SOBYC 2,5 mg COMPR. FILM.
- BISOPROLOLUM
- A+C1
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
G1: INSUFICIENTA CARDIACA CRONICA(CLASA III SAU IV NYHA)
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - SOBYC 2,5mg
Tratamentul hipertensiunii arteriale.
Tratamentul bolii cardiace ischemice (angină pectorală).
Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile cu funcţie sistolică ventriculară redusă, în asociere cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), diuretice şi, opţional, glicozide cardiace (pentru informaţii suplimentare vezi pct 5.1).
Doze
Tratamentul hipertensiunii arteriale şi al anginei pectorale cronice stabile
Adulţi
Doza trebuie ajustată individual. Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi, iar doza maximă recomandată este de 20 mg pe zi. La unii pacienţi poate fi adecvată doza de 5 mg pe zi.
Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică
La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică uşoară până la moderată, în mod normal nu este necesară ajustarea dozei.
La pacienţii cu insuficienţă renală severă terminală (clearance al creatininei < 20 ml/min) sau insuficienţă hepatică severă, doza de bisoprolol nu trebuie să depăşească 10 mg o dată pe zi. Trebuie utilizată o doză mai mică. Există date limitate privind utilizarea bisoprololului la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă, dar nu există date care să recomande ajustarea dozei.
Vârstnici
În mod normal nu este necesară ajustarea dozei, dar pentru unii pacienţi doza de 5 mg pe zi poate fi adecvată; similar altor adulţi, în cazul insuficienţei renale sau hepatice severe, poate fi necesară scăderea dozei.
Copii şi adolescenţi
Nu există experienţă cu privire la utilizarea bisoprolol la copii şi adolescenţi, prin urmare nu este recomandată administrarea la această grupă de pacienţi.
Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile
Adulţi
Tratamentul standard al insuficienţei cardiace cronice se compune din inhibitori ai ECA (sau un blocant al receptorilor angiotensinei, în cazul intoleranţei la inhibitori ai ECA), un beta-blocant, diuretice şi, atunci când este cazul, glicozide cardiace. La iniţierea tratamentului cu bisoprolol, pacienţii trebuie să fie clinic stabili (fără insuficienţă cardiacă acută)
Este recomandat ca medicul curant să aibă experienţă în tratamentul insuficienţei cardiace cronice.
În timpul şi în perioada următoare creşterii dozei, poate apărea agravarea tranzitorie a insuficienţei cardiace, hipotensiune arterială sau bradicardie.
Faza de titrare
Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile cu bisoprolol necesită o fază de titrare.
Tratamentul cu bisoprolol trebuie început cu o creştere graduală, conform următorilor paşi:
-
1,25 mg o dată pe zi timp de o săptămână, dacă e bine tolerat se creşte la
-
2,5 mg o dată pe zi pentru încă o săptămână; dacă e bine tolerat se creşte la
-
3,75 mg o dată pe zi pentru încă o săptămână; dacă e bine tolerat se creşte la
-
5 mg o dată pe zi pentru următoarele 4 săptămâni; dacă e bine tolerat se creşte la
-
7,5 mg o dată pe zi pentru următoarele 4 săptămâni; dacă e bine tolerat se creşte la
-
10 mg o dată pe zi pentru tratamentul de întreţinere.
Doza maximă recomandată este de 10 mg o dată pe zi.
În timpul fazei de titrare este recomandată monitorizarea atentă a semnelor vitale (frecvenţă cardiacă, tensiune arterială) şi a simptomelor agravării insuficienţei cardiace. Simptomele pot să apară chiar din prima zi de la iniţierea tratamentului.
Modificarea tratamentului
Dacă doza maximă recomandată nu este bine tolerată, trebuie luată în considerare reducerea treptată a dozei.
În cazul agravării tranzitorii a insuficienţei cardiace, al hipotensiunii arteriale sau bradicardiei, este recomandată reconsiderarea dozelor medicamentelor administrate concomitent. De asemenea, poate fi necesară scăderea temporară a dozei de bisoprolol sau considerarea întreruperii tratamentului.
Reînceperea tratamentului şi/sau creşterea dozei cu bisoprolol trebuie întotdeauna luată în considerare când pacientul redevine clinic stabil.
Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică
Nu există informaţii referitoare la farmacocinetica bisoprololului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică sau insuficienţă renală sau hepatică. Ajustarea dozei la aceste categorii trebuie făcută cu precauţie specială.
Vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei.
