Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - LANZUL 30mg
Lanzul este indicat pentru:
-
tratamentul și profilaxia esofagitei de reflux;
-
tratamentul ulcerului gastric și duodenal;
-
tratamentul și profilaxia ulcerelor gastrice și duodenale asociate utilizării antiinflamatoarelor non-steroidiene (AINS) la pacienții care necesită tratament cu AINS;
-
tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian simptomatic;
-
eradicarea infecției cu Helicobacter pylori în asociere cu tratament antibiotic adecvat;
-
tratamentul sindromului Zollinger-Ellison. Lanzul este indicat doar la adulți.
Doze
Tratamentul ulcerului duodenal
Doza recomandată este de 30 mg o dată pe zi timp de 2 săptămâni.
În cazul pacienților la care nu s-a obținut rezultatul dorit, tratamentul se poate continua cu aceeași doză, timp de încă 2 săptămâni.
Tratamentul ulcerului gastric
Doza recomandată este de 30 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
În cazul pacienților la care nu s-a obținut rezultatul dorit, tratamentul se poate continua cu aceeași doză, timp de încă 4 săptămâni.
Tratamentul esofagitei de reflux
Doza recomandată este de 30 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
În cazul pacienților la care nu s-a obținut rezultatul dorit, tratamentul se poate continua cu aceeași doză, timp de încă 4 săptămâni.
Profilaxia esofagitei de reflux
Doza recomandată este de 15 mg o dată pe zi. La nevoie aceasta poate fi crescută la 30 mg o dată pe zi.
Eradicarea Helicobacter pylori
Atunci când se alege o schemă de terapie asociată, trebuie luate în considerare ghidurile oficiale naţionale, regionale şi locale cu privire la rezistenţa bacteriană, durata tratamentului (cel mai frecvent 7 zile dar uneori de până la 14 zile) şi utilizarea adecvată a medicamentelor antibacteriene.
Doza recomandată este de 30 mg Lanzul, de două ori pe zi, timp de 7 zile în asociere cu:
claritromicină 250–500 mg de două ori pe zi + amoxicilină 1 g de două ori pe zi, sau
claritromicină 250 mg de două ori pe zi + metronidazol 400–500 mg de două ori pe zi
Eradicarea H. pylori cu asocierea claritromicină și amoxicilină sau metronidazol oferă o proporție a vindecării de până la 90%, atunci când este utilizată împreună cu lansoprazolul.
La 6 luni după succesul tratamentului de eradicare, riscul reinfecției este mic, de aceea recidiva este puțin probabilă.
De asemenea, a fost studiată și schema de tratament cu lansoprazol 30 mg de două ori pe zi, amoxicilină 1 g de două ori pe zi și metronidazol 400–500 mg de două ori pe zi. S-a observat o proporție mai mică a eradicării cu această combinație, comparativ cu schemele de tratament care conțin claritromicină. Această schemă de tratament poate fi adecvată la pacienții care nu pot utiliza claritromicina, ca parte a unei terapii de eradicare, atunci când proporția rezistenței la metronidazol este scăzută.
Tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale asociate utilizării antiinflamatoarelor non-steroidiene (AINS) la pacienții care necesită tratament cu AINS
Doza recomandată este de 30 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
În cazul pacienților la care nu s-a obținut rezultatul dorit, tratamentul poate continua, cu aceeași doză, timp de încă 4 săptămâni.
La pacienții cu risc crescut de apariție a ulcerului sau la cei cu recidivă este posibil să fie necesară o durată mai lungă de tratament și/sau folosirea unor doze mai mari.
Profilaxia ulcerelor gastrice și duodenale asociate utilizării antiinflamatoarelor non-steroidiene (AINS) la pacienții care necesită tratament cu AINS
Doza recomandată este de 15 mg o dată pe zi. La nevoie aceasta poate fi crescută la 30 mg o dată pe zi.
Boala de reflux gastroesofagian simptomatică
Doza recomandată este de 15-30 mg zilnic. De obicei ameliorarea simptomatologiei este obținută rapid. Dacă simptomele nu se remit la administrarea unei doze zilnice de 30 mg timp de 4 săptămâni se recomandă investigarea suplimentară a pacientului.
