Hidrasec za otroke 30 mg zrnca za peroralno suspenzijo
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Hidrasec 30 mg
Dopolnilno simptomatsko zdravljenje akutne driske pri dojenčkih (starejših od 3 mesecev) in otrocih, skupaj s peroralno rehidracijo in običajnimi podpornimi ukrepi, kadar ti ukrepi sami ne zadoščajo za obvladanje kliničnega stanja, in kadar ni možno zdravljenje vzroka driske.
Kadar je mogoče zdravljenje vzroka driske, se lahko uporablja racekadotril kot dodatno zdravljenje.
Zdravilo Hidrasec se uporablja peroralno, skupaj s peroralno rehidracijo (glejte poglavje 4.4). Zdravilo Hidrasec je namenjeno otrokom ≥ 13 kg.
Priporočeni odmerek je treba določiti glede na telesno maso: 1,5 mg/kg na odmerek (kar ustreza 1 do 2 vrečicama), trikrat na dan v rednih intervalih.
Pri otrocih od 13 kg do 27 kg: ena 30 mg vrečica 3-krat dnevno.
Pri otrocih nad 27 kg: dve 30 mg vrečici 3-krat dnevno.
V kliničnih preskušanjih pri otrocih je zdravljenje trajalo 5 dni. Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler
ni dvakrat ugotovljeno iztrebljanje normalnega blata. Zdravljenje ne sme trajati več kot 7 dni.
Pediatrična populacija
Kliničnih preskušanj, ki bi podprle zdravljenje, pri dojenčkih mlajših od 3 mesecev, ni.
Študij pri dojenčkih ali otrocih z okvaro ledvic ali jeter ni (glejte poglavje 4.4).
Način uporabe
Zrnca je mogoče dodati hrani, jih razpustiti v kozarcu vode ali v steklenički za hranjenje, dobro premešati in jih tako pripravljene otroku dati takoj.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
To zdravilo vsebuje saharozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze/galaktoze ali pomanjkanjem saharoza-izomaltaze ne smejo jemati tega zdravila.
Rehidracija (vključno z bruhanjem in diarejo)
Uporaba zdravila Hidrasec ne spremeni običajnih rehidracijskih shem. Rehidracija je zelo pomembna pri zdravljenju akutne driske pri dojenčkih.
Potrebo po rehidraciji in način le-te je treba prilagoditi starosti in telesni masi bolnika ter stopnji in resnosti stanja, še zlasti v primeru hude ali dolgotrajne driske s znatnim bruhanjem ali pomanjkanjem apetita.
V primeru resne ali dolgotrajne driske s pomembnim bruhanjem ali pomanjkanjem apetita pride v
poštev intravenska rehidracija.
Krvavo ali gnojno blato in zvišana telesna temperatura lahko kažeta, da so vzrok driske invazivne bakterije, ali nakazujeta kakšno drugo hudo bolezen. Prav tako racekadotril ni preizkušen pri driski, povezani z jemanjem antibiotika. Zato se racekadotrila v takšnih okoliščinah ne sme uporabljati.
Uporaba tega zdravila pri kronični driski ni dovolj raziskana.
Preobčutljivost
Pri uporabi tega zdravila so poročali o pojavu kožnih reakcij. Te so v večini primerov blage in ne
potrebujejo zdravljenja, toda v nekaterih primerih so lahko hude, celo življenjsko ogrožujoče. Povezave z racekadotrilom se ne da popolnoma izključiti. Če se pojavijo kožne reakcije, je treba zdravljenje takoj prekiniti.
Angioedem
Med zdravljenjem z racekadotrilom se lahko pojavi angioedem obraza, okončin, ustnic, sluznic.
Ta angioedem je lahko alergijski (angioedem, ki ga povzroči mediator mastocitov) ali nealergijski (angioedem, ki ga povzroči bradikinin). Kombinacija racekadotrila z zdravili, ki zvišajo koncentracijo bradikinina, zlasti z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), poveča tveganje za bradikininski angioedem (glejte poglavje 4.5). Zato je treba pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), pred uvedbo zdravljenja z racekadotrilom skrbno oceniti razmerje med koristjo in tveganjem (glejte poglavje 4.5).
V primeru obstrukcije zgornjih dihalnih poti je treba takoj uvesti urgentno zdravljenje, ne glede na etiologijo angioedema, saj je izid tega stanja lahko usoden.
Če se pojavi angioedem, je treba racekadotril ukiniti, bolnik pa mora biti pod skrbnim zdravniškim nadzorom, dokler simptomi popolnoma in trajno ne izzvenijo. Racekadotrila se ne sme ponovno uvesti.
Hudi kožni neželeni učinki (SCAR)
V povezavi z zdravljenjem z racekadotrilom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih (SCAR), vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS). Ti neželeni učinki so lahko življenjsko nevarni ali smrtni. Bolnike je treba opozoriti na znake in simptome ter jih pozorno spremljati zaradi morebitnih kožnih reakcij. Če se pojavijo znaki in simptomi, ki kažejo na DRESS, je treba zdravljenje z racekadotrilom takoj prekiniti in razmisliti o alternativnem zdravljenju. Če se je pri bolniku ob uporabi racekadotrila razvil DRESS, se zdravljenja z racekadotrilom pri teh bolnikih nikoli ne sme ponovno uvesti.