Copii şi adolescenţi
Nu există experienţă cu privire la utilizarea bisoprolol la copii şi adolescenţi, prin urmare nu este recomandată administrarea la această grupă de pacienţi.
Tratamentul cu bisoprolol este în general un tratament de lungă durată. Tratamentul cu bisoprolol nu trebuie întrerupt brusc, mai ales la pacienţii cu boală ischemică cardiacă, deoarece poate determina agravarea clinică a pacientului. Dacă se intenţionează întreruperea tratamentului, este recomandată scăderea treptată a dozei.
Mod de administrare
Administrare orală.
Sobyc trebuie administrat dimineaţa şi poate fi administrat cu alimente. Comprimatele trebuie înghiţite cu lichid şi nu trebuie mestecate.
Bisoprololul este contraindicat la pacienţii cu:
-
hipersensibilitate la bisoprolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1
-
insuficienţă cardiacă acută sau în timpul episoadelor de insuficienţă cardiacă decompensată, ce necesită tratament inotrop administrat pe cale intravenoasă
-
şoc cardiogen
-
bloc atrio-ventricular (AV) de gradul II sau III (fără pacemaker)
-
sindrom de sinus bolnav
-
bloc sino-atrial
-
bradicardie simptomatică (frecvenţă cardiacă sub 60 bătăi/minut înaintea iniţierii tratamentului)
-
hipotensiune arterială simptomatică (tensiune arterială sistolică <100 mmHg)
-
astm bronşic sever sau boală pulmonară obstructivă cronică severă
-
forme severe de boală ocluzivă arterială periferică sau forme severe de sindrom Raynaud
-
feocromocitom netratat (vezi secţiunea 4.4)
-
acidoză metabolică.
Tratamentul cu bisoprolol al insuficienţei cardiace cronice stabile trebuie iniţiat cu o fază de titrare specială (vezi pct. 4.2).
Tratamentul cu bisoprolol nu trebuie întrerupt brusc, mai ales la pacienţii cu boală cardiacă ischemică, decât dacă este clar indicat acest lucru, deoarece poate determina o agravare a stării clinice (vezi pct. 4.2).
Iniţierea şi întreruperea tratamentului cu bisoprolol necesită monitorizare regulată.
Nu există experienţă terapeutică pentru tratamentul cu bisoprolol în insuficienţă cardiacă la pacienţii cu următoarele boli şi afecţiuni:
-
diabet zaharat insulino-dependent (tip I)
-
afecţiuni severe ale funcţiei renale
-
afecţiuni severe ale funcţiei hepatice
-
cardiomiopatie restrictivă
-
boli congenitale ale inimii
-
valvulopatii organice semnificative hemodinamic
-
infarct miocardic în ultimele 3 luni.
Bisoprololul trebuie utilizat cu precauţie în:
-
bronhospasm (astm bronşic, boală obstructivă a căilor respiratorii)
-
diabet zaharat cu variaţii mari ale valorilor glicemiei. Simptomele hipoglicemiei pot fi mascate (de exemplu, tahicardie, palpitaţii sau transpiraţii).
-
repaus alimentar strict
-
tratament de desensibilizare în desfăşurare. Similar altor beta-blocante, bisoprololul poate creşte atât sensibilitatea la alergeni cât şi severitatea reacţiilor anafilactice. Tratamentul cu epinefrină nu dă întotdeauna rezultatele terapeutice aşteptate.
-
bloc atrio-ventricular de gradul I
-
angină Printzmetal
-
boală ocluzivă arterială periferică (agravarea simptomelor poate apărea în special la începutul tratamentului).
La pacienţii cărora li se efectuează anestezie generală, blocarea receptorilor beta reduce incidenţa aritmiilor şi a ischemiei miocardice în timpul inducţiei şi intubării şi în perioada post-operatorie. Perioperator, este recomandată în mod frecvent menţinerea blocării receptorilor beta. Anestezistul trebuie să ştie de blocarea receptorilor beta, din cauza potenţialelor interacţiuni cu alte medicamente, din care pot rezulta bradiaritmii, atenuarea tahicardiei reflexe şi scăderea capacităţii reflexe de compensare a pierderii de sânge. Dacă se consideră necesară întreruperea tratamentului cu beta-blocante înainte de intervenţia chirurgicală, aceasta trebuie făcută treptat şi încheiată cu 48 de ore înainte de anestezie.
