GLURENORM 30 mg COMPR.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Protocoale terapeutice
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - GLURENORM 30mg
În tratamentul diabetului zaharat de tip 2 la pacienţii adulţi (de vârstă mijlocie şi vârstnici) şi, când metabolismul carbohidraţilor nu mai poate fi controlat în mod satisfăcător numai prin dietă.
Este necesară respectarea strictă a indicaţiilor medicului privind doza ce trebuie administrată şi regimul alimentar.
Nu se recomandă întreruperea tratamentului fără indicaţia medicului.
Începerea tratamentuluiÎn general, tratamentul cu GLURENORM se începe cu jumătate de comprimat (15 mg) înaintea micului dejun.
După administrarea de GLURENORM 30 mg comprimate, nu este indicat să se omită masa.
Dacă administrarea dimineaţa a jumătate de comprimat se dovedeşte a fi insuficientă, atunci se poate creşte doza, numai la indicaţia medicului.
Doza zilnică recomandată care nu depăşeşte două comprimate GLURENORM (60 mg) poate fi administrată în priză unică înainte de micul dejun.
Dacă sunt necesare doze mai mari, pentru a putea obţine un control mai bun al diabetului zaharat, se va administra doza zilnică în două sau trei prize. În acest caz, doza cea mai mare trebuie administrată înainte de micul dejun.
O doză zilnică mai mare de 4 comprimate GLURENORM (120 mg/zi) nu conduce, în general, la mărirea eficacităţii în controlul glicemic. De aceea, doza maximă recomandată este de 4 comprimate zilnic.
Grupe speciale de pacienţiAdministrarea la pacienţi cu insuficienţă renală
Pe baza datelor de farmacocinetică, doar aproximativ 5% din metaboliţii GLURENORM-ului administrat este excretat pe cale renală. Într-un studiu clinic cu pacienţi cu diabet zaharat care suferă de insuficienţă renală de gradul 1-4, comparativ cu cei fără insuficienţă renală, o doză zilnică de GLURENORM de 40 – 50 mg, în medie, a avut efecte foarte similare profilului glucozei din sânge, nu au fost observate nici acumulare, nici simptome de hipoglicemie.
Astfel, nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală.
Administrarea la pacienţi cu insuficienţă hepatică
Doze zilnice de GLURENORM mai mari decât 75 mg necesită un control medical atent.
Deoarece 95% din GLURENORM-ul administrat este metabolizat de ficat şi este excretat de aparatul biliar, GLURENORM nu trebuie administrat la pacienţi cu insuficienţă hepatică gravă (vezi pct. 4.3).
În două studii clinice cu pacienţi cu diabet zaharat care au insuficienţă hepatică de diferite grade (inclusiv ciroză hepatică activă cu hipertensiune portală) GLURENORM nu a determinat deteriorarea suplimentară a funcţiei hepatice, numărul reacţiilor adverse a fost scăzut şi nu au fost observate reacţii hipoglicemice semnificative.
Copii şi adolescenţi
GLURENORM nu este recomandat administrării la copii şi adolescenţi, din cauza lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.
Trecerea de la un alt antidiabetic oral cu acţiune similarăDoza iniţială se stabileşte în funcţie de răspunsul terapeutic al pacientului.
În cazul trecerii de la un alt antidiabetic, trebuie avut în vedere faptul că, din punct de vedere al acţiunii, un comprimat de GLURENORM (30 mg) corespunde la circa 1000 mg de tolbutamid.
Administrarea în asociereDacă monoterapia cu GLURENORM nu conduce la un control satisfăcător al diabetului zaharat, se recomandă numai administrarea suplimentară de metformină.
GLURENORM nu trebuie administrat în cazul diabetului zaharat de tip 1 insulino-dependent, comă şi precomă diabetică, la diabetul complicat cu acidoză şi cetoză, rezecţie de pancreas, în timpul infecţiilor severe, înainte de intervenţii chirurgicale, afectare hepatică severă, porfirie intermitentă (hepatică) acută, alergii la sulfonamide, în timpul sarcinii sau alăptării.