Okvara ledvic ali jeter
Zdravila se ne sme dajati otrokom z okvaro ledvic ali jeter, ne glede na stopnjo resnosti, zaradi pomanjkanja informacij o teh populacijah bolnikov.
Pomožne snovi
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je treba upoštevati, da vsaka vrečica vsebuje 2,899 g saharoze.
Če količina saharoze (vir glukoze in fruktoze) v dnevnem odmerku zdravila Hidrasec preseže 5 g na
dan, je to treba upoštevati pri dnevni količini sladkorja.
Angioedem, ki ga povzroči bradikinin
Nekatera zdravila ali skupine zdravil lahko povzročijo vaskularno reakcijo, kot je angioedem obraza in vratu, ki je posledica zaviranja razgradnje bradikinina. Najpogosteje vpletena zdravila so zaviralci ACE, v manjši meri pa antagonisti angiotenzina II, zaviralci kinaze tarče ripamicina pri sesalcih (mTORi), imunosupresivi, antidiabetiki iz skupine gliptinov, racekadotril, estramustin, sakubitril in rekombinantna alteplaza.
Sočasna uporaba racekadotrila in drugih zdravil, za katera je znano, da povzročajo angioedem, povzročen z bradikininom, lahko poveča tveganje za angioedem in ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4).
Plodnost
Študije plodnosti z racekadotrilom izvedene na podganah kažejo, da zdravilo ne vpliva na plodnost.
Nosečnost
O uporabi racekadotrila pri nosečnicah ni dovolj podatkov. Študije na živalih ne kažejo direktnih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, plodnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj. Ker pa specifičnih kliničnih študij ni, nosečnice ne smejo dobivati zdravila Hidrasec.
Dojenje
Zaradi pomanjkanja informacij o izločanju zdravila Hidrasec v materinem mleku pri človeku ni, zato doječe ženske ne smejo dobivati tega zdravila.
Navedba smiselno ni potrebna.
Racekadotril nima vpliva ali ima le zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev.
Podatki kliničnih študij so na voljo za 860 pediatričnih bolnikov z akutno drisko in zdravljenih z
racekadotrilom ter 411 zdravljenih s placebom.
Naslednji, spodaj navedeni neželeni učinki so bili pri racekadotrilu pogostejši kot pri placebu, ali so bili opisani med spremljanjem v obdobju trženja. Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena upoštevaje naslednji dogovor: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1000 do
< 1/100), redki (≥ 1/10 000 do < 1/1000), zelo redki (< 1/10 000), neznana (ni mogoče oceniti iz
razpoložljivih podatkov).
V povezavi z zdravljenjem z racekadotrilom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih (SCAR), vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) (glejte poglavje 4.4).
| organski sistem | pogostnost | neželeni učinki |
| Infekcijske in parazitske bolezni | občasni | tonzilitis |
| Bolezni kože in podkožja(glejte poglavje 4.4) | občasni | izpuščaj, eritem |
| neznana pogostnost | multiformni eritem, edem jezika, edem obraza, edem ustnic, edem vek, angioedem, urtikarija,nodozni eritem, papulozen izpuščaj, prurigo, |
| pruritus, reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) | ||
| Bolezni imunskega sistema | neznana pogostnost | anafilaktični šok |
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Hidrasec 30 mg
Farmakoterapevtska skupina: drugi antidiaroiki, oznaka ATC: A07XA04
Racekadotril je predzdravilo, ki mora hidrolizirati v aktivni presnovek tiorfan. Tiorfan zavira enkefalinazo, celičnomembransko peptidazo, prisotno v različnih tkivih, predvsem v epiteliju tankega črevesa. Ta encim sodeluje pri prebavi eksogenih peptidov in pri razgradnji endogenih peptidov, kot so enkefalini. Racekadotril ščiti endogene enkefaline pred encimsko razgradnjo in s tem podaljša njihov učinek v enkefalinergičnih sinapsah v tankem črevesu in zmanjša hipersekrecijo.
Racekadotril je povsem črevesna protisekrecijska učinkovina. V črevesu zmanjša hipersekrecijo vode in elektrolitov, ki jih povzroči toksin kolere ali vnetje, in ne vpliva na bazalno sekrecijsko aktivnost. Racekadotril hitro učinkuje proti driski, ne da bi vplival na trajanje prehoda skozi črevo.
