ESKAZOLE 400 mg COMPR.

Albendazolul este un carbamat benzimidazolic cu efecte antiprotozoare şi antihelmintice faţă de paraziţii cu localizare intestinală şi tisulară.

INFECŢII PARAZITARE CU LOCALIZARE INTESTINALĂ ŞI LARVA MIGRANS CUTANATĂ

Albendazolul administrat în doză mică este indicat în tratamentul de scurtă durată al următoarelor afecţiuni provocate de helminţi/protozoare sensibile:

• Enterobiază (infecție cu oxiuri);

• Ancilostomiază și necatorioză (infecție cu viermi cârlig);

• Himenolepiază (infecție cu tenia pitică);

• Teniază (infecție cu tenia porcului sau bovinei);

• Strongiloidoză (infecție cu viermi filiformi);

• Ascaridiază (infecție cu limbrici);

• Trichuriază (infecție cu viermele bici);

• Clonorhiază și opisthorhiază (infecții cauzate de Opisthorchis viverrini și/sau Clonorchis sinensis)

  (infecții cu viermi plați hepatici).

• Giardioză la copil (infecție cu Giardia lamblia);

• Larva migrans cutanată [boală de piele cauzată de viermi cârlig de origine animală].

  .

  INFECŢII PARAZITARE SISTEMICE

  Albendazolul administrat în doze mai mari este indicat în tratamentul de lungă durată a următoarelor afecţiuni provocate de helminţi/protozoare sensibile (vezi pct. 5.1):

  Echinococoză

  Albendazolul este eficace în tratamentul chisturilor hepatice, pulmonare şi peritoneale.

  Experienţa referitoare la tratamentul chisturilor de la nivelul oaselor, inimii şi sistemului nervos este limitată.

  Echinococoză chistică (determinat de către Echinococcus granulosus)

  Albendazolul este utilizat la pacienţii cu chist hidatic:

• când nu este posibilă intervenţia chirurgicală

• înainte de intervenţia chirurgicală

• postoperator, dacă tratamentul preoperator a fost efectuat pe o perioadă prea scurtă de timp, dacă s-a produs

  ruperea chistului sau dacă au fost descoperite intraoperator chisturi vii

• în urma drenajului percutanat al chistului în scop diagnostic sau terapeutic.

  Echinococoză alveolară (determinată de către Echinococcus multilocularis)

  Albendazolul este utilizat la pacienţii cu echinococoză alveolară:

• în cazurile inoperabile, mai ales în cele cu metastaze locale sau la distanţă

• după intervenţie chirurgicală paliativă

• după intervenţie chirurgicală radicală sau transplant hepatic. Neurocisticercoză (determinată de larvele Taenia solium)

  Albendazolul este utilizat la pacienţii cu neurocisticercoză cu:

• chisturi unice sau multiple sau leziuni granulomatoase la nivelul parenchimului cerebral

• chisturi arahnoidiene sau intraventriculare

• chisturi racemoase.

Capilariază (determinată de Capillaria philippinensis)

Gnatostomiază (determinată de Gnathostoma spinigerum şi speciile înrudite)

Trichinoză (determinată de Trichinella spiralis şi Trichinella pseudospiralis)

Toxocaroză (determinată de Toxocara canis şi speciile înrudite)

INFECŢII PARAZITARE CU LOCALIZARE INTESTINALĂ ŞI LARVA MIGRANS CUTANATĂ

Nu sunt necesare măsuri speciale asociate cum este repausul alimentar sau administrarea de purgative.

Dacă pacientul nu este vindecat după trei săptămâni de tratament, se recomandă efectuarea unei a doua cure

de tratament.

Unii pacienți, în special copiii mici pot prezenta dificultăţi în înghiţirea comprimatelor întregi şi ar trebui încurajaţi să mestece comprimatele cu puţină apă; alternativ comprimatele pot fi zdrobite. Suspensia poate fi de asemenea administrată, ca alternativă.

• Pacienţii vârstnici

  Există date limitate privind utilizarea albendazolului la pacienţii cu vârsta de 65 ani și peste. Totuși, nu există dovezi că pacienții vârstnici necesită o doză diferită față de pacienții adulți mai tineri.

• Insuficienţă renală

  Deoarece excreţia renală a albendazolului şi a metabolitului său principal, sulfoxidul de albendazol este neglijabilă, este puţin probabil, ca la pacienţii cu insuficienţă renală, să fie modificat clearance-ul acestor compuşi. Cu toate că nu este necesară ajustarea dozelor, pacienţii cu semne sau simptome de insuficienţă renală trebuie atent monitorizaţi.

