LIDOCAINA GRINDEKS 20 mg/ml SOL. INJ.

Anestezie regională intravenoasă, anestezie prin infiltraţie, bloc nervos şi anestezie epidurală. Lidocaina Grindeks este indicată pentru adulți.

Posologie

Lidocaină Grindeks trebuie utilizat numai de către, sau sub supravegherea medicilor cu experienţă în anestezia regională. Trebuie administrată cea mai mică doză posibilă care produce efectul dorit.

Este recomandată aspirația de control pentru evitarea injectării intravenoase înaintea injectării dozei întregi. Injectați încet și păstrați contactul cu pacientul în timpul injectării. Pentru injectarea epidurală se recomandă facerea prealabilă a unei doze de test de 3-5 ml.

Injectarea de soluție mai rece decât temperatura corpului ar trebui evitată, deoarece ar putea fi dureroasă.

Anestezie regională intravenoasă

Braț: 5-10 ml de soluție (100-200 mg de lidocaină clorhidrat). Picior: 10 ml de soluție (200 mg de lidocaină clorhidrat).

Blocaj nervos

1-2 ml de soluție (20-40 mg de lidocaină clorhidrat).

Anestezie epidurală

Analgezie lombară: 12,5-20 ml de soluție (250-400 mg de lidocaină clorhidrat). Anestezie toracică: 10-15 ml de soluție (200-300 mg de lidocaină clorhidrat).

Analgezie sacrală chirurgicală: 20 ml de soluție (400 mg de lidocaină clorhidrat). Analgezie sacrală obstetrică: 10-15 ml de soluție (200-300 mg de lidocaină clorhidrat).

Doza maximă recomandată de lidocaină clorhidrat nu trebuie să depăşească 400 mg. Doza ar trebui redusă pentru pacienții cu stare generală slabă.

Copii și Adolescenți

Alte forme farmaceutice sau concentrații sunt mai indicate pentru administrarea la această clasă de pacienți.

Mod de administrare

Modul de administrare a lidocainei variază in funție de procedură (anestezie regională intravenoasă, anestezie prin infiltrare, blocajul nervos sau anestezia epidurală).

Lidocaină Grindeks poate fi administrată intravenos, intramuscular, subcutanat sau injecție epidurală.

Hipersensibilitate substanța activă, la anestezice locale de tipul amidelor sau la oricare dintre excipienţii menționați la pct. 6.1.

Lidocaină Grindeks nu trebuie utilizat pentru anestezia epidurală la pacienţi cu hipotensiune arterială pronunţată sau cu şoc cardiogen sau hipovolemic.

Lidocaina ar trebui să fie administrată de persoane care au abilități și echipament de resuscitare. Facilități pentru resuscitare ar trebui să fie disponibile atunci când se administrează anestezice locale. În cazul oricărui bloc major, înainte de a injecta anestezicul local trebuie inserată o branulă intravenoasă. Similar tuturor anestezicelor locale, lidocaina poate cauza efecte toxice acute la nivelul sistemului nervos central şi cardiovascular când utilizarea sa produce concentraţii plasmatice ridicate, mai ales după administrarea intravasculară de lungă prelungită.

Este necesară precauţie în tratamentul următoarelor categorii de pacienţi:

• Vârstnici şi pacienţi debilitaţi.

• Pacienţi cu bloc AV grad II sau III, deoarece anestezicele locale pot reduce conductibilitatea miocardică.

• Pacienţi cu insuficienţă cardiacă congestivă, bradicardie sau insuficienţă respiratorie.

• Pacienţi cu afecţiuni hepatice severe sau insuficienţă renală.

• Pacienţi cu epilepsie.

• Pacienţii trataţi cu antiaritmice clasa III (de exemplu amiodaronă) trebuie ţinuţi sub atentă supraveghere şi necesită monitorizare ECG, deoarece efectele cardiace ale lidocainei şi antiaritmicelor din clasa III pot fi cumulate (vezi pct. 4.5).

