PENICILINA G SODICA ATB 400000 UI PULB. PT. SOL. INJ.

Benzilpenicilina este indicată în următoarele infecţii sistemice şi/sau localizate cu microorganisme sensibile, în special cu streptococi, pneumococi, gonococi, meningococi şi spirochete, cum sunt:

• infecţii ORL,

• infecţii ale căilor respiratorii inferioare,

• infecţii din sfera ginecologică,

• actinomicoză,

• difterie,

• endocardită,

• erizipel,

• gangrenă gazoasă,

• meningită şi abces cerebral,

• osteomielită,

• peritonită,

• septicemie,

• tetanos,

• infecţia plăgilor,

• infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi,

• antrax,

• leptospiroză,

• listerioză,

• febra muşcăturii de şobolan,

• boala Lyme,

• pasteureloză,

• complicaţii secundare gonoreei şi sifilisului (de exemplu: artrită gonococică sau endocardită, sifilis congenital şi neurosifilis).

  Penicilină G sodică Atb nu trebuie utilizată în monoterapie în cazul infecţiilor severe cu microorganisme patogene de etiologie neprecizată. Poate fi indicată asocierea unui alt antibiotic adecvat.

  În cazul infecţiilor cu stafilococi, de tipul osteomielitei sau a infecţiei plăgilor, se va pleca de la

  ipoteza că stafilococii sunt rezistenţi la benzilpenicilină. Tratamentul cu Penicilină G sodică Atb este

  indicat doar după excluderea rezistenţei.

  Trebuie luate în considerare ghidurile oficiale locale pentru utilizarea adecvată a antibioticelor.

La adulţi:

Doza uzuală de Penicilină G sodică Atb este de 3-6 milioane UI pe zi, administrate i.m. (intramuscular) sau i.v.(intravenos), repartizat în 4 prize egale, la intervale egale de timp.

În caz de meningită bacteriană se administrează 50000 UI/kg prin injectare i.m. sau i.v., la interval de 4 ore sau 24000000 U.I. pe zi, fracţionat la interval de 2-4 ore, în perfuzie intravenoasă continuă.

În neurosifilis, doza recomandată este de 2000000 – 4000000 UI i.v. la interval de 4 ore, timp de 10- 15 zile.

În listerioză, doza recomandată este de 15000000-20000000 UI pe zi, i.v., în 4-6 doze.

În febra muşcăturii de şobolan, se administrează 20000000 UI pe zi, i.v. sau i.m.

În boala Lyme cu afectarea SNC, cardiacă, articulară, se administreaza i.v. 20000000 – 24000000 UI pe zi, timp de 2-3 săptămâni. Durata tratamentului variază în funcţie de evoluţia clinică.

În actinomicoză se administrează 10000000 –20000000 UI pe zi i.m. sau i.v., timp de 2-6 săptămâni. În erizipel, doza recomandată este de 600000 UI – 2000000 UI la interval de 6 ore.

În infecţii cu Pasteurella (septicemie sau meningită) se administrează 4000000-6000000 UI pe zi,

timp de 2 săptămâni.

În pericardita bacteriană, se recomandă administrarea 20000000 – 30000000 UI pe zi, i.m. sau i.v., timp de 4-6 săptămâni.

În antrax, doza recomandată este de 2000000 UI i.m. sau i.v. la interval de 6 ore.

În infecţii cu Clostridium, ca tratament asociat terapiei specifice, se recomandă administrarea a

20000000 UI penicilina G sodică pe zi, i.m. sau i.v.

La copii:

Doza uzuală este:

• La copii si sugari: 50000-100000 UI/kg şi zi, i.m., i.v., în 4-6 prize.

• La nou-născuţi: 75000-200000 UI/kg şi zi, i.v. şi în perfuzie, în 4-6 prize.

  În meningita bacteriană, la nou-născuţi cu greutatea sub 2 kg, se recomandă administrarea

  intramuscular sau intravenos a unei doze de 25000-50000 UI/kg la interval de 12 ore, în prima

  săptămână de viaţă, apoi 50000 UI/kg, la 8 ore. La nou-născuţi cu greutatea peste 2 kg, se recomandă 50000 UI/kg, la 8 ore, în prima săptămână de viaţă, apoi 50000 UI/kg, la 6 ore.

  În sifilisul congenital se recomandă 50000 UI/kg la 12 ore în prima săptămână de viaţă, apoi 50000 UI/kg la 8 ore următoarele 10-14 zile.

  În listerioza nou-născutului, doza recomandată este de 250000-400000 UI/kg şi zi i.v. la 4-6 ore.

  În boala Lyme se administrează intravenos 250000 – 400000 UI/kg şi zi, timp de 2-3 săptămâni. Durata tratamentului este în funcţie de răspunsul clinic.

