Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - AMLODIPINA 10mg
Pentru uz oral.
Adulţi:
Doza iniţială pentru tratamentul hipertensiunii arteriale şi anginei pectorale este de 5 mg o dată pe
zi. Dacă efectul terapeutic dorit nu poate fi obţinut în decurs de 2-4 săptămâni, această doză poate fi crescută la o doză maximă de 10 mg zilnic (ca doză unică), în funcţie de răspunsul individual al pacientului. Amlodipina poate fi utilizată ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente
antianginoase la pacienţii cu angină pectorală.
Copii şi adolescenţi (cu vârsta sub 18 ani):
Amlodipina nu este recomandată copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani datorită datelor insuficiente privind siguranţa şi eficacitatea.
Vârstnici:
La vârstnici sunt recomandate scheme de administrare uzuale, totuşi, creşterea dozei trebuie să se facă cu precauţie (vezi pct. 5.2).
Pacienţi cu insuficienţă renală:
Sunt recomandate scheme de administrare uzuale (vezi pct. 5.2). Amlodipina nu este dializabilă. Amlodipina trebuie administrată cu precauţie pacienţilor trataţi prin dializă.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică:
Nu a fost stabilită o schemă de administrare la pacienţii cu insuficienţă hepatică, prin urmare amlodipina trebuie administrată cu precauţie (vezi pct. 4.4).
Amlodipina este contraindicată la pacienţii cu:
-
hipersensibilitate la amlodipină, derivaţi de dihidropiridină sau la oricare dintre excipienţi;
-
hipotensiune arterială severă;
-
şoc, inclusiv şoc cardiogen;
-
insuficienţă cardiacă după infarct miocardic acut (în timpul primelor 28 zile);
-
obstrucţie la nivelul căii de ejecţie a ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică cu grad mare);
-
angină pectorală instabilă.
Amlodipina trebuie administrată cu precauţie la pacienţii cu rezervă cardiacă scăzută.
Nu există date care să sprijine administrarea amlodipinei în monoterapie pe perioada sau în timpul primei luni a unui infarct miocardic. Siguranţa şi eficacitatea amlodipinei în crizele hipertensive nu a fost stabilită.
Pacienţi cu insuficienţă cardiacă
Pacienţii cu insuficienţă cardiacă trebuie trataţi cu precauţie. Într-un studiu pe termen lung care a inclus pacienţi suferind de insuficienţă cardiacă severă (grad NYHA III-IV), incidenţa cazurilor de edem pulmonar raportată a fost mai mare la grupul de pacienţi trataţi cu amlodipină decât la grupul tratat cu placebo, dar aceasta nu a fost asociată cu agravarea insuficienţei cardiace (vezi pct. 5.1).
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Timpul de înjumătăţire prin eliminare al amlodipinei la pacienţii cu insuficienţă hepatică este prelungit; nu au fost stabilite recomandări pentru dozaj. Prin urmare, amlodipina trebuie
administrată cu precauţie la aceşti pacienţi.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Amlodipina nu este dializabilă. Amlodipina trebuie administrată cu precauţie la pacienţii trataţi prin dializă (vezi pct. 4.4).
Vârstnici
La vârstnici creşterea dozei trebuie să se facă cu precauţie (vezi pct. 5.2).
Copii şi adolescenţi (cu vârsta sub 18 ani)
Datorită experienţei clinice insuficiente, amlodipina nu este recomandată la aceşti pacienţi.
Excipienţi:
Deoarece Amlodipină Arena 5 mg şi Amlodipină Arena 10 mg conţin lactoză monohidrat, pacienţii cu afecţiuni ereditare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de
malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze aceste medicamente.