Utilizarea medicamentului este contraindicată în cazul unor afecţiuni ereditare rare care pot fi incompatibile cu unul dintre excipienţii medicamentului (vă rugăm să consultaţi pct. “Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare”).
Tratamentul diabetului zaharat necesită supraveghere medicală constantă.
Se recomandă o atenţie deosebită, în special până la stabilirea dozei optime sau după trecerea de la un alt medicament (vezi pct. 4.7).
Deşi GLURENORM este eliminat numai în proporţie de aproximativ 5% prin rinichi şi este astfel, în general, bine tolerat de pacienţii cu afecţiuni renale, se impune o atentă supraveghere medicală în cazul pacienţilor cu insuficienţă renală gravă. Dacă pe parcursul tratamentului se produc fenomene neplăcute sau îmbolnăviri (manifestări de hipoglicemie, febră, erupţii cutanate, greaţă) trebuie informat imediat medicul curant.
În cazul în care, pe parcursul tratamentului pacientele devin gravide, trebuie să întrerupă administrarea GLURENORM şi să solicite imediat sfatul medicului.
Regimul alimentar nu trebuie în niciun caz înlocuit cu un tratament cu un antidiabetic oral, deoarece regimul alimentar are, în cazul pacienţilor cu diabet zaharat, în primul rând scopul de a regla greutatea corporală şi este independent de orice tratament medicamentos prescris de medic.
Eliminarea unei mese regulate sau nerespectarea dozei prescrise de medic poate conduce la scăderea marcată a glicemiei şi în acest mod la pierdere a conştienţei de exemplu, în cazul în care comprimatul este luat înainte de masă, în loc de la începutul mesei, efectul asupra glicemiei fiind de obicei mai important prin creşterea riscului de hipoglicemie.
În cazul în care apar semne clinice de hipoglicemie, cea mai bună măsură este un aport imediat de alimente cu un conţinut mare de zahăr. Dacă hipoglicemia persistă, se recomandă intensificare imediată şi o monitorizare a tratamentului informarea de urgenţă a medicului.
Efortul fizic poate intensifica efectele hipoglicemiane.
Alcoolul sau stressul poate intensifica sau reduce efectul sulfonilureei de scădere a glicemiei.
Administrarea de sulfoniluree la pacienţi care suferă de deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază poate duce la anemie hemolitică. Pentru că GLURENORM face parte din clasa derivaţilor de sulfoniluree, el trebuie utilizat cu precauţie la pacienţi cu deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază şi trebuie luat în considerare un tratament alternativ.
Trebuie acordată atenţie specială în cazul administrării concomitente de GLURENORM cu multe alte medicamente, în special cu cele care măresc efectul hipoglicemiant al GLURENORM (vezi pct. 4.5).
Datorită conţinutului în lactoză (un comprimat de 30 mg conţine 134,6 mg lactoză, corespunzând la
538,4 mg lactoză pe doza maximă zilnică recomandată), pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Deoarece se cunosc un număr de medicamente care influenţează metabolismul glucozei, medicul trebuie să ia în considerare posibile interacţiuni:
Interacţiunile farmacocinetice şi farmacodinamice ale medicamentelor cu GLURENORM pot modifica efectul hipoglicemiant. Derivaţii de sulfoniluree se leagă puternic de proteinele plasmatice şi, prin urmare, pot fi deplasaţi de medicamentele administrate concomitent, fapt ce dovedeşte legarea puternică de proteine.
Administrarea concomitentă a următoarelor substanţe poate creşte efectul hipoglicemiant al GLURENORM: inhibitori ECA, alopurinol, analgezice şi antiinflamatoare nesteroide, antifungice, cloramfenicol, claritromicină, clofibrat, anticoagulante cumarinice, fluorochinolone, heparină, inhibitori MAO, sulfinpirazone, sulfonamide, tetracicline şi antidepresive triciclice, ciclofosfamide şi derivaţi, insulină şi alte antidiabetice orale cu sau fără risc intrinsec de hipoglicemie.