  Doze foarte mari de penicilină G sodică pot fi administrate prin perfuzie, în special în caz de endocardită. Nu se vor depăşi:

• la adulţi: 50 milioane UI pe zi;

• la copii şi sugari: 20 milioane UI pe zi.

Pentru instrucţiuni privind pregătirea în vederea administrării, vezi pct. 6.6.

Hipersensibilitate la benzilpenicilină, alte peniciline sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.

6.1.

Hipersensibilitate la cefalosporine sau carbapeneme.

La administrarea penicilinelor au fost raportate reacţii de hipersensibilizare (anafilactice) grave şi

uneori cu potenţial letal. Reacţii anafilactice pot apărea la 1-5 pacienţi din 10000 trataţi cu penicilină.

Aceste reacţii pot apărea mai probabil la pacienţii cu istoric de hipersensibilitate la peniciline sau la alţi alergeni. Există raportări privind hipersensibilizare încrucişată între peniciline şi alte antibiotice

beta-lactamice, inclusiv cefalosporine. Anterior tratamentului cu Penicilină G sodică Atb, o anamneză atentă trebuie făcută în vederea depistării unor reacţii de hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline sau alţi alergeni. Apariţia oricăror manifestări alergice impune întreruperea tratamentului.

Tratamentul şocului anafilactic: măsuri de urgenţă de rutină (menţinerea permeabilităţii căilor respiratorii), administrarea de medicamente de urgenţă (imediat, adrenalină i.v., apoi antihistaminice, substituţie volemică i.v., de exemplu albumină umană, soluţie electrolitică, iar ulterior glucocorticoizi

i.v.). Alte măsuri terapeutice: trebuie luată în considerare ventilaţia asistată şi administrarea de oxigen.

Este indicată supravegherea constantă a pacientului, deoarece simptomele pot recidiva.

Pacienţii alergici la un antibiotic din grupa penicilinelor, de obicei sunt alergici şi la celelalte medicamente din această grupă.

Tratamentul cu antibiotice poate determina proliferarea germenilor rezistenţi.

Pot apărea reacţii neurotoxice în cazul administrării unui tratament cu Penicilină G sodică Atb în doze mari. (vezi pct. 4.8). În cazul apariţiei unei crize epileptice, este indicată administrarea de diazepam (5-10 mg i.v.). În cazuri grave se va realiza hemoperfuzie cu carbon.

Administrarea de benzilpenicilină sodică necesită prudenţă la pacienţii cardiaci, din cauza aportului de sodiu. Fiecare flacon cu 400000 UI benzilpenicilină (sub formă de sare de sodiu) conţine 18,4 mg (0,8 mmol) sodiu, echivalent cu 0,92% din doza zilnică maximă recomandată de Organizaţia Mondială a

Sănătăţii pentru adulţi şi anume de 2 g sodiu."

Imaturitatea funcţiei renale poate să determine întârzierea eliminării renale a penicilinei la nou-născut, sugar şi copilul mic.

Din cauza faptului că pacienţii vârstnici pot prezenta o scădere a funcţiei renale determinată de vârstă, concentraţiile serice de benzilpenicilină pot fi mai mari.

Similar altor antibiotice, penicilinele pot produce colită pseudomembranoasă, forme severe sau chiar ameninţătoare de viaţă. Este important de considerat şi acest diagnostic la pacienţii care prezintă

diaree după administrarea unui antibiotic.

Administrarea benzilpenicilinei cu o aminoglicozidă are efect sinergic, dar trebuie injectate în locuri

diferite, din cauza riscului inactivării.

Administrarea în asociere cu antibiotice bacteriostatice (cloramfenicol, eritromicină, sulfonamide,

tetracicline) poate reduce efectul bactericid al penicilinei.

Administrarea în asociere cu probenecid scade secreţia tubulară renală a benzilpenicilinei determinând creşterea şi persistenţa concentraţiilor sanguine.

Administrarea benzilpenicilinei în asociere cu metotrexat determină scăderea clearence-ului metotrexatului, cu efect toxic, din cauza competiţiei celor două produse pe secreţia tubulară renală. Se impune supravegherea atentă a pacienţilor trataţi concomitent cu benzilpenicilină şi metotrexat.

Timpul de înjumătăţire a eliminării benzilpenicilinei este prelungit în cazul administrării simultane de salicilaţi, fenilbutazonă, indometacin şi sulfinpirazonă.

În timpul tratamentului cu benzilpenicilină efectul contraceptivelor hormonale poate fi atenuat. Este recomandată utilizarea altor metode contraceptive.

Concentraţiile urinare mari ale benzilpenicilinei pot produce reacţii fals pozitive de evidenţiere a glucozei în urină, cu reactiv Benedict sau Fehling.

De asemenea, în timpul tratamentului cu benzilpenicilină, se pot produce rezultate fals pozitive ale testului

Coombs direct.

