ESCAPELLE 1,5 mg COMPR.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Continuare prescriere medic familie
Interacțiuni cu
Restricții de utilizare
Protocoale terapeutice
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - ESCAPELLE 1,5mg
Contracepţia de urgenţă în primele 72 ore după un contact sexual neprotejat sau ineficacitatea unei metode contraceptive.
Doze
Trebuie administrat un comprimat, cât mai curând posibil, de preferinţă în termen de 12 ore şi nu mai târziu de 72 ore după un contact sexual neprotejat (vezi pct. 5.1).
Dacă apar vărsături în primele 3 ore de la administrarea comprimatului, trebuie administrat imediat un alt comprimat.
Pentru femeile care au utilizat medicamente cu efect inductor asupra enzimelor hepatice în ultimele
4 săptămâni și au nevoie de contracepție de urgență se recomandă utilizarea unei metode contraceptive de urgență non-hormonale, adică DIU cu Cupru, iar la femeile care nu pot sau nu doresc să utilizeze DIU cu Cupru se recomandă administrarea unei doze duble de levonorgestrel (adică 2 comprimate administrate odată) (vezi pct. 4.5).
Levonorgestrelul poate fi utilizat în orice moment al ciclului menstrual, cu excepţia cazului în care a întârziat sângerarea menstruală.
După utilizarea metodei contraceptive de urgenţă se recomandă utilizarea unei metode de barieră locală (de exemplu: prezervativul, diafragma, spermicidele, cupola cervicală) până la începerea următorului ciclu menstrual. Utilizarea levonorgestrelului nu constituie o contraindicaţie în ceea ce priveşte continuarea contracepţiei hormonale regulate.
Copii şi adolescenţi
Nu se recomandă utilizarea Escapelle la copii.
Datele disponibile referitoare la utilizarea medicamentului de către femei cu vârstă sub 16 ani sunt foarte limitate.
Nu există nicio utilizare relevantă a Escapelle la copii cu vârsta prepubertală pentru indicația contracepție de urgență.
Nu există indicaţii relevante pentru utilizarea Escapelle înainte de instalarea menstruației.
Mod de administrare Administrare orală.
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Contracepţia de urgenţă este o metodă ocazională. Nu trebuie să înlocuiască o metodă contraceptivă cu administrare regulată.
Contracepţia de urgenţă nu previne sarcina în toate cazurile. Dacă nu se ştie cu siguranţă perioada de timp scursă după ce a avut loc contactul sexual neprotejat sau dacă femeia a avut un contact sexual neprotejat cu peste 72 ore mai devreme în cadrul aceluiaşi ciclu menstrual, este posibil să fi avut loc concepţia. De aceea, administrarea levonorgestrel după un al doilea contact sexual poate fi ineficace în ceea ce priveşte prevenirea sarcinii. Dacă apariţia sângerării menstruale a întârziat cu mai mult de
5 zile sau apare o sângerare anormală la data estimată a sângerării menstruale sau dacă, din orice motiv, este suspectată existenţa sarcinii, trebuie exclusă existenţa acesteia.
Dacă apare sarcina după tratamentul cu levonorgestrel, trebuie avută în vedere posibilitatea existenţei unei sarcini ectopice. Probabil că riscul absolut de apariţie a unei sarcini ectopice este redus, deoarece levonorgestrelul previne ovulaţia şi fertilizarea. Sarcina ectopică poate continua, în ciuda apariţiei sângerării uterine.
De aceea, la pacientele cu risc de sarcină ectopică (antecedente de salpingită sau sarcină ectopică), nu se recomandă administrarea levonorgestrel.
Nu se recomandă utilizarea Escapelle la paciente cu disfuncţie hepatică severă.
Sindroamele de malabsorbţie severă, cum ar fi boala Crohn, pot diminua eficacitatea Escapelle.
Acest medicament conţine lactoză monohidrat. Pacientele cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
După administrarea Escapelle, ciclurile menstruale sunt, de obicei, normale şi apar la data estimată. Acestea pot să apară, uneori, cu câteva zile mai devreme sau mai târziu decât se estimează. Femeile trebuie sfătuite să efectueze un control medical pentru a se începe sau adopta o metodă de contracepţie regulată. În cazul în care nu apare sângerarea menstruală în următoarea perioadă în care nu se administrează contraceptive, după utilizarea levonorgestrel în urma contracepţiei hormonale regulate, trebuie exclusă existenţa sarcinii.
