XATRAL SR 10 mg COMPR. CU ELIB. PREL.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - XATRAL 10mg
Tratamentul simptomelor funcţionale ale hipertrofiei benigne a prostatei.
Tratamentul adjuvant al sondajului vezical în retenţia acută de urină determinată de hipertrofia benignă a prostatei.
Hipertrofia benignă a prostatei
Doza recomandată este de un comprimat Xatral SR 10 mg pe zi, administrat oral, imediat după masa de seară.
Retenţia acută de urină
Se administrează un comprimat Xatral SR 10 mg, imediat după masa de seară timp de 3-4 zile, respectiv 2-3 zile în care sonda este montată şi 1 zi după îndepărtarea acesteia.
Nu s-a stabilit beneficiul tratamentului pentru această indicaţie la pacienţi cu vârsta mai mică de 65 ani şi cu durata peste 4 zile.
Comprimatul trebuie înghiţit întreg, cu un pahar cu apă (vezi pct. 4.4).
Copii şi adolescenţi
Eficacitatea Xatral SR 10 mg nu a fost demonstrată la copii şi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 2 şi 16 ani (vezi pct. 5.1). Prin urmare, Xatral SR 10 mg nu este indicat pentru utilizare la copii şi adolescenţi.
Hipersensibilitate la clorhidrat de alfuzosină sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.
Hipotensiune arterială ortostatică. Insuficienţă hepatică.
Asociere cu alte α1 blocante.
Administrarea concomitentă a ritonavirului, singur, sau în combinaţie cu ombitasivir/paritaprevir, lopinavir, nirmatrelvir.
Xatral SR nu trebuie administrat pacienţilor cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei
<30 ml/min), din cauza lipsei datelor privind siguranţa medicamentului.
Clorhidratul de alfuzosină trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii trataţi cu medicamente antihipertensive sau nitraţi (vezi pct. 4.5).
La anumiţi pacienţi, poate să determine hipotensiune arterială ortostatică, cu sau fără simptome (ameţeli, fatigabilitate, transpiraţii), în primele ore după administrare. În acest caz, pacientul trebuie menţinut în clinostatism până la dispariţia completă a simptomelor. Aceste reacţii adverse sunt tranzitorii, apar la începutul tratamentului şi nu împiedică, de obicei, continuarea tratamentului. În cadrul supravegherii după punerea pe piaţă, la pacienţi cu factori de risc preexistenţi (cum sunt afecţiuni cardiace subiacente şi/sau tratament în asociere cu medicamente antihipertensive), a fost raportată scăderea pronunţată a tensiunii arteriale. Riscul de a dezvolta hipotensiune arterială şi alte reacţii adverse asociate poate fi mai mare la persoanele vârstnice.
Pacientul trebuie atenţionat că există posibilitatea apariţiei acestor simptome.
Se recomandă prudenţă, în special la vârstnici.
Trebuie să se manifeste prudenţă atunci când clorhidratul de alfuzosină se administrează la pacienţi
care au prezentat un răspuns hipotensiv marcat la alt blocant alfa1-adrenergic.
La pacienţii coronarieni, clorhidratul de alfuzosină nu trebuie recomandat în monoterapie. Tratamentul specific pentru insuficienţa coronariană trebuie continuat. Dacă angina pectorală reapare sau se agravează, tratamentul cu clorhidrat de alfuzosină trebuie întrerupt.
Similar tuturor blocantelor receptorilor alfa1, alfuzosina trebuie utilizată cu prudenţă la pacienţii cu insuficienţă cardiacă acută.
Pacienţii cu interval QTc prelungit congenital, cu istoric cunoscut de prelungire dobândită a intervalului QTc sau care sunt trataţi cu medicamente cu efect cunoscut de creştere a intervalului QTc trebuie evaluaţi înaintea şi în timpul administrării alfuzosinei.
Trebuie evitată administrarea concomitentă de alfluzosină și inhibitori puternici ai CYP3A4 (cum sunt intraconazol, ketoconazol, inhibitori de protează, claritromicină, telitromicină și nefazodonă) (vezi pct. 4.5). Alfluzosina nu trebuie utilizată concomitent cu inhibitori ai CYP3A4 cunoscuți că prelungesc intervalul QTc (de exemplu, itraconazol și claritromicină) și se recomandă o întrerupere temporară a tratamentului cu alfluzosină în cazul în care se inițiază tratament cu astfel de medicamente.
