glandelor salivare și/sau lacrimale rezultând sindromul sicca, care poate aparea cu o intârziere de câteva luni pâna la doi ani dupa radioterapie. Deşi sindromul sicca este un efect pasager în majoritatea cazurilor, simptomul poate persista mai mulţi ani la unii pacienţi.
Deprimarea funcției maduvei osoase
Ca o consecinţă întârziată, poate apărea depresia reversibilă a funcţiei măduvei osoase, prezentând trombocitopenie sau eritrocitopenie izolate, care pot fi fatale. Depresia funcţiei măduvei osoase este mai probabil să apară după o singură administrare sau mai mult de 5000 MBq, sau după administrări repetate în intervale mai mici de 6 luni.
Afecțiuni maligne secundare
După doze ridicate de radiați, ca cele utilizate în tatamentul bolilor maligne ale tiroidei a fost observată o incidentă crescută a leucemiei. Este evidențiată o creștere a frecvenței de cancer solid indus de administrarea de activități mari (mai mult de 7,4 GBq)
Copii și adolescenți
Tipurile de reacții adverse aşteptate la copii sunt aceleași ca la adulți. Datorită sensibilității mai mari la radiații a țesuturilor copiilor (vezi pct. 11) și a duratei de viață mai mari, frecvența și severitatea reacțiilor adverse poate fi diferită.
Raportarea reacțiilor adverse
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Acest produs trebuie utilizat de un personal autorizat într-un spital. Riscul de supradozaj este, prin urmare, teoretic.
În eventualitatea administrării unei supradoze de radiaţii, doza absorbită de pacient trebuie redusă unde este posibil prin creşterea eliminării radionuclidului din corp prin micţiuni frecvente prin forţarea diurezei şi golirea frecventă a vezicii.
În plus, trebuie recomandat blocajul glandei tiroide (de exemplu cu perclorat de potasiu) pentru a se reduce expunerea la radiaţii a tiroidei. Pentru a reduce doza absorbită de iodura de potasiu (131I), se pot administra emetice.
Proprietăți farmacologice - MONIYOT-131 37-7400MBq
Grupa farmacoterapeutică: Alte radiofarmaceutice de uz terapeutic, compuşi cu iod [131I], codul ATC: V10XA01.
Substanţa activă farmacologica este iodura de sodiu (131I) sub formă de iodură de sodiu, care este absorbit de tiroidă. Se descompune fizic în principal la nivelul tiroidei având timp de înjumătăţire crescut şi astfel induce o iradiere selectivă a acestui organ.
În cantităţile utilizate pentru indicaţii terapeutice nu produce efectele farmacodinamice ale iodurii de sodiu (131I). Peste 90% din efectele radiaţiei rezultă din emisia de radiaţii β care au un parcurs mediu în ţesut de aproximativ 0,5 mm. Iradierea β va diminua, în funcţie de doză, funcţionarea şi diviziunea celulară ducând la distrugerea celulară. Raza de acţiune scurtă şi absenţa aproximativă a absorbţiei de iodură de sodiu (131I) în afara tiroidei conduce la o cantitate neglijabilă de expunere la iradiere în exteriorul glandei tiroide.
Absorbția
După administrarea orală, iodura de sodiu (131I) este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal superior (90% în 60 minute). Absorbţia este influenţată de golirea gastrică. Este crescută de hipertiroidism şi diminuată de hipotiroidism.
Studiile asupra valorilor activităţii serice au arătat că după o creştere rapidă, peste 10 până la 20 minute, se atinge un echilibru după aproximativ 40 minute. După administrarea orală a unei soluţii de iodură de sodiu (131I) echilibrul este atins în acelaşi timp.