Efecte ale altor medicamente asupra amlodipinei
Inhibitori ai CYP3A4: un studiu la vârstnici a arătat că diltiazem inhibă metabolizarea amlodipinei, probabil pe calea CYP3A4, deoarece concentraţiile plasmatice cresc cu aproximativ 50% şi efectul amlodipinei este crescut. Nu poate fi exclus, că cei mai puternici inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu ketoconazolul, itraconazolul, ritonavirul) cresc concentraţia plasmatică a amlodipinei mai mult decât diltiazemul. Trebuie luate precauţii la asocierea amlodipinei cu inhibitorii CYP3A4.
Inductori ai CYP3A4: nu există informaţii disponibile referitoare la efectul inductorilor CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, sunătoare) asupra amlodipinei. Administrarea concomitentă poate duce la concentraţii plasmatice reduse ale amlodipinei. Trebuie luate precauţii la asocierea amlodipinei cu inductorii CYP3A4.
Efecte ale amlodipinei asupra altor medicamente
Amlodipina poate creşte efectul altor medicamente antihipertensive, cum sunt medicamentele blocante ale receptorilor beta-adrenergici, inhibitorii ECA, alfa-1 blocantele şi diureticele. La pacienţii cu risc crescut (de exemplu, după infarctul miocardic) asocierea unui blocant al canalelor
de calciu cu un medicament blocant al receptorilor beta-adrenergici conduce la insuficienţă cardiacă, hipotensiune arterială şi (un nou) infarct miocardic.
În studiile clinice referitoare la interacţiuni, amlodipina nu a afectat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei, warfarinei sau ciclosporinei.
În studiile de interacţiune clinică, sucul de grapefruit, cimetidina, medicamentele care conţin aluminiu sau magneziu (antiacide) şi sildenafilul nu au afectat farmacocinetica amlodipinei.
Nu există niciun efect al amlodipinei asupra testelor de laborator.
Sarcina
Nu există date adecvate legate de utilizarea amlodipinei la femeile gravide.
Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcţiei de reproducere la doze mari (vezi pct. 5.3). Nu este cunoscut riscul potenţial pentru om. În consecinţă, amlodipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul terapeutic este superior riscului potenţial al tratamentului.
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă amlodipina este excretată în laptele matern. Blocante ale canalelor de calciu similare, de tipul dihidropiridinei, sunt excretate în laptele matern. Se recomandă întreruperea
alăptării în timpul tratamentului cu amlodipină.
Amlodipina are o influenţă uşoară sau moderată asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. La pacienţii care suferă de ameţeli, cefalee, fatigabilitate sau greaţă, capacitatea de a reacţiona poate fi afectată.
| Aparate, sisteme, şi organe | Foarte frecvente (>1/10) | Frecvente (>1/100 şi<1/10) | Mai puţin frecvente (>1/1000 şi<1/100) | Rare (>1/10000 şi< 1/1000) | Foarte rare | |
| toracică, la începutul tratamentului poate apărea agravarea anginei pectorale, cazuri izolate de infarct miocardic şi aritmie (inclusiv extrasistole, tahicardie ventriculară,bradicardie şi aritmie atrială)angina pectorală a fost raportată şi la pacienţii cu boli ale arterelor coronariene, dar nu a fost stabilită o asociere clară cuamlodipina. | ||||||
| Tulburări hematologice şi limfatice | Leucocitopenie, trombocitopenie. | |||||
| Tulburări ale sistemului nervos | Cefalee (în special la începutul tratamentului),somnolenţă ameţeli,astenie. | Stare generală de rău, uscăciunea gurii, tremor, parestezie, hipersudoraţie. | Modificarea gustului | Neuropatie periferică | ||
| Tulburări oculare | Tulburări de vedere | |||||
| Tulburăriacustice şi vestibulare | Tinitus. | |||||
| Tulburări respiratorii, toracice şimediastinale | Dispnee, rinită | Tuse | ||||
| Tulburări gastro- intestinale | Greaţă, dispepsie, durereabdominală. | Vărsături, diaree, constipaţie,hiperplazie gingivală | Gastrită, pancreatită | |||
