ASKETON 50 mg COMPR. FILM.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - ASKETON 50mg
Asketon este indicat la adulţi în dispepsia funcţională, non-ulceroasă (gastrită cronică) pentru tratamentul simptomelor gastrointestinale, cum sunt: flatulenţă, senzaţie de plenitudine gastrică, dureri în abdomenul superior, anorexie, pirozis, greaţă şi vărsături.
Doze
Adulţi
Doza zilnică recomandată pentru adulţi este de 150 mg, de exemplu: 1 comprimat de 3 ori pe zi înainte
de masă. Această doză poate fi redusă în funcţie vârsta pacientului şi simptomatologie (vezi pct. 4.4).
Vârstnici
S-a demonstrat în studii clinice că incidenţa reacţiilor adverse la pacienţii cu vârsta de 65 de ani şi mai în vârstă nu a fost mai mare decât la pacienţii mai tineri. Itoprida trebuie administrată la pacienţii vârstnici cu precauţie din cauza incidenţei crescute a tulburărilor funcţionale hepatice şi renale, altor afecţiuni sau a tratamentului cu alte medicamente.
Copii şi adolescenţi
Siguranţa şi eficacitatea itopridei la copii şi adolescenţi nu a fost stabilită.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică sau renală
Itoprida este metabolizată în ficat. Itoprida şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal la nivel renal. Pacienţii cu funcţie hepatică sau renală afectată trebuie monitorizaţi cu atenţie şi, în cazul reacţiilor
adverse, este necesar să se ia măsuri corespunzătoare, ca de exemplu, reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
Durata tratamentului
Durata administrării itopridei în timpul studiilor clinice a fost de maxim 8 săptămâni.
În cazul în care nu există nici o ameliorare a simptomelor gastro-intestinale, Asketon ar trebui să nu fie utilizat mai mult de 8 săptămâni.
Mod de administrare
Administrare orală. Comprimatele ar trebui luate înainte de masă.
-
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct 6.1.
-
Asketon nu trebuie administrat pacienţilor pentru care creșterea motilităţii gastro-intestinale ar putea fi dăunătoare, de exemplu, la pacienţii cu sângerări gastro-intestinale, obstrucţie mecanică sau perforaţie.
Se recomandă precauţie la administrarea Asketon, deoarece itoprida potenţează acţiunea acetilcolinei și
induce efecte secundare colinergice.
Itoprida trebuie administrată cu precauţie la vârstnici (vezi pct 4.2).
Date despre administrarea de lungă durată a itopridei nu sunt disponibile.
Asketon conține lactoză monohidrat. Pacienții cu afecţiuni ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament..
-
Nu sunt asteptate interacţiuni metabolice deoarece itoprida este metabolizată în principal de
către flavin-monooxigenaze, nu prin CYP450.
-
Nu există interacţiuni la utilizarea concomitentă a Asketon cu warfarină, diazepam, diclofenac, ticlopidină, nifedipină și nicardipină.
-
Itoprida are efect gastrocinetic, ceea ce poate afecta absorbţia medicamentelor administrate concomitent pe cale orală. O atenţie deosebită trebuie acordată medicamentelor cu un indice terapeutic îngust, medicamentelor cu eliberare prelungită a substanţei active și medicamentelor filmate enteric.
-
Medicamentele împotriva ulcerului, cum sunt cimetidină, ranitidină, teprenonă și cetraxat nu
afectează activitatea prokinetică a itopridei.
-
Agenţii anticolinergici pot reduce acţiunea itopridei.
Sarcina
Siguranţa utilizării itopridei în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Prin urmare, Asketon trebuie să fie administrat femeilor gravide doar dacă beneficiul terapeutic depășește riscul potenţial.
Alăptarea
Itoprida este excretată în laptele femelelor de șobolan care alăptează. Nu există date cu privire la utilizarea itopridei în timpul alăptării la om.
Din cauza posibilităţii apariţiei efectelor adverse la sugar, o decizie trebuie luată dacă se întrerupe alăptarea sau utilizarea Asketon, ţinând cont de importanţa medicamentului pentru mama care alăptează.
