Acidul tranexamic este indicat la adulți și copii cu vârsta peste un an în prevenirea și tratamentul hemoragiilor determinate de fibrinoliză sistemică sau locală.

Indicațiile specifice includ:

• Hemoragie cauzată de fibrinoliză generală sau locală, cum sunt:

  • Menoragie și metroragie

  • Hemoragie gastro-intestinală

  • Afecțiunile urinare asociate cu hemoragie, hemoragie consecutivă intervențiilor chirurgicale la nivelul prostatei sau procedurilor chirurgicale efectuate la nivelul tractului urinar

• Chirurgie oto-rino-laringologică (adenoidectomie, tonsilectomie, extracții dentare)

• Chirurgie ginecologică sau tulburări de cauză obstetricală

• Chirurgie toracică și abdominală și alte intervenții chirurgicale majore, cum este chirurgia cardiovasculară

• Abordarea terapeutică a hemoragiilor determinate de administrarea unui agent fibrinolitic.

Doze

Adulți

Cu excepția cazului în care se prescrie altfel, sunt recomandate următoarele doze:

• Tratamentul standard al fibrinolizei localizate: acid tranexamic 0,5 g (un flacon a 50 ml) până la 1 g (un flacon a 100 ml sau 2 flacoane a 50 ml), administrat prin perfuzare intravenoasă lentă

  (= 10 ml/minut), de două până la trei ori pe zi

• Tratamentul standard al fibrinolizei sistemice: acid tranexamic 1 g (un flacon a 100 ml sau 2 flacoane a 50 ml), administrat prin perfuzare intravenoasă lentă (= 10 ml/minut), la fiecare 6 până la 8 ore, echivalent cu 15 mg/kg masă corporală (MC)

Insuficiență renală

Utilizarea acidului tranexamic este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă, din cauza riscului de acumulare care apare în insuficienta renală (vezi pct. 4.3). La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, dozele de acid tranexamic trebuie diminuate în funcție de valoarea concentrației plasmatice a creatininei:

Insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.

Copii și adolescenți

La copii și adolescenți cu vârsta peste un an, pentru indicațiile aprobate în prezent așa cum sunt descrise la pct. 4.1, dozele sunt de aproximativ 20 mg/kg corp și zi. Cu toate acestea, datele privind eficacitatea, dozele și siguranța pentru aceste indicații sunt limitate.

Eficacitatea, dozele și siguranța utilizării acidului tranexamic la copii și adolescenți supuși intervențiilor chirurgicale la nivel cardiac nu au fost stabilite pe deplin.

Datele disponibile în prezent sunt limitate și sunt descrise la pct. 5.1.

Vârstnici

Nu este necesară scăderea dozelor, cu excepția cazului în care există semne de insuficiență renală.

Mod de administrare Administrare intravenoasă.

Administrarea se limitează strict la perfuzarea lentă (vezi pct. 6.6) a maximum 10 ml pe minut.

• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.

• Tromboză venoasă sau arterială acută (vezi pct. 4.4).

• Fibrinoliză ca urmare a coagulopatiei de consum, cu excepția pacienților la care există predominant o activare a sistemului fibrinolitic, cu hemoragie acută și severă (vezi pct. 4.4).

• Insuficiență renală severă (risc de acumulare).

• Antecedente de convulsii.

• Injecții intratecale și intraventriculare, administrare intracerebrală (risc de edem cerebral și convulsii).

Trebuie respectate cu strictețe indicațiile și modul de administrare descrise mai sus:

• Perfuziile intravenoase trebuie administrate foarte lent (maximum 10 ml pe minut)

• Acidul tranexamic nu trebuie administrat pe cale intramusculară.

Convulsii

Au fost raportate cazuri de convulsii în asociere cu tratamentul cu acid tranexamic. În chirurgia de bypass coronarian (coronary artery bypass graft – CABG), cele mai multe dintre aceste cazuri au fost raportate ca urmare a injectării intravenoase (i.v.) în doze mari a acidului tranexamic. La utilizarea dozelor recomandate, mai scăzute, de acid tranexamic, incidența postoperatorie a convulsiilor a fost similară cu cea de la pacienții netratați.

Tulburări vizuale

Trebuie acordată atenție posibilelor tulburări vizuale, care includ afectarea acuității vizuale, vederea încețoșată, afectarea vederii cromatice, iar tratamentul trebuie întrerupt, dacă este necesar. În cazul utilizării îndelungate și continue a soluției injectabile de acid tranexamic, este indicată efectuarea de examene oftalmologice repetate (examinări ale ochilor, care includ acuitate vizuală, vedere cromatică, fund de ochi, câmp vizual etc.). În cazul modificărilor patologice oftalmice, în special în cazul afecțiunilor retiniene, medicul trebuie să decidă pentru fiecare pacient în parte, după consultarea unui specialist, necesitatea utilizării pe termen lung a soluției injectabile de acid tranexamic.

