PROPECIA 1 mg COMPR. FILM.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - PROPECIA 1mg
Propecia este indicat pentru tratamentul alopeciei androgenice în stadii precoce la bărbaţi cu vârsta cuprinsă între 18 - 41 ani. Propecia stabilizează procesul de alopecie androgenică. Eficacitatea în tratamentul alopeciei bitemporale şi în stadii tardive ale căderii părului nu a fost studiată.
Doze
Doza zilnică recomandată este de 1 comprimat (1 mg), administrat cu sau fără alimente. Nu există dovezi că o creştere a dozei ar duce la intensificarea efectului.
Eficacitatea şi durata tratamentului trebuie evaluate continuu de către medicul curant. În general, este necesară administrarea zilnică timp de 3 - 6 luni până la observarea stabilizării căderii părului. Pentru obţinerea unui efect terapeutic maxim este recomandată administrarea continuă a medicamentului. Dacă tratamentul este întrerupt, efectele terapeutice încep să se diminueze în decurs de 6 luni şi dispar după
9 - 12 luni.
Mod de administrare
Comprimatele se administrează o dată pe zi cu sau fără alimente. Comprimatele nu trebuie sfărâmate.
Comprimatele de Propecia sunt filmate, prevenindu-se astfel contactul cu substanţa activă în cursul manipulării normale a comprimatelor, în cazul în care comprimatele nu sunt rupte sau sfărâmate.
Pacienți cu insuficienţă renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală.
Copii şi adolescenţi
Propecia nu trebuie administrat la copii şi adolescenţi. Nu există date care să demonstreze eficacitatea sau siguranţa administrării finasteridei la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani.
Efecte asupra antigenului specific prostatic (PSA)
În studii clinice efectuate cu Propecia la bărbaţi cu vârsta cuprinsă între 18 - 41 ani, valoarea medie serică a antigenului specific prostatic (PSA) a scăzut de la concentraţia iniţială de 0,7 ng/ml la 0,5 ng/ml în luna 12. La bărbaţii care utilizează Propecia trebuie luată în considerare dublarea valorii PSA înainte de a evalua acest rezultat al testului.
Efecte asupra fertilităţii
Vezi pct. 4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea.
Insuficienţă hepatică
Nu a fost studiat efectul insuficienţei hepatice asupra farmacocineticii finasteridei.
Cancer de sân
În timpul perioadei de după punerea pe piaţă a fost raportată prezenţa cancerului de sân la bărbaţii care au utilizat finasteridă 1 mg. Medicii trebuie să-şi instruiască pacienţii să raporteze imediat orice modificări la nivelul ţesutului mamar cum sunt noduli, durere, ginecomastie sau secreţie mamelonară.
Modificări ale dispoziției și depresie
Modificări ale dispoziției, incluzând starea depresivă, depresia și, mai puțin frecvent, ideația suicidară au fost raportate la pacienții cărora li s-a administrat finasteridă 1 mg. Pacienții trebuie monitorizați pentru simptome psihice, și dacă acestea apar, tratamentul cu finasteridă trebuie întrerupt, iar pacienții sfătuiți să solicite asistență medicală.
La unii pacienți a fost raportată disfuncția sexuală care poate contribui la modificări ale dispoziției, inclusiv ideație suicidară. Pacienții trebuie informați să solicite sfatul medicului în cazul în care prezintă disfuncție sexuală. Întreruperea tratamentului trebuie luată în considerare (vezi pct. 4.8).
Un card pentru pacient care amintește cele menționate mai sus este inclus în ambalajul Propecia. Intoleranţă la lactoză
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de
malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Sodiu
Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, adică practic „nu conţine sodiu”.
Finasterida este metabolizată în principal prin intermediul citocromului P450 3A4, dar fără să afecteze acest sistem. Cu toate că riscul afectării farmacocineticii altor medicamente de către finasteridă este estimat a fi
mic, este posibil ca inhibitorii şi inductorii citocromului P450 3A4 să afecteze concentraţia plasmatică a finasteridei. Cu toate acestea, pe baza limitelor de siguranţă stabilite, orice creştere datorată utilizării concomitente a unor astfel de inhibitori este puţin probabil să fie semnificativă clinic.
Au fost efectuate studii privind interacţiunile numai la adulţi.
Sarcina
Comprimatele de Propecia rupte sau sfărâmate nu trebuie manipulate de femei atunci când acestea sunt sau este posibil să fie gravide, datorită posibilităţii absorbţiei finasteridei şi implicit a riscului potenţial asupra feţilor de sex masculin.