Blocanţi ai receptorilor beta, alte simpatolitice (inclusiv clonidină), rezerpină şi guanetidină
pot să intensifice efectul hipoglicemic şi, de asemenea, să mascheze simptome de hipoglicemie.
Administrarea concomitentă a următoarelor medicamente pot reduce efectul hipoglicemic al GLURENORM: aminoglutetimide, corticosteroizi, diazoxid, contraceptive orale, simpatomimetice, rifampicină, tiazide şi diuretice de ansă, hormoni tiroidieni, glucagon, fenotiazine şi acid nicotinic.
Este posibil ca medicamente cum sunt barbituricele, rifampicina, fenitoina să reducă efectul hipoglicemiant al GLURENORM prin inductori enzimatici hepatici.
Micşorarea sau mărirea efectului hipoglicemiant al GLURENORM a fost descris în cazul antagoniştilor receptorilor H2 (cimetidină, ranitidină) şi alcoolului.
Nu sunt disponibile studii cu gliquidonă la femei gravide sau care alăptează.
În studii la animale, gliquidona nu a dovedit potenţial teratogen. Cu toate acestea, au fost observate la iepure efecte embriotoxice la doze mari care au determinat hipoglicemie permanentă (vezi pct.5.3).
Nu se ştie dacă gliquidona sau metaboliţii ei sunt excretaţi la om în lapte.
La femeile gravide care au diabet zaharat este necesar un control strict şi atent al concentraţiilor plasmatice de glucoză. Nu este posibil un control satisfăcător al metabolismului carbohidraţilor la femeile gravide tratate cu medicamente antidiabetice orale.
De aceea, nu se recomandă administrarea de GLURENORM în timpul sarcinii sau al alăptării. Dacă o pacientă devine gravidă sau intenţionează să devină gravidă în timpul tratamentului, atunci GLURENORM trebuie întrerupt şi se va schimba tratamentul cu insulină.
Nu sunt disponibile studii clinice clinice sau preclinice privind influenţa GLURENORM asupra fertilităţii.
Nu s-au efectuat studii specifice privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, pacienţii trebuie avertizaţi că pot prezenta somnolenţă, ameţeli şi tulburări de acomodare sau alte semne clinice de hipoglicemie în timpul tratamentului cu GLURENORM. Prin urmare, se recomandă prudenţă atunci când se conduc vehicule sau se folosesc utilaje. Dacă pacienţii prezintă efecte hipoglicemice, ei ar trebui să evite astfel de sarcini periculoase, cum ar fi conducerea de vehicule sau folosirea de utilaje.
Datele acumulate în studii clinice şi din experienţa după punerea pe piaţă a GLURENORM, au arătat că pot să apară următoarele reacţii adverse, hipoglicemia fiind cea mai frecventă dintre acestea.
Reacţiile adverse au fost clasificate, în ceea ce priveşte frecvenţa, utilizând următoarea convenţie: Foarte frecvente (≥ 1/10);
Frecvente (≥ 1/100 şi, < 1/10);
Mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100); Rare (≥ 1/10000 şi <1/1000);
Foarte rare (< 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice
Rare: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Frecvente: hipoglicemie
Rare: scăderea apetitului
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: somnolenţă, ameţeală, cefalee Rare: parestezie
Tulburări oculare
Mai puţin frecvente: tulburări de acomodare
Tulburări cardiace
Rare: angină pectorală, extrasistole
Tulburări vasculare
Rare: insuficienţă cardiovasculară, hipotensiune arterială
Tulburări gastro-intestinale
Rare: diaree, vărsături, disconfort abdominal, greaţă,constipaţie, xerostomie
Tulburări hepatobiliare
Rare: colestază
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente: erupţii cutanate tranzitorii, prurit
Rare: sindromul Stevens Johnson, reacţii de fotosensibilitate, urticarie
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Rare: durere în piept, fatigabilitate
Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Acestea includ orice reacţii adverse nemenţionate în acest prospect. De asemenea, puteţi raporta reacţiile adverse direct prin intermediul sistemului naţional de raportareAgenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 Bucureşti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
Raportând reacţiile adverse, puteţi contribui la furnizarea de informaţii suplimentare privind siguranţa acestui medicament.