• Insuficienţă hepatică

Deoarece albendazolul este rapid metabolizat în ficat, rezultând metabolitul său activ, sulfoxidul de

albendazol, este de aşteptat ca insuficienţa hepatică să determine efecte semnificative asupra profilului farmacocinetic al sulfoxidului de albendazol. Înaintea începerii tratamentului cu albendazol pacienţii cu rezultate anormale ale testelor funcţionale hepatice (valori serice ale transaminazelor) trebuie atent monitorizaţi.

INFECŢII PARAZITARE SISTEMICE

Albendazolul trebuie administrat în timpul mesei.

Până în prezent, experienţa referitoare la administrarea în doze mari a albendazolului la copii cu vârsta sub 6 ani este limitată; de aceea, nu se recomandă administrarea la acest grup de vârstă.

Unii pacienți, în special copiii mici pot prezenta dificultăţi în înghiţirea comprimatelor întregi şi ar trebui încurajaţi să mestece comprimatele cu puţină apă; alternativ comprimatele pot fi zdrobite.

Doze

Dozele depind de tipul parazitului infestant, greutatea pacientului şi severitatea infestării:

Echinococoză chistică

Pacienţi cu greutate corporală peste 60 kg

Doza zilnică recomandată este de 800 mg albendazol, administrată fracţionat, în 2 prize, a câte 400 mg

albendazol; durata tratamentului fiind de 28 de zile.

Pacienţi cu greutate corporală sub 60 kg

Doza recomandată este de 15 mg albendazol/kg şi zi, administrată fracţionat, în două prize egale (doza zilnică maximă este de 800 mg albendazol).

Acest tratament cu durată de 28 de zile poate fi repetat după 14 zile de pauză, numărul maxim posibil de

cicluri de tratament fiind de 3.

Echinococoză alveolară

Pacienţi cu greutate corporală peste 60 kg

Doza zilnică recomandată este de 800 mg albendazol, administrată fracţionat, în 2 prize a câte 400 mg

albendazol , tratamentul fiind efectuat în 2 cicluri a câte 28 de zile cu o perioadă de 14 zile de pauză între ele.

Pacienţi cu greutate corporală sub 60 kg

Doza recomandată este de 15 mg albendazol/kg şi zi, administrată fracţionat, în două prize egale (doza zilnică maximă este de 800 mg albendazol), tratamentul fiind efectuat în 2 cicluri a câte 28 de zile cu o perioadă de 14 zile de pauză între ele.

Poate fi necesară efectuarea tratamentului timp de câteva luni sau câţiva ani. Au existat cazuri în care tratamentul cu aceste doze a durat până la 20 luni.

Neurocisticercoză

Pacienţi cu greutate corporală peste 60 kg

Doza zilnică recomandată este de 800 mg albendazol, administrată fracţionat, în 2 prize a câte 400 mg

albendazol.

Pacienţi cu greutate corporală sub 60 kg

Doza recomandată este de 15 mg albendazol/kg şi zi, administrată fracţionat, în 2 prize egale (doza zilnică maximă este de 800 mg albendazol).

Durata tratamentului este cuprinsă între 7 şi 30 de zile, în funcţie de răspunsul la tratament. Un al doilea ciclu de tratament se poate efectua după o perioadă de 14 zile de pauză.

Mod de administrare

Albendazolul trebuie administrat în timpul meselor.

Echinococoză chistică

1. Chisturi inoperabile sau multiple

   Pentru tratamentul chisturilor cu localizare hepatică, pulmonară sau peritoneală pot fi necesare până la 3 cicluri de tratament a câte 28 de zile. Pentru tratamentul chisturilor cu localizări precum cele osoase sau cerebrale poate fi necesară o perioadă mai îndelungată de tratament.

2. Tratamentul preoperator

   Dacă este posibil, trebuie efectuate înaintea intervenţiei chirurgicale, 2 cicluri de tratament a câte 28 de zile. Dacă intervenţia chirurgicală este necesară înaintea încheierii tratamentului, administrarea albendazolului trebuie efectuată atât timp cât este posibil.

3. Tratament postoperator

   Atunci când tratamentul preoperator a fost efectuat pe o perioadă prea scurtă (mai puţin de 14 zile) şi când este necesară intervenţia chirurgicală de urgenţă, albendazolul trebuie administrat după efectuarea

   intervenţiei chirurgicale, în 2 cicluri de tratament a câte 28 de zile, cu o pauză de 14 zile între acestea.