| Tulburări renaleşi ale căilor urinare | Micţiuni frecvente | |||||
| Afecţiunicutanate şi ale ţesutului | Edem al gleznelor | Înroşirefacială bruscă cu senzaţie de | Exantem, prurit,urticarie, alopecie, decolorarea pielii, | Edemangioneurotic. Au fost raportate | ||
| subcutanat | căldură (în special la începutul tratamentului). | purpură. | cazuri izolate de reacţii alergice, inclusiv prurit, eritem cutanat tranzitoriu, edemangioneurotic şi eritem exsudativ | ||
| polimorf, dermatită exfoliativa şi sindrom StevensJohnson şi edem Quincke. | |||||
| Tulburări musculo- scheletice şi ale ţesutuluiconjunctiv | Crampe musculare, dorsalgii, mialgie şi artralgie. | ||||
| Tulburări endocrine | Ginecomastie. | ||||
| Tulburărimetabolice şi de nutriţie | Hiperglicemie. | ||||
| Tulburărivasculare | Hipotensiunearterială, vasculită. | ||||
| Tulburări generale şi lanivelul locului de administrare | Creştere sau scădere în greutate. | ||||
| Tulburări hepatobiliare | Creşterea valorilor enzimelor hepatice,icter, hepatită. | ||||
| Tulburări ale aparatului genitalşi sânului | Impotenţă. | ||||
| Tulburări psihice | Tulburări ale somnului, iritabilitate, depresie. | Confuzie, modificări ale dispoziţiei inclusivanxietate. |
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România.
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
La om, experienţa supradozajului intenţionat este limitată. Datele disponibile sugerează că supradozajul masiv (>100 mg) poate duce la vasodilataţie periferică excesivă, cu hipotensiune arterială sistemică ulterioară marcată şi probabil prelungită.
Hipotensiunea arterială semnificativă clinic datorată supradozajului cu amlodipină necesită măsuri de susţinere cardiovasculară, inclusiv monitorizarea frecventă a funcţiei cardiace şi respiratorii, menţinerea membrelor inferioare în poziţie ridicată, monitorizarea volumului circulator şi a debitului urinar.
Un vasoconstrictor poate fi util în restabilirea tonusului vascular şi a tensiunii arteriale, cu condiţia să nu existe nici o contraindicaţie pentru utilizarea acestuia. Gluconatul de calciu intravenos poate fi benefic în reversibilitatea efectelor blocării canalelor de calciu. Lavajul gastric poate fi util în unele cazuri. La voluntarii sănătoşi utilizarea cărbunelui activat până la 2 ore după administrarea amlodipinei 10 mg a arătat că reduce viteza de absorbţie a amlodipinei. Deoarece amlodipina se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice, este puţin probabil ca dializa să fie eficientă
Proprietăți farmacologice - AMLODIPINA 10mg
Grupa farmacoterapeutică: derivaţi de dihidropiridină, codul ATC : C08CA01.
Amlodipina este un antagonist al canalelor de calciu care inhibă influxul transmembranar al ionilor de calciu în musculatura netedă şi miocard. Mecanismul acţiunii antihipertensive se datorează unui efect relaxant direct asupra musculaturii vasculare netede. Mecanismul exact prin care amlodipina ameliorează angina nu a fost complet determinat, dar următoarele două acţiuni au un rol:
1. Amlodipina dilată arteriolele periferice şi, de aceea, reduce rezistenţa periferică totală (post sarcină). Această uşurare a sarcinii inimii reduce consumul de energie al miocardului şi necesarul de oxigen.Mecanismul de acţiune implică probabil şi dilatarea arterelor şi arteriolelor coronare.
Această dilatare creşte aportul de oxigen în muşchiul cardiac la pacienţii cu spasm al arterelor coronare (angină Prinzmetal).
La pacienţii cu hipertensiune arterială, o singură doză pe zi determină reduceri semnificative clinic ale tensiunii arteriale (atât în clinostatism, cât şi în ortostatism) timp de 24 ore.
Deoarece efectul farmacologic al amlodipinei este lent, nu determină hipotensiune arterială bruscă.