Utilizarea concomitentă a bisoprololului cu antagonişti de calciu, de tipul verapamilului sau diltiazemului, cu medicamente antiaritmice din clasa I şi cu medicamente antihipertensive cu acţiune centrală nu este, în general, recomandată; pentru detalii, vezi pct. 4.5.
În astmul bronşic sau în altă boală pulmonară obstructivă cronică simptomatică, este recomandat tratament
concomitent cu bronhodilatatoare. Ocazional, la pacienţii cu astm bronşic poate apărea o creştere a rezistenţei căilor respiratorii, prin urmare poate fi necesară creşterea dozei de beta2- stimulante.
Pacienţilor cu psoriazis sau cu antecedente de psoriazis nu trebuie să li se administreze beta-blocante (de exemplu bisoprolol), decât după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu.
La pacienţii cu feocromocitom, bisoprololul nu trebuie administrat înainte de blocarea receptorilor alfa. În timpul tratamentului cu bisoprolol, simptomele tireotoxicozei pot fi mascate.
Similar altor beta-blocante, bisoprololul poate determina creşterea sensibilităţii la alergeni şi exacerbează simptomele reacţiei anafilactice.
Sodiu
Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, adică practic "nu conține sodiu".
Asocieri nerecomandate
Antagonişti ai canalelor de calciu de tip verapamil şi, într-o măsură mai mică, de tip diltiazem Influenţă negativă asupra contractilităţii şi conducerii atrio-ventriculare. Administrarea intravenoasă de verapamil la pacienţii sub tratament cu beta-blocante poate determina hipotensiune arterială marcată şi bloc atrio- ventricular.
Medicamente antiartmice din clasa I (de exemplu: quinidina, disopiramida, lidocaina, fenitoina; flecainidă, propafenonă)
Efectul asupra timpului de conducere atrio-ventricular poate fi potenţat, şi efectul negativ inotrop crescut.
Medicamentele ce acţionează la nivel central (de exemplu: clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina)
Utilizarea concomitentă a medicamentelor antihipertensive cu acţiune centrală poate scădea tonusul central simpatic (reducerea ritmului şi debitului cardiac, vasodilataţie). Întreruperea bruscă a acestora, mai ales dacă este efectuată înaintea întreruperii beta-blocantelor, poate creşte riscul efectului de "rebound" al hipertensiunii arteriale.
Asocieri care trebuie utilizate cu precauţie
Antagonişti ai canalelor de calciu de tip dihidropiridină (de exemplu: nifedipină, felodipină şi amlodipină)
Administrarea concomitentă poate creşte riscul de hipotensiune arterială şi nu poate fi exclusă o creştere a riscului de deteriorare ulterioară a funcţiei de pompă a ventriculului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă.
Medicamente antiaritmice din clasa a III-a (de exemplu: amiodarona)
Efectul asupra timpului de conducere atrio-ventricular poate fi potenţat.
Beta-blocanţii topici (de exemplu picături de ochi pentru tratamentul glaucomului)
Pot potenţa efectul sistemic al bisoprololului.
Medicamente parasimpatomimetice
Utilizarea concomitentă poate creşte timpul de conducere atrio-ventricular şi riscul de bradicardie.
Insulină şi medicamente antidiabetice orale
Creşte efectul scăderii glicemiei. Blocada beta-adrenoreceptorilor poate masca simptomele hipoglicemiei.
Anestezice
Atenuarea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială (pentru informaţii suplimentare despre anestezia generală vezi pct. 4.4).
Glicozide digitalice
Scăderea ritmului cardiac, creşterea timpul de conducere atrio-ventricular.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
AINS pot reduce efectul hipotensiv al bisoprololului.
Medicamente beta-simpatomimetice (de exemplu: isoprenalina, dobutamina)
Utilizarea concomitentă cu bisoprolol poate scădea efectul ambelor medicamente.
Simpatomimetice care activează adrenoreceptorii alfa şi beta (de exemplu: noradrenalina, adrenalina) Asocierea cu bisoprolol poate determina efecte vasoconstrictoare mediate prin receptorii alfa-adrenergici, ce pot determina creşterea tensiunii arteriale şi exacerbarea claudicaţiei intermitente. Aceste interacţiuni pot apărea mai ales în cazul beta-blocantelor neselective.
Administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive sau cu alte medicamente cu efect potenţial de scădere a tensiunii arteriale (de exemplu: antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine) poate creşte riscul de hipotensiune arterială.
Asocieri ce trebuie luate în considerare
Meflochină
Risc crescut de bradicardie.
