DICLORHIDRAT DE BETAHISTINA ACCORD 24 mg COMPR.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - DICLORHIDRAT 24 mg
Tratamentul sindromului Ménière, așa cum este definit prin următoarea triadă de simptome principale:
-
vertij (însoțit de greață/vărsături)
-
pierdere a auzului (dificultăți la auz)
-
tinitus
Doze
Adulţi:
Tratamentul oral este inițiat cu 24-48 mg zilnic, divizate în trei doze egale și luate de preferință în timpul mesei. Pentru acest scop sunt disponibile forme farmaceutice de 8 și 16 mg Dozele de
întreținere variază în general între 24-48 mg zilnic. Dacă este necesară o doză de întreținere mare
comprimatele de 24 mg pot fi utilizate de două ori pe zi (câte 1 comprimat dimineața și seara). Doza zilnică nu trebuie să depășească 48 mg diclorhidrat de betahistină.
Dozele trebuie ajustate individual în funcție de răspunsul terapeutic obținut.
Insuficienţă renală
Nu există studii clinice specifice la această grupă de pacienţi însă din experienţa de după punerea pe piaţă nu pare a fi necesară ajustarea dozei. Se recomandă prudență la această grupă de pacienți.
Insuficienţă hepatică
Nu există studii clinice specifice la această grupă de pacienţi însă din experienţa de după punerea pe piaţă nu pare a fi necesară ajustarea dozei. Se recomandă prudență la această grupă de pacienți.
Vârstnici
Deşi datele din studiile clinice la această grupă de pacienţi sunt limitate experienţa amplă de după punerea pe piaţă sugerează faptul că nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.
Copii şi adolescenţi
Diclorhidrat de betahistină comprimate nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani din cauza datelor insuficiente privind siguranţa şi eficacitatea.
Mod de administrare
De preferat în timpul mesei, cu puțină apă.
Durata tratamentului
Ameliorarea poate fi observată uneori numai după două săptămâni de tratament. Cele mai bune
rezultate se obțin uneori numai după câteva luni de tratament. Există indicații că inițierea tratamentului la debutul bolii previne evoluția acesteia și/sau pierderea auzului în fazele ulterioare ale bolii.
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Feocromocitom.
Pacienţii cu astm bronşic trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului.
Pacienții cu ulcer gastric sau duodenal, sau antecedente de ulcer gastric și duodenal, trebuie monitorizaţi cu atenție pe durata tratamentului din cauza dispepsiei apărută ocazional la pacienți în cursul tratamentului cu betahistină.
Se recomandă prudenţă în prescrierea betahistină la pacienţi cu urticarie, erupții cutanate tranzitorii sau rinită alergică din cauza posibilității de agravare a acestor simptome. Acești pacienți trebuie monitorizați atent pentru semne precoce ale reacțiilor de hipersensibilitate la betahistină.
Se recomandă prudență la pacienții cu hipotensiune arterială severă.
Diclorhidrat de betahistină comprimate 24 mg conține lactoză. Pacienţii cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Nu au fost efectuate studii de interacţiune in-vivo. Pe baza datelor de interacţiune obţinute in-vitro nu
este așteptată inhibarea in-vivo a enzimelor citocromului P450.
Datele obţinute in-vitro arată o inhibare a metabolizării betahistinei de către medicamente care inhibă monoaminoxidaza (MAO), care include subtipul B al MAO (de exemplu, selegilină). Se recomandă precauţie când se utilizează betahistină concomitent cu inhibitori ai MAO (include inhibitorii selectivi ai MAO - B).
Deoarece betahistina este un analog al histaminei, interacţiunea dintre betahistină și antihistaminice poate, teoretic, să influențeze eficacitatea unuia din aceste medicamente.
Sarcina
Nu există date adecvate provenind din utilizarea betahistină la femeile gravide.
Studiile pe animale nu indică efecte negative directe sau indirecte în ce privește toxicitatea asupra reproducerii în expunere terapeutică semnificativă clinic. Ca măsură de precauție este de preferat să evitați utilizarea betahistină în timpul sarcinii.
Alăptarea
Nu este cunoscut dacă betahistină este eliminat prin laptele matern.