Propecia este contraindicat pentru utilizare la femei datorită riscului asupra sarcinii.
Datorită capacităţii finasteridei de a inhiba transformarea testosteronului în dihidrotestosteron (DHT), Propecia poate determina anomalii ale organelor genitale externe ale fătului de sex masculin atunci când este administrat unei femei gravide (vezi pct. 6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare).
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă finasterida se excretă în laptele uman.
Fertilitatea
Nu sunt disponibile date pe termen lung asupra fertilităţii la om şi nu au fost efectuate studii specifice la bărbaţi cu subfertilitate. Pacienţii de sex masculin care şi-au planificat să dea naştere unui copil au fost iniţial excluşi din studii clinice. Cu toate acestea, studiile la animale nu au evidenţiat efecte negative relevante asupra fertilităţii, iar raportările spontane de infertilitate şi/sau calitate nesatisfăcătoare a lichidului seminal au fost primite după punerea pe piaţă a medicamentului. În unele dintre aceste raportări, pacienţii au prezentat alţi factori de risc, care este posibil să fi contribuit la infertilitate. După întreruperea administrării de finasteridă a fost raportată normalizarea sau îmbunătăţirea calităţii lichidului seminal.
Propecia nu are nicio influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje.
Reacţiile adverse din timpul studiilor clinice şi/sau utilizării după punerea pe piaţă sunt enumerate în tabelul
de mai jos.
Frecvenţa reacţiilor adverse este determinată după cum urmează:
Foarte frecvente (≥1/10); Frecvente (≥1/100 şi <1/10); Mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); Rare (≥1/10000 şi <1/1000); Foarte rare (<1/10000); Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Frecvenţa reacţiilor adverse raportate în timpul utilizării după punerea pe piaţă nu poate fi determinată deoarece acestea provin din raportări spontane.
| Tulburări ale sistemuluiimunitar: | Cu frecvenţă necunoscută: Reacţii de hipersensibilitate, cum sunt erupţii cutanate tranzitorii, prurit, urticarie şi angioedem (incluzând edem albuzelor, limbii, laringelui şi feţei) |
| Tulburări psihice: | Mai puţin frecvente*: Scăderea libidouluiMai puţin frecvente: Depresie†Cu frecvenţă necunoscută: Anxietate, ideație suicidară |
| Tulburări cardiace: | Cu frecvenţă necunoscută: Palpitaţii |
| Tulburări hepatobiliare: | Cu frecvenţă necunoscută: Creşterea valorilor enzimelor hepatice |
| Tulburări ale aparatului genital şi sânului: | Mai puţin frecvente*: Disfuncţie erectilă, tulburări de ejaculare (inclusivscăderea volumului ejaculatului)Cu frecvenţă necunoscută: Tensiune în regiunea mamară şi creşterea acesteia în volum, dureri testiculare, hematospermie, infertilitate (vezi pct. 4.4) |
*Incidenţe prezentate în studii clinice ca diferenţă faţă de placebo în Luna 12.
†Această reacţie adversă a fost identificată în timpul supravegherii după punerea pe piaţă, dar incidenţa în studiile clinice de fază III randomizate, controlate placebo (Protocoalele 087, 089 şi 092) nu a fost diferită între finasteridă şi placebo.
În plus, în timpul utilizării după punerea pe piaţă au fost raportate următoarele: persistenţa disfuncţiei sexuale (scăderea libidoului, disfuncţie erectilă şi tulburări de ejaculare) după întreruperea tratamentului cu finasteridă; cancer de sân la bărbaţi (vezi pct. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare).
Reacţiile adverse sexuale legate de administrarea medicamentului au fost mai frecvente la bărbaţii trataţi cu finasteridă comparativ cu bărbaţii trataţi cu placebo, cu frecvenţe de 3,8% comparativ cu 2,1% în cursul primelor 12 luni. Incidenţa acestor reacţii a scăzut la 0,6% la bărbaţii trataţi cu finasteridă în cursul următorilor patru ani. Aproximativ 1% dintre bărbaţii fiecărui grup au întrerupt tratamentul datorită reacţiilor adverse sexuale legate de administrarea medicamentului în cursul primelor 12 luni, iar incidenţa a scăzut ulterior.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
În studii clinice, dozele unice de finasteridă de până la 400 mg sau doze multiple de finasteridă de până la
80 mg/zi administrate timp de trei luni (n=71) nu au determinat apariţia de reacţii adverse legate de doză. Nu se recomandă niciun tratament specific în cazul supradozajului cu finasteridă.