Inhibitori ai monoaminoxidazei (cu excepţia inhibitorilor MAO-B)
Efect hipotensor accentuat al beta-blocantelor dar, de asemenea, risc de producere al puseului hipertensiv.
Sarcina
Efectele farmacologice ale bisoprololului pot fi dăunătoare asupra sarcinii şi/sau asupra fătului/nou- născutului. În general, blocanţii receptorilor beta adrenergici reduc irigarea placentei, efect asociat cu întârzierea creșterii, deces intrauterin, avort sau naştere prematură. La fetus sau la nou născut pot apărea reacţii adverse (de exemplu hipoglicemia şi bradicardia). Dacă tratamentul cu blocante ale receptorilor beta adrenergici este necesar, se preferă blocanţi selectivi ai receptorilor beta1.
Bisoprololul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar. Dacă tratamentul este indicat, trebuie monitorizat fluxul sanguin uteroplacentar şi creşterea fetală.
În cazul efectelor dăunătoare asupra sarcinii sau fătului, trebuie luat în considerare un tratament alternativ. Nou-născutul trebuie atent monitorizat. În primele 3 zile de tratament, pot apărea simptome de hipoglicemie şi bradicardie.
Alăptarea
Nu există date disponibile cu privire la excreţia bisoprololului în laptele matern uman. Prin urmare, în timpul tratamentului cu bisoprolol nu este recomandată alăptarea.
Într-un studiu efectuat la pacienţi cu boală coronariană, bisoprololul nu a afectat capacitatea de a conduce vehicule. Cu toate acestea, în funcţie de răspunsul individual al pacienţilor la tratament, nu pot fi excluse efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Acestea trebuie luate în considerare mai ales la iniţierea tratamentului şi după schimbarea medicaţiei, precum şi în cazul consumului concomitent de alcool etilic.
-
Foarte frecvente (≥1/10)
- Frecvente (≥1/100 la <1/10)
-
Mai puţin frecvente (≥1/1000 la <1/100)
- Rare (≥1/10000 la <1/1000)
- Foarte rare (<1/10000),
-
Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)
| Foarte frecvente | Frecvente | Mai puţin frecvente | Rare | Foarte rare | |
| Tulburări psihice | tulburări ale somnului,depresie | coşmaruri, halucinaţii | |||
| Tulburări ale sistemului nervos | ameţeli, cefalee | sincopă | |||
| Tulburări oculare | scăderea secreţiei lacrimale (de luat în considerare dacă pacientul poartă lentile decontact) | conjunctivită | |||
| Tulburăriacustice şi vestibulare | tulburări ale auzului | ||||
| Tulburări cardiace | bradicardie | agravarea insuficienţei cardiace | tulburări ale conducerii AV | ||
| Tulburări vasculare | senzaţie de frig sau amorţeală a extremităţilor, hipotensiunearterială | hipotensiune arterială ortostatică | |||
| Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale | bronhospasm la pacienţii cu astm bronşic sau antecedente de boalăpulmonară obstructivă | rinită alergică |
| Tulburări gastro- intestinale | simptome gastrointestinale, cum sunt greaţa, vărsăturile,diareea, constipaţia | ||||
| Tulburărihepatobiliare | hepatită | ||||
| Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat | reacţii de hipersensibilitate (prurit, eritem tranzitoriu, erupţie cutanată tranzitorie) | alopecie, beta- blocantele pot determina agravarea psoriazisului sau pot induce o erupţie asemănătoarepsoriazisului | |||
| Tulburări musculo- scheletice şi ale ţesutuluiconjunctiv | slăbiciune musculară şi crampe musculare | ||||
| Tulburări ale aparatuluigenital şi sânului | tulburări ale potenţei | ||||
| Tulburări generale şi la nivelul locului deadministrare | astenie, fatigabilitate | ||||
| Investigaţii diagnostice | creşterea trigliceridemiei, creşterea concentraţiilor enzimelorhepatice (ALAT, ASAT). |
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Simptome
În cazul supradozajului (de exemplu, doze zilnice de 15 mg în locul dozei de 7,5 mg) au fost raportate bloc AV de gradul III, bradicardie şi ameţeli. În general, cele mai frecvente semne ale supradozării sunt bradicardia, hipotensiunea arterială, bronhospasmul, insuficienţa cardiacă acută şi hipoglicemia. Până în prezent, s-au raportat câteva cazuri de supradozaj (doză maximă: 2000 mg) cu bisoprolol, la pacienţi cu hipertensiune arterială şi/sau ischemie coronariană, care au prezentat bradicardie şi/sau hipotensiune arterială; toţi pacienţii s-au recuperat.