La șobolan betahistină se elimină prin laptele matern. Efectele observate post-partum în studii pe
animale au fost limitate la doze foarte mari. Importanţa medicamentului pentru mamă trebuie evaluată comparativ cu beneficiile alăptării şi riscurile posibile la făt.
Fertilitate
Studiile pe animale nu au prezentat efecte asupra fertilității la șobolan.
Betahistină este indicat în sindromul Ménière definit prin triada de simptome principale vertij,
hipoacuzie, tinitus. Boala poate influența negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În studii clinice special concepute pentru a investiga capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje betahistină nu are nicio influență sau are influenţă neglijabilă.
Următoarele reacții adverse au fost observate la pacienții tratați cu betahistină în studiile clinice
controlate cu placebo, cu frecvențele indicate mai jos [foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 până la <1/10); puțin frecvente (≥1/1000 până la <1/100); rare (≥1/10000 până la <1/1000); foarte rare (<1/10000)].
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: cefalee
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: greaţă şi dispepsie.
În plus față de aceste evenimente raportate în studiile clinice, următoarele evenimente adverse au fost raportate spontan în timpul experienței de după punerea pe piață și publicate în literatura științifică.
Frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile și, prin urmare, este clasificată drept
„frecvență necunoscută”.
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecvenţă necunoscută: reacţii de hipersensibilitate, de exemplu anafilaxie.
Tulburări ale sistemului nervos
Cu frecvență necunoscută: Amețeală, letargie
Tulburări cardiace:
Cu frecvență necunoscută: Palpitații, tahicardie Tulburări gastro-intestinale
Cu frecvență necunoscută: disconfort gastric ușor (de exemplu, vărsături, durere gastro-
intestinalădistensie abdominală și flatulență). Aceste simptome în mod normal se pot ameliora luând
doza în timpul mesei sau prin scăderea dozei.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Cu frecvenţă necunoscută: au fost raportate reacţii de hipersensibilitate cutanate şi subcutanate, în special edem angioneurotic, urticarie, erupţie cutanată tranzitorie şi prurit.
Tulburări generale și reacții la locul administrării:
Cu frecvență necunoscută: astenie, oboseală și dureri toracice
Este posibilă agravarea astmului bronșic sau a ulcerului peptic existente.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478-RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro.
Au fost raportate câteva cazuri de supradozaj. Unii pacienţi au prezentat simptome uşoare până la moderate luând doze care au ajuns până la 640 mg, (de exemplu, greaţă, somnolenţă, dureri abdominale).
Simptomele unei supradoze de betahistină sunt gura uscată, hipotensiune, greață, vărsături, dispepsie, ataxie și, în cazul administrării unor doze foarte mari, convulsii.
Au fost observate complicații mai grave (de exemplu, convulsii, complicații pulmonare sau cardiace) în cazurile de supradozaj intenționat cu betahistină, în special în asociere cu alte medicamente administrate în supradozaj. Tratamentul supradozajului trebuie să fie simptomatic, pe lângă măsurile standard de susținere pentru eliminarea toxicului (lavaj gastric, cărbune activ).
Proprietăți farmacologice - DICLORHIDRAT 24 mg
Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente cu acțiune asupra sistemului nervos , medicamente
antivertigo, codul ATC: N07CA01
Mecanism de acţiune
Mecanismul de acțiune al betahistină este numai parțial înteles. Există câteva ipoteze plauzibile susţinute de studiile la animale şi datele obţinute la om.
-
Betahistina influenţează sistemul histaminergic:
Betahistina acţionează atât ca agonist parţial pe receptorii H1 ai histaminei cât şi ca antagonist pe
receptorii H3 ai histaminei din ţesutului neuronal, şi are activitate neglijabilă asupra receptorilor H2. Betahistină intensifică producția şi eliberarea histaminei prin blocarea receptorilor presinaptici H3 şi diminuarea răspunsului receptorilor H3.
-
Betahistina poate creşte fluxul sanguin cohlear şi cerebral general
Testele farmacologice pe animale au demonstrat că circulaţia sanguină prin stria vascularis din urechea internă este ameliorată, probabil ca urmare a relaxării sfincterului precapilar din
microcirculaţia urechii interne. S-a demonstrat, de asemenea, că betahistină creşte fluxul sanguin
cerebral la om.