Proprietăți farmacologice - PROPECIA 1mg
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori de 5α-reductază, codul ATC: D11AX10
Mecanism de acţiune
Finasterida este un 4-azasteroid, care inhibă 5α-reductaza umană de tip II (prezentă în foliculii piloşi) cu o selectivitate de 100 de ori mai mare decât 5α-reductaza umană de tip I şi blochează conversia periferică a testosteronului în dihidrotestosteron (DHT) androgen. La bărbaţii care prezintă calviţie, zona cu calviţie conţine foliculi piloşi miniaturizaţi şi cantităţi crescute de DHT. Finasterida inhibă procesul responsabil de miniaturizarea foliculilor piloşi ai pielii capului, determinând anularea procesului care duce la apariţia calviţiei.
Eficacitate și siguranță clinică
Studii la bărbaţi:
Eficacitatea Propecia a fost demonstrată în 3 studii clinice efectuate la 1879 bărbaţi cu vârsta cuprinsă între 18 şi 41 ani care prezentau pierdere uşoară până la moderată, însă nu completă, a părului în regiunea vertexului şi frontală/centrală. În aceste studii creşterea părului a fost evaluată prin folosirea a patru măsurători separate incluzând numărarea firelor de păr, evaluarea de fotografii ale capului de către un grup de experţi dermatologi, evaluarea investigatorului şi evaluarea proprie a pacientului.
În două studii clinice efectuate la bărbaţi cu alopecie la nivelul vertexului, tratamentul cu Propecia a fost menţinut timp de 5 ani, durată în care ameliorarea pacienţilor faţă de starea iniţială şi faţă de placebo a început între 3 până la 6 luni. În timp ce măsurătorile ameliorării comparate cu statusul iniţial la bărbaţii trataţi cu Propecia au fost, în general, spectaculoase după 2 ani și au început să scadă în perioada următoare (de exemplu creşterea părului faţă de statusul iniţial pe o suprafaţă reprezentativă de 5,1 cm2 a fost de 88 fire de păr la 2 ani și 38 fire de păr la 5 ani), pierderea părului în grupul placebo s-a agravat progresiv comparativ cu starea iniţială (pierderea a 50 fire de păr la 2 ani și pierderea a 239 fire de păr la 5 ani). În concluzie, deşi ameliorarea comparativă cu statusul iniţial la bărbații trataţi cu Propecia nu a crescut suplimentar după 2 ani de tratament, diferenţa dintre cele două grupe de tratament a continuat să crească pe perioada de 5 ani a studiilor. Tratamentul cu Propecia timp de 5 ani a dus la stabilizarea pierderii părului la 90% din bărbaţi, pe baza evaluării fotografice şi la 93% din bărbaţi pe baza evaluării investigatorului. În plus, s-a observat intensificarea creşterii părului la 65% dintre bărbaţii trataţi cu Propecia pe baza numărării firelor de păr, la 48% pe baza evaluării fotografice şi la 77% pe baza evaluării investigatorului. Spre deosebire de aceasta, în grupul placebo, a fost observată pierderea treptată a părului în timp la 100% din bărbaţi pe baza numărării firelor de păr, la 75% bazat pe evaluarea fotografică şi la 38% pe baza evaluării investigatorului. În plus, evaluarea proprie a pacientului a demonstrat creşterea semnificativă a densităţii părului, scăderi ale pierderii părului şi îmbunătăţirea aspectului părului pe parcursul celor 5 ani de tratament cu Propecia (vezi tabelul de mai jos).