La pacienţii cu angină, administrarea unei singure doze de amlodipină zilnic măreşte timpul de efort total, întârzie apariţia crizelor de angină şi a subdenivelării segmentului ST cu 1 mm. Amlodipina scade, atât frecvenţa crizelor de angină, cât şi numărul de comprimate de nitroglicerină.
În timpul tratamentului cu amlodipină nu au fost observate efecte metabolice, de exemplu asupra metabolismului lipidelor plasmatice sau metabolismului glucidic.
Patienţii cu insuficienţă cardiacă
Studiile hemodinamice şi testele clinice bazate pe proba de efort la pacienţii cu insuficienţă cardiacă clasa II-IV NYHA au arătat că amlodipina nu determină modificări ale stării clinice, aşa cum a fost măsurat prin toleranţa la efort, fracţia de ejecţie a ventriculului stâng şi simptomatologia clinică.
Un studiu controlat cu placebo (PRAISE) realizat să evalueze pacienţii cu insuficienţă cardiacă clasa III-IV NYHA care primesc digoxină, diuretice şi inhibitori ai ECA a arătat că amlodipina nu a
condus la o creştere a riscului mortalităţii sau a mortalităţii şi morbidităţii în asociere cu insuficienţa cardiacă.
Un studiu de urmărire (PRAISE-2) a arătat ca amlodipina nu a avut nici un efect asupra mortalităţii
cardiovasculare totale a pacienţilor de clasă III-IV fără ischemie. În acest studiu tratamentul cu amlodipina a fost asociat cu creşterea numărului de cazuri de edem pulmonar, deşi nu a putut fi corelat cu o amplificare a simptomatologiei.
Absorbţie/Distribuţie
După administrarea orală a dozelor terapeutice, amlodipina se absoarbe lent. Absorbţia amlodipinei nu este influenţată de aportul alimentar concomitent. Biodisponibilitatea absolută a substanţei active netransformate este estimată la 64-80%. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă în 6-12 ore după administrare. Volumul de distribuţie este de aproximativ 21 l/kg. pKa al amlodipinei este 8,6. Studiile in vitro au arătat că aproximativ 97,5% din amlodipină se leagă de proteinele plasmatice.
Metabolizare/Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 35-50 ore. Concentraţiile
plasmatice la starea de echilibru sunt atinse după 7-8 zile de administrare consecutivă. Amlodipina este metabolizată intens în metaboliţi inactivi. Aproximativ 60% din doza administrată se excretă în urină, 10% sub formă de amlodipină nemodificată.
Vârstnici
Timpul până la atingerea concentraţiilor plasmatice maxime este similar la vârstnici şi la pacienţii mai tineri. Clearance-ul tinde să scadă determinând creşteri ale „ariei de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp" (ASC) şi a timpului de înjumătăţire prin eliminare. Dozele
recomandate pentru vârstnici sunt aceleaşi, dar mărirea dozelor se va face cu precauţie.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Amlodipina este intens metabolizată în metaboliţi inactivi. 10% este excretată nemodificată în urină.
Modificările concentraţiei de amlodipină nu sunt corelate cu gradul de insuficienţă renală. Prin urmare, se recomandă doza uzuală. Amlodipina nu este dializabilă.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Timpul de înjumătăţire prin eliminare al amlodipinei este prelungit la pacienţii cu insuficienţă hepatică.
Datele preclinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om, pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitate,
carcinogenitate. În studiile la animale referitoare la funcţia de reproducere la şobolani, la care s-au administrat doze mari, au fost observate întârzierea naşterii, travaliu dificil, afectări fetale şi ale viabilităţii puilor nou-născuţi.
Proprietăți farmaceutice - AMLODIPINA 10mg
Celuloză microcristalină Lactoză monohidrat
Amidonglicolat de sodiu tip A Stearat de magneziu
Cutie cu un blister din PVC-PVDC/Al a 10 comprimate Cutie cu 3 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 comprimate