Sindromul Zollinger-Ellison
Doza recomandată este de 60 mg, o dată pe zi. Doza trebuie ajustată individual iar durata tratamentului va fi stabilită de medic la fiecare pacient în parte.
Au fost evaluate doze zilnice de până la 180 mg. În cazul în care doza zilnică depășește 120 mg, aceasta trebuie divizată în 2 prize.
Grupe speciale de pacienți
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Insuficiență hepatică
Pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă trebuie monitorizați și la aceștia este recomandată o reducere cu 50% a dozei zilnice (vezi pct. 4.2 și 5.2).
Vârstnici
Datorită clearance-ului scăzut al lansoprazolului la această categorie de pacienți, poate fi necesară o ajustare a dozei, dar aceasta se va face individual pentru fiecare pacient.
Doza zilnică nu trebuie să depășească 30 mg decât dacă medicul consideră necesară o altă dozare.
Copii și adolescenți
Deoarece datele clinice disponibile sunt limitate, administrarea lansoprazol la copii și adolescenți nu este recomandată (vezi și pct. 5.2). Utilizarea lansoprazolului la copiii cu vârsta mai mică de 1 an nu a prezentat beneficii pentru tratamentul refluxului gastro-esofagian.
Mod de administrare
Pentru a obține un efect optim, lansoprazolul trebuie administrat o dată pe zi, dimineața, cu excepția tratamentului pacienților care necesită eradicarea H. pylori, la care doza se administrează de două ori pe zi, o dată dimineața și o dată seara.
Lanzul trebuie administrat cu cel puțin 30 de minute înainte de mese (vezi pct. 5.2). Capsulele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate sau zdrobite, cu un pahar cu apă.
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Similar altor terapii antiulceroase, la utilizarea lansoprazolului în tratamentul ulcerul gastric trebuie exclus diagnosticul de neoplasm gastric, deoarece simptomele pot fi mascate și se întârzie diagnosticul.
Nu este recomandată administrarea concomitentă de lansoprazol și inhibitori de protează HIV, pentru care absorbția este dependentă de pH-ul intragastric acid, cum sunt atazanavir și nelfinavir, datorită reducerii semnificative a biodisponibilității acestora (vezi pct 4.5).
Influența asupra absorbției Vitaminei B12
Lansoprazolul, la fel ca toate medicamentele care inhibă secreția acidă, poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină), din cauza hipoclorhidriei sau aclorhidriei. Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții cu concentrații scăzute de vitamina B12 sau care prezintă factori de risc privind malabsorbția vitaminei B12, în cazul tratamentului pe termen lung sau dacă se observă simptomele clinice respective.
Lansoprazolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu disfuncție hepatică moderată și severă (vezi pct.4.2 și 5.2).
Similar tuturor inhibitorilor pompei de protoni, lansoprazolul poate determina creșterea numărului de bacterii din flora normală a tractului gastro-intestinal. Acest fapt poate duce la o uşoară creştere a riscului infecţiilor gastro-intestinale, cum sunt cele cu Salmonella, Campylobacter și Clostridium difficile.
La pacienții cu ulcere gastro-duodenale trebuie luată în considerare și etiologia unei infecții cu H. pylori.
La utilizarea lansoprazolului în asociere cu antibiotice în cadrul terapiei de eradicare a H. pylori, trebuie luate în considerare și instrucțiunile de utilizare a acestor antibiotice.
Din cauza unor date limitate privind siguranța, la pacienții aflați în tratament de întreținere mai lung de 1 an, este necesară evaluarea regulată a tratamentului și a raportului risc/beneficiu.
La pacienții care utilizează lansoprazol, au fost raportate cazuri foarte rare de colită. De aceea, la apariția unei diarei severe și/sau persistente, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului.
