ALLEMAX 10 mg COMPR. FILM.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Interacțiuni cu
Restricții de utilizare
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - ALLEMAX 10mg
AlleMax este indicat la adulți, adolescenți și copii cu vârsta de 6 ani și peste:
-
pentru ameliorarea simptomelor nazale și oculare ale rinitei alergice sezoniere și perene.
-
pentru ameliorarea simptomelor urticariei idiopatice cronice.
Doze
Adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani: 10 mg (un comprimat) o dată pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: 5 mg (o jumătate de comprimat) de două ori pe zi. Grupe speciale de pacienți
Vârstnici
Datele nu sugerează că doza trebuie redusă la subiecții vârstnici, cu condiția ca funcția renală să fie normală.
Insuficiență renală
Nu există date care să documenteze raportul eficacitate/siguranță la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece cetirizina se excretă în principal pe cale renală (vezi pct. 5.2), în cazul în care nu poate fi
utilizat un tratament alternativ, intervalele dintre doze trebuie individualizate în funcție de status-ul funcției renale. Consultați tabelul următor și ajustați doza conform indicațiilor.
Ajustări de doză pentru pacienții adulți cu funcție renală afectată:
| Grupă | Rata de filtrare glomerulară estimată (RFGe) (ml/min) | Doze și frecvență |
| Funcție renală normală | ≥90 | 10 mg o dată pe zi |
| Funcție renală ușor scăzută | 60-<90 | 10 mg o dată pe zi |
| Funcție renală moderat scăzută | 30-60 | 5 mg o dată pe zi |
| Funcție renală scăzută sever | 15-<30, care nu necesită tratament prin dializă | 5 mg la interval de 2 zile |
| Boală renală în stadiu terminal | <15, care necesită tratament prin dializă | contraindicat |
Insuficiență hepatică
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții care prezintă numai insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență renală, se recomandă ajustarea dozei (vezi ”Insuficiență renală” mai sus).
Copii și adolescenți
Forma farmaceutică de comprimate nu trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 6 ani, deoarece nu permite ajustările de doză necesare.
La pacienții copii și adolescenți cu insuficiență renală doza va trebui ajustată individual, luând în considerare clearance-ul renal, vârsta și greutatea corporală a pacientului.
Mod de administrare
Administrare orală. Comprimatele trebuie înghițite împreună cu un pahar cu lichid.
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1, la hidroxizină sau la orice derivați de piperazină.
Pacienți cu boală renală în stadiu terminal, cu RFGe (Rată de Filtrare Glomerulară estimată) sub 15 ml/minut.
La doze terapeutice, nu au fost demonstrate interacțiuni semnificative clinic cu alcoolul (pentru o alcoolemie de 0,5 g/l). Cu toate acestea, se recomandă precauție în cazul consumului concomitent de alcool.
Trebuie luate măsuri de precauție la pacienții cu factori predispozanți pentru retenție urinară (de
exemplu, leziune medulară, hiperplazie prostatică), deoarece cetirizina poate crește riscul de retenție urinară.
Se recomandă prudență la pacienții cu epilepsie și la pacienții cu risc de convulsii.
Răspunsul la testele alergologice cutanate este inhibat de antihistaminice și este necesară o perioadă de eliminare (de 3 zile) înainte de efectuarea acestora.
Pruritul și/sau urticaria pot apărea la întreruperea tratamentului cu cetirizină, chiar dacă aceste
simptome nu erau prezente înainte de inițierea tratamentului. În unele cazuri, simptomele pot fi intense
și pot necesita reluarea tratamentului. Simptomele ar trebui să dispară atunci când tratamentul este reluat.
Copii și adolescenți
Utilizarea formei farmaceutice de comprimat filmat nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 6 ani, deoarece această formă farmaceutică nu permite ajustarea corespunzătoare a dozei. Se recomandă utilizarea cetirizinei într-o formă farmaceutică adecvată pentru utilizarea la copii și adolescenți.
Excipienţi
Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Pe baza profilului farmacocinetic, farmacodinamic și de toleranță al cetirizinei, nu sunt așteptate interacțiuni cu acest antihistaminic. De fapt, nu au fost raportate nici interacțiuni farmacodinamice, nici interacțiuni farmacocinetice semnificative în studiile de interacțiune medicament-medicament efectuate, în special cele cu pseudoefedrină sau teofilină (400 mg/zi).
Gradul de absorbție a cetirizinei nu este redus de alimente, deși rata de absorbție este scăzută.
Utilizarea concomitentă a alcoolului sau a altor deprimante ale SNC poate determina reduceri suplimentare ale vigilenței și afectarea performanței, deși cetirizina nu potențează efectul alcoolului (la valori ale alcoolemiei de 0,5 g/l).