   În plus, dacă după efectuarea tratamentului preoperator au fost descoperite chisturi vii sau în cazul în care s-a produs ruptura unui chist, trebuie efectuate 2 cicluri complete de tratament.

4. Tratament după drenarea percutanată a chistului

Tratamentul se efectuează la fel ca în cazul tratamentului postoperator.

Echinococoză alveolară

În general, tratamentul este administrat în 2 cicluri a câte 28 de zile la fel ca în cazul echinococozei chistice. Poate fi necesară efectuarea tratamentului timp de câteva luni sau câţiva ani. Observaţiile clinice din prezent sugerează că perioada de supravieţuire este îmbunătăţită substanţial în urma tratamentului îndelungat.

La un număr limitat de pacienţi, tratamentul îndelungat a determinat vindecarea.

Neurocisticercoză

1. Chisturi parenchimatoase şi granulomatoase.

   În general, durata tratamentului este de 28 de zile (minim 7 zile).

2. Chisturi arahnoidiene sau intraventriculare.

   În general, în chisturile non-parenchimatoase, durata tratamentului este de 28 de zile.

3. Chisturi racemoase.

În general, durata tratamentului este de cel puţin 28 de zile.

Acest tratament a fost administrat ca tratament continuu, durata lui fiind determinată de răspunsul clinic şi

radiologic.

Pacienţilor aflaţi în tratament pentru neurocisticercoză, trebuie să li se administreze tratament adecvat – corticosteroizi şi anticonvulsivante – în funcţie de situaţie.

Se recomandă administrarea orală sau intravenoasă de corticosteroizi, pentru prevenirea episoadelor de hipertensiune arterială cerebrală, în cursul primei săptămâni de tratament.

Capilariază

Doza recomandată este de 400 mg albendazol pe zi, timp de 10 zile.

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta dacă rezultatele examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

Gnatostomiază

Doza recomandată este de 400 mg albendazol pe zi, timp de 10 până la 20 de zile.

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta, dacă rezultatele examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

Trichinoză

Doza recomandată este de 400 mg albendazol de două ori pe zi, timp de 5 până la 10 zile.

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, care se poate repeta dacă rezultatele examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

Toxocaroză

Doza recomandată este de 400 mg albendazol de două ori pe zi, timp de 5 până la 10 zile.

În general, este necesar un singur ciclu de tratament, dar acesta se poate repeta dacă rezultatele examenelor clinice şi parazitologice rămân pozitive.

• Pacienţii vârstnici

  Experienţa referitoare la administrarea medicamentului la pacienţii cu vârsta peste 65 ani este limitată. Cu toate că raportările nu indică necesitatea ajustării dozelor, albendazolul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii vârstnici cu disfuncţie hepatică (vezi pct. 5.2).

• Insuficienţă renală

  Deoarece excreţia renală a albendazolului şi a metabolitului său principal, sulfoxidul de albendazol este neglijabilă, este puţin probabil, ca la pacienţii cu insuficienţă renală, să fie modificat clearance-ul acestor compuşi. Cu toate că nu este necesară ajustarea dozelor, pacienţii cu semne sau simptome de insuficienţă renală trebuie atent monitorizaţi.

• Insuficienţă hepatică

Deoarece albendazolul este rapid metabolizat în ficat, rezultând metabolitul său activ, sulfoxidul de

albendazol, este de aşteptat ca insuficienţa hepatică să determine efecte semnificative asupra profilului farmacocinetic al sulfoxidului de albendazol. Înaintea începerii tratamentului cu albendazol, pacienţii cu

rezultate anormale ale testelor funcţionale hepatice (valori serice ale transaminazelor) trebuie atent evaluaţi, iar tratamentul trebuie întrerupt dacă valorile serice ale transaminazelor sunt crescute semnificativ sau

numărul total al celulelor sanguine scade semnificativ (vezi pct. 4.8).

Hipersensibilitate la albendazol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1; Sarcină suspectată sau diagnosticată.

INFECŢII PARAZITARE CU LOCALIZARE INTESTINALĂ ŞI LARVA MIGRANS CUTANATĂ

(tratament de scurtă durată cu doze mici):

Sarcina

Pentru a evita administrarea albendazolului la începutul sarcinii, femeile aflate în perioada fertilă trebuie să înceapă tratamentul în timpul primei săptămâni a ciclului menstrual sau după ce au obţinut un rezultat

negativ la testul de sarcină.

