RILMENIDINA GRINDEKS 1 mg COMPR.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului
Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - RILMENIDINA 1mg
Doze
Doza recomandată este de 1 comprimat pe zi (1 mg), sub formă de doză unică dimineața.
Dacă răspunsul este insuficient după 1 lună de tratament, doza poate fi crescută la 2 comprimate (2 mg) pe zi (1 comprimat dimineața și 1 comprimat seara) chiar înainte de mese.
Pacienți vârstnici și diabetici
Deoarece Rilmenidină Grindeks este bine tolerat, atât clinic cât și biologic, poate fi administrat atât la vârstnici cât și la pacienții hipertensivi diabetici.
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei, în principiu, pentru pacienții cu insuficiență renală dacă clearance-ul creatininei este mai mare de 15 ml/min.
Rilmenidina este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei
<15 ml/min) (vezi pct. 4.3 și 5.2).
Tratamentul trebuie continuat pe termen nelimitat. Copii și adolescenți
Nu sunt disponibile date privind siguranța și eficacitatea, prin urmare nu este recomandată utilizarea rilmenidinei la copii.
Mod de administrare
Pentru adminstrare orală.
La întreruperea tratamentului cu rilmenidină, doza trebuie redusă treptat; tratamentul nu trebuie oprit brusc.
Ca toate medicamentele antihipertensive, la pacienţii cu antecedente de boală vasculară recentă (accident vascular cerebral, infarct miocardic), Rilmenidină Grindeks trebuie administrat sub supraveghere medicală regulată.
Având în vedere riscul de scădere a frecvenței cardiace și bradicardie atunci când se administrează rilmenidină, tratamentul trebuie început sub observație atentă la pacienții cu bradicardie sau cu factori de risc pentru bradicardie (de exemplu, vârstnici, pacienți cu boală sinusală, bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă preexistentă sau orice altă afecţiune în care ritmul cardiac este menţinut printr-un tonus simpatic excesiv). La acești pacienți se recomandă monitorizarea ritmului cardiac, în special în primele 4 săptămâni de tratament.
Alcoolul nu este recomandat în timpul tratamentului (vezi pct. 4.5).
Utilizarea în asociere cu beta-blocante (bisoprolol, carvedilol, metoprolol) administrate pentru insuficiența cardiacă nu este recomandată (vezi pct. 4.5).
Din cauza posibilității de apariție a hipotensiunii ortostatice, pacienții în vârstă trebuie informați cu privire la riscul crescut de cădere.
Utilizarea rilmenidinei în asociere cu inhibitori MAO nu este recomandată (vezi pct. 4.5). Utilizarea în asociere cu oxibat de sodiu nu este recomandată (vezi pct. 4.5).
Utilizarea concomitentă este contraindicată (vezi pct. 4.3)
Sultopridă
Risc crescut de aritmii ventriculare, în special torsada vârfurilor.
Combinații care nu sunt recomandate (vezi pct. 4.4)
Alcool (băuturi sau excipienți)
Alcoolul crește efectul sedativ al acestor substanțe. Vigilența redusă poate face periculoasă conducerea autovehiculelor sau folosirea utilajelor. Evitați alcoolul și medicamentele care conțin alcool.
Beta-blocante (bisoprolol, carvedilol, metoprolol) utilizate pentru tratamentul insuficienței cardiace Reducerea tonusului simpatic central și efectul vasodilatator al agenților antihipertensivi cu acțiune centrală; acest lucru poate fi dăunător la pacienții cu insuficiență cardiacă care iau beta-blocante și vasodilatatoare.
Oxibat de sodiu
Accentuarea depresiei SNC. Vigilența redusă poate face periculoasă conducerea autovehiculelor sau folosirea utilajelor.
Inhibitori MAO
Efectul antihipertensiv al rilmenidinei poate fi parțial antagonizat.
Utilizare concomitentă care necesită îngrijire specială
Baclofen
Accentuarea efectului antihipertensiv; tensiunea arterială trebuie monitorizată, iar doza de medicament antihipertensiv trebuie ajustată dacă este necesar.
Beta-blocante
Poate apărea o creștere semnificativă a tensiunii arteriale în cazul întreruperii bruște a terapiei cu un medicament antihipertensiv cu acțiune centrală. Evitați întreruperea bruscă a unui medicament
antihipertensiv cu acțiune centrală. Monitorizarea clinică este necesară.