V dveh kliničnih študijah pri otrocih je racekadotril zmanjšal maso blata v prvih 48 urah za 40 % (v eni) in 46 % (v drugi). Opazili so tudi bistveno zmanjšanje trajanja driske in potrebe po rehidraciji. V meta-analizi podatkov posameznih bolnikov (9 randomiziranih kliničnih študij z racekadotrilom proti placebu, kot dodatek k peroralni rehidracijski raztopini) so zbrani podatki posameznih bolnikov od 1384 dečkov in deklic z akutno drisko različne intenzitete, ki so bili zdravljeni bolnišnično ali v domači oskrbi. Srednja starost je bila 12 mesecev (interkvartilni razpon: 6 do 39 mesecev). 714 bolnikov je bilo mlajših od enega leta in 670 bolnikov je bilo starih eno leto ali več. Srednja telesna
masa je bila od 7,4 kg do 12,2 kg v teku študij. Skupno srednje trajanje driske po vključitvi je bilo 2,81 dni za placebo in 1,75 dni za racekadotril. Delež bolnikov, ki so okrevali, je bil višji v skupinah z racekadotrilom v primerjavi s placebom. [Razmerje tveganja (HR): 2,04; 95 % IZ: 1,85 do 2,32;
p < 0,001; Coxova Proporcionalna Regresija tveganja]. Rezultati so bili zelo podobni pri dojenčkih
(< 1 leto) (HR: 2,01; 95 % IZ: 1,71 do 2,36; p < 0,001) in malčkih (> 1 leto) (HR: 2,16; 95 % IZ: 1,83
do 2,57; p < 0.001). V bolnišnišnih študijah (n = 637 bolnikov) je bilo razmerje srednjega izločanja
blata za racekadotril/placebo 0,59 (95 % IZ: 0,51 do 0,74); p < 0,001). V izvenbolnišničnih študijah (n = 695 bolnikov) je bilo razmerje med srednjim številom diaroičnega blata za racekadotril/placebo 0,63 (95 % IZ: 0,47 do 0,85; p < 0,001).
Racekadotril ne povzroči napenjanja v trebuhu. Med kliničnim razvojem je bil delež sekundarne zaprtosti pri racekadotrilu podoben kot pri placebu. Če je uporabljen peroralno, deluje izključno periferno in nima vplivov na osrednje živčevje.
Randomizirane navzkrižne študije kažejo, da racekadotril 100 mg kapsule v terapevtskem odmerku (1 kapsula) ali v nadterapevtskem odmerku (4 kapsule) ni sprožil QT/QTc podaljšanja pri 56 zdravih prostovoljcih (nasprotno kot moksifloksacin, ki je bil uporabljen kot pozitivna kontrola).
Absorpcija
Po peroralni uporabi se racekadotril hitro absorbira.
Izpostavljenost v stanju ravnovesja je primerljiva izpostavljenosti po enkratnem odmerku.
Porazdelitev
Po peroralnem odmerku 14C-označenega racekadotrila pri zdravih prostovoljcih je izmerjena izpostavljenost radioogljiku v plazmi več kot 200-krat višja kot v krvnih celicah in 3-krat višja kot v krvi. Torej se zdravilo ni vezalo na krvne celice v pomembnejši količini. Porazdelitev radioogljika v drugih telesnih tkivih je bila zmerna, kot tudi kaže srednji volumen porazdelitve v plazmi – 66,4 kg. 90 % aktivnega presnovka racekadotrila (tiorfan = RS-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil)- glicin) je vezanega na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin.
Trajanje in obseg učinka racekadotrila sta odvisna od odmerka. Čas do največjega zavrtja enkefalinaze je približno 2 uri in z odmerkom 1,5 mg/kg je doseženo 90 % zavrtje. Zavrtje plazemske enkefalinaze traja približno 8 ur.
Biotransformacija
Razpolovni čas racekadotrila, merjen z zavrtjem plazemske enkefalinaze, je približno 3 ure. Racekadotril hitro hidrolizira v aktivni presnovek tiorfan ((RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3- fenilpropil)-glicin), ki se potem spremeni v neaktivne presnovke, ki so bili identificirani kot sulfoksid S-metiltiorfan, S-metiltiorfan, 2-metansulfinilmetil propionska kislina in 2-metilsulfanilmetil propionska kislina, vseh pa je nastalo več kot 10 % sistemske izpostavitve osnovni učinkovini.
Zaznali in določili so tudi druge manjše presnovke v urinu in blatu.
Podatki in vitro kažejo, da racekadotril/tiorfan in štirje večji neaktivni metaboliti ne zavirajo glavnih izooblik encima CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 in 2C19 v taki meri, da bi bilo klinično pomembno.
Podatki in vitro kažejo, da racekadotril/tiorfan in štirje večji neaktivni metaboliti ne inducirajo izooblik encima CYP (družina 3A, 2D6, 2C9/2C19, družina 1A, 2E1) in encimov, ki konjugirajo UGT, v taki meri, da bi bilo klinično pomembno.
V pediatričnih študijah so farmakokinetični rezultati podobni kot v odrasli populaciji, in sicer je dosežena Cmax v 2 urah 30 min po vnosu. Po večkratnem odmerku vsakih 8 ur, 7 dni, ni bilo akumulacije.
Izločanje
Racekadotril se odstrani v obliki aktivnih in neaktivnih presnovkov. Glavna pot odstranjevanja je skozi ledvice (81,4 %) in v mnogo manjši meri v blatu (približno 8 %). Pljučna pot je nepomembna (manj kot 1 % odmerka).
