GEROVITAL H^3 100 mg/5 ml SOL. INJ.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - GEROVITAL 100mg/5ml
Doza recomandată este de 5 ml (o fiolă) soluţie injectabilă Gerovital H3 intramuscular pe zi, de 3 ori pe săptămână, 4 săptămâni. Tratamentul se repetă de 5 – 6 ori pe an.
Între seriile de tratament injectabil se va adăuga tratament oral – câte 2 drajeuri Gerovital H3 pe zi, 12 zile. În unele cazuri, în funcţie de intensitatea şi localizarea procesului, tratamentul poate fi exclusiv oral: câte 3 drajeuri Gerovital H3 pe zi, timp de 21 zile, în 6 – 8 serii pe an.
Hipersensibilitate la clorhidrat de procaină sau la oricare dintre excipienţi. Hipotensiune arterială severă.
Tratament concomitent cu sulfamide (cu excepţia celor antidiabetice) şi cu acetilcolinesterazice: neostigmina, ezerina (fizostigmina) şi piridostigmina, deficit de colinesterază.
Epilepsie necontrolată medicamentos.
Bloc atrioventricular de grad II sau III fără stimulator cardiac. Injectare intravasculară.
Înainte de începerea tratamentului cu Gerovital H3 este obligatoriu să fie testată sensibilitatea la clorhidratul de procaină, după cum urmează: se va administra subcutanat un ml soluţie injectabilă Gerovital H3, iar după
24 de ore testul se va repeta cu 1,5 ml soluţie injectabilă administrată intramuscular. Dacă apare orice reacţie alergică tratamentul este contraindicat.
Tratamentul trebuie efectuat sub supraveghere medicală, mai ales prima serie, pentru a stabili doza optimă. Medicamentul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu hipotensiune arterială ortostatică.
Deşi nu s-a demonstrat efectul carcinogen pentru clorhidratul de procaină, medicamentul nu se recomandă pacienţilor cu cancer, deoarece nu este exclus efectul de stimulare asupra potenţialului mitotic al celulelor neoplazice.
Clorhidratul de procaină trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu intervalul QT prelungit. Dozele şi modul de administrare trebuie adaptate pentru a evita orice risc de concentraţii plasmatice mari, care pot fi la originea unor tulburări de ritm ventriculare severe.
Excipienţi
Medicamentul conţine acid benzoic. Poate creşte riscul de producere al icterului la nou-născuţi
De asemenea, conţine metabisulfit de potasiu. Poate provoca rar reacţii de hipersensibilitate grave şi bronhospasm.
Gerovital H3 nu trebuie să fie administrat simultan cu:
-
sulfamide (mecanism de acţiune antagonist) – cu excepţia medicamentelor hipoglicemiante;
-
anticolinesterazice: neostigmina, ezerina (fizostigmina) şi piridostigmina.
Studiile la animale nu au demonstrat efecte teratogene. În absenţa efectelor teratogene la animale, nu sunt probabile efecte malformative la om. Nu sunt disponibile informaţii suficiente privind administrarea medicamentului în timpul sarcinii şi alăptării. Din aceste motive, nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii şi al alăptării.
Gerovital H3 nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuşi, pacienţii trebuie avertizaţi asupra riscului de apariţie a ameţelilor după administrarea injectabilă.
Tulburări ale sistemului imunitar
Administrarea de Gerovital H3 poate determina reacţii alergice la pacienţii cu hipersensibilitate la oricare dintre excipienţi, de tipul: erupţie cutanată tranzitorie, prurit, până la şoc anafilactic. Aceste efecte impun întreruperea imediată a tratamentului.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Reacţii adverse minore pot apărea mai ales la iniţierea tratamentului: ameţeli, stare de slăbiciune, lipotimie şi palpitaţii. Aceste efecte pot fi evitate dacă, după administrarea soluţiei injectabile, pacientul rămâne în decubit dorsal timp de 10 – 15 minute.
Manifestările toxice pot să apară, fie imediat după injectarea intravasculară accidentală, fie tardiv după supradozaj, acestea fiind: efecte asupra sistemului nervos central (nervozitate, tremurături, nistagmus, cefalee, logoree, vertij, zgomote în urechi, simptome care necesită supraveghere atentă, pentru a preveni o eventuală agravare, însoţită de convulsii şi deprimare a sistemului nervos central); efecte asupra aparatului respirator (tahipnee, apoi apnee); efecte asupra aparatului cardiovascular (tahicardie, bradicardie, deprimare
la nivelul aparatului cardiovascular cu hipotensiune arterială până la colaps, tulburări de ritm precum extrasistole ventriculare sau fibrilatie ventriculară, tulburări de conducere precum bloc atrioventricular). Aceste simptome pot determina stop cardiac.
Tratamentul este simptomatic şi de susţinere al funcţiilor vitale.
Proprietăți farmacologice - GEROVITAL 100mg/5ml
Grupa farmacoterapeutică: Tonice, codul ATC: A13AN01
Clorhidratul de procaină este o substanţă de sinteză utilizată iniţial în clinică drept anestezic local şi ulterior antiaritmic (de clasa IB).