Există o variaţie mare de sensibilitate individuală la administrarea unei doze unice mari de bisoprolol, iar pacienţii cu insuficienţă cardiacă sunt, probabil, foarte sensibili. Prin urmare, la aceşti pacienţi este obligatorie iniţierea tratamentului prin creşterea gradată a dozelor, conform schemei terapeutice prezentate la pct. 4.2.
Abordare terapeutică
În cazul de supradozaj se recomandă întreruperea tratamentului cu bisoprolol şi administrarea unei terapii simptomatice şi de susţinere.
Datele limitate indică faptul că bisoprololul este greu dializabil.
Pe baza acţiunilor farmacologice şi ale recomandărilor pentru alte beta-blocante, trebuie luate în considerare măsurile generale de susţinere, când sunt justificate din punct de vedere clinic.
Bradicardie: Administrarea intravenoasă de atropină. Dacă răspunsul nu este adecvat, poate fi administrată ca măsură de precauţie isoprenalina sau alt medicament cu efect cronotrop pozitiv. În unele situaţii, inserţia transvenoasă a unui pacemaker poate fi necesară.
Hipotensiune arterială: Trebuie administrate intravenos fluide şi vasopresoare. Administrarea intravenoasă de glucagon poate fi utilă.
Bloc atrio-ventricular de gradul II sau III: Pacienţii trebuie atent monitorizaţi şi trataţi cu isoprenalină în perfuzie sau aplicarea temporară a unui pacemaker.
Agravarea temporară a insuficienţei cardiace: Administrarea intravenoasă de diuretice, medicamente inotrope, medicamente vasodilatatoare.
Bronhospasm: Administrarea de medicamente bronhodilatatoare, cum sunt isoprenalina, beta2- simpatomimeticele sau aminofilina.
Hipoglicemie: Administrare intravenoasă de glucoză.
Proprietăți farmacologice - SOBYC 2,5mg
Grupa farmacoterapeutică: sistem cardiovascular; betablocante selective, codul ATC: C07AB07. Mecanism de acţiune
Bisoprololul este un blocant selectiv potent al receptorilor beta1 adrenergici, lipsit de activitate
simpatomimetică intrinsecă şi fără activitate relevantă de stabilizare membranară. Are afinitate scăzută pentru receptorii beta2 din muşchii netezi de la nivelul bronhiilor şi vaselor, precum şi pentru receptorii beta2 implicaţi în reglarea metabolismului. Prin urmare, nu este de aşteptat ca bisoprololul să influenţeze rezistenţa căilor respiratorii şi efectele metabolice mediate beta2. Selectivitatea beta1 depăşeşte intervalul dozelor terapeutice.
Efecte farmacodinamice
Similar altor beta1-blocante, mecanismul de acţiune în hipertensiunea arterială este neclar, dar este cunoscut că bisoprololul scade marcant nivelul reninei plasmatice.
La pacienţi cu angină pectorală, blocarea receptorilor cardiaci beta1 determină o diminuare a activităţii cardiace şi, prin urmare, scăderea consumului de oxigen al miocardului. Astfel, bisoprololul elimină sau reduce eficace simptomatologia.
În cazul administrării la pacienţii cu boală coronariană fără insuficienţă cronică, bisoprololul reduce frecvenţa cardiacă şi volumul bătaie, reducând astfel debitul cardiac şi consumul de oxigen. În cazul administrării cronice, scade rezistenţa periferică crescută iniţial.
Eficacitate şi siguranţă clinică
În studiul CIBIS II au fost incluşi 2647 pacienţi. 83% (n=2202) au fost în clasa NYHA III şi 17% (n=445) au fost în clasa NYHA IV. Pacienţii au prezentat insuficienţă cardiacă sistolică compensată (fracţie de ejecţie <35%, evidenţiată prin ecocardiografie). Mortalitatea totală a fost redusă de la 17,3% la 11,8% (reducere relativă de 34%). A fost observată o scădere a morţii subite (3,6% comparativ cu 6,3%, reducere relativă 36%). În final, a fost observată o îmbunătăţire semnificativă a stării funcţionale, conform clasificării NYHA. În timpul fazei de iniţiere şi titrare a tratamentului cu bisoprolol administrat în spital, a fost observată bradicardie (0,53%), hipotensiune arterială (0,23%) şi decompensare acută (4,97%), cu frecvenţă similară grupului placebo (0%, 0,3% şi, respectiv 6,74%). Numărul de accidente vasculare cerebrale severe şi fatale în timpul perioadei totale de studiu a fost de 20 în grupul cu bisoprolol şi 15 în grupul placebo.