Medicamente care induc torsada vârfurilor (cu excepția sultopridei)
‒ Medicamente antiaritmice clasa Ia (chinidina, hidrochinidina, disopiramida).
‒ Medicamente antiaritmice clasa III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol).
‒ Anumite neuroleptice: fenotiazine (clorpromazină, levomepromazină, tioridazină), benzamide (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice
(pimozidă).
‒ Alte medicamente: bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină intravenoasă, halofantrină,
mizolastină, moxifloxacină, pentamidină, spiramicină intravenoasă, vincamină intravenoasă.
Risc crescut de aritmie ventriculară, în special torsada vârfurilor. Monitorizare clinică și electrocardiografică.
Antidepresive triciclice
Efectul antihipertensiv al rilmenidinei poate fi parțial antagonizat.
Alte antihipertensive
Efect hipotensiv potențat. Risc crescut de hipotensiune ortostatică.
Utilizare concomitentă care necesită îngrijire specială
Alfa-blocante
Efect hipotensiv potențat. Risc crescut de hipotensiune ortostatică.
Amifostina
Efect antihipertensiv crescut.
Corticosteroizi, tetracosactid (administrați sistemic) (cu excepția hidrocortizonului utilizat ca terapie de substituție pentru boala Addison)
Scăderea efectului antihipertensiv (retenție de lichide/sodiu cauzată de corticosteroizi).
Neuroleptice, antidepresive – imipramină
Efect antihipertensiv crescut și risc de hipotensiune ortostatică (efect cumulativ).
Alte deprimante ale SNC: derivați de morfină (analgezice, antitusive și terapie de substituție), benzodiazepine, anxiolitice, altele decât benzodiazepinele, hipnotice, neuroleptice, antagoniști sedative ai receptorilor H1-histaminic, antidepresive sedative (amitriptilină, doxepină, mianserină, trimipramină), alți sedative, trimipramină. antihipertensive, baclofen, talidomidă, pizotifen, indoramină.
Accentuarea depresiei SNC. Alterarea conștienței poate fi periculoasă atunci când conduceți vehicule și folosiți utilaje.
Sarcina
Nu există date sau există o cantitate limitată de date (mai puțin de 300 sarcini) privind utilizarea rilmenidinei la femeile însărcinate.
Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte în ceea ce privește toxicitatea asupra reproducerii (vezi pct. 5.3).
Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea Rilmenidină Grindeks în timpul sarcinii.
Alăptarea
Nu este cunoscut dacă rilmenidina/metaboliții acestuia sunt excretați în laptele matern uman.
Datele farmacodinamice/toxicologice disponibile la animale au arătat excreția rilmenidinei/metaboliților acestuia în lapte.
Nu poate fi exclus un risc pentru nou-născuți/sugari alăptați. Rilmenidină Grindeks nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Fertilitatea
Studiile de reproducere la șobolani au arătat că rilmenidina nu a avut niciun efect asupra fertilității (vezi pct. 5.3).
Nu au fost efectuate studii specifice privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, deoarece somnolența este o reacție adversă frecventă, pacienții trebuie avertizați că pot prezenta afectare a capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Rezumatul profilului de siguranță
În studiile controlate cu doze de 1 mg o dată pe zi, incidența reacțiilor adverse este comparabilă cu cea observată cu placebo.
Cu doze zilnice de 2 mg de rilmenidină în studii comparative controlate față de clonidină (0,15 până la 0,30 mg/zi) sau alfametildopa (500 până la 1000 mg/zi) au arătat că incidența reacțiilor adverse la rilmenidină a fost semnificativ mai mică decât cea observată cu clonidină sau alfa- metildopa.