Nu se recomandă administrarea repetată în cadrul unui ciclu datorită posibilităţii de apariţie a tulburărilor menstruale.
Date limitate şi neconcludente sugerează că eficacitatea Escapelle poate fi redusă odată cu creşterea greutăţii corporale sau a indicelui de masă corporală (IMC), (vezi pct. 5.2). La toate femeile, contracepţia de urgenţă trebuie administrată cât mai curând posibil după contactul sexual neprotejat, indiferent de greutatea corporală sau IMC ale femeii.
Escapelle nu este la fel de eficace precum metodele obişnuite de contracepţie cu administrare regulată şi utilizarea sa este adecvată doar ca o măsură de urgenţă. Femeilor care se prezintă la medic după utilizare repetată a contraceptivului de urgenţă trebuie să li se recomande să utilizeze metode de contracepţie pe o durată îndelungată.
Utilizarea contraceptivului de urgenţă nu înlocuiește măsurile necesare de prevenire împotriva bolilor cu transmitere sexuală.
Metabolizarea levonorgestrelului este potenţată de către utilizarea concomitentă a medicamentelor cu efect inductor asupra enzimelor hepatice, în principal inductorii izoenzimelor CYP3A4. S-a demonstrat că administrarea concomitentă de efavirenz cauzează reducerea concentrațiilor plasmatice de levonorgestrel (ASC) cu aproximativ 50%.
Medicamentele despre care se crede că au capacitate similară de a reduce concentrațiile plasmatice de levonorgestrel includ barbituricele (inclusiv primidona), fenitoina, carbamazepina, medicamentele pe bază de plante care conţin Hypericum perforatum (sunătoare), rifampicina, ritonavirul, rifabutina și griseofulvina.
Pentru femeile care au utilizat medicamente cu efect inductor asupra enzimelor hepatice în ultimele
4 săptămâni și au nevoie de contracepție de urgență trebuie luată în considerare utilizarea unei metode contraceptive de urgență non-hormonale (adică DIU cu Cupru). Administrarea unei doze duble de levonorgestrel (adică 3000 micrograme în interval de 72 de ore de la contactul sexual neprotejat) este o opțiune la femeile care nu pot sau nu doresc să utilizeze DIU cu Cupru, deși nu au fost efectuate studii privind în mod special această administrare concomitentă (utilizarea unei doze duble de levonorgestrel în timpul administrării concomitente a unui medicament cu efect inductor asupra enzimelor hepatice).
Medicamentele care conţin levonorgestrel pot creşte riscul de toxicitate a ciclosporinei din cauza posibilei inhibări a metabolizării ciclosporinei.
Sarcina
Escapelle nu trebuie administrat femeilor gravide. Nu determină întreruperea sarcinii.
În cazul în care sarcina continuă, datele epidemiologice limitate nu au evidenţiat reacţii adverse asupra fătului, dar nu există date clinice cu privire la potenţialele consecinţe în cazul în care se administrează doze mai mari de 1,5 mg de levonorgestrel (vezi pct. 5.3).
Alăptarea
Levonorgestrelul este excretat în laptele matern. Expunerea potenţială a sugarului la levonorgestrel poate fi redusă dacă femeia care alăptează utilizează comprimatul imediat după alăptare şi nu mai alăptează pentru cel puţin 8 ore după administrarea Escapelle.
Fertilitatea
Levonorgestrel creşte posibilitatea dereglărilor de ciclu menstrual care pot determina, uneori, apariţia ovulaţiei mai devreme sau mai târziu. Aceste schimbări pot determina modificarea perioadei fertile; cu toate acestea, nu există date pe termen lung cu privire la fertilitate.
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Cea mai frecventă reacţie adversă raportată este greaţa.
| Clasificarea pe aparate, sisteme şi organe | Frecvenţa reacţiilor adverse | |
| Foarte frecvente (≥1/10) | Frecvente (≥1/100 şi <1/10) | |
| Tulburări ale sistemului nervos | Cefalee | Ameţeală |
| Tulburări gastro-intestinale | GreaţăDurere abdominală uşoară | Diaree Vărsături |
| Tulburări ale aparatului genital şi sânului | Sângerare nelegată de menstruaţie* | Întârziere a menstruaţiei mai mult de 7 zile** Menstruaţie neregulată Sensibilitate a sânilor |
| Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare | Oboseală | |
*Profilul sângerărilor poate fi tulburat temporar, dar la majoritatea femeilor următoarea sângerare menstruală va apare în decurs de 5-7 zile de la data aşteptată.