Distribuția și absorbţia la nivel de organ
Farmacocinetica este asemănătoare cu cea a iodurii nemarcate. După intrarea în circulaţie sanguină, este distribuit în compartimentul extra tiroidian. De aici, este absorbit predominant de tiroidă care extrage aproximativ 20% din iod într-un singur pasaj şi se excretă renal. Absorbţia de iodură în tiroidă atinge maximul după 24-48 ore, 50 % din valoarea maximă este atinsă după 5 ore. Absorbţia este influenţată de câţiva factori: vârsta pacientului, volumul glandei tiroidei, clearance-ul renal, concentraţia plasmatică a iodurii şi alte medicamente (vezi pct. 4.5). Clearance-ul iodurii la nivelul glandei tiroide este în mod normal 5-50 ml/minut. În cazul deficitului de iod, clearance-ul este mărit la 100 ml/minut şi în cazul hipertiroidismului poate fi până la 1000 ml/minut. În caz de supraîncărcare cu iodura, poate scădea la 2–5 ml/minut. Iodura, de asemenea, se acumulează, de asemenea, în rinichi.
Cantităţi mici de iodură de sodiu (131I) sunt captate de glandele salivare, mucoasa gastrică şi, de asemenea, pot fi localizate în laptele matern, în placentă şi în plexul coroid.
Iodura captată de tiroidă intră pe calea bine cunoscută a metabolismului hormonilor tiroidieni, unde este integrat în substanţele organice care intră ȋn sintetiza hormonilor tiroidieni.
Biotransformarea
Iodura care a fost preluată de tiroidă urmează metabolismul cunoscut al hormonilor tiroidieni și este încorporată în compușii organici din care sunt sintetizați hormonii tiroidieni.
Eliminarea
Excreția urinară este 37-75%, excreția prin fecale este in jur de 10%, și un procent aproape neglijabil prin intermediul glandelor sudoripare.
Excreţia urinară este caracterizată de clearance-ul renal care constituie aproximativ 3 % din fluxul renal şi este relativ constantă de la o persoană la alta. Clearance-ul este mai scăzut în hipotiroidism şi în cazul unei funcţii renale afectate, şi mai crescută în hipertiroidism.
La pacienţi eutiroidieni cu funcţie renală normal, 50 – 75 % din doza administrată este excretată prin urină în 48 ore.
Timpul de înjumătăţire
Timpul de înjumătăţire efectiv al iodului radioactiv în plasmă este de aproximativ 12 ore ȋn plasmă, pe când cel al iodului radioactiv absorbit de glanda tiroidă este de aproape 6 zile. Astfel după administrarea de iodură de sodiu (131I) aproximativ 40% din activitate are un timp de înjumătăţire efectiv de 6 ore şi restul de 60% în 8 zile.
Insuficiență renală
Pacienții cu insuficiență renală pot avea o scădere a clearance-ului de iod radioactiv, ducând la o expunere crescută la radiații a iodurii de sodiu (131I) administrată. Un studiu a arătat, de exemplu, că pacienții cu insuficiență renală care suferă o dializă peritoneală continuă ambulatorie (DPCA) au clearance-ul de iod radioactiv de 5 ori mai mic decât pacienții cu funcție renală normală.
Date preclinice de siguranţă
Datorită cantităţilor mici de substanţă administrată în comparaţie cu cantitatea de iod absorbită din alimentaţia normală (40-500 micrograme/zi) nu s-a observat şi nu se aşteaptă apariţia unei toxicităţi acute. Nu sunt disponibile date de toxicitate ale dozelor repetate de iodură de sodiu şi nici efectele acestora asupra reproducerii la animale sau asupra potenţialului mutagen sau carcinogen.
Proprietăți farmaceutice - MONIYOT-131 37-7400MBq
Conţinutul capsulei:
Fosfat disodic anhidru Tiosulfat de sodiu
Carbonat de sodiu decahidrat Hidrogenocarbonat de sodiu Acid clorhidric soluţie 1M Hidroxid de sodiu soluţie 1M Apă pentru preparate injectabile
Învelişul capsulei:
Gelatină
Perioada de valabilitate pentru acest produs este 30 zile de la data de fabricaţie tipărită pe etichetă.