Procentul de pacienţi care au prezentat îmbunătăţiri la evaluarea prin fiecare dintre cele 4 măsurători
| An 1† | An 2†† | An 5†† | ||||
| Propecia | placebo | Propecia | placebo | Propecia | placebo | |
| Numărarea firelor de păr | (N=679) | (N=672) | (N=433) | (N=47) | (N=219) | (N=15) |
| 86 | 42 | 83 | 28 | 65 | 0 | |
| Evaluarea fotografică | (N=720) | (N=709) | (N=508) | (N=55) | (N=279) | (N=16) |
| globală | 48 | 7 | 66 | 7 | 48 | 6 |
| Evaluarea investigatorului | (N=748) | (N=747) | (N=535) | (N=60) | (N=271) | (N=13) |
| 65 | 37 | 80 | 47 | 77 | 15 | |
| Autoevaluarea | ||||||
| pacientului: gradul de | (N=750) | (N=747) | (N=535) | (N=60) | (N=284) | (N=15) |
| satisfacție, cu apariţia | 39 | 22 | 51 | 25 | 63 | 20 |
| generală a părului | ||||||
†Randomizare 1:1 Propecia şi placebo
††Randomizare 9:1 Propecia şi placebo
Într-un studiu de 12 luni efectuat la bărbaţi cu alopecie frontală/centrală, firele de păr numărate au fost obţinute pe o suprafață reprezentativă de 1 cm2 (aproximativ 1/5 din dimensiunea ariei alese în studiile la nivelul vertexului). Numărul firelor de păr, ajustat la o suprafață de 5,1 cm2, a crescut cu 49 fire de păr (5%) comparativ cu statusul iniţial şi cu 59 fire de păr (6%) comparativ cu placebo. De asemenea, acest studiu a demonstrat îmbunătăţiri semnificative în autoevaluarea pacientului, evaluarea investigatorului şi evaluarea fotografică a capului de către un grup de experţi dermatologi.
Două studii clinice cu durata de 12 şi 24 săptămâni au arătat că administrarea unei doze de 5 ori mai mari decât doza recomandată (5 mg finasteridă pe zi) a determinat o scădere mediană a volumului ejaculat de aproximativ 0,5 ml (-25%) comparativ cu placebo. Această scădere a fost reversibilă după întreruperea tratamentului. Într-un studiu clinic cu durata de 48 săptămâni, administrarea zilnică a 1 mg finasteridă a determinat o scădere mediană a volumului ejaculat de 0,3 ml (-11%) comparativ cu 0,2 ml (-8%) în cazul
placebo. Nu au fost observate efecte asupra numărului, motilităţii sau morfologiei spermatozoizilor. Nu sunt disponibile date pe termen lung. Nu a fost posibilă efectuarea de studii clinice pentru a elucida direct posibilele efecte negative asupra fertilităţii. Cu toate acestea, asemenea efecte sunt considerate a fi puţin probabile (vezi pct. 5.3 Date preclinice de siguranţă).
Studii la femei:
Lipsa eficacităţii medicamentului a fost demonstrată la femeile aflate în postmenopauză, cu alopecie androgenică, care au fost tratate cu 1 mg finasteridă timp de 12 luni.
Absorbţie:
Biodisponibilitatea orală a finasteridei este de aproximativ 80% şi nu este influenţată de alimente. Concentraţiile plasmatice maxime ale finasteridei sunt atinse în aproximativ 2 ore după administrare, iar absorbţia este completă după 6 până la 8 ore.
Distribuţie:
Legarea de proteine este de aproximativ 93%. Volumul de distribuţie este de aproximativ 76 litri (44 – 96 l). La starea de echilibru în urma administrării unei doze de 1 mg/zi, concentraţia plasmatică maximă a finasteridei a avut o valoare medie de 9,2 ng/ml şi a fost atinsă la 1 până la 2 ore după administrarea dozei; ASC(0-24 ore) (aria de sub curba concentraţiilor plasmatice în funcţie de timp) a fost de 53 ng x ore/ml.
Finasterida a fost identificată în lichidul cefalorahidian (LCR), dar medicamentul nu pare a se concentra de preferinţă în LCR. De asemenea, o cantitate foarte mică de finasteridă a fost detectată în lichidul seminal al subiecţilor cărora li se administrează finasteridă. Studiile efectuate la maimuţele Rhesus au arătat că această cantitate nu este considerată a fi un risc asupra dezvoltării fetuşilor de sex masculin (vezi pct. 4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea şi pct. 5.3 Date preclinice de siguranţă).
Metabolizare:
Finasterida este metabolizată în principal prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450 3A4, dar fără a-l afecta. După o doză orală de 14C-finasteridă administrată la bărbaţi, au fost identificaţi doi metaboliţi ai finasteridei care prezintă numai o mică parte din activitatea inhibitorie a finasteridei asupra 5α-reductazei.
Eliminare:
După o doză orală de 14C-finasteridă administrată unui bărbat, aproximativ 39% (32 – 46%) din doză a fost excretată în urină sub formă de metaboliţi. Practic, medicamentul nemodificat nu a fost excretat în urină şi 57% (51 – 64%) din doza totală a fost excretată în materiile fecale.
Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 165 ml/min (70 – 279 ml/min).
Rata de eliminare a finasteridei scade oarecum cu vârsta. Valoarea medie a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 5 - 6 ore (3 – 14 ore) (de 8 ore (6 – 15 ore) la bărbaţii cu vârsta peste 70 ani). Aceste rezultate nu au semnificaţie clinică şi, de aceea, o reducere a dozei la persoanele vârstnice nu este necesară.
Insuficienţă hepatică:
Efectul insuficienţei hepatice asupra farmacocineticii finasteridei nu a fost studiat.
Insuficienţă renală:
După administrarea unei singure doze de 14C-finasteridă la pacienţii cu insuficienţă renală cronică, cu clearance al creatininei cuprins între 9 – 55 ml/min, aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp, concentraţiile plasmatice maxime, timpul de înjumătăţire plasmatică şi legarea de proteinele plasmatice a finasteridei nemodificate au fost similare cu valorile obţinute la voluntarii sănătoşi.
Date preclinice de siguranţă
Mutagenitate/carcinogenitate:
Studiile de genotoxicitate şi carcinogenitate nu au evidenţiat niciun risc pentru om.
Tulburări asupra funcţiei de reproducere, incluzând fertilitatea:
Efectele asupra dezvoltării embrionare şi fetale au fost studiate la şobolan, iepure şi maimuţa Rhesus. La şobolanii trataţi cu doze de 5 – 5000 ori mai mari decât doza clinică, s-a observat apariţia hipospadiasului la fetuşii de sex masculin, legat de doză. De asemenea, la maimuţele Rhesus, administrarea orală a unor doze de 2 mg/kg şi zi a determinat anomalii genitale externe. Administrarea intravenoasă a unor doze de până la 800 ng/zi la maimuţele Rhesus nu a evidenţiat nicio anomalie la fetuşii de sex masculin. Aceasta reprezintă cel puţin de 750 ori cea mai înaltă expunere estimată a unei femei gravide la finasterida din sperma unui bărbat care primeşte 1 mg/zi (vezi pct. 5.2 Proprietăţi farmacocinetice). Într-un studiu efectuat la iepure, fetuşii nu au fost expuşi la finasteridă în timpul perioadei critice de dezvoltare genitală.
Volumul ejaculatului, numărul de spermatozoizi şi fertilitatea nu au fost afectate la iepure după tratamentul cu 80 mg/kg şi zi, la o doză care în alte studii s-a dovedit a avea un efect accentuat de scădere a greutăţii glandelor sexuale accesorii. La iepurii trataţi cu o doză de 80 mg/kg şi zi (aproximativ de 500 ori expunerea clinică) timp de 6 până la 12 săptămâni, nu s-a observat afectarea fertilităţii. După 24 – 30 săptămâni de tratament s-a observat o uşoară scădere a fertilităţii şi o scădere marcată a greutăţii prostatei şi veziculelor seminale. Toate modificările au fost reversibile într-un interval de timp de 6 săptămâni. Scăderea fertilităţii a fost observată a fi datorată afectării formării canalului seminal, un efect fără relevanţă la om. Dezvoltarea puilor şi capacitatea acestora de reproducere la vârsta maturării sexuale nu au fost influenţate. După inseminarea unor femele de şobolan cu sperma unor şobolani trataţi cu o doză de 80 mg/kg şi zi, timp de până la 36 săptămâni, nu au fost observate efecte asupra numărului de parametrii de fertilitate.
Proprietăți farmaceutice - PROPECIA 1mg
Nucleu:
Lactoză monohidrat Celuloză microcristalină Amidon pregelatinizat Amidonglicolat de sodiu Docusat sodic
Stearat de magneziu
Film:
Talc
Hipromeloză Hidroxipropilceluloză Dioxid de titan (E 171) Oxid galben de fer (E 172) Oxid roşu de fer (E 172)
şi alte instrucţiuni de manipulare
Comprimatele de Propecia rupte sau sfărâmate nu trebuie manipulate de femei atunci când acestea sunt sau este posibil să fie gravide, datorită posibilităţii absorbţiei finasteridei şi implicit a riscului potenţial asupra feţilor de sex masculin (vezi pct. 4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea). Comprimatele de Propecia sunt filmate, prevenindu-se astfel contactul cu substanţa activă în cursul manipulării normale a comprimatelor, în cazul în care comprimatele nu sunt rupte sau sfărâmate.
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.