Hematurie

În cazul hematuriei de la nivelul tractului urinar superior, există un risc de obstrucție uretrală.

Evenimente tromboembolice

Înainte de a utiliza acid tranexamic, trebuie avut în vedere factorii de risc ai bolii tromboembolice. La pacienții cu antecedente de afecțiuni tromboembolice sau la cei cu incidență crescută a evenimentelor tromboembolice în antecedentele familiale (pacienți cu risc crescut de trombofilie), acidul tranexamic trebuie administrat numai dacă există o indicație medicală întemeiată, după consultarea unui medic cu experiență în hemostază și sub supraveghere medicală strictă (vezi pct. 4.3).

Acidul tranexamic trebuie administrat cu precauție la pacientele care utilizează contraceptive orale, din cauza riscului crescut de tromboză (vezi pct. 4.5).

Coagulare intravasculară diseminată

Pacienții care prezintă coagulare intravasculară diseminată (CID), în cele mai multe cazuri nu trebuie tratați cu acid tranexamic (vezi pct. 4.3). În cazul în care se administrează acid tranexamic, acesta trebuie limitat la acei pacienți la care există predominant o activare a sistemului fibrinolitic, cu hemoragie acută și severă.

În mod caracteristic, profilul hematologic este aproximativ următorul: scăderea timpului de liză a cheagului euglobulinic; prelungirea timpului de protrombină; scăderea valorilor concentrației plasmatice a fibrinogenului, factorilor V și VIII, a fibrinolizinei plasminogenului și a 2-alfa macroglobulinei; valori normale ale concentrației plasmatice a protrombinei (P) și a complexului protrombinic; adică factorii II (protrombina), VIII și X; valori crescute ale concentrației plasmatice a produșilor de degradare a fibrinogenului; o valoare normală a numărului de trombocite. Cele menționate mai sus presupun că situația bolii preexistente nu modifică în sine diferitele elemente ale acestui profil. În astfel de cazuri acute, o doză unică de acid tranexamic de 1 g este, frecvent, suficientă pentru a controla hemoragia. Administrarea acidului tranexamic în CID trebuie luată în considerare numai atunci când sunt disponibile laboratorul acreditat hematologic și expertiza adecvată.

Precauții cu privire la excipienți

Acest medicament conține sodiu 137,7 mg per flacon a 50 ml, echivalent cu 6,9 % din doza maximă zilnică recomandată de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.

Acest medicament conține sodiu 275,4 mg per flacon a 100 ml, echivalent cu 13,8 % din doza maximă zilnică recomandată de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.

Nu au fost efectuate studii privind interacțiunile. Tratamentul simultan cu medicamente anticoagulante trebuie efectuat sub supravegherea strictă a unui medic cu experiență în acest domeniu.

Medicamentele care acționează asupra hemostazei trebuie administrate cu precauție la pacienții tratați cu acid tranexamic. Există un risc teoretic de creștere a potențialului de formare a trombilor, cum este în cazul medicamentelor cu estrogen. Alternativ, acțiunea antifibrinolitică a medicamentului poate fi antagonizată cu medicamente trombolitice.

Femeile aflate la vârsta fertilă

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului.

Sarcina

Datele clinice privind utilizarea acidului tranexamic la femeile gravide lipsesc sau sunt insuficiente. Prin urmare, cu toate că studiile la animale nu indică efecte teratogene, ca măsură de precauție nu este recomandată utilizarea acidului tranexamic pe parcursul primului trimestru de sarcină.

Datele clinice limitate privind utilizarea acidului tranexamic în diferite stări clinice hemoragice în al doilea și al treilea trimestru de sarcină nu au identificat niciun efect advers asupra fătului. Acidul tranexamic trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficul așteptat justifică riscul potențial.

Alăptarea

Acidul tranexamic se excretă în laptele uman. Prin urmare, nu este recomandată alăptarea.

Fertilitatea

Nu există date clinice privind efectele acidului tranexamic asupra fertilității.

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Reacțiile adverse raportate provenind din studiile clinice și experiența după punerea pe piață sunt enumerate mai jos, conform clasificării pe aparate, sisteme și organe.

Lista tabelară a reacțiilor adverse

Reacțiile adverse raportate sunt prezentate în tabelul de mai jos. Reacțiile adverse sunt enumerate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme și organe. În cadrul fiecărei grupe pe aparate, sisteme și organe, reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvență. În cadrul fiecărei grupe de frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității. Frecvențele sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 până la <1/10); mai puțin frecvente (≥1/1000 până la <1/100), cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la

Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478-RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro

Nu s-a raportat niciun caz de supradozaj.

Semnele și simptomele pot include amețeală cefalee, hipotensiune arterială și convulsii. S-a arătat că există o tendință de creștere a frecvenței de apariție a convulsiilor odată cu creșterea dozei.

Abordarea terapeutică a supradozajului constă în tratament de susținere.