Supradozajul cu sulfoniluree poate produce hipoglicemie.
Simptome
Pot apare reacţii hipoglicemice (chiar şi prelungite) cum sunt pierderea cunoştiinţei, tahicardie, piele umedă, agitaţie motorie şi hiperreflexie, tulburări gastrice.
Tratament
Administrare imediată de glucoză pe cale intravenoasă sau orală. Sunt necesare verificarea glicemiei şi, la nevoie, administrarea de glucoză.
Proprietăți farmacologice - GLURENORM 30mg
Grupa farmacoterapeutică: sulfonamide, derivaţi de uree cod ATC A10BB08.
GLURENORM, este un medicament hipoglicemiant derivat de sulfoniluree din generaţia a doua. El are efecte pancreatice şi extrapancreatice.
Mecanism de acţiune
În pancreas, gliquidona stimulează eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice prin potenţarea cedării de insulină glucozo-mediată.
În studii la animale, GLURENORM pare să reducă rezistenţa insulinei în ficat şi ţesuturile adipoase prin creşterea numărului receptorilor specifici pentru insulină şi prin stimularea mecanismelor post-receptor induse de insulină.
Efecte farmacodinamice
Efectul hipoglicemiant începe de la 60 până la 90 de minute de la administrarea orală şi atinge un maxim între 2 şi 3 ore după ce a fost administrat şi durează aproximativ 8-10 ore.
Gliquidona poate fi considerată a fi o sulfoniluree cu acţiune de scurtă durată şi, prin urmare, este potrivită la pacienţi cu diabet zaharat de tip 2 cu risc crescut de hipoglicemie, cum sunt vârstnicii şi pacienţii cu insuficienţă renală.
Deoarece eliminarea renală a gliquidonei este neglijabilă, GLURENORM poate fi utilizat în cazul pacienţilor cu insuficienţă renală şi cu nefropatie diabetică.
Pentru un număr limitat de pacienţi cu diabet zaharat care au şi afecţiuni hepatice, cărora li se poate indica tratamentul cu sulfoniluree, gliquidona s-a dovedit a fi un medicament eficient şi sigur. A fost întârziată numai eliminarea metaboliţilor inactivi metabolic.
Cu toate acestea, insuficienţa hepatică gravă reprezintă o contraindicaţie (vezi pct. 4.3).
În timpul unui studiu clinic cu GLURENORM, cu o durată cuprinsă între 18 şi 30 luni, media greutăţii corporale nu a crescut, ba chiar a scăzut cu 1-2 kg. Într-un studiu comparativ cu mai mulţi derivaţi de sulfoniluree, pacienţii trataţi cu GLURENORM nu au avut modificări semnificative ale greutăţii corporale după 1 an de tratament.
Absorbţie
După administrarea orală a unor doze unice de 15 şi 30 mg, gliquidona este absorbită rapid şi aproape complet (80-95%) la nivelul tractului gastro-intestinal, având un maxim al concentraţiei plasmatice de
0,65 µg/ml (interval: 0,12-2,14 µg/ml). Timpul mediu de atingerea a concentraţiei plasmatice maxime a fost de 2,25 ore (interval: 1,25-4,75 ore).
Utilizând un model dublu compartimental, rezultatul mediu al ariei de sub curbă al concentraţiei funcţie de timp, de la zero la infinit (AUC0-∞) a gliquidonei este de 5,1 µg h/ml (interval: 1.5 - 10.1 µg h/ml). A fost raportat faptul că nu există diferenţe între concentraţiile plasmatice la diabetici şi la pacienţi sănătoşi.