Tratamentul profilactic al ulcerațiilor peptice la pacienții care necesită tratament continuu cu AINS trebuie limitat la pacienții cu risc crescut (de exemplu, la cei cu istoric de sângerare gastrointestinală, perforație sau ulcer; în cazul vârstei avansate; în tratament concomitent cu medicamente despre care se știe că pot crește frecvența unor reacții adverse la nivelul tractului gastro-intestinal [de exemplu, corticosteroizi sau anticoagulante]; în prezența unor comorbidități severe sau în cazul utilizării AINS la dozele maxime recomandate).
La pacienţii trataţi cu IPP, cum este lansoprazolul, timp de cel puţin 3 luni şi, în cele mai multe cazuri, timp de 1 an, a fost raportată apariţia unei hipomagnezemii severe. În cazul hipomagnezemiei pot apărea simptome severe, cum sunt fatigabilitate, tetanie, delir, convulsii, ameţeli şi aritmie ventriculară, însă acestea pot debuta insidios şi pot fi trecute cu vederea. La cei mai mulţi dintre pacienţii afectaţi, hipomagnezemia s-a ameliorat după administrarea magneziului şi întreruperea tratamentului cu IPP.
La pacienţii la care este necesar tratamentul prelungit cu IPP sau care iau IPP în asociere cu digoxină sau medicamente care pot determina hipomagneziemie (de exemplu, diuretice), personalul medical trebuie să ia în considerare determinarea concentraţiilor magneziului înainte de iniţierea tratamentului cu IPP şi, ulterior, periodic în timpul tratamentului.
Inhibitorii pompei de protoni, în special utilizaţi în doze mari şi pentru o perioadă îndelungată (>1 an), pot creşte uşor riscul fracturilor de şold, ale articulaţiei radiocarpiene şi ale coloanei vertebrale, predominant la persoane vârstnice sau în prezenţa altor factori de risc cunoscuţi. Studiile observaţionale sugerează că inhibitorii pompei de protoni pot creşte riscul total de fractură cu 10–40%. O parte a acestei creşteri se poate datora altor factori de risc. Pacienţii cu risc de osteoporoză trebuie să primească tratament conform ghidurilor curente de tratament şi trebuie să primească cantităţi adecvate de vitamină D şi calciu.
Utilizarea inhibitorilor de pompă de protoni (IPP) este asociată cu cazuri foarte rare de lupus eritematos cutanat subacut (LECS). Dacă apar leziuni, în special în zonele expuse razelor solare, și sunt însoțite de artralgie, pacientul trebuie să se adreseze medicului, care trebuie să ia în considerare întreruperea tratamentului cu Lanzul. Apariția LECS după un tratament anterior cu un IPP, poate crește riscul apariției LECS și cu alți IPP.
Interferențe cu testele de laborator
Creșterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale cromograninei A (CgA) poate interfera cu investigațiile pentru tumorile neuroendocrine. Pentru a evita această interferență, tratamentul cu Lanzul trebuie oprit temporar, pentru cel puțin cinci zile înainte de evaluarea CgA (vezi pct. 5.1). Dacă, după evaluarea inițială, valorile concentraţiilor plasmatice ale CgA și gastrinei nu revin la valorile din intervalul de referință, trebuie repetate evaluările la 14 zile de la întreruperea tratamentului cu inhibitor de pompă de protoni.
Lanzul conține zahăr și sodiu
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză- galactoză sau insuficienţă de sucroză-izomaltază nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per capsulă, adică poate fi considerat "fără sodiu”.
Efectele lansoprazolului asupra altor medicamente
Medicamente cu absorbție dependentă de pH
Lansoprazol poate afecta absorbția unor medicamente a căror biodisponibilitate depinde în principal de pH-ul gastric.
Inhibitorii proteazei HIV
Nu este recomandată administrarea concomitentă de lansoprazol și inhibitori de protează HIV, la care absorbția este dependentă de pH-ul gastric acid, cum sunt atazanavir și nelfinavir, din cauza reducerii semnificative a biodisponibilității acestora (vezi pct 4.4).