Neurocisticercoză preexistentă

Tratamentul cu albendazol poate evidenţia o pre-existentă neurocisticercoză, în special în zone de infecţie

puternică cu Taenia sp. (tenie). Pacienţii pot prezenta simptome neurologice, cum sunt convulsiile, presiune intracraniană crescută şi semne focale, ca rezultat al reacţiei inflamatorii cauzate de moartea parazitului în creier. Dacă apar simptome, trebuie iniţiată de urgenţă o terapie steroidă şi anticonvulsivantă adecvată.

INFECŢII PARAZITARE SISTEMICE (tratament de lungă durată cu doze mari):

Influența asupra enzimelor hepatice

Tratamentul cu albendazol a fost asociat cu creşteri uşoare sau moderate ale concentraţiilor serice ale

enzimelor hepatice. Aceste valori au revenit la normal după întreruperea tratamentului.

De asemenea, au fost raportate cazuri de hepatită (vezi pct. 4.8).

Trebuie efectuate teste ale funcţiei hepatice înaintea începerii fiecărui ciclu de tratament şi la cel puţin fiecare 2 săptămâni în timpul tratamentului. Când concentraţiile plasmatice ale enzimelor hepatice sunt crescute

semnificativ (de peste 2 ori valoarea lor normală), trebuie întreruptă administrarea albendazolului. Administrarea albendazolului poate fi reluată după revenirea la normal a valorilor concentraţiilor serice ale enzimelor hepatice, dar pacienţii trebuie monitorizaţi atent pentru apariţia unei recidive.

Supresia măduvei osoase

Albendazolul a determinat supresia măduvei osoase, astfel încât trebuie efectuată formula sanguină la

începutul tratamentului şi la fiecare 2 săptămâni în timpul fiecărui ciclu de tratament de 28 de zile. Pacienţii cu afecţiuni hepatice, incluzând echinococoza hepatică par a fi mai predispuşi la supresia măduvei osoase, care determină pancitopenie, anemie aplastică, agranulocitoză şi leucopenie, fiind astfel necesară

monitorizarea atentă a formulei sanguine.

Administrarea albendazolului trebuie întreruptă dacă apare scăderea semnificativă a numărului de celule sanguine (vezi pct. 4.2 şi pct 4.8).

Sarcina

Pentru a evita administrarea albendazolului la începutul sarcinii, femeile aflate în perioada fertilă trebuie:

• să înceapă tratamentul doar după infirmarea diagnosticului de sarcină. Acest test trebuie repetat cel puţin o

  dată înaintea începerii următorului ciclu de tratament.

• trebuie atenţionate să ia măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului şi timp de o lună după

terminarea lui.

Neurocisticercoză

Simptome asociate reacţiei inflamatorii cauzate de moartea parazitului în creier pot apărea la pacienţii care primesc albendazol pentru tratarea neurocisticercozei (de exemplu convulsii, presiune intracraniană crescută şi semne focale).

Se va iniţia o terapie corticosteroidă si anticonvulsivantă adecvată. Este recomandată administrarea orală sau intravenoasă a corticosteroizilor pentru a preveni episoadele de hipertensiune cerebrală în prima săptămână de tratament.

Neurocisticercoza pre-existentă poate fi evidenţiată la pacienţii trataţi cu albendazol pentru alte afecţiuni, în special în zone de infecţie puternică cu Taenia sp. Pacienţii pot prezenta simptome neurologice, cum sunt

convulsiile, presiune intracraniană crescută şi semne focale, ca rezultat al reacţiei inflamatorii cauzate de moartea parazitului în creier. Simptomele pot apărea imediat după tratament; trebuie iniţiată de urgenţă o terapie steroidă şi anticonvulsivantă adecvată.

Excipienţi

Eskazole conţine galben amurg FCF (Sunset Yellow) (E110), ce poate provoca reacţii alergice. De asemenea conţine lactoză, de aceea, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Un comprimat Eskazole conţine 1,9 mg sodiu. Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, adică practic „nu conţine sodiu”.

Eskazole conţine alcool benzilic 0,98 mg per comprimat. Acesta poate determina reacții alergice.

Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă sunteți gravidă sau alăptați. Acest lucru este necesar deoarece în corpul dumneavoastră se pot acumula cantități mari de alcool benzilic care pot determina reacții adverse (acidoză metabolică).

Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă aveți afecțiuni ale ficatului sau rinichilor. Acest lucru este necesar deoarece în corpul dumneavoastră se pot acumula cantități mari de alcool benzilic care pot determina reacții adverse (acidoză metabolică).