Lista tabelată a reacțiilor adverse
Următoarele reacții sau evenimente adverse au fost raportate și clasificate folosind următoarea
frecvență: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puțin frecvente (≥1/1000, <1/100) , rare (≥1/10 000, <1/1000), foarte rare (<1/10 0000), cu frecvență necunoscută (nu poate fi stabilită din datele disponibile).
| Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme și organe | Frecvență | Efecte adverse |
| Tulburări psihiatrice | Frecvente | Anxietate |
| Depresie | ||
| Insomnie | ||
| Tulburări ale sistemului nervos | Frecvente | Somnolență |
| Cefalee | ||
| Amețeală | ||
| Tulburări cardiace | Frecvente | Palpitații |
| Cu frecvență necunoscută | Bradicardie | |
| Tulburări vasculare | Frecvente | Extremități reci |
| Mai puțin frecvente | Bufeuri | |
| Hipotensiunea ortostatică | ||
| Tulburări respiratorii, toraciceși mediastinale | Rare | Dificultăți de respirație |
| Tulburări gastrointestinale | Frecvente | Dureri în partea superioară a abdomenului |
| Xerostomie | ||
| Diaree | ||
| Constipație | ||
| Uncommon | Nausea | |
| Tulburări ale pielii și țesutuluisubcutanat | Frecvente | Prurit |
| Erupție cutanată tranzitorie | ||
| Tulburări musculo-scheleticeși ale țesutului conjunctiv | Frecvente | Crampe musculare |
| Tulburări ale sistemuluireproducător și ale sânilor | Frecvente | Disfuncție sexuală |
| Tulburări generale și afecțiuni la locul de administrare | Frecvente | Astenie |
| Fatigabilitate | ||
| Edem |
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
Simptome
Datele referitoare la absorbția masivă a rilmenidinei sunt foarte limitate. Cele mai probabile simptome de așteptat includ hipotensiune arterială marcată și vigilență afectată.
Tratament
Tratamentul supradozajului este simptomatic. Dacă există hipotensiune arterială severă, lavajul gastric poate fi completat cu terapie cu agenți simpatomimetici. Rilmenidină Grindeks este puțin dializabil.
Proprietăți farmacologice - RILMENIDINA 1mg
Grupa farmacoterapeutică: antihipertensive. Agenți adrenolitici, cu acțiune centrală. Agonişti ai receptorilor imidazolinei, codul ATC: C02AC06.
Mecanism de acțiune
Rilmenidina, o oxazolină cu proprietati antihipertensive, acționează atât asupra structurilor
vasomotorii medulare cât și periferice. Rilmenidina prezintă o selectivitate mai mare pentru receptorii I1 „imidazolinici” decât pentru receptorii cerebrali alfa-2 adrenergici, ceea ce o deosebește de agoniştii alfa-2 de referinţă.
Rilmenidina exercită un efect antihipertensiv dependent de doză la șobolanii cu hipertensiune arterială de cauză genetică. Rilmenidina este asociată cu efecte neurofarmacologice centrale observate de obicei la agoniştii alfa-2 numai la doze mai mari decât doza cu efect antihipertensiv la animale.
Efectul sedativ central, în special, pare mai puțin marcat. Efecte farmacodinamice
Această disociere între activitatea antihipertensivă și efectele neurofarmacologice este confirmată la om. Rilmenidina exercită o activitate antihipertensivă dependentă de doză asupra tensiunii arteriale
sistolice și diastolice atât în poziție culcat, cât și în picioare. La doze terapeutice (1 mg o dată pe zi sau 2 mg pe zi în două prize divizate), studiile dublu-orb controlate cu placebo și produse de referință au
demonstrat eficacitatea antihipertensivă a rilmenidinei în hipertensiunea ușoară până la moderată. Această eficacitate se menține pe parcursul perioadei de 24 de ore și la efort. Aceste rezultate sunt confirmate pe termen lung, fără dezvoltarea toleranței.
La o doză zilnică de 1 mg, studiile dublu-orb controlate cu placebo au arătat că rilmenidina nu
afectează testele de vigilență; incidența reacțiilor adverse (somnolență, gură uscată, constipație) a fost similară cu cea a placebo.
La o doză zilnică de 2 mg, studiile comparative dublu-orb cu agonistul alfa-2 de referință (administrat la doze hipotensive echivalente) au arătat că incidența și severitatea acestor reacții adverse au fost
semnificativ mai mici, ca intensitate și frecvență, cu rilmenidină.
-
La doze terapeutice, rilmenidina nu are efect asupra funcției cardiace, nu provoacă retenție de sodiu/lichide și nici nu perturbă echilibrul metabolic.
