MAXITROL 3500UI+1 mg+6000UI/1ml PICATURI OFT., SUSP.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Interacțiuni cu
Restricții
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - MAXITROL 3500UI+1 mg+6000UI/1ml
Afecţiuni inflamatorii oculare ce răspund la tratamentul cu glucocorticoizi, în cazul în care există
indicaţie terapeutică pentru administrarea acestora, asociate cu infecţii oculare bacteriene superficiale sau cu stări patologice cu risc de producere a infecţiilor oculare (precum afecţiuni inflamatorii ale
conjunctivei palpebrale şi bulbare, ale corneei şi segmentului anterior al globului ocular, uveite anterioare cronice şi leziuni corneene datorate arsurilor chimice sau termice, radiaţiilor sau pătrunderii unor corpi
străini).
Medicamnetul este destinat uzului oftalmic. Doze
Adolescenţi şi adulţi, inclusiv vârstnici
În afecţiunile moderate, doza recomandată este de 1-2 picături instilate în fiecare sac conjunctival de 4-6 ori pe zi. Frecvenţa administrărilor trebuie scăzută treptat odată cu ameliorarea semnelor clinice.
Tratamentul nu trebuie întrerupt prematur.
În afecţiunile severe, doza recomandată este de 1-2 picături instilate în fiecare sac conjunctival la intervale de 1 oră, frecvenţa administrărilor scăzând treptat odată cu ameliorarea semnelor clinice.
Se recomandă ca după administrare să se închidă cu grijă pleoapele şi să se efectueze ocluzia canalelor nazo-lacrimale. Aceasta poate reduce absorbţia sistemică a medicamentelor administrate pe cale oftalmică ceea ce are ca efect scăderea frecvenţei de apariţie a reacţiilor adverse sistemice.
În cazul în care este utilizat concomitent încă un medicament cu administrare oftalmică, se recomandă păstrarea unui interval de 5 minute între administrările acestora. Unguentele oftalmice vor fi ultimele administrate.
Copii
Nu a fost stabilit profilul de siguranţă şi eficacitate a administrării acestui medicament.
Vârstnici
Dozajul este acelaşi ca la adulţi.
Pacienţi cu afectare hepatică şi renală
Nu a fost studiată administrarea Maxitrol la aceste grupuri de pacienţi. Totuşi, datorită absorbţiei
sistemice scăzute a substanţelor active după administrarea oftalmică a acestui medicament, nu este necesară ajustarea dozei administrate.
Mod de administrare Uz oftalmic.
Flaconul trebuie bine agitat înaintea fiecărei utilizări.
Pentru a evita contaminarea vârfului picurătorului şi a suspensiei, trebuie avută grijă să nu se atingă pleoapele, zonele adiacente sau alte suprafeţe cu vârful picurătorului.
Dacă după deschiderea flaconului sigiliul este desprins, îndepărtați-l înainte de a utiliza produsul.
Hipersensibilitate la substanţele active sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.. Keratită cu virusul Herpes simplex
Virusul vaccinei, varicelă şi alte afecţiuni virale ale corneei şi conjunctivei.
Infecţii oculare cu micobacterii produse de, dar nu numai, bacili acid-alcolo rezistenţi precum
Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae sau Mycobacterium avium. Infecţii oculare purulente netratate.
Infecţii oculare fungice sau infecții oculare parazitare netratate.
Utilizarea îndelungată a corticosteroizilor cu administrare topică oftalmică poate avea ca efect
hipertensiune intraoculară și/sau glaucom cu afectarea nervului optic, scăderea acuităţii vizuale şi defecte ale câmpurilor vizuale, şi apariţia cataractei subcapsulare posterioare. În cazul pacienților cărora li se
administrează oftalmic corticosteroizi se recomandă ca presiunea intraoculară să fie verificată constant și frecvent. Acest lucru este important mai ales la copii şi adolescenţi, deoarece riscul de hipertensiune
oculară indusă de corticosteroizi poate fi mai mare la copii şi poate să apară mai devreme decât la adulţi. Riscul de hipertensiune oculară indusă de corticosteroizi și/sau de formare a cataractei este mai mare la pacienții predispuși (de ex. diabetici)..