Mecanismul constă în inhibarea sintezei de radicali liberi de oxigen şi stabilizarea membranelor celulare. Se consideră că acţionează ca un inhibitor al acumulării lipofuscinei în creier, testicul sau cord, fapt demonstrat la şobolan, astfel se pare că este marker al fenomenelor de îmbătrânire.
În fenomenul de îmbătrânire se intrică mai multe mecanisme: afectare oxidativă, scurtarea telomerilor, afectare mitocondrială.
Afectarea oxidativă reprezintă una din teoriile majore ale cauzelor îmbătrânirii. Astfel radicalii liberi de oxigen ce includ superoxid, radicalul hidroxil şi peroxidul de hidrogen, determină oxidarea şi afectarea membranelor celulare, proteinelor şi acizilor nucleici.
Telomerii sunt secvenţe repetate de ADN ale cromozomilor. Ei sunt scurtaţi la fiecare diviziune celulară de telomerază. Telomeraza adaugă telomer la nivel cromozomial la fiecare diviziune celulară. S-a demonstrat că şoarecii care prezintă deficit de telomerază nu prezintă modificări importante în ceea ce priveşte îmbătrânirea.
Deteriorarea mitocondrială implică:
-
defecte în ceea ce priveşte sinteza de energie,
-
sinteza de radicali liberi de oxigen,
-
induce apoptoza.
Funcţia mitocondrială are rolul de a converti energia chimică derivată exogen în ADN, cu care lucrează enzimele celulare.
ADN-ul mutant mitocondrial poate afecta energia de conversie şi poate creşte sinteza de radicali liberi de oxigen. ADN-ul mutant mitocondrial a fost asociat cu fenomenul de îmbătrânire.
Absorbţie
Absorbţia combinaţiei Gerovital H3 este mai rapidă după administrarea intramusculară, decât după administrarea orală. După administrarea intramusculară, Cmax este obţinută la 30 minute, şi la 60 minute după administrarea orală. Acidul benzoic întârzie metabolizarea clorhidratului de procaină şi facilitează pătrunderea în compartimentul hidrofobic celular.
Distribuţie/Metabolizare
După absorbţie, clorhidratul de procaină este metabolizat, sub acţiunea procain-esterazei, în doi metaboliţi: acidul dietilaminoetanolic (DEAE) şi acidul paraaminobenzoic (PABA). Distribuţia clorhidratului de procaină şi a metaboliţilor săi este rapidă şi generalizată în toate ţesuturile, inclusiv sistemul nervos central (prin traversarea barierei hemato-encefalice).
Eliminare
Eliminarea se face prin urină, sub formă de DEAE şi PABA, şi sub forma compuşilor săi de descompunere: etanolamină, glicină şi uree.
Date preclinice de siguranţă
-
Toxicitate după doză unică
Administrarea a 100-300 mg clorhidrat de procaină/kg este sub limita toxică; administrarea intravenoasă a 10-20 mg pe minut nu are efecte toxice. Toxicitatea este mică, datorită metabolizării rapide, doza uzuală pentru administrare intramusculară de 100-200 mg clorhidrat de procaină pe zi fiind sub nivelul toxic.
DL50 la animale (şoareci şi şobolani) variază între 20 şi 60 mg/kg.
-
Toxicitate cronică
S-a determinat toxicitatea după administrări repetate la şoareci, şobolani după administrări orale şi subcutanate ale unor doze alese a fi comparative cu o doză de 3 drajeuri pe zi, la om. Medicamentul a fost bine tolerat, comportamentul general al animalelor nu a fost diferit faţă de cel al grupului de control, şi nu au existat diferenţe între parametrii biochimici. Examenul anatomopatologic nu a indicat leziuni degenerative în organele analizate.
În concluzie, Gerovital H3 nu are efecte toxice.c) Teratogenitate
Experimentele au fost efectuate la şoareci şi iepuri, înainte şi în timpul sarcinii. Tratamentul nu a influenţat fertilitatea, numărul nou-născuţilor la animal. Nu au fost observate efecte toxice sau teratogene la loturile tratate, comparativ cu loturile de control.
d) Mutagenitate
Experimentele au arătat că medicamentul nu are potenţial mutagen.
Proprietăți farmaceutice - GEROVITAL 100mg/5ml
Acid benzoic Metabisulfit de potasiu
Fosfat disodic dodecahidrat Apă pentru preparate injectabile
Cutie cu 5 fiole din sticlă borosilicată, neutră de culoare brună prevăzute cu inel de rupere, cu punct de rupere sau cu inel de rupere şi două inele de identificare (portocaliu şi galben) pe gâtul fiolei a câte 5 ml soluţie injectabilă
Cutie cu 10 fiole din sticlă borosilicată, neutră de culoare brună prevăzute cu inel de rupere, cu punct de rupere sau cu inel de rupere şi două inele de identificare (portocaliu şi galben) pe gâtul fiolei a câte 5 ml soluţie injectabilă
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.