Anestezia epidurală poate cauza reacţii adverse severe, precum deprimare cardiovasculară, în special în cazurile asociate cu hipovolemie. Este necesară precauţie la pacienţi cu funcţie cardiovasculară redusăe.

Principalele motive sunt leziunile traumatice ale nervilor şi/sau efectele toxice locale la nivelul muşchilor sau nervilor cauzate de injectarea anestezicului local. Gradul acestor leziuni tisulare depinde de dimensiunea leziunii traumatice, concentraţia anestezicului local şi durata expunerii ţesutului la anestezicul local. Din această cauză trebuie utilizată doza minimă eficace.

Injectarea intravasculară de doze mari în regiunea capului şi gâtului poate cauza simptome cerebrale chiar la doze mici.

Efectul anestezicelor locale poate fi redus dacă injectarea se face într-o zonă inflamată sau infectată.

Anestezia epidurală poate determina scăderea tensiunii arteriale şi bradicardie. Riscul poate fi redus prin administrarea intrvenoasă de soluţii cristaloide sau coloidale. Hipotensiunea arterială trebuie tratată imediat, de exemplu, cu efedrină 5-10 mg intravenos, doză care poate fi repetată dacă este necesar. Lidocaina injectată intramuscular poate creşte concentraţiile de creatininfosfokinază, ceea ce poate interfera cu diagnosticul de infarct miocardic acut.

Injecţia cu lidocaină este probabil porfirogenică şi nu trebuie administrată pacienţilor cu porfirie acută cu excepţia cazului în care este absolut necesar. Sunt necesare măsuri de precauţie stricte la toţi pacienţii cu porfirie.

Medicamentele care inhibă metabolizarea lidocainei (de exemplu cimetidină) pot cauza concentraţii plasmatice cu potenţial toxic atunci când lidocaina este administrată în mod repetat în doze ridicate pe perioade lungi de timp. Astfel de interacţiuni nu au nicio relevenţă clinică în cazul tratamentului cu de scurtă durată cu lidocaină în doze recomandate.

Lidocaină Grindeks trebuie utilizat cu precauţie în asociere cu alte anestezice locale sau antiaritmice clasa IB deoarece efectele toxice sunt cumulate.

Nu au fost efectuate studii specifice privind interacţiunile cu anestezice locale şi antiaritmice clasa III (de exemplu amiodaronă), dar se recomandă precauţie (vezi pct. 4.4).

Sarcina

Nu există date suficiente privind utilizarea lidocainei la gravide.

Lidocaina traversează placenta. Se poate presupune faptul că lidocaina a fost utilizată la un număr mare de gravide şi femei aflate la vârsta fertilă. Nu există dovezi privind faptul că lidocaina a determinat tulburări asupra procesului de reproducere precum incidenţă crescută a malformaţiilor sau că are efect direct sau indirect asupra fătului. Cu toate acestea, nu a fost în profunzime riscul la om. Studiile la animale nu au furnizat date suficiente cu privire la efectele lidocainelor asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale parturiţiei şi dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3).

La utilizarea de scurtă durată în timpul sarcinii şi la naştere, beneficiile trebuie cântărite împotriva riscurilor. Blocul paracervical sau pudendal cu lidocaină creşte riscul de apariţie a reacţiilor precum bradicardie/tahicardie la făt. Ca urmare, trebuie monitorizată atent frecvenţa cardiacă (vezi pct. 5.2).

Alăptarea

Lidocaina se elimină în laptele uman în cantităţi mici. La dozele recomandate este puţin probabilă apariţia vreunui efect la copil. Ca urmare, alăptarea poate fi continuată în timpul tratamentului cu Lidocaină Grindeks.

În funcţie de doză şi modul de administrare, lidocaina poate avea efect temporar asupra mişcărilor şi coordonării.

Sumar al profilului de siguranță

Reacţiile adverse cauzate de medicament pot fi dificil de diferenţiat de efectele fiziologice a blocului nervos (de exemplu Hipotensiune arterială, bradicardie) şi de tulburările cauzate de către ac direct (de exemplu leziuni nervoase) sau indirect (de exemplu abces epidural).

