ZYRTEC 10 mg/ml PICATURI ORALE, SOL.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - ZYRTEC 10mg/ml
Diclorhidratul de cetirizină 10 mg/ml, picături orale, soluţie, este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii
cu vârsta mai mare de 2 ani:
-
pentru ameliorarea simptomelor nazale şi oculare ale rinitei alergice sezoniere şi perene.
-
pentru ameliorarea simptomelor urticariei cronice idiopatice.
Doze
10 mg o dată pe zi (20 de picături).
Grupe speciale de pacienţi
Pacienţi vârstnici
Nu există date clinice care să sugereze că dozele trebuie reduse la vârstnici, cu condiţia ca funcţia renală să fie normală.
Insuficienţă renală
Nu sunt disponibile date care sǎ documenteze raportul eficacitate/siguranţă la pacienţii cu insuficienţă renală. Deoarece cetirizina este în principal excretată pe cale renală (vezi pct. 5.2), în cazurile în care nu poate fi utilizat un tratament alternativ, intervalele dintre dozele administrate trebuie să fie individualizate în funcţie de gradul de insuficienţă renală. Se va consulta tabelul următor şi se va ajusta doza conform recomandărilor.
Ajustarea dozei la pacienţii adulţi cu insuficienţă renală
| Grup | Rata estimată de filtrare glomerulară (eRFG) (ml/min) | Doză şi frecvenţă |
| Funcţie renală normală | ≥ 90 | 10 mg o dată pe zi |
| Insuficienţă renală uşoară | 60 – < 90 | 10 mg o dată pe zi |
| Insuficienţă renală moderată | 30 – < 60 | 5 mg o dată pe zi |
| Insuficienţă renală severă | 15 - < 30 nu necesită dializă | 5 mg o dată la 2 zile |
| Boală renală în stadiul terminal | < 15 pacienţi cărora li se efectuează şedinţe de dializă | Contraindicat |
Insuficienţă hepatică
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii care au numai insuficienţă hepatică.
La pacienţi cu insuficienţă hepatică şi renală se recomandă ajustarea dozei (vezi mai sus Insuficienţă renală).
Copii şi adolescenţi
Copii cu vârsta cuprinsă între 2 şi 6 ani: 2,5 mg de două ori pe zi (5 picături de două ori pe zi). Copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 12 ani: 5 mg de două ori pe zi (10 picături de două ori pe zi). Adolescenţi cu vârsta peste 12 ani: 10 mg o dată pe zi (20 de picături).
La copii şi adolescenţi cu insuficienţă renală doza trebuie ajustată individual, în funcţie de clearance- ul renal al pacientului, de vârsta şi de greutatea sa.
Mod de administrare
Picăturile trebuie turnate într-o linguriţă sau diluate în apă, şi apoi administrate oral.
Dacă se foloseşte diluarea, trebuie ţinut seamă de faptul că, în special pentru administrarea la copii, volumul de apă la care se adaugă picăturile, trebuie adaptat în funcţie de cantitatea de apă pe care pacientul este capabil să o înghită. Soluţia diluată trebuie administrată imediat.
Hipersensibilitate la substanţa activă, la oricare din excipienţii enumeraţi la pct. 6.1, la hidroxizină sau la orice derivat de piperazină.
Pacienţi cu insuficienţă renală terminală cu e-RFG (Rata estimată a Filtrării Glomerulare) sub 15 ml/min.
În condiţiile administrării dozelor terapeutice nu s-a putut demonstra prezenţa unor interacţiuni semnificative din punct de vedere clinic cu alcoolul etilic (pentru o alcoolemie de 0,5 g/L). Totuşi, se recomandă prudenţă în cazul administrării concomitente cu alcoolul etilic.
Trebuie manifestată precauție la pacienții cu factori predispozanți pentru retenție urinară (de ex.
leziune a măduvei spinării, hiperplazie de prostată), întrucât cetirizina poate crește riscul de retenție urinară.