În timpul operaţiei de cataractă, la unii pacienţi aflaţi sub tratament sau trataţi anterior cu alfa1-blocante, s-a observat apariţia unei variante a sindromului de pupilă mică (sindrom de iris flasc intraoperator – SIFI). Deşi riscul de apariţie a acestei reacţii pare foarte mic în cazul alfuzosinei, chirurgii oftalmologi trebuie informaţi înaintea operaţiei de cataractă despre utilizarea actuală sau anterioară de alfa1-blocante, deoarece SIFI poate favoriza creşterea complicaţiilor procedurale.
Oftalmologul trebuie să fie pregătit în vederea unor posibile modificări ale tehnicii chirurgicale.
Similar altor blocante ale receptorilor alfa1, alfuzosina a fost asociată cu priapism (erecţie peniană persistentă, dureroasă, apărută fără stimulare sexuală). Deoarece această tulburare poate conduce la impotenţă permanentă, dacă nu este tratată adecvat, pacienţii trebuie informaţi cu privire la gravitatea ei (vezi pct. 4.8).
Pacienţii trebuie instruiţi să înghită comprimatele întregi. Trebuie interzis orice alt mod de administrare, cum sunt sfărâmarea, mestecarea, ruperea, măcinarea sau pisarea sub formă de pulbere. Astfel de acţiuni pot duce la o eliberare şi o absorbţie neadecvată a medicamentului şi în consecinţă, la o posibilă apariţie precoce de reacţii adverse.
Acest medicament conţine ulei de ricin hidrogenat care poate provoca disconfort la nivelul stomacului
şi diaree.
Asocieri contraindicate
-
Alte blocante ale receptorilor alfa1-adrenergici (prazosin, urapidil, minoxidil) (vezi pct. 4.3): asocierea cu clorhidratul de alfuzosină determină creşterea efectului hipotensor, cu risc de hipotensiune arterială ortostatică severă.
Asocieri nerecomandate
-
Inhibitori puternici ai CYP3A4, cum sunt itraconazol, ketoconazol, inhibitori de protează, claritromicină, eritromicină, telitromicină și nefazodonă, deoarece pot crește valorile concentrației plasmatice a alfluzosinei (vezi pct. 4.4).
-
ritonavir, singur, sau în combinaţie cu ombitasivir/paritaprevir, lopinavir, nirmatrelvir (vezi pct.
4.3).
Asocieri care trebuie luate în considerare
-
Medicamente antihipertensive: efect antihipertensiv şi risc crescut de hipotensiune arterială ortostatică (efect aditiv) (vezi pct. 4.4).
-
Nitraţi (vezi pct. 4.4).
Administrarea de anestezice generale la pacienţi trataţi cu alfuzosină poate determina instabilitatea tensiunii arteriale.
Nu este cazul, deoarece medicamentul este indicat numai la bărbaţi.
Nu există date disponibile cu privire la siguranţa administrării clorhidratului de alfuzosină în timpul
sarcinii şi despre eliminarea clorhidratului de alfuzosină în laptele uman.
Nu există date disponibile cu privire la afectarea capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Pot să apară reacţii adverse, cum sunt hipotensiune arterială ortostatică, vertij, ameţeli, astenie şi tulburări vizuale, în special la începutul tratamentului cu clorhidrat de alfuzosină. Acestea trebuie luate în considerare în cazul conducerii de vehicule şi folosirii de utilaje.
Pentru clasificarea reacţiilor adverse în funcţie de frecvenţă s-a utilizat următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice
Cu frecvenţă necunoscută: neutropenie, trombocitopenie.
Tulburări psihice
Mai puţin frecvente: somnolenţă.
Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: ameţeli, lipotimie, cefalee. Mai puţin frecvente: vertij, sincopă.
Tulburări oculare
Mai puţin frecvente: vedere anormală
Cu frecvenţă necunoscută: sindrom de iris flasc intraoperator (vezi pct. 4.4).
Tulburări cardiace
Mai puţin frecvente: tahicardie, palpitaţii.
Foarte rare: angină pectorală la pacienţi cu boală coronariană preexistentă (vezi pct. 4.4).