**Dacă următoarea sângerare menstruală nu apare într-un interval de 5 zile trebuie exclusă prezenţa sarcinii.
În plus, din supravegherea după punerea pe piaţă, au fost raportate următoarele reacţii adverse: Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Foarte rare (<1/10000): erupţie cutanată tranzitorie, urticarie, prurit
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
Foarte rare (<1/10000): dureri pelviene, dismenoree
Tulburări gastro-intestinale
Foarte rare (<1/10000): durere abdominală
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Foarte rare (<1/10000): edem facial
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Proprietăți farmacologice - ESCAPELLE 1,5mg
Grupa farmacoterapeutică: Hormonii sexuali şi modulatorii sistemului genital, contraceptive de urgenţă; codul ATC: G03AD01.
Mecanism de acţiune
Nu se cunoaşte cu certitudine mecanismul de acţiune al levonorgestrel.
În cazul utilizării conform recomandărilor, se presupune că levonorgestrelul acţionează în principal prin împiedicarea ovulaţiei şi fertilizării dacă a avut loc un contact sexual în faza preovulatorie, în care probabilitatea de producere a fertilizării este cea mai mare.
Levonorgestrel este lipsit de eficacitate dacă procesul de nidare a început.
Eficacitate şi siguranţă clinică
În cadrul unui studiu clinic precedent (Lancet 1998; 352: 428-433), în cadrul căruia 750 micrograme levonorgestrel au fost administrate sub forma a două doze a 750 micrograme la interval de 12 ore, rata de apariție a sarcinii a fost de 1,1% (11/976). Se pare că ratele de apariție a sarcinii au crescut direct proporțional cu timpul până la inițierea tratamentului după contactul sexual (0,4% [2/450] în decurs de 24 ore, 1,2% [4/338] între 25-48 ore, 2,7% [5/187] dacă a fost inițiat între 49 și 72 ore).
Rezultatele unui studiu clinic randomizat, în dublu orb, efectuat în anul 2001 (Lancet 2002; 360: 1803- 1810) au arătat o rată a sarcinii de 1,34% [16/1198] la administrarea unei doze unice a
1500 micrograme levonorgestrel sau a două comprimate a 750 micrograme levonorgestrel odată (administrate în decurs de 72 ore de la contactul sexual neprotejat), (comparativ cu 1,69% [20/11832] atunci când au fost administrate 2 comprimate a 750 micrograme la interval de 12 ore). Nu a existat nicio diferenţă între rata sarcinilor în cazul femeilor care au fost tratate în a treia sau a patra zi după contactul sexual neprotejat (p>0,2).
Meta-analiza a 3 studii efectuate de OMS (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010) au arătat că rata sarcinii la administrarea levonorgestrel este de 1,01% (59/5863), ceea ce înseamnă că previne sarcina în 99% din cazuri (comparativ cu o rată a sarcini nedorite de aproximativ 8% în lipsa contracepției de urgență).
În cazul utilizării conform recomandărilor, nu este de aşteptat ca levonorgestrelul să inducă modificări semnificative ale factorilor de coagulare şi ale metabolizării lipidelor şi glucidelor.
Datele privind efectul greutăţii corporale mari/IMC mari asupra eficacităţii contraceptive sunt limitate sau neconcludente. În cadrul a trei studii desfăşurate de OMS nu a fost observată o tendinţă de reducere a eficacităţii odată cu creşterea greutăţii corporale/IMC (Tabelul 1), în timp ce în cadrul celorlalte două studii (Creinin et al., 2006 şi Glasier et al., 2010) a fost observată o eficacitate contraceptivă redusă odată cu creşterea greutăţii corporale sau a IMC (Tabelul 2). Ambele metaanalize au exclus administrarea la un interval mai mare de 72 ore de la contactul sexual neprotejat (adică utilizarea necorespunzătoare de levonorgestrel) şi femeile care au avut ulterior contacte sexuale neprotejate (pentru studii farmacocinetice efectuate la femeile obeze, vezi pct. 5.2).