Se recomandă precauţie la pacienţii epileptici şi la pacienţii cu risc de convulsii.
Răspunsul la testele cutanate alergologice este inhibat de administrarea de antihistaminice şi este necesară o perioadă de pauză (de 3 zile) înainte de efectuarea acestora.
Pruritul și/sau urticaria pot apărea atunci când administrarea cetirizinei este oprită, chiar dacă aceste simptome nu au fost prezente înainte de începerea tratamentului. În unele cazuri, simptomele pot fi intense și pot necesita reluarea tratamentului. Simptomele ar trebui să dispară atunci când tratamentul este reluat.
Excipienți
Acest medicament conține para-hidroxibenzoat de metil (E 218) și para-hidroxibenzoat de propil (E 216) care pot provoca reacții alergice (posibil întârziate).
Acest medicament conține 350 mg propilenglicol (E 1520) în fiecare ml.
Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic „nu conține sodiu”.
Copii şi adolescenţi
Utilizarea medicamentului nu este recomandată la sugari şi la copii mici cu vârsta sub 2 ani.
Având în vedere farmacocinetica, farmacodinamica şi profilul de toleranţă al cetirizinei, nu sunt de aşteptat interacţiuni medicamentoase cu acest antihistaminic. De fapt, în studiile de interacţiune medicamentoasă efectuate, în special pentru pseudoefedrină sau teofilină (400 mg/zi), nu au fost raportate nici interacţiuni farmacodinamice, nici interacţiuni farmacocinetice semnificative.
Gradul absorbţiei cetirizinei nu este diminuat de ingestia de alimente, deşi viteza de absorbţie este
scăzută.
La pacienţii cu sensibilitate cunoscută, utilizarea concomitentă cu alcoolul etilic şi alte medicamente cu efect deprimant asupra SNC poate determina scăderea suplimentară a vigilenţei şi afectarea performanţei, deşi cetirizina nu potenţează efectul alcoolului (niveluri sanguine de 0,5 g/L).
Sarcina
Pentru cetirizină, date colectate prospectiv cu privire la rezultatele sarcinilor nu sugerează un potenţial de toxicitate maternă sau fetală/embrionară superior ratelor de fundal.
Studiile efectuate la animale nu indică efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale. Se recomandă precauţie în cazul prescrierii la femeile gravide.
Alăptarea
Cetirizina trece în laptele matern. Nu se poate exclude riscul de reacții adverse la sugarii alăptați. Cetirizina se elimină în laptele uman în concentraţii reprezentând 25% până la 90% din concentraţiile măsurate în plasmă, în funcţie de timpul de prelevare după administrare. Prin urmare, se recomandă precauţie în cazul prescrierii cetirizinei la femeile care alăptează.
Fertilitatea
Sunt disponibile date limitate cu privire la fertilitatea umană, dar nu a fost identificat niciun motiv de îngrijorare referitor la siguranţă.
Datele de la animale nu indică vreun motiv de îngrijorare referitor la siguranţă pentru reproducerea umană.
Măsurarea obiectivă a capacităţii de a conduce vehicule, a latenţei de adormire şi a performanţei la linia de producţie nu au evidenţiat efecte relevante clinic la doza recomandată de 10 mg. Totuşi,
pacienţii care experimentează somnolenţă trebuie să se abţină de la conducerea vehiculelor, de la
angajarea în activităţi potenţial periculoase sau manipularea de utilaje. Ei nu trebuie să depăşească doza recomandată şi trebuie să ia în considerare reacţia personală la acest medicament.
Studii clinice
-
Prezentare generală
Studiile clinice au arătat că, administrată în dozele recomandate, cetirizina determină reacţii adverse minore la nivelul SNC, incluzând somnolenţă, fatigabilitate, ameţeli şi cefalee. În anumite cazuri a fost raportată stimularea paradoxală a SNC.
Deşi cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici şi relativ, fără activitate
anticolinergică, au fost raportate cazuri izolate de dificultăţi la micţiune, tulburări de acomodare vizuală şi xerostomie.