Cu toate că nu a fost identificat nici un efect asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, afectarea atenţiei nu poate fi exclusă, deoarece foarte rar pot apărea ameţeli.
Reacţii adverse în timpul studiilor clinice
În timpul studiilor clinice, itoprida a fost bine tolerată şi nu au fost raportate reacţii adverse grave. În 14 studii clinice, 19 subiecţi dintr-un total de 572 de pacienţi au raportat reacţii adverse (incidenţa reacţiilor adverse a fost de 2,4%).
Cele mai multe dintre reacţiile adverse care au apărut la mai mult de un pacient au fost diareea - 4 cazuri (0,7%), dureri de cap - 2 cazuri (0,3%) şi dureri abdominale - 2 cazuri (0,3%).
Rezultatele de laborator anormale raportate în timpul studiilor clinice au fost scăderea numărului de globule albe din sânge (leucopenie) - 4 cazuri (0,7%) şi valori crescute ale prolactinei - 2 cazuri (0,3%).
Reacţii adverse din practica clinică
Reacţiile adverse au fost clasificate în funcţie de clasificarea MedDRA privind frecvenţa, folosind următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Pacienţii trataţi cu itopridă au raportat următoarele reacţii adverse:
Tulburări hematologice şi limfatice
Mai puţin frecvente: leucopenia.
Cu frecvenţă necunoscută: trombocitopenia.
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecvenţă necunoscută: reacţii anafilactice.
Tulburări endocrine
Mai puţin frecvente: valori crescute ale prolactinei. Cu frecvenţă necunoscută: ginecomastie.
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: ameţeli, cefalee, tulburări ale somnului. Cu frecvenţă necunoscută: tremor.
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente: diaree, constipaţie, durere abdominală, sialoree. Cu frecvenţă necunoscută: greaţă.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Mai puţin frecvente: azot ureic în sânge şi creşterea creatininei.
Tulburări hepatobiliare
Cu frecvenţă necunoscută: icter.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Rare: erupţie cutanată tranzitorie, eritem şi prurit.
Investigaţii diagnostice
Cu frecvenţă necunoscută: valori crescute ale AST, ALT, gamma-GTP, fosfază alcalină şi bilirubină.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Mai puţin frecvente: dureri de spate şi piept.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin frecvente: oboseală.
Tulburări psihice
Mai puţin frecvente: iritabilitate.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
Proprietăți farmacologice - ASKETON 50mg
Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru tulburări funcţionale gastrointestinale, Propulsive,
codul ATC: A03FA07.
Mecanism de acţiune
Itoprida activează motilitatea propulsivă gastrointestinală prin acţiune antagonistă asupra receptorilor dopaminici D2 şi acţiune inhibitoare asupra acetilcolinesterazei. Itoprida activează eliberarea acetilcolinei şi inhibă degradarea acesteia.
Itoprida are de asemenea o acţiune antiemetică, bazată pe interacţiunea cu receptorii dopaminici D2 din zona chemoreceptorilor. Acest efect a fost demonstrat prin inhibarea dependentă de doză a vomei induse de apomorfină la câini.
Itoprida accelerează golirea stomacului la om.
Are o acţiune foarte specifică în tractul gastrointestinal superior. Itoprida nu influenţează concentraţiile plasmatice ale gastrinei.
Absorbţie
Itoprida se absoarbe rapid şi aproape complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea relativă este de 60%, din cauza efectului de prim-pasaj hepatic. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea. Concentraţiile plasmatice maxime (Cmax 0,28 micrograme/ml) sunt atinse în 30-45 minute după administrarea de 50mg itopridă.
După administrarea orală repetată de 50-200 mg, de 3 ori pe zi, pentru o perioadă de 7 zile, itoprida și metaboliţii săi au prezentat o farmacocinetică liniară cu o acumulare minimă.