Cu frecvenţă necunoscută: fibrilaţie atrială.
Tulburări vasculare
Mai puţin frecvente: hipotensiune arterială (ortostatică) (vezi pct. 4.4), hiperemie facială tranzitorie.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Mai puţin frecvente: rinită.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: greaţă, dureri abdominale. Mai puţin frecvente: diaree, xerostomie. Cu frecvenţă necunoscută: vărsături.
Tulburări hepatobiliare
Cu frecvenţă necunoscută: leziune hepatocelulară, boală hepatică asociată cu colestază.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente: erupţie cutanată tranzitorie, prurit.
Foarte rare: urticarie, angioedem.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
Cu frecvenţă necunoscută: priapism.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Frecvente: astenie.
Mai puţin frecvente: edem, dureri toracice (vezi pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 Bucureşti 011478-RO
e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
În caz de supradozaj, pacientul trebuie internat în spital şi menţinut în clinostatism. Se instituie tratamentul convenţional pentru hipotensiune arterială.
În caz de hipotensiune arterială marcată, tratamentul adecvat constă în administrarea unui vasoconstrictor cu acţiune directă pe fibra musculară netedă vasculară.
Alfuzosina este greu dializabilă, din cauza legării în proporţie mare de proteinele plasmatice, prin urmare dializa nu aduce un beneficiu.
Proprietăți farmacologice - XATRAL 10mg
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul hipertrofiei benigne a prostatei,
antagonişti ai receptorilor alfa-adrenergici, codul ATC: G04CA01. Clorhidratul de alfuzosină este un derivat de chinazolină, activ pe cale orală.
Clorhidratul de alfuzosină este un antagonist selectiv al receptorilor alfa1-adrenergici postsinaptici. Studiile farmacologice in vitro au demonstrat selectivitatea clorhidratului de alfuzosină pentru receptorii alfa1-adrenergici de la nivelul trigonului vezical, uretrei şi prostatei.
Blocantele alfa-adrenergice scad obstrucţia infra-vezicală prin acţiune directă asupra muşchilor netezi
prostatici.
Studiile in vivo efectuate la animale au arătat că clorhidratul de alfuzosină scade presiunea uretrală, ceea ce determină scăderea rezistenţei la fluxul urinar în timpul micţiunii. Un studiu la şobolani vigili a arătat că efectul asupra presiunii uretrale este mai mare decât cel asupra tensiunii arteriale.
În studiile placebo-controlate efectuate la pacienţi cu hipertrofie benignă a prostatei, clorhidratul de alfuzosină:
-
a crescut semnificativ, în medie cu 30%, valoarea maximă a debitului urinar (Qmax) la pacienţii cu
Qmax≤15 ml/s; această ameliorare se observă de la prima doză;
-
a redus semnificativ presiunea detrusorului şi a crescut volumul, determinând o senzaţie de necesitate de micţiune;
-
a redus semnificativ volumul urinar rezidual.
În studiul ALFAUR, efectul clorhidratului de alfuzosină asupra reluării micţiunilor a fost evaluat la 357 bărbaţi cu vârsta de peste 50 ani, care au prezentat un prim episod dureros de retenţie acută de urină (RAU) determinată de hipertrofia benignă a prostatei, cu volumul urinar rezidual cuprins între 500 şi 1500 ml după montarea sondei vezicale şi în timpul primei ore după aceea. În acest studiu multicentric, randomizat, dublu-orb, cu două grupuri paralele în care s-a comparat clorhidratul de alfuzosină, 10 mg pe zi, sub formă de comprimate cu eliberare prelungită, cu placebo, evaluarea reluării micţiunilor s-a realizat la 24 ore de la îndepărtarea sondei, dimineaţa, după cel puţin 2 zile de tratament cu clorhidrat de alfuzosină.
La pacienţii care au prezentat un prim episod de retenţie acută de urină, tratamentul cu clorhidrat de alfuzosină a permis creşterea semnificativă (p=0,012) a reluării micţiunilor după îndepărtarea sondei, respectiv 146 de reluări ale micţiunilor (61,9%) în grupul la care s-a administrat clorhidrat de alfuzosină, faţă de 58 (47,9%) în grupul placebo.