Dacă acest medicament este administrat la pacienţi cu glaucom, tratamentul poate fi efectuat timp de maximum 2 săptămâni, dacă nu există o indicaţie ce face necesară administrarea sa pe o perioadă mai îndelungată; în această situaţie, la aceşti pacienţi trebuie monitorizată presiunea intraoculară.
Apariţia infecţiei secundare a fost observată după utilizarea asocierii de glucocorticoizi şi antibiotice. Infecţiile fungice corneene apar frecvent în cazul administrării locale de glucocorticoizi pe o perioadă îndelungată. Trebuie avută în vederea posibilitatea diseminării fungice în cazul existenţei unei ulceraţii corneene persistente atunci când se utilizează tratament cu glucocorticoizi. În cazul în care apare o infecție micotică, administrarea corticosteroizilor trebuie întreruptă. De asemenea pot să apară infecţii bacteriene oculare secundare supresiei răspunsului imun. Infecţiile acute purulente oculare pot să fie mascate sau exacerbate prin administrarea de medicamente ce conţin glucocorticoizi. În cazul
administrării locale de glucocorticoizi la pacienţii cu boli ce produc subţierea corneei sau sclerei s-a observat producerea perforaţiei acestora.
Ca în cazul tuturor medicamentelor anti-infecțioase, utilizarea prelungită a antibioticelor precum
neomicina şi polimixina poate determina supradezvoltarea organismelor nesusceptibile, inclusiv fungi. În caz de suprainfecție, întrerupeți administrarea și recurgeți la un tratament alternativ.
Corticosteroizii administraţi topic oftalmic pot întârzia procesul de vindecare a leziunilor corneene. AINS administrate topic au de asemenea ca efect încetinirea sau întârzierea procesului de vindecare. Utilizarea concomitentă a AINS administrate topic și a steroizilor administrați topic poate crește riscul de probleme la vindecare. (vezi pct. 4.5).
La unii pacienţi poate să apară hipersensibilitate după administrarea topică a aminoglicozidelor, precum neomicina. Severitatea reacțiilor de hipersensibilitate poate varia de la efecte locale la reacții generalizate, cum sunt eritem, prurit, urticarie, erupții cutanate, anafilaxie, reacții anafilactice, sau reacții buloase.
Dacă apare o reacţie de hipersensibilitate în timpul administrării acestui medicament, tratamentul trebuie întrerupt.
De asemenea, administrarea topică a neomicinei poate avea ca rezultat sensibilizarea pielii.
Poate apărea de asemenea sensibilitatea încrucișată la alte aminoglicozide. De asemenea, trebuie luată în considerare posibilitatea ca pacienții care devin sensibili la neomicină administrată topic să fie sensibili și la alte aminoglicozide administrate topic și/sau sistemic.
În cazul pacienților cărora li s-a administrat neomicină sistemic sau topic pe răni deschise sau piele rănită au fost raportate reacții adverse severe, inclusiv neurotoxicitate, ototoxicitate și nefrotoxicitate. Reacții nefrotoxice și neurotoxice au fost de asemenea raportate în cazul administrării sistemice de polimixină B. Cu toate că aceste reacții nu au fost raportate în cazul administrării topice oculare a acestui produs,
utilizarea concomitentă cu aminoglicozide administrate sistemic sau polimixină B trebuie realizată cu precauție.
Corticosteroizii pot reduce rezistența la infecţii, pot favoriza apariția infecțiilor bacteriene, virale, parazitare, micotice nesusceptibile, și pot masca semnele clinice ale infecției.