Distribuţie
Aproximativ 96% din itopridă este legată de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Mai puţin
de 15% de itopridă din partea legată este legată de alfa-1-glicoproteina acidă.
La şobolani, itoprida este distribuită extensiv în ţesuturi (Vdβ = 6,1 l/kg), cu excepţia sistemului nervos central; concentraţiile ridicate sunt atinse în rinichi, intestin subţire, ficat, glande suprarenale şi stomac. Legarea de proteine la şobolani a fost mai scăzută decât la om (78% vs. 96%). Penetrarea sistemului nervos central este minimă. Itoprida trece în laptele femelelor de şobolan care alăptează.
Metabolizare
La om, itoprida este metabolizată în ficat. Au fost identificaţi trei metaboliţi, dintre care numai unul manifestă activitate minoră fără semnificaţie farmacologică (aproximativ 2-3% din efectul itopridei). Metabolitul major la om este N-oxid, care este produs prin oxidarea grupurilor aminelor terţiare N-dimetil.
Itoprida este metabolizată de flavin-monooxigenaze (FMO3). Cantitatea şi eficacitatea izoenzimelor FMO umane pot fi asociate cu polimorfism genetic, ceea ce poate duce la boala rară autozomal recesivă cunoscută sub numele de trimetilaminuria (sindromul mirosului de peşte). Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare la pacienţii cu trimetilaminuria poate fi mai lung.
Studiile farmacocinetice in vivo ale reacţiilor mediate prin CYP nu au demonstrat o inhibare sau inducere a CYP2C19 şi CYP2E1 cauzate de itopridă. Administrarea de itopridă nu a influenţat conţinutul CYP sau activitatea uridin-difosfat-glucuronil transferazei.
Eliminare
Itoprida şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal prin urină. Cantitatea de itopridă excretată şi N-oxid, după doza unică orală la voluntari sănătoşi a fost de 3,7% şi 75,4%, respectiv.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a itopridei este de aproximativ 6 ore.
Date preclinice de siguranță
S-au efectuat studii preclinice de siguranţă numai la doze mari depăşind dozele terapeutice la om şi efectele au puţină importanţă pentru utilizarea itopridei la om. Pe lângă aceasta, oamenii sunt mai puţin sensibili la efectele hormonale observate la animale.
Dozele mari de itopridă (30 mg/kg corp/zi) au determinat hiperprolactinemie şi hiperplazia reversibilă secundară a mucoasei uterine la şobolani, dar nu şi la câini (doze de până la 100 mg/kg corp/zi) sau maimuţe (doze de până la 300 mg/kg corp/zi).
Un studiu de 3 luni cu privire la toxicitate efectuat la câini a evidenţiat atrofia prostatei, după administrarea orală a 30 mg/doză/kg corp/zi itopridă. Acest efect nu a fost indus la 6 luni de la administrarea orală a unor doze mari (100 mg/kg corp/zi) la şobolani sau la doze mai mari (300 mg/kg corp/zi) la maimuţe.
Nu au fost efectuate studii de lungă durată cu privire la cancerigenitate la animale.
În serii de teste in vitro şi in vivo nu s-au găsit efecte clastogene şi mutagene ale itopridei.
În studiile de fertilitate la femele de şobolan cu doze de 30 mg/kg corp/zi şi mai mari administrate, au fost observate hiperprolactinemia şi prelungirea secundară a ciclului oestra. Intervalul prelungit înainte de actul sexual a fost observat la doze de 300 mg/kg corp/zi. Nu s-a dovedit nici un efect secundar asupra copulaţiei şi a fertilităţii.
Proprietăți farmaceutice - ASKETON 50mg
Nucleu
Lactoză monohidrat Carmeloză
Amidon de porumb pregelatinizat Dioxid de siliciu coloidal anhidru Stearat de magneziu
Film:
Hipromeloză 2910 Dioxid de titan (E 171) Macrogol 6000
Talc.
Ambalaje de 20, 30, 40 și 100 comprimate filmate ambalate în blistere transparente din PVC-PE-PVdC/Al sau PVC-PVdC/Al.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.