Tabelul 1: Meta-analiza a trei studii OMS (Von Hertzen et al., 1998 şi 2002; Dada et al., 2010)
| IMC (kg/m2) | Subponderabilitate 0 – 18,5 | Normal 18,5-25 | Supraponderabilitate 25-30 | Obezitate≥ 30 |
| N total | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| N sarcini | 11 | 39 | 6 | 3 |
| Incidenţa sarcinii | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| Interval de Încredere | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabelul 2: Meta-analiza studiilor desfăşurate de Creinin et al., 2006 şi Glasier et al., 2010
| IMC (kg/m2) | Subponderabilitate 0 – 18,5 | Normal 18,5-25 | Supraponderabilitate 25-30 | Obezitate≥ 30 |
| N total | 64 | 933 | 339 | 212 |
| IMC (kg/m2) | Subponderabilitate 0 – 18,5 | Normal 18,5-25 | Supraponderabilitate 25-30 | Obezitate≥ 30 |
| N sarcini | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Incidenţa sarcinii | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Interval de Încredere | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
Copii și adolescenți
Un studiu observațional, prospectiv, a demonstrat că 7 femei din 305 cazuri tratate cu comprimate pentru contracepția de urgență cu levonorgestrel au rămas gravide, având ca rezultat o rată globală a eșecului de 2,3%. Rata de eșec la femeile cu vârsta sub 18 ani (2,6% sau 4/153) a fost comparabilă cu rata de eșec la femeile cu vârsta de 18 ani și peste (2% sau 3/152).
După administrare orală levonorgestrelul este absorbit rapid şi aproape complet.
Rezultatele studiului de farmacocinetică care a inclus 16 femei sănătoase au evidenţiat că la 2 ore după ingerarea unei singure doze de 1,5 mg levonorgestrel s-au observat concentraţii serice maxime ale medicamentului de 18,5 ng/ml.
După atingerea concentraţiei serice maxime, concentraţia levonorgestrelului a scăzut cu o valoare medie a timpului de înjumătăţire prin eliminare de aproximativ 26 ore.
Levonorgestrelul nu este excretat sub formă nemodificată, ci sub formă de metaboliţi. Metaboliţii levonorgestrelului sunt excretaţi în proporţii aproximativ egale în urină şi materiile fecale.
Metabolizarea se desfăşoară pe căile cunoscute ale metabolizării hormonilor steroidieni, levonorgestrelul fiind hidroxilat la nivel hepatic, iar metaboliţii sunt excretaţi sub formă de glucuronoconjugaţi.
Nu se cunosc metaboliţi cu activitate farmacologică.
Levonorgestrelul este legat de albuminele plasmatice şi de globulina de legare a hormonilor sexuali (SHBG). Doar aproximativ 1,5% din concentraţia serică totală este prezentă sub formă de hormon steroidian liber, 65% fiind legat specific de SHBG.
Biodisponibilitatea absolută a levonorgestrelului a fost determinată ca fiind de aproximativ 100% din doza administrată.
Aproximativ 0,1% din doza administrată la mamă poate fi administrată sugarului prin intermediul laptelui matern.
Farmacocinetica la femeile obeze
Un studiu farmacocinetic a demonstrat că la femeile obeze (IMC ≥30 kg/m²) concentrațiile de levonorgestrel sunt reduse (scădere cu aproximativ 50% a Cmax și ASC0-24), comparativ cu femeile cu IMC normal (< 25 kg/m²), (Praditpan et al., 2017). De asemenea, un alt studiu a raportat o scădere a Cmax a levonorgestrelului cu aproximativ 50% între femeile obeze și cele cu IMC normal, în timp ce se pare că dublarea dozei (3 mg) la femeile obeze a furnizat niveluri ale concentrației plasmatice similare celor observate la femeile normale la care s-a administrat levonorgestrel 1,5 mg (Edelman et al., 2016). Nu este clară relevanța clinică a acestor date.
Date preclinice de siguranţă
Experimentele efectuate la animale cu levonorgestrel au arătat virilizarea fătului feminin la doze mari. Datele preclinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om, în plus faţă de cele menţionate la alte puncte din acest RCP.