Ketoconazol și itraconazol
Absorbția ketoconazolului și itraconazolului din tractul gastrointestinal este crescută de prezența acidului gastric. Administrarea de lansoprazol poate determina concentrații sub-terapeutice de ketoconazol și itraconazol, de aceea trebuie evitată asocierea.
Digoxină
Administrarea concomitentă de lansoprazol și digoxină poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de digoxină. Prin urmare, concentrațiile plasmatice ale digoxinei trebuie monitorizate și doza de digoxină trebuie ajustată dacă este necesar, la inițierea sau întreruperea tratamentului cu lansoprazol.
Metotrexat
Utilizarea concomitentă de doze mari de metotrexat poate crește și prelungi concentrațiile plasmatice ale metotrexatului și/sau metabolitului său, ceea ce poate duce la efecte toxice. Prin urmare, în cazul în care se utilizează doze mari de metotrexat, trebuie luată în considerare întreruperea temporară a administrării lansoprazolului.
Warfarină
Administrarea concomitentă de lansoprazol 60 mg și warfarină nu a afectat farmacocinetica warfarinei sau INR. Cu toate acestea, au existat rapoarte de creștere a INR și a timpului de protrombină la pacienții tratați concomitent cu IPP și warfarină. Creșterea INR și a timpului de protrombină poate duce la sângerări anormale și chiar deces. La pacienții tratați concomitent cu lansoprazol și warfarină poate fi necesară monitorizarea creșterii INR și a timpului de protrombină, mai ales la inițierea sau întreruperea tratamentului concomitent, sau în cazul utilizării neregulate a lansoprazolului.
Medicamente metabolizate de enzimele citocrom P450
Lansoprazolul poate crește concentrațiile plasmatice ale medicamentelor care sunt metabolizate prin intermediul enzimei CYP3A4. Se recomandă precauție la asocierea lansoprazolului cu medicamente ce sunt metabolizate de această enzimă și prezintă un indice terapeutic îngust.
Teofilină
Lansoprazolul reduce concentrațiile plasmatice de teofilină, ceea ce determină scăderea efectelor clinice asteptate, corespunzătoare dozei administrate. Trebuie luată în considerare monitorizarea pacientului, la administrarea concomitentă a celor două medicamente.
Tacrolimus
Administrarea concomitentă de lansoprazol crește concentrațiile plasmatice ale tacrolimus-ului (care constituie substrat al CYP3A și P-gp). Expunerea la lansoprazol a determinat creșterea concentrațiilor de tacrolimus cu până la 81%. În cazul inițierii sau întreruperii tratamentului concomitent cu lansoprazol, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale tacrolimus-ului.
Medicamente transportate de glicoproteina P
S-a observat că, in vitro, lansoprazolul inhibă proteina de transport glicoproteina P (P-gp). Importanța clinică a acestui fapt este necunoscută.
Efectele altor medicamente asupra lansoprazolului
Medicamente care inhibă CYP2C19
Fluvoxamină
La utilizarea concomitentă de lansoprazol și un inhibitor al enzimei CYP2C19, cum este fluvoxamina, trebuie luată în considerare scăderea dozelor. Concentrațiile plasmatice de lansoprazol au crescut de până la 4 ori.
Medicamente inductoare ale enzimelor CYP2C19 și CYP3A4
Inductorii enzimatici ai CYP2C19 și CYP3A4, cum sunt rifampicina și sunătoarea (Hypericum perforatum) pot reduce substanțial concentrațiile plasmatice ale lansoprazolului.
Alte interacțiuni
Sucralfat/Antiacide
Sucralfatul/medicamentele antiacide pot scădea biodisponibilitatea lansoprazolului. De aceea, lansoprazolul trebuie administrat cu cel puțin 1 oră după administrarea acestor medicamente.
Nu au fost demonstrate interacțiuni clinic semnificative ale lansoprazolului cu medicamente antiinflamatorii nesteroidiene, cu toate că nu au fost efectuate studii de interacțiune dedicate.
Sarcina
Există date clinice limitate privind administrarea lansoprazolului la gravide. Studiile efectuate la animale nu indică un efect nociv direct sau indirect asupra sarcinii, dezvoltării embrionului și fătului, nașterii sau dezvoltării postnatale.