-
Betahistina facilitează compensarea vestibulară:
Betahistina accelerează recuperarea vestibulară după neurectomie unilaterală la animale, prin susţinerea şi facilitarea compensării vestibulare centrale; acest efect caracterizat de intensificarea producției şi eliberării histaminei este mediat prin diminuarea răspunsului receptorilor H3. La om perioada de recuperare după neurectomie vestibulară a fost, de asemenea, scurtată în timpul tratamentului cu betahistină.
-
Betahistina modifică conducerea neuronală din nucleii vestibulari:
De asemenea, s-a constatat că betahistină are un efect inhibitor dependent de doză asupra generării de impulsuri rapide la nivelul neuronilor din nucleii vestibulari laterali şi mediani.
Efecte farmacodinamice
Proprietăţile farmacodinamice, aşa cum s-a demonstrat la animale, pot contribui la beneficiile
terapeutice ale betahistină asupra sistemului vestibular.
Eficacitate și siguranță clinică
Eficacitatea betahistină a fost demonstrată prin studii efectuate la pacienţi cu vertij vestibular şi boală Ménière, prin ameliorarea severităţii şi scăderea frecvenţei crizelor vertiginoase.
Absorbție
După administrare orală, betahistina este absorbită cu ușurință şi aproape complet din toate segmentele tractului gastro-intestinal. După absorbţie, medicamentul este metabolizat rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic. Concentrațiile plasmatice de betahistină sunt foarte scăzute. Evaluările farmacocinetice sunt bazate pe dozarea acidului 2-piridilacetic din plasmă și urină. La administrarea medicamentului cu alimente valoarea Cmax este mai mică decât în condiții de repaus alimentar. Cu
toate acestea, absorbția totală a betahistină este similară în ambele situații și arată că, de fapt administrarea betahistină concomitent cu alimente doar încetinește absorbția betahistină.
Distribuţie
Betahistina se leagă de proteinele plasmatice în proporție mai mică de 5%.
Metabolizare
După absorbţie, betahistină este metabolizat rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic (fără
activitate farmacologică). După administrarea orală a betahistină, concentraţia plasmatică (şi urinară) a acidului 2-piridilacetic atinge valoarea sa maximă la o oră după ingerare apoi începe să scadă cu un timp de înjumătăţire de aproximativ 3,5 ore.
Eliminare
Excreția urinară a acidului 2-piridilacetic este imediată. La doze cuprinse între 8-48 mg aproximativ 85% din doza iniţială de acid-2-piridilacetic se recuperează din urină. Eliminarea prin urină sau materii fecale a betahistină nemetabolizată este nesemnificativă.
Liniaritate/Non-liniaritate
La doze orale care variază între 8-48 mg ratele de recuperare urinară sunt constante, indicând faptul că farmacocinetica betahistină este liniară iar calea metabolică implicată nu este saturată.
Date preclinice de siguranţă
Toxicitate cronică
Au fost observate reacţii adverse la nivelul sistemului nervos la câini şi babuini după doze
intravenoase de 120 mg/kg corp și peste aceste doze.
Testarea toxicității cronice după administrarea orală a unor doze de 500 mg/kg corp la şobolan timp de 18 luni şi 25 mg/kg corp la câine timp de 6 luni a demonstrat că betahistină este bine tolerat, fără
toxicități definitive.
Potenţial mutagen şi carcinogen
Betahistină nu are potenţial mutagen.
Într-un studiu privind toxicitatea cronică cu durată de 18 luni la şobolan, care a utilizat doze de până la
500 mg/kg corp, nu a fost evidenţiat potențialul carcinogen al betahistină.
Toxicitatea asupra reproducerii
În studiile de toxicitate a reproducerii, efectele au fost observate numai la expuneri considerate îndeajuns de mari în comparație cu expunerea maximă la om, ceea ce indică importanță redusă pentru utilizare în clinică.
Proprietăți farmaceutice - DICLORHIDRAT 24 mg
Lactoză monohidrat Povidonă K25
Acid citric anhidru (E330) Amidon de porumb
Celuloză microcristalină Crospovidonă (tip B) Ulei vegetal hidrogenat
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de temperatură pentru păstrare. A se păstra în
ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.
Comprimatele sunt disponibile în blistere din PVC-PVdC/Aluminiu. Mărimi de ambalaj: cutie cu 20, 30, 50, 60, 84, 90 și 100 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.