MILDRONATE 500 mg CAPS.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - MILDRONATE
Mildronate este utilizat ca un tratament adjuvant al insuficienței cardiace cronice ușoare.
Doze
Adulți
Doza zilnică uzuală de meldoniu este de 500-1000 mg. Doza zilnică poate fi divizată în două doze unice. Doza zilnică maximă este de 1000 mg. Durata tratamentului variază între 4 și 6 săptămâni.
Vârstnici
Nu există recomandări specifice pentru utilizare la acest grup de vârstă. Pacienții vârstnici cu insuficiență hepatică și/sau renală pot avea nevoie de doze mai mici (vezi pct. 4.4).
Pacienți cu tulburări hepatice și/sau renale
Deoarece medicamentul este eliminat prin rinichi, la pacienții cu tulburări renale și la cei cu tulburări
hepatice, dozele trebuie scăzute (vezi pct. 4.4).
Copii și adolescenți
Ca urmare a lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea, medicamentul nu este recomandat pentru
administrare la copii.
Mod de administrare
Pentru administrare orală.
Se recomandă administrarea meldoniului dimineața, ca urmare a efectului stimulant posibil.
Pentru a evita tulburările gastro-intestinale, medicamentul trebuie administrat împreună cu alimente.
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Pacienții cu tulburări hepatice și renale cronice trebuie să utilizeze acest medicament cu atenție
deoarece nu au fost efectuate studii pentru a evidenția efectele administrării la pacienții cu risc crescut.
Copii și adolescenți
Nu sunt disponibile date cu privire la siguranța administrării meldoniului la copii, prin urmare nu este
recomandat la copii.
− Meldoniul poate fi administrat în asociere cu alte medicamente cu acțiune la nivel
cardiovascular: medicamente antianginoase, anticoagulante, antiaritmice și diuretice, glicozide
cardiace etc.
− Meldoniul poate intensifica acțiunea mai multor medicamente cu acțiune la nivel cardiovascular cum sunt gliceril trinitrat, nifedipină, beta-blocante adrenergice, medicamente antihipertensive și vasodilatatoare periferice. Acest aspect trebuie avut în vedere când se administrează aceste medicamente concomitent. Poate fi necesară scăderea dozelor.
Sarcina
Nu sunt disponibile date clinice cu privire la siguranța administrării medicamentului în timpul sarcinii. Pentru a evita apariția reacțiilor adverse la mamă și făt, meldoniul nu este recomandat în timpul sarcinii.
Alăptarea
Nu se cunoaște dacă substanța activă se excretă în laptele matern. Dacă este necesar ca mama să efectueze tratamentul cu acest medicament, trebuie să oprească alăptarea.
Nu se cunosc cazuri privind efectul nefavorabil al meldoniului asupra capacității de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje.
Frecvența reacțiilor adverse este definită astfel: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 și < 1/10;
mai puțin frecvente (≥ 1/1000 și < 1/100; rare (≥ 1/10000 și <1/1000; foarte rare (< 1/10000); cu
frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice și limfatice:
Cu frecvență necunoscută: eozinofilie.
Tulburări ale sistemului imunitar
Frecvente: reacții alergice (eritem facial, erupții cutanate tranzitorii, prurit ,edem).
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: cefalee
Cu frecvență necunoscută: agitație.
Tulburări cardiace
Foarte rare: tahicardie.
Tulburări vasculare
Foarte rare: hipotensiune arterială.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: tulburări dispeptice (disconfort gastric, greață, vărsături, senzație de gust amar în gură).
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare
Cu frecvență necunoscută: stare generală de slăbiciune.
Afecțiunile cronice și concomitente pot determina apariția altor reacții adverse (proteinurie, prezența cilindrilor granulari în sedimentul urinar, insuficiență hepatică ca urmare adietei necorespunzătoare, modificări ale dispoziției); relația dintre apariția acestor reacții și administrarea meldoniului esteimprobabilă. Frecvența nu este cunoscută.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
Nu sunt disponibile date cu privire la supradozajul la om. Medicamentul prezintă toxicitate scăzută și nu provoacă reacții adverse care pot afecta sănătatea pacientului. Dacă tensiunea arterială variază semnificativ față de valorile normale, trebuie administrate medicamenteantihipertensive.
Proprietăți farmacologice - MILDRONATE
Grupa farmacoterapeutică: terapie cardiacă, alte medicamente pentru afecţiuni cardiace, codul ATC: C01EB22.
Meldoniul este un analog structural al unui precursor de carnitină – gamma-butirobetaină (GBB), în
care un atom de carbon este substituit cu un atom de azot.
Meldoniul inhibă activitatea butirobetainhidroxilazei, ceea ce determină o scădere a biosintezei carnitinei și a transportului acizilor grași cu catenă lungă prin membranele celulare. Acest lucru
împiedică acumularea metaboliților acizilor grași cu lanț lung – Acil-CoA și Acil-carnitină – în celule,
reducând astfel reacțiile adverse ale acestora. În condiții de ischemie, meldoniul activează glicoliza anaerobă și stimulează producția și transportul de ATP și reface echilibrul dintre distribuția și consumul de oxigen în celule.