Ca o măsură de precauție este de preferat să evitați utilizarea Lanzul în timpul sarcinii.
Alăptarea
Nu se cunoaște dacă lansoprazolul este excretat în laptele matern. Studiile efectuate la animale au demonstrat excreția lansoprazolului în lapte.
Întreruperea alăptării sau întreruperea tratamentului cu lansoprazol este o decizie care trebuie luată în funcție de beneficiile alăptării pentru făt sau beneficiile tratamentului cu lansoprazol pentru mamă.
Fertilitatea
Nu sunt disponibile date cu privire la efectele lansoprazolului asupra fertilității la om. La șobolani, fertilitatea masculină și feminină nu a fost afectată de lansoprazol.
În timpul tratamentului cu lansoprazol pot apărea somnolență, amețeli, vertij și tulburări vizuale (vezi pct. 4.8). Dacă apar astfel de manifestări capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată.
Reacţiile adverse se clasifică în următoarele grupe, în funcţie de frecvenţă:
Foarte frecvente (≥1/10)
- Frecvente (≥1/100 și <1/10)
Mai puţin frecvente (≥1/1000 și <1/100)
- Rare (≥1/10000 și <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
| Frecvente | Mai puţin frecvente | Rare | Foarte rare | Cu frecvență necunoscută | |
| Tulburări hematologice şi limfatice | Trombocitope nie, eozinofilie,leucopenie | Anemie | Agranulocitoz ă, pancitopenie | ||
| Tulburări ale sistemului imunitar | Șoc anafilactic | ||||
| Tulburări metabolice și de nutriție | Hipomagneziem ie (vezi pct. 4.4) | ||||
| Tulburări psihice | Depresie | Insomnie, halucinaţi i, confuzie | Halucinații vizuale | ||
| Tulburări ale sistemului nervos | Cefalee, ameţeli | Agitaţie, vertij, parestezii, somnolenţă, tremor | |||
| Tulburări oculare | Tulburări de vedere | ||||
| Tulburări gastro- intestinale | Greaţă, diaree, durere de stomac, constipaţie, vărsătură, flatulenţă, xerostomia, uscăciunea gâtului, polipi ai glandelor fundice(benigni) | Glosită, candidoză esofagian ă, pancreatit ă, modificări ale gustului | Colită, stomatită | Colită colagenoasă | |
| Tulburări hepatobiliare | Creşterea nivelului enzimelorhepatice | Hepatită, icter | |||
| Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat | Urticarie, prurit, erupție cutanată tranzitorie | Peteşii, purpură, alopecie, eritem multiform,fotosensib ilitate | Sindrom Stevens- Johnson, necroliză epidermică toxică | Lupus eritematos cutanat subacut (vezi pct. 4.4) | |
| Tulburări musculo-scheletice şi | Artralgii, mialgii,fractură de |
| ale ţesutului conjunctiv | șold, de articulaţie radiocarpiană sau vertebrală(vezi pct. 4.4) | ||||
| Tulburărirenale şi ale căilor urinare | Nefrităinterstiţial ă | ||||
| Tulburări ale aparatului genital şisânului | Ginecoma stie | ||||
| Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare | Fatigabilitate | Edeme | Febră, hiperhidro ză, angioede m, anorexie,impotenţă | ||
| Investigaţii diagnostice | Creşterea nivelului de colesterol şitrigliceride, hiponatremie |
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
Efectele supradozării lansoprazol la om nu sunt cunoscute (deși riscul de toxicitate acută este redus) și, prin urmare, nu pot fi date indicații terapeutice concrete.
Cu toate acestea, în cadrul studiilor clinice au fost utilizate doze zilnice de lansoprazol de până la 180 mg pe cale orală şi de până la 90 mg pe cale intravenoasă, fără a se observa reacţii adverse semnificative.
Vezi pct. 4.8 pentru posibile simptome ale supradozajului.