Sarcina
Pentru cetirizină, datele colectate prospectiv privind rezultatele obținute din sarcini nu indică un potențial de toxicitate maternă sau fetală/embrionară peste ratele de referință. Studiile la animale nu au evidențiat efecte toxice dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării fetale/embrionare, parturiției sau dezvoltării postnatale. Cu toate acestea, este necesară prudență în cazul prescrierii la gravide.
Alăptarea
Cetirizina se excretă în laptele uman. Nu se poate exclude un risc pentru nou-născuți/sugari.
Cetirizina se excretă în laptele uman la concentrații reprezentând 25% până la 90% din cele măsurate în plasmă, în funcție de momentul prelevării după administrare. Prin urmare, este necesară prudență în cazul prescrierii cetirizinei femeilor care alăptează.
Fertilitatea
Sunt disponibile date limitate privind fertilitatea la om, dar nu au fost identificate probleme de siguranță. Datele de la animale nu arată nicio problemă de siguranță privind funcția de reproducere la om.
Măsurătorile obiective ale capacității de a conduce vehicule, a latenței somnului și a performanței la o linie de asamblare nu au demonstrat niciun efect relevant clinic la doza recomandată de 10 mg.
Cu toate acestea, pacienții care prezintă somnolență trebuie să evite să conducă vehicule, să se angajeze în activități potențial periculoase sau să folosească utilaje. Aceștia nu trebuie să depășească doza recomandată și trebuie să ia în considerare răspunsul lor individual la medicament.
Studii clinice
Prezentare generală
Studiile clinice au arătat că cetirizina, la doza recomandată, are reacții adverse minore asupra SNC, inclusiv somnolență, fatigabilitate, amețeală și cefalee. În unele cazuri, a fost raportată stimularea paradoxală a SNC.
Deși cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici și este relativ lipsită de activitate anticolinergică, au fost raportate cazuri izolate de dificultăți la micțiune, tulburări de acomodare vizuală și xerostomie.
Au fost raportate cazuri de afectare a funcției hepatice, cu valori serice crescute ale enzimelor hepatice, însoțite de creșterea bilirubinemiei. În mare parte, aceasta dispar la întreruperea tratamentului cu diclorhidrat de cetirizină.
Enumerarea reacţiilor adverse
Studiile clinice controlate dublu orb care au comparat cetirizina cu placebo sau cu alte antihistaminice la doza recomandată (10 mg pe zi pentru cetirizină), pentru care sunt disponibile date cuantificate privind siguranța, au inclus peste 3 200 de subiecți expuși la cetirizină.
Din rezultatele cumulate din studiile controlate cu placebo, pentru cetirizină 10 mg s-au raportat următoarele reacții adverse cu frecvența de 1,0 % sau mai mare:
| Reacții adverse (OMS-ART) | Cetirizină 10 mg(N= 3 260) | Placebo(N = 3 061) |
| Tulburări generale și la nivelul locului de administrare | 1,63% | 0,95% |
| Fatigabilitate | ||
| Tulburări ale sistemului nervos | 1,10%7,42% | 0,98%8,07% |
| Ameţeală Cefalee | ||
| Tulburări gastro-intestinale | 0,98%2,09%1,07% | 1,08%0,82%1,14% |
| Durere abdominală XerostomieGreață | ||
| Tulburări psihice | 9,63% | 5,00% |
| Somnolență | ||
| Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale | 1,29% | 1,34% |
| Faringită |
Deși statistic mai frecventă decât în cazul utilizării de placebo, somnolența a fost ușoară până la moderată în majoritatea cazurilor. Așa cum a fost demonstrat de alte studii, testele obiective au arătat că activităţile cotidiene obișnuite nu sunt afectate la doza zilnică recomandată la voluntari tineri sănătoşi.
Copii și adolescenți
Reacțiile adverse cu frecvențe de 1% sau mai mari la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani incluși în studiile clinice controlate cu placebo sunt:
| Reacții adverse (OMS-ART) | Cetirizină (N=1 656) | Placebo(N = 1 294) |
| Tulburări gastro-intestinale | 1,0% | 0,6% |
| Diaree | ||
| Tulburări psihice | 1,8% | 1,4% |
| Somnolență | ||
| Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale | 1,4% | 1,1% |
| Rinită | ||
| Tulburări generale și la nivelul locului de administrare | 1,0% | 0,3% |
| Fatigabilitate |
Experienţa după punerea pe piață
În plus față de reacțiile adverse raportate în timpul studiilor clinice și enumerate mai sus, următoarele reacții adverse au fost raportate în cadrul experienței după punerea pe piață.
Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme și organe și de frecvența estimată pe baza experienței după punerea pe piață.
Frecvențele sunt definite după cum urmează: Foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 și <1/10), mai puțin frecvente (≥1/1 000 și <1/100), rare (≥1/10 000 și <1/1 000), foarte rare (<1/10 000), cu frecvență necunoscută (care nu pot fi estimată din datele disponibile).
Rezumatul sub formă de tabel al reacțiilor adverse:
| Clasificarea pe aparate, sisteme șiorgane | Frecvenţă | Reacții adverse |
| Tulburărihematologice şi limfatice | Foarte rare | trombocitopenie |
| Tulburări ale sistemului imunitar | Rare | hipersensibilitate |
| Foarte rare | șoc anafilactic | |
| Tulburări metabolice şi de nutriţie | Cu frecvenţă necunoscută | apetit crescut |
| Tulburări psihice | Mai puţin frecvente | agitație |
| Rare | agresivitate, confuzie,depresie, halucinații, insomnie | |
| Foarte rare | ticuri | |
| Cu frecvenţă necunoscută | ideație suicidară, coșmaruri | |
| Tulburări ale sistemului nervos | Mai puţin frecvente | parestezie |
| Rare | convulsii | |
| Foarte rare | disgeuzie, sincopă, tremor, distonie, dischinezie | |
| Cu frecvenţă necunoscută | amnezie, tulburări de memorie | |
| Tulburări oculare | Foarte rare | tulburări de acomodare, vedere încețoșată, crizăoculogirică |
| Tulburări acustice și vestibulare | Cu frecvenţă necunoscută | vertij |
| Tulburări cardiace | Rare | tahicardie |
| Tulburări gastro- intestinale | Mai puţin frecvente | diaree |
| Tulburări hepatobiliare | Rare | afectare a funcției hepatice (valori serice crescute ale transaminazelor, fosfatazeialcaline, γ-GT și bilirubinei) |
| Cu frecvenţă necunoscută | hepatită | |
| Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat | Mai puţin frecvente | prurit, erupție cutanată tranzitorie |
| Rare | urticarie | |
| Foarte rare | edem angioneurotic, erupție indusă de medicament | |
| Cu frecvenţă necunoscută | pustuloză exantematică generalizată acută | |
| Tulburări musculo- scheletice și alețesutului conjunctiv | Cu frecvenţă necunoscută | artralgie, mialgie |
| Tulburări renale şi ale căilor urinare | Foarte rare | disurie, enurezis |
| Cu frecvenţă necunoscută | retenție urinară | |
| Tulburări generale și la nivelul locului de administrare | Mai puţin frecvente | astenie, stare generală de rău |
| Rare | edem | |
| Investigaţii diagnostice | Rare | creștere ponderală |
Descrierea reacțiilor adverse selectate
După întreruperea tratamentului cu cetirizină, au fost raportate prurit (mâncărime intensă) și/sau urticarie.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacție adversă suspectată la:
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro website: www.anm.ro
Simptome
Simptomele observate în caz de supradozaj cu cetirizină sunt asociate în principal cu efecte asupra SNC sau cu efecte care ar putea sugera un efect anticolinergic.
Reacțiile adverse raportate după ingestia unei cantități de cel puțin 5 ori mai mari decât doza zilnică recomandată sunt: confuzie, diaree, amețeală, fatigabilitate, cefalee, stare generală de rău, midriază, prurit, neliniște, sedare, somnolență, stupoare, tahicardie, tremor și retenție urinară.
Abordare terapeutică
Nu există un antidot specific cunoscut pentru cetirizină.
În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic sau de susținere. Lavajul gastric poate fi luat în considerare la scurt timp după ingestia medicamentului.
Cetirizina nu se elimină eficient prin hemodializă.
Proprietăți farmacologice - ALLEMAX 10mg
Grupa farmacoterapeutică: Antihistaminice pentru uz sistemic, derivați de piperazine, codul ATC: R06AE07
Mecanism de acţiune
Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei la om, este un antagonist puternic și selectiv al receptorilor H1 periferici. Studiile in vitro privind legarea de receptori nu au arătat o afinitate măsurabilă pentru alți receptori decât receptorii H1.
Efecte farmacodinamice
În plus față de efectul său anti-H1, s-a demonstrat că cetirizina prezintă proprietăți antialergice: la o doză de 10 mg o dată sau de două ori pe zi, aceasta inhibă recrutarea în faza tardivă a eozinofilelor la nivelul pielii și conjunctivei subiecților atopici supuși testelor de provocare cu alergeni.