Au fost raportate cazuri de afectare a funcţiei hepatice cu creştere a concentraţiilor plasmatice ale enzimelor hepatice însoţite de creştere a bilirubinei. Majoritatea acestor cazuri s-au remis la întreruperea tratamentului cu diclorhidrat de cetirizină.
-
Enumerarea reacţiilor adverse
Studiile clinice controlate dublu-orb care au comparat cetirizina cu placebo sau cu alte antihistaminice la doza recomandată (10 mg pe zi pentru cetirizină), pentru care sunt disponibile date cuantificate privind siguranţa, au inclus peste 3200 de subiecţi expuşi la cetirizină.
Din rezultatele cumulate, în studiile controlate cu placebo, pentru cetirizină 10 mg s-au raportat
următoarele reacţii adverse, cu frecvenţa de 1,0 % sau mai mare:
Reacţii adverse(OMS-ART) Cetirizină 10 mg(nr= 3260) Placebo (nr = 3061) Tulburări generale şi la nivelul locului deadministrare Fatigabilitate 1,63 % 0,95 % Tulburări ale sistemului nervos AmeţeliCefalee 1,10 %7,42 % 0,98 %8,07 % Tulburări gastro-intestinale Durere abdominală XerostomieGreaţă 0,98 %2,09 %1,07 % 1,08 %0,82 %1,14 % Tulburări psihice Somnolenţă 9,63 % 5,00 % Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinaleFaringită 1,29 % 1,34 % Deşi din punct de vedere statistic somnolenţa a fost mai frecventă decât în grupul placebo, aceasta a fost uşoară până la moderată în majoritatea cazurilor. Studii clinice efectuate la voluntari tineri
sănătoşi au demonstrat în mod obiectiv că activităţile cotidiene nu sunt afectate la doza zilnică recomandată.
Copii şi adolescenţi
Reacţiile adverse observate cu o frecvenţă de 1,0 % şi peste, la copii cu vârste cuprinse între 6 luni şi 12 ani incluşi în studiile clinice placebo-controlate, au fost :
Reacţii adverse(OMS-ART) Cetirizină(nr=1656) Placebo (nr =1294) Tulburări gastro-intestinale Diaree 1,0 % 0,6 % Tulburări psihice Somnolenţă 1,8 % 1,4 % Tulburări respiratorii, toracice şimediastinaleRinită 1,4 % 1,1 % Tulburări generale şi la nivelul loculuide administrareOboseală 1,0 % 0,3 % Experienţa după punerea pe piaţă
Pe lângă reacţiile adverse raportate în cadrul studiilor clinice şi prezentate mai sus, în cadrul experienţei după punerea pe piaţă au fost observate următoarele reacţii adverse.
Reacţiile adverse sunt descrise conform clasificării MedDRA, iar frecvenţa este estimată pe baza experienţei după punerea pe piaţă.
Frecvenţele sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice
Foarte rare: trombocitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: hipersensibilitate
Foarte rare: şoc anafilactic
Tulburări metabolice și de nutriție
Cu frecvență necunoscută: creșterea apetitului
Tulburări psihice
Mai puţin frecvente: agitaţie
Rare: agresivitate, confuzie, depresie, halucinaţii, insomnie
Foarte rare: ticuri
Cu frecvență necunoscută: idei de suicid, coșmar
Tulburări ale sistemului nervos Mai puţin frecvente: parestezii Rare: convulsii
Foarte rare: disgeuzie, sincopă, tremor, distonie, diskinezie Cu frecvenţă necunoscută: amnezie, tulburări de memorie
Tulburări oculare
Foarte rare: tulburări de acomodare, vedere înceţoşată, crize oculogire
Tulburări acustice și vestibulare:
Cu frecvență necunoscută: vertij
Tulburări cardiace
Rare: tahicardie
Tulburări gastro-intestinale
Mai puţin frecvente: diaree
Tulburări hepatobiliare
Rare: afectare a funcţiei hepatice (concentraţii plasmatice crescute ale transaminazelor, fosfatazei
alcaline, γ-GT şi bilirubinei)
Cu frecvenţă necunoscută: hepatită
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente: prurit, erupţii cutanate tranzitorii
Rare: urticarie
Foarte rare: angioedem, erupţie medicamentoasă fixă
Cu frecvență necunoscută: pustuloză exantematică acută generalizată
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Cu frecvență necunoscută: artralgie, mialgie
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Foarte rare: disurie, enurezis
Cu frecvență necunoscută: retenție urinară
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Mai puţin frecvente: astenie, stare generală de rău Rare: edeme
Investigaţii diagnostice
Rare: creştere în greutate
Descrierea reacțiilor adverse selectate
După întreruperea tratamentului cu cetirizină, au fost raportate pruritul (mâncărime intensă) și/sau
urticaria.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
Simptome
Simptomele observate după administrarea unei supradoze de cetirizină sunt asociate în principal cu efecte asupra SNC sau cu manifestări care pot sugera un efect anticolinergic.