Purtarea lentilelor de contact nu este recomandată în condiţiile existenţei unei inflamații sau infecţii oculare. Maxitrol conţine clorură de benzalconiu, ce poate determina iritaţie oculară şi modificarea culorii lentilelor de contact moi. Evitați contactul cu lentilele de contact moi. În cazul în care pacienților le este permisă purtarea lentilelor de contact, aceștia trebuie instruiţi să îndepărteze lentilele de contact înainte de a utiliza Maxitrol şi să aştepte 15 minute înainte de a le aplica din nou.
Sindromul Cushing și/sau supresia glandelor suprarenale asociate cu absorbția sistemică a dexametazonei cu administrare oftalmică pot apărea după tratamentul continuu, intensiv sau de lungă durată, la pacienții predispuși, incluzând copii, adolescenţi și pacienți tratați cu inhibitori ai CYP3A4 (inclusiv ritonavir și cobicistat). În aceste cazuri, tratamentul trebuie întrerupt prin scăderea treptată a dozelor.
Tulburări vizuale
Pot fi raportate tulburări vizuale la administrarea de corticosteroizi sistemici și topici. Dacă un pacient prezintă simptome, cum sunt vedere încețoșată sau alte tulburări vizuale, pacientul trebuie trimis la un medic oftalmolog pentru evaluarea cauzelor posibile ale acestora care pot include cataractă, glaucom sau afecțiuni rare, cum este corioretinopatia seroasă centrală (CRSC), care au fost raportate după utilizarea de corticosteroizi sistemici și topici.
Utilizarea concomitentă a steroizilor administrați topic și a AINS administrate topic poate crește riscul de probleme la vindecarea leziunilor corneene.
Inhibitori ai CYP3A4 (inclusiv ritonavir și cobicistat) pot crește expunerea sistemică, ceea ce duce la un risc crescut de supresie a funcţiei glandelor suprarenale/sindrom Cushing (vezi pct. 4.4). Administrarea concomitentă trebuie evitată, cu excepţia cazurilor în care beneficiile depăşesc riscul crescut de apariţie a reacţiilor adverse sistemice induse de corticosteroizi, caz în care pacienţii trebuie monitorizaţi pentru identificarea efectelor corticosteroide sistemice.
La pacienții tratați cu ritonavir, concentrațiile plasmatice ale dexametazonei pot fi crescute (vezi pct. 4.4). Nu au fost efectuate studii de interacţiune cu Maxitrol.
În cazul administrării sistemice a fiecărei substanţe active în parte au fost semnalate interacţiuni. Totuşi, în cazul administrării locale, absorbţia sistemică a substanţelor active este redusă astfel încât riscul de producere a interacţiunilor este minim.
Fertilitate
Nu există date privind modul în care utilizarea acestui medicament afectează fertilitatea femeilor sau bărbaților.
Există date clinice limitate pentru a evalua efectul dexametazonei asupra fertilității masculine sau feminine. Dexametazona a fost lipsită de efecte adverse asupra fertilității într-un model pe șobolani injectaţi cu gonadotropină corionică.
Nu a fost stabilit profilul de siguranţă a administrării Maxitrol la om în perioada de sarcină sau alăptare. Sarcina
Nu au fost efectuate studii adecvate şi bine controlate referitoare la administrarea Maxitrol la gravide. Nu există date sau există doar date limitate privind utilizarea dexametazonei, neomicinei sau polimixinei B la gravide. Studiile la animale au demonstrat toxicitateasupra fubncţiei de reproducere după administrarea
sistemică și oculară de dexametazonă (vezi pct. 5.3).
Aminoglicozidele, cum ar fi neomicina, traversează placenta după administrarea intravenoasă la femeile gravide. Expunerea sistemică non-clinică și clinică la aminoglicozide a demonstrat că induce ototoxicitate și nefrotoxicitate. La doza mică administrată pe cale topică, neomicina nu este de așteptat să cauzeze ototoxicitate sau nefrotoxicitate la făt. Într-un studiu efectuat la șobolani cărora li s-a administrat pe cale orală neomicină până la 25 mg/kg greutate corporală şi zi, nu s-a observat nici o dovadă de toxicitate maternă, fetotoxicitate sau teratogenitate. Utilizarea prelungită sau repetată de corticosteroizi în timpul sarcinii a fost asociată cu creşterea riscului de întârziere a creşterii intrauterine. Sugarii născuți din mame care au primit doze substanţiale de corticosteroizi în timpul sarcinii, trebuie supravegheați cu atenție pentru semne de hipoadrenalism (vezi pct. 4.4).