-
Rilmenidina menține o activitate antihipertensivă semnificativă la 24 ore după administrare, cu
rezistență periferică totală scăzută, dar fără modificare a debitului cardiac. Electrofiziologia cardiacă și indicii de contractilitate nu sunt modificați.
-
Rilmenidina nu afectează adaptările la stresul ortostatic, în special la vârstnici, sau adaptarea fiziologică a ritmului cardiac în timpul efortului.
-
Rilmenidina nu induce modificări ale fluxului sanguin renal, filtrarea glomerulară sau fracția de filtrare și nu modifică funcția renală.
-
Rilmenidina nu afectează glicoreglarea, inclusiv la pacienţii diabetici insulino-dependenţi sau non- insulino-dependenţi, şi nu modifică parametrii metabolismului lipidic.
Absorbţie Absorbția este:
-
rapidă: concentrația plasmatică maximă de 3,5 ng/ml este atinsă la 1,5 până la 2 ore după absorbția unei singure doze de 1 mg de rilmenidină;
-
totală: biodisponibilitatea absolută este de 100%, fără efect hepatic de prim pasaj;
-
regulată: variaţia interindividuală este scăzută şi administrarea cu alimente nu afectează biodisponibilitatea; ratele de absorbție nu variază la dozele terapeutice recomandate.
Distribuție
Legarea proteinelor plasmatice este mai mică de 10%. Volumul de distribuție este de 5 l/kg.
Metabolizare
Rilmenidina este doar foarte puțin metabolizată. Urme de metaboliți se găsesc în urină. Aceștia sunt produși ai hidrolizei sau oxidării inelului oxazolinei. Acești metaboliți nu au activitate alfa-2 agonistă.
Eliminare
Rilmenidina este eliminată în principal pe cale renală: 65% din doza administrată este excretată nemodificată prin urină. Clearance-ul renal reprezintă două treimi din clearance-ul total.
Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 8 ore și nu este influențat de doza administrată sau de administrare repetată. Durata acțiunii farmacologice a fost mai lungă - menținând o activitate
antihipertensivă semnificativă la 24 h după ultima doză - la pacienții hipertensivi care luau o doză zilnică de 1 mg.
La administrare repetată, starea de echilibru este atinsă din ziua 3; un studiu al nivelurilor plasmatice timp de 10 zile a arătat că acestea au rămas stabile.
Monitorizarea pe termen lung a nivelurilor plasmatice la pacienții hipertensivi (tratament timp de 2 ani) a determinat că valorile concentrațiilor plasmatice de rilmenidină rămân stabile.
Vârstnici
Studiile farmacocinetice la pacienți cu vârsta peste 70 de ani au demonstrat un timp de înjumătățire prin eliminare de 12 ore.
Insuficiență hepatică
Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 11 ore.
Insuficiență renală
Deoarece eliminarea sa este în principal renală, eliminarea este redusă proporțional cu severitatea insuficienței renale. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml/min), timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 35 ore.
Date preclinice de siguranță
Doza maximă neletală administrată rozătoarelor a fost de aproximativ 4.000 până la 5.500 de ori mai mare decât o doză terapeutică orală administrată unui om. Principalele semne de intoxicație au fost semne de afectare a sistemului nervos central (convulsii). Acestea erau dependente de doză și erau detectabile în cea mai mare parte într-o doză letală sau într-o doză apropiată de doza letală.
Studiile repetate de toxicitate la rozătoare, câini și maimuțe nu au evidențiat nicio exacerbare a funcției organelor excretoare sau leziuni patologice directe ale oricărui organ în doze de până la 1 mg/kg/zi sau de 30 ori doza orală terapeutică administrată la om. Medicamentul nu a fost asociat cu niciun risc embriotoxic și teratogen în doze echivalente cu 250 ori doza orală terapeutică administrată unui om.
Testele, care au fost efectuate pentru a evalua efectul rilmenidinei asupra fertilității, funcției de reproducere și comportamentului perinatal și postnatal la șobolani tineri, nu au arătat efecte dăunătoare după administrarea de doze mari (2,5 până la 5 mg/kg sub formă de doze orale).
Proprietăți farmaceutice - RILMENIDINA 1mg
Blistere din OPA/Alu/PVC / folie de aluminiu care conțin 30, 60 sau 90 de comprimate în cutie de carton.