Copii şi adolescenţi
Xatral SR 10 mg nu este indicat pentru utilizare la copii şi adolescenţi (vezi pct. 4.2).
Eficacitatea clorhidratului de alfuzosină nu a fost demonstrată în două studii clinice efectuate la 197 de pacienţi cu vârsta cuprinsă între 2 şi 16 ani, cu o creştere a limitei presiunii de scurgere a detrusorului (PPS≥40 cm H2O) de cauză neurologică. Pacienţii au fost trataţi cu clorhidrat de alfuzosină
0,1 mg/kg/zi sau 0,2 mg/kg/zi, utilizând forme farmaceutice adaptate pentru copii şi adolescenţi.
Clorhidratul de alfuzosină
Proporţia de legare de proteinele plasmatice a clorhidratului de alfuzosină este de aproximativ 90%. Clorhidratul de alfuzosină este intens metabolizat la nivel hepatic, numai 11% din doză eliminându-se prin urină în forma nemodificată.
Majoritatea metaboliţilor (care sunt inactivi) sunt excretaţi prin materiile fecale (75-90%).
Profilul farmacocinetic al clorhidratului de alfuzosină nu este modificat în caz de insuficienţă cardiacă cronică.
Forma cu eliberare prelungită:
La voluntarii sănătoşi de vârstă medie, după administrarea unei doze de 10 mg clorhidrat de alfuzosină, valoarea medie a biodisponibilităţii este de 104,4% comparativ cu forma cu eliberare imediată, administrată în doză de 7,5 mg clorhidrat de alfuzosină (2,5 mg clorhidrat de alfuzosină de 3 ori pe zi). Concentraţia plasmatică maximă (Cmax) se atinge la 9 ore după administrare, comparativ cu 1 oră pentru forma cu eliberare imediată.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 9,1 ore.
Studiile au arătat că biodisponibilitatea este crescută atunci când medicamentul este administrat după masă (vezi pct. 4.2).
La pacienţii vârstnici, parametrii farmacocinetici (Cmax şi aria de sub curba concentraţiei plasmatice a medicamentului în funcţie de timp - ASC) nu sunt crescuţi, comparativ cu voluntarii sănătoşi de vârstă medie.
La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (clearance-ul creatininei >30 ml/minut), valorile medii ale Cmax şi ASC sunt moderat crescute, comparativ cu voluntarii cu funcţie renală normală, fără modificarea timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare. Ca urmare, nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu clearance-ul creatininei >30 ml/minut.
Interacţiuni metabolice: CYP3A4 este principala enzimă implicată în metabolizarea clorhidratului de alfuzosină. Ketoconazolul este un inhibitor potent al CYP3A4. Doze zilnice de 200 mg ketoconazol, administrate timp de 7 zile, au determinat o creştere de 2,11 ori a Cmax şi de 2,46 ori a ASC0-t (ASC de la momentul zero până la momentul determinării ultimei concentraţii plasmatice cuantificabile) pentru clorhidratul de alfuzosină administrat în doză zilnică unică de 10 mg, după masă. Alţi parametri, precum timpul după administrarea medicamentului la care se atinge Cmax (Tmax) şi timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare (t1/2) nu au fost modificaţi.
Administrarea timp de 8 zile a 400 mg ketoconazol, zilnic, a determinat creşterea Cmax de 2,3 ori, a ASC0-t de 3,2 ori şi a ASC de 3,0 ori, pentru clorhidratul de alfuzosină (vezi pct. 4.5).
Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
Proprietăți farmaceutice - XATRAL 10mg
Strat interior activ: Manitol (E 421) Hipromeloză Povidonă
Celuloză microcristalină
Dioxid de siliciu coloidal hidratat Stearat de magneziu
Strat exterior inactiv 1:
Hipromeloză
Ulei de ricin hidrogenat
Etilceluloză
Oxid galben de fer (E 172) Dioxid de siliciu coloidal hidratat Stearat de magneziu
Strat exterior inactiv 2:
Hipromeloză
Ulei de ricin hidrogenat
Povidonă
Oxid galben de fer (E 172) Dioxid de siliciu coloidal hidratat Stearat de magneziu
Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate cu eliberare prelungită
Cutie cu 1 blister PVC/Al a 30 comprimate cu eliberare prelungită Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.