Maxitrol nu este recomandat în timpul sarcinii.
Alăptare
Nu se ştie dacă în urma administrării topice oftalmice dexametazona, neomicina sau polimixina B se
excretă în laptele matern. Aminoglicozide se excretă în laptele uman după administrarea sistemică. Nu
există date disponibile privind trecerea dexametazonă și polimixină B în laptele matern uman. Este puţin probabil ca urme de dexametazonă, neomicină şi polimixină B să poată fi detectate în laptele uman sau să fie capabile să producă efecte clinice la copil în urma utilizării topice a produsului.Riscul pentru sugar nu poate fi exclus. Trebuie avută în vedere fie întreruperea alăptarii fătului, fie întreruperea tratamentului
femeii care alăptează sau de a se abține de la tratament, luând în considerare beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul tratamentului pentru femeie.
MAXITROL nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Vederea temporar neclară sau alte tulburări vizuale pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Dacă în urma instilării vederea pacientului este neclară, acesta trebuie să aştepte până la
dispariţia acestora înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Rezumatul profilului de siguranță
În studiile clinice cu Maxitrol, cele mai frecvente reacţii adverse au fost disconfortul ocular, keratita și iritația oculară, raportate la 0,7%-0,9% dintre pacienți.
Lista tabelară a reacțiilor adverse
Următoarele reacții adverse au fort raportate în cadrul studiilor clinice cu Maxitrol, picături oftalmice, suspensie, acestea fiind clasificate conform următoarei convenții: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000) și foarte rare (<1/10000). În cadrul fiecărei categorii de frecvență reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității.
| Clasificarea pe aparate, sisteme şi organe | Reacții adverse |
| Tulburări ale sistemului imunitar | hipersensibilitate |
| Tulburări ale sistemului nervos | dureri de cap |
| Tulburări oculare | keratită ulcerativă, vedere neclară, fotofobie, midriază, ptoză palpebrală, durere oculară, edem ocular, senzație de corp străin în ochi, hiperemieoculară, hiperlacrimaţie |
| Rare: Vedere încețoșată (vezi și pct. 4.4) | |
| Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat | Sindromul Stevens-Johnson |
| Tulburări endocrine | Cu frecvență necunoscută: Sindrom Cushing, supresie a glandelor suprarenale (vezi pct. 4.4) |
După punerea pe piaţă a produsului, datele obţinute în urma evaluării tuturor efectelor farmacologice oculare şi sistemice nu au modificat profilul de siguranţă a administrării acestuia.
Descrierea reacțiilor adverse selectate
La unii pacienţi poate să apară hipersensibilitate după administrarea topică a aminoglicozidelor. De asemenea, administrarea topică a neomicinei poate avea ca rezultat sensibilizarea pielii.
Utilizarea îndelungată a corticosteroizilor cu administrare topică oftalmică poate duce la hipertensiune intraoculară cu afectarea nervului optic, scăderea acuităţii vizuale şi defecte ale câmpului vizual, la formarea cataractei posterioare subcapsulare și întârzierea procesului de vindecare a leziunilor corneene (vezi pct. 4.4).
După utilizarea combinaţiilor conţinând steroizi şi antimicrobiene pot să se dezvolte infecţii secundare (vezi pct. 4.4).
Din cauza corticosteroizilor din componență, în acele afecţiuni care produc subţierea corneei sau a sclerei, riscul apariției perforaţiilor este mai mare (vezi pct. 4.4).