Reacţiile adverse raportate după ingestia unei doze de cel puţin 5 ori mai mare decât doza zilnică recomandată sunt: confuzie, diaree, ameţeli, fatigabilitate, cefalee, stare generală de rău, midriază, prurit, nelinişte, sedare, somnolenţă, stupor, tahicardie, tremor şi retenţie urinară.
Tratament
Nu există un antidot specific pentru cetirizină.
În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere. Lavajul gastric poate fi avut
în vedere la scurt timp după ingestia medicamentului.
Cetirizina nu se elimină eficient prin hemodializă.
Proprietăți farmacologice - ZYRTEC 10mg/ml
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice de uz sistemic, derivaţi de piperazină, codul ATC:
R06A E07
Mecanism de acţiune
Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei, este un antagonist puternic şi selectiv al receptorilor H1 periferici. Studiile efectuate in vitro, privind legarea de receptori, nu au arătat o afinitate măsurabilă pentru alţi receptori decât receptorii H1.
Efecte farmacodinamice
Pe lângă efectul său anti-H1, s-a demonstrat că cetirizina exercită şi acţiuni antialergice: la o doză de
10 mg administrată o dată sau de două ori pe zi, ea inhibă faza tardivă de chemotactism a
eozinofilelor, la nivel cutanat şi la nivelul ţesutului conjunctiv, la subiecţi atopici supuşi testelor de
provocare la alergeni.
Eficacitate şi siguranţă clinică
Studiile efectuate la voluntari sănătoşi au arătat că, prin administrarea de cetirizină 5 sau 10 mg, sunt
puternic inhibate reacţiile hiperemice inflamatorii, determinate de concentraţii foarte mari de histamină în piele, dar corelaţia cu eficacitatea nu a fost stabilită.
Într-un un studiu controlat cu placebo, cu durată de şase săptămâni, la 186 pacienţi cu rinită alergică şi astm bronşic uşor până la moderat concomitent, cetirizina administrată în doză de 10 mg zilnic a
îmbunătăţit simptomele rinitei alergice şi nu a modificat funcţia pulmonară. Acest studiu susţine siguranţa administrării cetirizinei la pacienţii alergici, cu astm bronşic uşor până la moderat.
Într-un studiu controlat cu placebo, administrarea cetirizinei în doză zilnică maximă de 60 mg, timp de şapte zile, nu a determinat prelungiri semnificative statistic ale intervalului QT.
La doza recomandată, cetirizina a demonstrat că îmbunătăţeşte calitatea vieţii pacienţilor cu rinită alergică sezonieră sau perenă.
Copii şi adolescenţi
Într-un studiu efectuat la copii cu vârste cuprinse între 5 şi 12 ani, cu durată de 35 zile, nu s-a observat toleranţă la efectul antihistaminic al cetirizinei (supresia reacţiilor hiperemice inflamatorii). În cazul opririi tratamentului cu cetirizină după administrarea de doze repetate, restabilirea reactivităţii normale a ţesutului cutanat la histamină are loc în decurs de 3 zile.