În studiul CIBIS III s-au investigat 1010 pacienţi cu vârstă > 65 de ani cu insuficienţă cardiacă cronică uşoară până la moderată (CHF; clasa NYHA II sau III ) şi cu fracţie de ejecţie a ventriculului stâng < 35%, care nu au fost trataţi anterior cu inhibitori ECA, medicamente beta-blocante sau blocante ale receptorilor angiotensinei. După un tratament de iniţiere de 6 luni cu bisoprolol sau enalapril, pacienţii au fost trataţi cu o combinaţie de bisoprolol şi enalapril, timp de 6 până la 24 de luni.
Când bisoprololul a fost utilizat ca tratament iniţial timp de 6 luni, a apărut o tendinţă de creştere a frecvenţei agravării insuficienţei cardiace cronice. În cadrul analizei protocolului nu a fost demonstrată inferioritatea tratamentului iniţiat cu bisoprolol, comparativ cu tratamentul iniţiat cu enalapril, cu toate că cele două modalităţi de iniţiere ale tratamentului pentru insuficienţă cardiacă cronică au arătat o incidenţă similară în criteriul de evaluare primar combinat, în ceea ce priveşte mortalitatea şi spitalizarea la sfârşitul studiului (32,4% în grupul celor iniţiaţi cu bisoprolol comparativ cu 33,1% în grupul celor iniţiaţi cu enalapril din populaţia protocolului). Studiul arată că bisoprololul poate fi utilizat, de asemenea, la pacienţii vârstnici cu insuficienţă cardiacă cronică uşoară până la moderată.
Absorbţie
După administrare orală, bisoprololul este bine absorbit şi are o biodisponibilitate de aproximativ 90%.
Distribuţie
Volumul aparent de distribuţie este de 3,5 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice a bisoprololului este de aproximativ 30%.
Metabolizare şi eliminare
Bisoprololul este eliminat din organism pe 2 căi: 50% este metabolizat la nivel hepatic în metaboliţi inactivi, care sunt eliminaţi pe cale renală; restul de 50% este excretat sub formă nemodificată pe cale renală. Clearance-ul total este de aproximativ 15 l/oră. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare
(10-12 ore) asigură o eficacitate de 24 de ore după administrarea unei doze zilnice unice.
Linearitate
Cinetica bisoprololului este lineară şi independentă de vârstă.
Grupe speciale de pacienţi
Deoarece eliminarea se face în aceeaşi proporţie pe cale renală şi hepatică, la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală nu este necesară ajustarea dozei. Farmacocinetica la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică stabilă şi insuficienţă hepatică sau renală nu a fost studiată. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică (stadiul III NYHA) valorile plasmatice ale bisoprololului sunt mai ridicate şi timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este prelungit în comparaţie cu voluntarii sănătoşi. Concentraţia plasmatică maximă la starea de echilibru este de 64±21ng/ml după o doză zilnică de 10 mg, iar timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 17±5 ore.
Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea sau carcinogenitatea.
Similar altor beta-blocante, bisoprololul a determinat toxicitate maternă (diminuarea aportului alimentar şi scăderea în greutate) şi embrio/fetală (creşterea incidenţei resorbţiilor, greutate scăzută a puilor la naştere, întârziere a dezvoltării fizice) în cazul utilizării dozelor mari, dar nu a avut efect teratogen.
Proprietăți farmaceutice - SOBYC 2,5mg
Nucleu
Celuloză microcristalină Amidonglicolat de sodiu tip A Povidonă K30
Dioxid de siliciu coloidal anhidru Stearat de magneziu (E470b)
Film
Hipromeloză 2910
Macrogol 400
Dioxid de titan (E171) Talc
Oxid galben de fer (E172) –numai pentru comprimatele filmate de 5 mg şi 10 mg Oxid roşu de fer (E172) -numai pentru comprimatele filmate de 5 mg şi 10 mg
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină şi umiditate. Acest medicament nu necesită condiţii speciale de temperatură pentru păstrare.
Blistere (Al/Al): cutie cu 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 şi 100 comprimate filmate. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.