Alte efecte adverse raportate în asociere cu componentele individuale ale dexametazonei-neomicinei- polimixin B picături oftalmice, unguent oftalmic, sunt enumerate în informațiile privind medicamentul pentru dexametazonă picături oftalmice/unguent oftalmic.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Semnele şi simptomele evidente clinic ale supradozajului cu Maxitrol (keratită punctiformă, eritem, hiperlacrimaţie, edem şi prurit palpebral) pot fi similare reacţiilor adverse observate la unii dintre
pacienţi.
În cazul administrării locale a unei doze prea mari de Maxitrol se recomandă clătirea abundentă a ochilor cu apă călduţă.
Datorită caracteristicilor acestui preparat, cu utilizare topică. nu se preconizează efecte toxice în cazul unui supradozaj ocular sau în cazul ingerării accidentale a conținutului flaconului.
Proprietăți farmacologice - MAXITROL 3500UI+1 mg+6000UI/1ml
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare şi antiinfecţioase în combinaţie, corticosteroizi şi antiinfecţioase în combinaţie
Codul ATC: S01C A01
Eficacitatea glucocorticoizilor în tratamentul afecţiunilor oculare inflamatorii este bine stabilită.
Glucocorticoizii îşi exercită efectele antiinflamatorii prin supresia expresiei moleculelor de aderare de la nivelul celulelor endoteliale, a ciclooxigenazelor I şi II şi a citokinelor. Aceste efecte determină reducerea sintezei mediatorilor proinflamatori şi a inhibării aderării leucocitelor circulante la endoteliul vascular, prevenind efectul agresiv al acestora la nivelul ţesutului ocular inflamat. Dexametazona posedă acţiune
antiinflamatoare crescută şi activitate mineralocorticoidă redusă comparativ cu alţi glucocorticoizi, şi este unul dintre agenţii antiinflamatori cu efect puternic.
Maxitrol conţine şi o asociere de sulfat de neomicină şi polimixină B, activă împotriva următorilor agenţi patogeni oculari:
-
Gram pozitiv: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis
-
Gram negativ: Eschericia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella/Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Studiile au indicat că asocierea sulfatului de neomicină şi a sulfatului de polimixină B are efect sinergic in vitro împotriva unor tulpini de Enterococcus, inclusiv Enterococcus faecalis.
Maxitrol nu este eficace împotriva tuturor tulpinilor de streptococi, inclusiv Streptococcus pneumoniae.
Sulfatul de neomicină are spectru larg bacterian. Este activ împotriva multor bacterii Gram-pozitive şi a unor bacterii Gram-negative, riscul de selecţia a mutantelor rezistente fiind redus. Totuşi, majoritatea
streptococilor şi multe tulpini de Pseudomonas sunt rezistente la neomicină.
Sulfatul de polimixină B este un antibiotic selectiv ce acţionează în principal împotriva microorganismelor Gram-negative, inclusiv Pseudomonas aeruginosa.
Poate să se manifeste sensibilitatea încrucişată faţă de alte aminoglicozide; administrarea medicamentului trebuie întreruptă în cazul apariţiei unei reacţii de hipersensibilitate şi trebuie luate măsurile terapeutice adecvate.
Biodisponibilitatea oculară a dexametazonei, după administrarea locală a suspensiei ce conţine dexametazonă în concentraţie de 0,1% a fost studiată la pacienţii cărora li s-a efectuat tratament
chirurgical al cataractei. Valoarea medie a concentraţiei maxime atinse în umoarea apoasă a fost de aproximativ 30 ng/ml în decurs de 2 ore după administrare. Timpul de înjumătăţire a valorii acestei concentraţii a fost de 3 ore.
Dexametazona este eliminată prin eliminare. Aproximativ 60% din doza administrată este decelată în urină sub formă de 6-β-hidroxidexametazonă. Nu este decelată în urină dexametazonă sub formă
nemodificată. Timpul de înjumătăţire prin eliminare a valorii concentraţiei plasmatice este relativ scurt, de 3-4 ore. Dexametazona se leagă de albuminele plasmatice în proporţie de aproximativ 77-84%.