Distribuţie
Gliquidona se fixează de proteinele plasmatice în proporţie mare (> 99% ). Nu sunt disponibile date din studii clinice referitoare la trecerea a gliquidonei şi a metaboliţilor ei prin bariera hematoencefalică sau prin placentă. Nu sunt disponibile date privind prezenţa gliquidonei în laptele matern.
Metabolizare
Gliquidona este metabolizată complet în principal prin hidroxilare şi demetilare în ficat. Metaboliţii gliquidonei din sânge nu prezintă sau prezintă o foarte mică activitate farmacologică comparativ cu medicamentul iniţial.
Eliminare
Gliquidona este excretată în principal ca metaboliţi pe cale biliară, prin fecale. Sudii clinice cu doze de
15 mg medicament radiomarcat (14C) au demonstrat că aproximativ 86% din radioactivitatea totală se poate regăsi în materiile fecale după administrare orală. Indiferent de modul de administrare şi de cantitatea de substanţă, numai o mică proporţie din gliquidonă este excretată pe cale renală şi poate fi regăsită sub forma medicamentului metabolizat în urină (aproximativ 5% ). Chiar şi în cazul administrării repetate de gliquidonă, eliminarea pe cale renală rămîne la fel de scăzută.
Utilizând un model dublu compartimental, media timpului dominant de înjumătăţire prin eliminare (t½α) a gliquidonei este de 1,2 ore (interval: 0,4 - 3,0 ore), în timp ce media timpului final de înjumătăţire prin eliminare (t½β) este de aproximativ 8 ore (interval: 5.7-9.4 ore).
Proprietăţile farmacocinetice la grupurile speciale de populaţii:
Populaţia vârstnică
Caracteristicile farmacocinetice sunt în mod esenţial echivalente la populaţia vârstnică şi la adulţii de vârstă mijlocie.
Insuficienţă renală sau hepatică
S-a observat că metabolismul gliquidonei este menţinut la pacienţi cu insuficienţă hepatică sau renală. Prin urmare, gliquidona poate fi utilizată în siguranţă la pacienţi cu boală hepatică. Pe de altă parte, ţinând cont de faptul că cea mai mare parte din medicament este excretat prin bilă în fecale, nu se produce nicio acumulare a medicamentului la pacienţi cu insuficienţă renală. În consecinţă, el poate fi administrat în siguranţă la pacienţi cu risc de nefropatie cronică.
Studiile privind toxicitatea după administrarea unei singure doze şi a dozelor repetate au arătat că toxicitatea gliquidonei este scăzută. Valorile DL50 după administrare orală au fost mai mari de 10 g/kg la şoarece, şobolan, iepure şi câine. Valorile DL50 după administrare intravenoasă au fost de 144 – 180 g/kg la şobolan. Studii de toxicitate privind administrarea de doze orale repetate la şobolan cu doze de până la 200 mg/kg pe zi (supliment alimentar, 18 luni) şi 1000 mg/kg pe zi (gavaj, 6 luni) nu au evidenţiat niciun fel de reacţii adverse semnificative. De asemenea şi pentru doze administrate oral de până la 20 mg/kg pe zi la câine timp de 18 luni nu au fost evidenţiate reacţii adverse semnificative.
Studii privind genotoxicitatea in vitro şi in vivo (studii Ames, teste pe micronuclei din măduva osoasă de şobolan, măduvă osoasă de hamster chinezesc şi teste de spermatogonie) nu au arătat niciun efect mutagen sau clastogen. Gliquidona a arătat rezultate negative şi în studii privind carcinogenicitatea la şoarece şi şobolan.
Gliquidonă nu a prezentat acţiune teratogenă la şobolan şi iepure. La iepure, s-a observat o creştere a ratei resorbţiei la doze > 50 mg/kg pe zi atribuite unei hipoglicemii permanente la femele gestante.