În cazul suspectării unei supradozări pacientul trebuie monitorizat. Lansoprazolul nu este eliminat semnificativ prin hemodializă. Dacă este necesar poate fi recomandată golirea stomacului, administrarea de cărbune activ și medicație simptomatică.
Proprietăți farmacologice - LANZUL 30mg
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai pompei de protoni, codul ATC: A02BC03.
Lansoprazolul este un inhibitor al pompei gastrice de protoni. Acesta blochează etapa finală a formării de acid gastric, prin inhibarea activității H + / K + ATP-azei din celulele parietale gastrice. Inhibarea este dependentă de doză și reversibilă, iar efectul se aplică atât secreției bazale, cât și celei stimulate de acid gastric. Lansoprazolul se concentrează în celulele parietale și devine activ în mediul lor acid, reacționând cu gruparea sulfhidril a H+/K+ATP-azei, ceea ce determină inhibarea activității enzimei.
Efectul asupra secreției gastrice acide
Lansoprazolul este un inhibitor specific al pompei de protoni din celulele parietale. O singură doză orală de lansoprazol inhibă secreția de acid gastric determinată de pentagastrină cu aproximativ 80%. După administrarea repetată zilnică timp de șapte zile, se atinge o inhibare de aproximativ 90% a secreției de acid gastric. Aceasta are un efect corespunzător asupra secreției bazale de acid gastric. O singură doză orală de 30 mg reduce secreția bazală cu aproximativ 70%, iar simptomele pacienților sunt astfel diminuate încă de la prima doză. După opt zile de administrare repetată, reducerea este de aproximativ 85%.
O diminuare rapidă a simptomelor se obține prin administrarea zilnică a unei capsule (30 mg), iar cei mai mulți dintre pacientii cu ulcer duodenal se vindecă în 2 săptămâni, iar pacienții cu ulcer gastric și esofagită de reflux - în decurs de 4 săptămâni. Prin reducerea acidității gastrice, lansoprazolul creează un mediu în care antibioticele adecvate pot fi eficiente împotriva H. pylori.
Pe durata tratamentului cu medicamente antisecretorii, concentraţia plasmatică a gastrinei crește, ca reacție la secreția scăzută de acid. Valorile concentraţiilor plasmatice ale CgA cresc și ca urmare a acidității gastrice scăzute. Valoarea crescută a concentraţiilor plasmatice ale CgA poate interfera cu investigațiile pentru tumorile neuroendocrine.
Dovezile publicate disponibile sugerează că tratamentul cu inhibitori de pompă de protoni trebuie întrerupt cu 5 zile până la 2 săptămâni înainte de evaluările CgA. Astfel, valorile CgA fals crescute ca urmare a tratamentului cu IPP au posibilitatea să revină la valorile din intervalul de referință.
Lansoprazolul este un amestec racemic de doi enantiomeri activi care își exercită efectul în mediul acid al celulelor parietale. Întrucât lansoprazolul este inactivat rapid de acidul gastric, se administrează pe cale orală sub formă de capsule gastrorezistente cu eliberare enterică și absorbție sistemică.
Absorbție și distribuție
După administrarea unei doze unice, lansoprazolul prezintă o biodisponibilitate crescută (80-90%). Concentrația plasmatică maximă apare într-un interval de 1,5 până la 2 ore. Aportul de alimente încetinește viteza de absorbție a lansoprazolului și reduce biodisponibilitatea cu aproximativ 50%. Legarea de proteinele plasmatice este de 97%.
Metabolizare și eliminare
Lansoprazolul este metabolizat extensiv la nivel hepatic, iar metaboliții sunt excretați atât pe cale renală, cât și biliară. Metabolizarea lansoprazolului este în principal catalizată de enzima CYP2C19. Enzima CYP3A4 contribuie, de asemenea, la metabolizarea lansoprazolului. Timpul plasmatic de înjumătățire prin eliminare este de 1 până la 2 ore, în funcție de administrarea unor doze unice sau multiple. Nu s-a observat fenomenul de acumulare după administrarea unor doze multiple la subiecții sănătoși. În plasmă au fost identificați derivații sulfonici, sulfidici și 5-hidroxil ai lansoprazolului. Acești metaboliți prezintă activitate antisecretorie minimă sau nu au astfel de activitate.