Valorile clearance-ului sunt cuprinse în intervalul 0,111-0,225 l/oră şi kg, iar cele ale volumului aparent de distribuţie în intervalul 0,576-1,15 l/kg. Biodisponibilitatea dexametazonei, după administrarea orală, este de aproximativ 70%.
Profilul farmacocinetic al neomicinei este similar cu cel al celorlalte aminoglicozide. Nu au fost decelate în plasmă sau în urină cantităţi de neomicină după administrarea unor doze de până la 47,4 g unguent ce conţinea sulfat de neomicină în concentraţie de 0,5% pe o suprafaţă indemnă de piele la bărbaţi sănătoşi, prelevarea probelor fiind făcută după 6 ore de la administrare.
Intensitatea absorbţiei polimixinei B la nivelul mucoasei este variabilă putând fi slabă, foarte slabă sau nulă. Polimixina B nu a fost decelată în plasmă sau urină după administrare la nivelul zonelor mari de arsură, conjunctivelor şi sinusurilor maxilare.
Date preclinice de siguranţă
Nu au fost efectuate la animale studii pe termen îndelungat pentru a evalua potenţialul carcinogen sau de afectare a funcţiei de reproducere a Maxitrol.
În urma unui studiu de administrare orală a neomicinei la şoareci, desfăşurat pe o perioadă pe doi ani s-a raportat lipsa de potenţial carcinogen a neomicinei. Pentru celelalte substanţe active nu au fost efectuate
studii de evaluare a potenţialului carcinogen. De asemenea, nu au fost efectuate alte tipuri de studii pentru dexametazonă sau polimixină B.
Expunerea sistemică la doze toxice de aminoglicozide, cu valori cu mult mai mari decât cele utilizate pentru administrare locală, poate fi asociată cu apariţia nefrotoxicităţii şi ototoxicităţii. Expunerea
sistemică la dexametazonă poate fi asociată cu efecte legate de dezechilibrul glucocorticoizilor.
Studiile de toxicitate a dozelor repetate, efectuate la iepuri, în care au fost utilizate picături oftalmice ce
conţineau dexametazonă, au evidenţiat apariţia efectelor sistemice ale glucocorticoizilor, dar aceste efecte au apărut în cazul utilizării unor doze cu mult mai mari decât cele utilizate la om. Este puţin probabil să
apară astfel de efecte în cazul utilizării Maxitrol aşa cum a fost recomandat.
Mutagenitate: Studiile in vitro şi in vivo efectuate cu dexametazonă nu au evidenţiat vreun potențial mutagen.
În urma efectuării testelor standard in vitro şi in vivo, neomicina a fost considerată ca fiind lipsită de potenţial mutagen.
Nu există date referitoare la potenţialul mutagen al polimixinei B.
Teratogenitate: Studiile efectuate la animale au evidenţiat potenţialul teratogen al glucocorticoizilor. Administrarea oftalmică a medicamentelor ce conţin dexametazonă în concentraţie de 0,1% la femelele de iepure gestante a avut ca efect creşterea incidenţei anomaliilor fetale şi a întârzierii creşterii
intrauterine. Administrarea cronică a dexametazonei a avut ca efect întârzierea creşterii fetale şi creşterea valorilor ratei mortalităţii la şobolani. Studiile efectuate la animale în care a fost administrată neomicina nu au demonstrat apariţia efectelor la făt. Nu au fost efectuate studii referitoare la polimixina B.
Proprietăți farmaceutice - MAXITROL 3500UI+1 mg+6000UI/1ml
Clorură de sodiu Polisorbat 20
Clorură de benzalconiu Hipromeloză
Acid clorhidric şi/sau hidroxid de sodiu Apă purificată
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se păstra la frigider.
Cutie cu un flacon din polietilenă de joasă densitate (PEJD), prevăzut cu picurător din polietilenă de joasă densitate (PEJD) și închis cu capac securizat din polipropilenă (PP); flaconul conține 5 ml picături oftalmice, suspensie.