Absorbţie
Concentraţia plasmatică maximă la starea de echilibru este de aproximativ 300 ng/ml şi se atinge în decurs de 1,0 ± 0,5 ore. Distribuţia parametrilor farmacocinetici, cum sunt concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi aria de sub curba concentraţiei plasmatice maxime în funcţie de timp (ASC), este unimodală.
Gradul absorbţiei cetirizinei nu este redus de ingestia de alimente, deşi viteza absorbţiei este scăzută.
Biodisponibilitatea cetirizinei administrată sub formă de soluţie, capsule sau comprimate, este similară.
Distribuţie
Volumul aparent de distribuţie este 0,50 L/kg. Cetirizina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie
de 93 ± 0,3 %. Cetirizina nu modifică legarea warfarinei de proteinele plasmatice.
Metabolizare
Cetirizina nu suferă metabolizare marcată la primul pasaj hepatic.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 10 ore şi nu s-a observat
acumulare după administrarea zilnică de doze de 10 mg timp de 10 zile. Aproximativ două treimi din doza administrată este excretată în urină sub formă nemodificată.
Linearitate/non-linearitate
Cetirizina prezintă o cinetică liniară la doze cuprinse între 5 şi 60 mg.
Insuficienţă renală: Farmacocinetica medicamentului a fost asemănătoare la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance-ul creatininei mai mare de 40 ml/min) şi la voluntari sănătoşi. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată, timpul de înjumătăţire plasmatică a fost de 3 ori mai mare şi clearance-ul cetirizinei cu 70% mai scăzut faţă de voluntarii sănătoşi.
La pacienţii cărora li se efectuează şedinţe de hemodializă (clearance-ul creatininei mai mic de
7 ml/min), cărora li s-a administrat o doză unică de 10 mg cetirizină, timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut de 3 ori şi clearance-ul cetirizinei a scăzut cu 70% comparativ cu voluntarii sănătoşi.
Cetirizina se elimină într-o proporţie mică prin hemodializă. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.2).
Insuficienţă hepatică: După administrarea unei doze unice de 10 sau 20 mg cetirizină la pacienţii cu afecţiune hepatică cronică (hepatocelulară, colestatică şi ciroză biliară), timpul de înjumătăţire
plasmatică a crescut cu 50% şi clearance-ul cetirizinei a scăzut cu 40% comparativ cu subiecţii sănătoşi.
Ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică este necesară numai dacă aceasta este însoţită concomitent de insuficienţă renală.
Vârstnici: După administrarea orală a unei doze unice de 10 mg la 16 subiecţi vârstnici, timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut cu aproximativ 50%, iar clearance-ul a fost redus cu 40% faţă de
subiecţii normali. Scăderea clearance-ului cetirizinei la aceşti voluntari vârstnici pare să fie în directă corelaţie cu scăderea funcţiei lor renale.
Sugari, copii mici şi copii: Timpul de înjumătăţire plasmatică al cetirizinei este de aproximativ 6 ore la copii cu vârste cuprinse între 6 şi 12 ani şi de 5 ore la cei cu vârste cuprinse între 2 şi 6 ani. La sugari
şi copii mici, cu vârste cuprinse între 6 şi 24 luni, timpul de înjumătăţire este redus la 3,1 ore.
Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere și dezvoltării.
Proprietăți farmaceutice - ZYRTEC 10mg/ml
-
Glicerol (E 422)
-
Propilenglicol (E 1520)
-
Zaharină sodică
-
p-Hidroxibenzoat de metil (E 218)
-
p-Hidroxibenzoat de propil (E 216)
-
Acetat de sodiu
-
Acid acetic glacial
-
Apă purificată
Flacon din sticlă brună (tip III ) cu volum de 10, 15 sau 20 ml, prevăzut cu picurător din polietilenă de joasă densitate şi capac din polipropilenă albă cu sistem de închidere securizat pentru copii.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.