Efectele adverse sunt prezentate în tabelul 1 folosind convenția de frecvență MedDRA: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 to <1/10), mai puțin frecvente (≥1/1,000 to <1/100), rare (≥1/10,000 to <1/1,000), foarte rare (<1/10,000), cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tabel 1 Lista reacțiilor adverse

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: adr@anm.ro.

Injectarea intravasculare accidentală a anestezicelor locale poate determina efecte toxice sistemice imediate (în câteva secunde până la câteva minute). Semnele toxicităţii sistemice secundare supradozajului apar mai târziu (15-60 minute după injectare), ca urmare a unei creşteri mai lente a concentraţiei anestezicului local în sânge (vezi pct. 4.8). Dacă apar semne de toxicitate sistemică, injectarea trebuie oprită imediat.

Toxicitate

Administrarea orală: mai puțin de 50mg pare să nu prezinte riscuri pentru copii mici; 75mg la un copil de 2 ani a redus durerea; 100mg la un copil de 5 luni a produs intoxicatie severă; 300+300mg în 4 ore la un copil de 3½ ani a dat intoxicație severă – foarte severă; 400-500mg la un copil de 2 ani și 1 g la 12 ore la un copil de 1 an au dat intoxicații foarte severe; 600mg la un adult a redus durerea; 2 g la un adult a produs o intoxicație moderată.

Administrarea parenterală: 50mg i.v. la un copil de 1 lună a produs intoxicație foarte severă; 200- 400mg infiltrare la un adult a produs intoxicație severă; 500mg administrate la un bătrân de 80 de ani și 1g i.v. la adulți au produs intoxicații foarte severe.

Administrare prin aplicare pe rană: 8,6-17,2mg/kg corp la copii mici prin aplicare pe răni de arsură a pielii a produs intoxicație severă.

Simptome

Mai întâi apar semne de excitare a SNC, apoi apare deprimarea SNC. La doze mari, debutul rapid al convulsiilor poate fi primul simptom. Pot să apară nelinişte, ameţeală, tulburări de vedere, parestezie periorală, greaţă. Ulterior pot să apară ataxie, tulburări auditive, euforie, confuzie, tulburări de vorbire, paloare, transpiraţii, tremor, convulsii, comă, stop respirator. Aritmie, mai ales bradiaritmii, dar numai la doze mari, precum şi tahicardie ventriculară, fibrilaţie ventriculară, prelungirea QRS, bloc AV. Stop cardiac, hipotensiune arterială (methemoglobinemie descrisă în cazuri izolate).

Tratament

Se administrează cărbune activat pentru supradozaj oral. (Provocarea vomei poate fi periculoasă datorită anesteziei mucoaselor și riscului de convulsii în stadiul incipient. Dacă lavajul gastric este necesar, este recomandat să se efectueze printr-un tub și numai după intubarea endotraheală.)

În cazul unui supradoj, trebuie luaţi acţiuni imediate pentru menţinerea funcţiilor circulatorii şi respiratorii şi pentru a controla convulsiile. Trebuie asigurată permeabilitatea căilor respiratorii şi trebuie administrat oxigen, în asociere cu ventilaţie asistată dacă este necesar. Circulaţia sanguină trebuie menţinută prin administrarea de perfuzii cu plasmă sau lichide intravenos, dobutamină şi, dacă este necesar, noradrenalină (iniţial 0,05 µg/kg şi min, crescând dacă este necesar cu 0,05 µg/kg şi min la fiecare 10 minute), cu monitorizare hemodinamică în cazurile mai severe. Se poate încerca, de asemenea,, administrarea de efedrină.

Convulsiile pot fi controlate prin administrarea intravenoasă de diazepam sau tiopental sodic, avându- se în vedere faptul că medicamentele anticonvulsivante pot însă deprima respiraţia şi circulaţia.

Atropina poate fi administrată în caz de bradicardie. Dacă se produce stop cardiac, trebuie instituite măsurile standard de resuscitare.

Dializa are valoare neglijabilă în tratamentul supradozajului acut cu lidocaină.