Eskazole conţine propilenglicol mai puţin de 1 mg per comprimat.

S-a raportat că cimetidina, praziquantelul şi dexametazona determină creşterea concentraţiei plasmatice a metabolitului activ al albendazolului, responsabil pentru eficacitatea sistemică a medicamentului.

Ritonavirul, fenitoina, carbamazepina şi fenobarbitalul au potenţialul de a reduce concentraţiile plasmatice

ale metabolitului activ al albendazolului denumit sulfoxid de albendazol.

Nu se cunoaşte relevanţa clinică a acestui efect, dar poate conduce la scăderea eficacităţii, în special în tratamentul infecţiilor helmintice sistemice. Pacienţii trebuie monitorizaţi pentru a urmări eficacitatea şi pot necesita terapie sau regim de dozare alternative.

Nu există date privind efectele albendazolului asupra fertilității la oameni. Nu au fost observate efecte asupra fertilității maculine în studiile pe animale la expunerile relevante din punct de vedere clinic (vezi pct. 5.3).

Albendazolul nu trebuie administrat în perioada sarcinii sau la femeile suspectate a fi gravide (vezi pct. 4.3).

Nu sunt disponibile date adecvate privitor la efectele administrării albendazolului la om sau la animale, în perioada de alăptare.

Nu au existat studii care să analizeze efectul albendazolului asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, la conducerea vehiculelor sau la utilizarea utilajelor, trebuie luat în considerare faptul că este posibil să apară amețeli după utilizarea albendazolului (vezi Reacții adverse)

Datele obţinute dintr-un număr mare de studii clinice au fost utilizate pentru a determina frecvenţa apariţiei reacţiilor adverse, de la cele foarte frecvente până la cele rare.

Frecvenţele asociate tuturor celorlalte reacţii adverse (adică ale celor care apar la <1/1000) au fost

determinate în principal utilizând datele raportate după punerea pe piaţă a medicamentului şi reprezintă, mai bine zis, frecvenţe ale raportărilor decât o frecvenţă de apariţie adevărată.

Reacțiile adverse la medicamente (RAD) sunt enumerate mai jos în funcție de clasa de organe a sistemului MedDRA și de frecvență. Frecvențele sunt definite ca:

Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000) și foarte rare (<1/10000), inclusiv raportări izolate.

INFECŢII PARAZITARE CU LOCALIZARE INTESTINALĂ ŞI LARVA MIGRANS CUTANATĂ

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii de hipersensibilitate incluzând erupţii cutanate tranzitorii, prurit şi urticarie.

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puţin frecvente: cefalee şi ameţeli.

Tulburări gastro-intestinale

Mai puţin frecvente: simptome la nivelul porţiunii superioare a tubului digestiv (de exemplu: durere

epigastrică sau abdominală, greaţă, vărsături) şi diaree.

Tulburări hepatobiliare

Rare: creşteri ale valorilor serice ale enzimelor hepatice.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Foarte rare: eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson.

INFECŢII PARAZITARE SISTEMICE (tratament de lungă durată cu doze mari)

Tulburări hematologice şi limfatice

Mai puţin frecvente: leucopenie.

Foarte rare: pancitopenie, anemie aplastică, agranulocitoză.

Pacienţii cu afecţiuni hepatice, incluzând echinococoză hepatică (chist hidatic hepatic) par a fi mai expuşi la supresia măduvei osoase (vezi pct. 4.2 şi pct. 4.4).

Tulburări ale sistemului imunitar

Mai puţin frecvente: reacţii de hipersensibilitate inclusiv erupţii cutanate tranzitorii, prurit şi urticarie.

Tulburări ale sistemului nervos

Foarte frecvente: cefalee. Frecvente: ameţeli.

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: tulburări gastro-intestinale (durere abdominală, greaţă, vărsături).

Tulburările gastro-intestinale au fost asociate cu administrarea albendazolului la pacienţii cu echinococoză.

Tulburări hepatobiliare

Foarte frecvente: creşteri uşoare până la moderate ale valorilor serice ale enzimelor hepatice.

Mai puţin frecvente: hepatită.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente: alopecie reversibilă (subţierea firului de păr şi căderea moderată a părului). Foarte rare: eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnsons.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Frecvente: febră.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro

Simptome și semne

Nu sunt disponibile date cu privire la supradozajul cu albendazol.

Tratament

Tratamentul trebuie gestionat în funcţie de manifestările clinice.