Eficacitate și siguranță clinică
Studiile efectuate la voluntari sănătoși arată că cetirizina, la doze de 5 și 10 mg, inhibă puternic reacțiile de tip papulă și eritem induse de concentrațiile foarte mari de histamină la nivel cutanat, dar corelația cu eficacitatea nu este stabilită.
Într-un studiu cu durata de șase săptămâni, controlat cu placebo, efectuat la 186 de pacienți cu rinită alergică și cu astm bronșic ușor până la moderat concomitent, cetirizina administrată în doză de 10 mg o dată pe zi a ameliorat simptomele rinitei și nu a modificat funcția pulmonară. Acest studiu susține siguranța administrării cetirizinei la pacienții alergici cu astm bronșic ușor până la moderat.
Într-un studiu controlat cu placebo, cetirizina administrată în doză zilnică mare, de 60 mg, timp de șapte zile nu a determinat prelungirea semnificativă din punct de vedere statistic a intervalului QT.
La doza recomandată, cetirizina a demonstrat că îmbunătățește calitatea vieții pacienților cu rinită alergică perenă și sezonieră.
Copii și adolescenți
Într-un studiu efectuat la copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani, timp de 35 de zile, nu s-a constatat apariția toleranței la efectul antihistaminic (suprimarea papulelor și eritemului) al cetirizinei. Când tratamentul cu cetirizină este întrerupt după administrare repetată, pielea își recapătă reactivitatea normală la histamină în decurs de 3 zile.
Absorbţie
Concentrația plasmatică maximă la starea de echilibru este de aproximativ 300 ng/ml și este atinsă în decurs de 1,0 ± 0,5 ore. La om, distribuția parametrilor farmacocinetici, cum sunt concentrația plasmatică maximă (Cmax) și aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp (ASC), este unimodală la voluntari.
Gradul de absorbție a cetirizinei nu este redus de alimente, deși rata de absorbție este scăzută. Gradul de biodisponibilitate este similar atunci când cetirizina este administrată sub formă de soluții, capsule sau comprimate.
Distribuţie
Volumul aparent de distribuție este de 0,50 l/kg. Legarea cetirizinei de proteinele plasmatice este de 93 ± 0,3 %. Cetirizina nu modifică legarea warfarinei de proteinele plasmatice.
Metabolizare
Cetirizina nu are o metabolizare marcată la nivelul primului pasaj hepatic.
Eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 10 ore și nu se observă acumularea cetirizinei după administrarea unor doze zilnice de 10 mg, timp de 10 zile. Aproximativ două treimi din doză se excretă sub formă nemodificată în urină.
Liniaritate/non-liniaritate
Cetirizina prezintă o cinetică liniară în intervalul de doze de la 5 la 60 mg.
Grupe speciale de pacienți
Insuficiență renală: Farmacocinetica medicamentului a fost similară la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei mai mare de 40 ml/minut) și la voluntarii sănătoși. Pacienții cu insuficiență renală moderată au prezentat o creștere de 3 ori a timpului de înjumătățire plasmatică și o scădere de 70% a clearance-ului, comparativ cu voluntarii sănătoși.
Pacienții care efectuează ședințe de hemodializă (clearance-ul creatininei sub 7 ml/minut), cărora li s-a administrat oral o singură doză de cetirizină 10 mg, au prezentat o creștere de 3 ori a timpului de
înjumătățire plasmatică și o scădere de 70% a clearance-ului, comparativ cu subiecții sănătoși. Cetirizina a fost eliminată în proporție redusă prin hemodializă. Este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (vezi pct. 4.2).
Insuficiență hepatică: Pacienții cu afecțiuni hepatice cronice (ciroză hepatocelulară, colestatică și biliară), cărora li s-au administrat doze unice de cetirizină 10 sau 20 mg, au prezentat o creștere de
50% a timpului de înjumătățire plasmatică împreună cu o scădere de 40% a clearance-ului, comparativ cu subiecții sănătoși.
Ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică este necesară numai dacă există insuficiență renală concomitentă.
Vârstnici: În urma administrării orale a unei doze unice de 10 mg la 16 subiecți vârstnici, timpul de
înjumătățire plasmatică a crescut cu aproximativ 50%, iar clearance-ul a scăzut cu 40%, comparativ cu subiecții mai tineri. Scăderea clearance-ului cetirizinei la acești voluntari vârstnici a părut a fi legată de scăderea funcției renale a acestora.
Copii și adolescenți: Timpul de înjumătățire plasmatică al cetirizinei a fost de aproximativ 6 ore la copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani și de 5 ore la copii cu vârsta cuprinsă între 2-6 ani. La sugari și copii mici cu vârsta cuprinsă între 6 și 24 de luni, acesta este redus la 3,1 ore.
Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltării.