A se păstra la temperaturi sub 25ºC.
A se păstra în ambalajul original pentru a preveni expunerea externă la radiaţii Păstrarea se face conform reglementărillor naţionale privind materialele radioactive.
1 capsulă într-un tub de plastic cu corpul din polipropilenă şi capac din polietilenă într-un container de plumb. Fiecare container de plumb conţine 1 capsulă împreună cu un aplicator.
Atenţionări generale
Medicamentele radiofarmaceutice trebuie recepţionate, utilizate şi administrate numai de către personal calificat, doar în spaţii clinice special destinate acestui scop. Recepţionarea, depozitarea, utilizarea, transferul şi eliminarea acestor medicamente sunt subiectul reglementărilor şi/sau licenţelor corespunzătoare ale organelor competente locale.
Medicamentele radiofarmaceutice trebuie preparate de utilizator în aşa fel încât să îndeplinească atât criteriile de siguranţă radioactivă, cât şi cerinţele privind calitatea farmaceutică.
Precauții care trebuie luate înainte de manipularea sau administrarea medicamentului
Administrarea de iodură de sodiu (131I) pentru terapieeste de natură să conducă la o doză relativ ridicată de radiații la cei mai mulți pacienți și poate duce la pericol semnificativ asupra mediului și creează riscuri pentru alte persoane de la radiații externe sau contaminare prin scurgerea urinei, vărsături etc. și creează riscuri pentru alte persoane de la radiații externe sau contaminare prin scurgerea urinei, vărsături etc. Acest lucru poate fi de interes pentru familia din imediata apropiere, a acelor persoane care au primit tratament sau a publicului larg, în funcție de nivelul de activitate administrat. Trebuie luate măsuri corespunzătoare în conformitate cu legislaţia natională în ceea ce privește activitatea substanţei eliminate de către pacienți, pentru a evita orice contaminare. Procedurile de administrare ar trebui efectuate în așa fel încât să se minimizeze riscul de contaminare a medicamentului și iradierii operatorilor. Protecția adecvată este obligatorie.
Când se deschide containerul personalul trebuie să se asigure că radioactivitatea eliberată este înregistrată pe monitor. Această activitate este dată de Xe-131m care se formează din descompunerea a1, 17% din I-131. Deși vizibilă pe monitor această doză nu prezintă un risc relevant pentru personal.
Doza efectivă prin inhalare de Xe-131m format este 0,1% din doza de 1m pe capsulă ecranată cu plumb.
Precauții și date de activitate
1,3% din iod (131I) se descompune prin xenon (131mXe) (timp de înjumătățire 12 zile) și o mică cantitate de activitate xenon (131mXe) poate fi prezentă în ambalaj ca rezultat al difuziei. Se recomandă, așadar, ca recipientul de transport să fie deschis într-o incintă ventilată și că, după îndepărtarea capsulei, materialele de ambalare sunt lăsate să stea peste noapte înainte de eliminare, pentru a permite eliberarea xenonului absorbit (131mXe).
În plus, pot apărea scurgeri limitate ale activității iodului volatil 131 din capsulă.
Activitatea unei capsule la ora 12:00 GMT de la data calibrării poate fi calculată din tabelul 1.
Tabelul 1
| Ziua | Coeficient | Ziua | Coeficient |
| -6 | 1,677 | 5 | 0,650 |
| -5 | 1,539 | 6 | 0,596 |
| -4 | 1,412 | 7 | 0,547 |
| -3 | 1,295 | 8 | 0,502 |
| -2 | 1,188 | 9 | 0,460 |
| -1 | 1,090 | 10 | 0,422 |
| 0 | 1,000 | 11 | 0,387 |
| 1 | 0,917 | 12 | 0,355 |
| 2 | 0,842 | 13 | 0,326 |
| 3 | 0,772 | 14 | 0,299 |
| 4 | 0,708 |
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.