O scădere temporară a conținutului de acizi grași are loc în celula unui organism sănătos în condițiile unei încărcări crescute ca rezultat al consumului intens de energie. Acest lucru activează metabolismul acizilor grași, în special sinteza carnitinei. Este clar faptul că biosinteza carnitinei este reglată de
concentrația plasmatică a carnitinei și de stress; cu toate acestea, concentrația precursorilor carnitinei în celulă nu are nicio influență. Meldoniul inhibă transformarea GBB în carnitină și scade astfel
concentrația acesteia în sânge, activând astfel sinteza precursorilor de carnitină, și anume GBB.
Biosinteza carnitinei este reluată și concentrația acizilor grași în celulă devine normală pe măsură ce scade concentrația de meldoniu. În acest mod, celulele sunt instruite în mod periodic și sunt stimulate să supraviețuiască când concentrația acizilor grași este scăzută în condiții metabolice crescute și când
se reface rapid. Celulele „instruite“ de meldoniu supraviețuiesc supraîncărcării substanțiale, în timp ce celulele „neinstruite“ mor în aceleași condiții.
Efectul asupra sistemului cardiovascular
Este stabilit faptul că meldoniul crește fluxul sanguin, volumul ventricular stâng și debitul cardiac, aproape nu afectează presiunea la nivelul venelor sau o reduce. Aceste date demonstrează efectul inotrop pozitiv al meldoniului.
În condiții de ischemie, meldoniul reduce efectul negativ al hipoxiei la nivelul miocardului. S-a stabilit
că meldoniul reduce dimensiunea zonei de infarct.
Medicamentul are rol în prevenirea aritmiilor cum este fibrilația ventriculară.
Insuficiență cardiacă cronică
Studiul privind efectului tratamentului cu meldoniu în insuficiența cardiacă cronică provocată de boala coronariană (BC) a cuprins un număr mare de studii clinice. Datele demonstrează că medicamentul mărește toleranța la efort fizic și capacitatea de efort la pacienții cu insuficiență cardiacă. Eficacitatea medicamentului în tratamentul insuficienței cardiace de severitate medie (clasa funcțională NYHA II) a fost studiată separat în instituții de cardiologie din Letonia și Tomsk. După tratamentul cu meldoniu, 59-78% dintre pacienții diagnosticați cu insuficiență cardiacă stadiul II NYHA au trecut la stadiul I NYHA. S-a stabilit că meldoniul intensifică efectul inotrop miocardic și mărește toleranța la efort fizic, îmbunătățește calitatea vieții pacientului și nu determină reacții adverse grave. Cu toate acestea, s-a observat că meldoniul poate provoca hipotensiune arterială moderată, reacții cutanate alergice, cefalee, disconfort toracic
Meldoniul trebuie administrat în asociere cu tratamentul standard al acestei afecțiuni, dacă insuficiența cardiacă este severă.
Absorbție
Farmacocinetica privind absorbția și excreția meldoniului a fost studiată prin administrări orale, i.p. și
i.v. ale substanței active care conține izotop radioactiv de carbon (14C) la animale. Biodisponibilitatea medicamentului administrat pe cale orală a fost de 78 %. Aportul de alimente a întârziat Tmax dar nu a afectat Cmax și ASC la o doză orală unică de 400 mg.
Distribuție
Concentrația plasmatică a meldoniului a atins valoarea maximă (Cmax) în decurs de 1 - 2 ore după
administrare. S-a determinat că Cmax observat și aria de sub curba concentrației în funcție de
timp-(ASC) ale meldoniului cresc proporțional cu doza administrată.
Metabolizare
Studiile experimentale au demonstrat că în organismul animal, meldoniuleste metabolizat. Medicamentul este metabolizat în principal în ficat. Nu au fost publicate date cu privire la metabolizarea la om.
Eliminare
Excreția renală are un rol semnificativ în eliminarea meldoniului și a metaboliților acestuia. Se pot
detecta două faze cu privire la curbele de eliminare ale produșilor radioactivi, și anume fazele α-rapidă și β-lentă, care sunt probabil corelate cu farmacocinetica diferite a meldoniului și metaboliților
acestuia. La iepure, după administrare pe cale orală, timpul de înjumătățire prin eliminare în faza α (t1/2α) este echivalent cu 2,1 ore, iar în faza β (t1/2β) 21 ore, iar după administrarea i.v. 0,7 și, respectiv, 14,8 ore. La câine, după administrare i.v. t1/2α a fost de 1,3 și t1/2β de 14,3 ore.
Date preclinice de siguranță
Meldoniul are toxicitateredusă. Pentru substanța activă, LD50 a depășit 18000 mg/kg după
administrarea orală la șoarece și șobolan. Hemograma, analizele biochimice și urinare și greutatea la șoarece și câine nu au evidențiat nicio reacție adversă după administrarea continuă a medicamentului pe o perioadă de 6 luni. La câine s-a observat hemoragie hepatică și renală, după ce s-au administrat doze mari de meldoniu; totuși, funcția acestor organe nu a fost afectată.
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltării.
Proprietăți farmaceutice - MILDRONATE
Conținutul capsulei Amidon de cartof Dioxid de siliciu Stearat de calciu
Capsulă
Dioxid de titan (E 171)
Gelatină
A nu se păstra la temperaturi peste 25 °C.
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de umiditate.
Blister din PVC-PVDC/Al cu 10 capsule. Cutii cu 2 sau 6 blistere (20 sau 60 capsule).