Studiile preclinice şi experienţa la om cu peniciline în timpul sarcinii nu au evidenţiat efecte adverse asupra fătului. Totuşi, în absenţa unor studii controlate la om privind administrarea penicilinei în timpul sarcinii, se recomandă utilizarea acestui medicament la femeile gravide numai în caz de strictă necesitate.

Benzilpenicilina se elimină în laptele matern în cantităţi minime. Concentraţia sa poate atinge valori de 2-15% din concentraţia plasmatică maternă. Chiar dacă nu au fost observate reacţii adverse la

sugarii alăptaţi de către mame cărora li s-a administrat penicilină G sodică, nu se va neglija eventualitatea apariţiei unei sensibilizări sau modificarea florei intestinale la aceştia.

Nu s-au efectuat studii cu penicilină G sodică privind efectul acestui medicament asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuşi, în timpul utilizării unor doze mari, au fost raportate efecte neurotoxice (de exemplu apatie) care pot influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Următoarele reacţii adverse au fost raportate în urma tratamentului cu penicilină sodică, cu următoarea frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100-<1/10), mai puţin frecvente (>1/1000-<1/100), rare (>1/10000-<1/1000), foarte rare (<1/10000, inclusiv cazurile izolate).

Tulburări hematologice şi limfatice

• rare: anemie hemolitică şi granulocitopenie (neutropenie), agranulocitoză, leucopenie,

  trombocitopenie. Aceste reacţii au apărut mai ales la pacienţii care au fost timp îndelungat sub tratament cu doze mari de penicilină. (ex. tratamentul endocarditei bacteriene).

  Tulburări ale sistemului imunitar

• foarte frecvente: au fost raportate reactii tip Jarisch-Herxheimer la pacienţii cu sifilis sau neurosifilis trataţi cu benzilpenicilină.

• frecvente: penicilina este o substanţă cu toxicitate redusă dar cu index de sensibilizare crescut. Pot apărea următoarele reacţii de hipersensibilizare: erupţie cutanată tranzitorie, erupţii maculo-papulare,

  dermatită exfoliativă, erupţii urticariene, eozinofilie, febră. Aceste reacţii pot fi tratate cu medicamente

  antihistaminice.

• rare: reacţii anafilactice.

  Reactiile alergice impun oprirea imediată a tratamentului. Reacţiile anafilactice severe impun tratament imediat cu adrenalină, de preferinţă intravenos lent (0,1-0,3 mg diluate în 10 ml soluţie salină izotonă, introduse în 5-15 minute. Atunci când este necesar se administrează de asemenea

  oxigen, corticosteroizi intravenos lent sau în perfuzie (hemisuccinat de cortizon 250-500 mg); în caz

  de edem glotic poate fi necesară intubaţia sau traheotomia).

• foarte rare: adenopatie şi sindrom lupic.

  Tulburări ale sistemului nervos

• rare: în cazul administrării dozelor mari de 50000000 UI, sau după injectarea rapidă a peste 5000000 UI de benzilpenicilină pot să apară convulsii sau chiar stare de rău epileptic.

• foarte rare: la doze foarte mari pot să apară tulburări neurologice (polinevrită, neuropatie periferică) şi psihice.

  Tulburări ale aparatului respirator

• foarte rar a fost descrisă apariţia unui tablou clinic de pneumopatie acută febrilă (sindrom Loeffler),

  care impune intreruperea tratamentului.

  Tulburări gastro-intestinale

• rar au fost întâlnite cazuri de candidoză.

• foarte rar: glosită, stomatită, diaree, colită pseudomembranoasă.

  Tulburări hepato-biliare

• rar: creşterea concentraţiilor serice ale transaminazelor.

  Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

• frecvent, se semnalează durere, noduli, tumefiere la locul de injectare, în cazul injecţiilor intramusculare, iar în cazul injecţiilor intravenoase, flebită.

• foarte rar s-a raportat apariţia durerilor articulare şi musculare, în urma administrării de

  benzilpenicilină. La doze mari, la pacienţi cu insuficienţă renală, administrarea de benzilpenicilină poate determina foarte rar, apariţia de mioclonii.

  La copii şi la nou-născuţi, în urma administrării benzilpenicilinei i.m., pot să apară crampe musculare.

  Tulburări renale şi ale căilor urinare

• rare: după administrarea i.v. de benzilpenicilină sodică la doze mai mari de 12 g pe zi poate apărea

  nefrită interstiţială.

  Raportarea reacţiilor adverse suspectate

  Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului.

  Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

  Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

  Bucureşti 011478 – RO Tel: + 4 0757 117 259

  Fax: + 4 0213 163 497

  e-mail: adr@anm.ro.

Penicilinele în supradoză pot determina hiperexcitabilitate neuromusculară şi crize convulsive. În caz de supradozaj se recomandă întreruperea tratamentului, instituirea unui tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. În cazul manifestărilor toxice neurologice, administrarea injectabilă a barbituricelor cu acţiune de scurtă durată sau a benzodiazepinelor poate fi utilă.