Rezultatele unui studiu cu lansoprazol marcat cu 14C au arătat că aproximativ 1/3 din cantitatea de marker radioactiv a fost excretată în urină, iar 2/3 au fost identificate în fecale.
Categorii speciale de pacienți
Vârstnici
Eliminarea lansoprazolului este scăzută la persoanele vârstnice, cu creșterea timpul de înjumătățire prin eliminare cu aproximativ 50% până la 100%. Concentrațiile plasmatice maxime nu au crescut la persoanele vârstnice.
Copii și adolescenți
Evaluarea farmacocineticii la copii și adolescenți cu vârsta de 1-17 ani, a arătat o expunere similară cu adulții la doze de 15 mg pentru copiii și adolescenții cu greutate corporală sub 30 kg și doze de 30 mg pentru cei cu greutate corporală mai mare.
Utilizarea unei doze de 17 mg/m2 suprafață corporală sau 1 mg/kg greutate corporală, de asemenea, a condus la concentrații similare de lansoprazol la copiii cu vârsta în intervalul 2-3 luni, până la vârsta de un an, comparativ cu adulții.
Concentrații mai mari de lansoprazol, în comparație cu cele prezente la adulți, au fost observate la sugarii cu vârsta sub 2–3 luni, la ambele doze unice utilizate, de 1,0 mg/kg greutate corporală și 0,5 mg/kg greutate corporală.
Insuficiență hepatică
Concentrațiile plasmatice de lansoprazol se dublează la pacientii cu insuficiență hepatică ușoară și cresc și mult mai mult la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă.
Metabolizatori lenți ai CYP2C19
Metabolizarea prin intermediul CYP2C19 este supusă polimorfismului genetic, iar proporția de 2-6% din populație, denumită metabolizatorii lenți (PMS), este homozigotă pentru alelele mutante ale CYP2C19 și, prin urmare, nu prezintă o enzimă CYP2C19 funcțională. Astfel, expunerea la lansoprazol este de mai multe ori mai mare la metabolizatorii lenți decât la metabolizatorii rapizi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om, pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței, toxicitatea după doze repetate, toxicitatea asupra funcției de reproducere sau genotoxicitatea.
În două studii de carcinogenitate la șobolan, lansoprazolul a determinat hiperplazie și carcinoide ale celulelor gastrice ECL, dependente de doză, asociate cu hipergastrinemie datorită inhibării secreției de acid. De asemenea, a fost observată și metaplazia intestinală ca hiperplazie a celulelor Leydig și tumori benigne cu celule Leydig. După un tratament de 18 luni a fost observată o atrofie a retinei.
Acest lucru nu a fost observat la maimuțe, câini sau șoareci.
În studiile de carcinogenitate la șoareci, a apărut și hiperplazia celulelor gastrice ECL, dezvoltată în funcție de doză, precum și tumori hepatice și adenom testicular.
Relevanța clinică a acestor observații nu este cunoscută.
Proprietăți farmaceutice - LANZUL 30mg
Sfere de zahăr (sucroză şi amidon de porumb) Hidroxipropilceluloză (E463)
Carbonat de magneziu greu Sucroză (zahăr)
Amidon de porumb Laurilsulfat de sodiu Hipromeloză (E464)
Copolimer de acid metacrilic-acrilat de etil (1:1) ca dispersie 30%* Talc (E553b)
Macrogol 6000 Dioxid de titan (E171)
Corpul capsulei Gelatină (E441) Dioxid de titan (E171)
Capacul capsulei Gelatină (E441) Dioxid de titan (E171).
* declarat ca substanţă uscată; dispersia conţine 0,7% laurilsulfat de sodiu şi 2,3% polisorbat 80
A se păstra la temperaturi sub 25°C. A se păstra în ambalajul original.
Cutie cu 2 blistere din PVC-PE-PVDC/Al: a câte 7 capsule gastrorezistente.