ORMIDOL 100 mg filmsko obložene tablete

• zdravljenje arterijske hipertenzije

• zdravljenje angine pektoris

• zdravljenje akutnega srčnega infarkta

• zdravljenje srčnih aritmij

Odmerjanje

Arterijska hipertenzija

Bolnikom je treba dati 50 do 100 mg zdravila peroralno, enkrat na dan. Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 50 mg enkrat na dan. Popolni antihipertenzivni učinek se lahko pričakuje po enem do dveh tednih. Po potrebi se lahko odmerek veča na 100 mg enkrat na dan. Antihipertenzivni učinek se lahko poveča tudi s sočasnim dajanjem atenolola in diuretika, ki ohranja kalij, oziroma drugih antihipertenzivov iz skupine ACE-inhibitorjev ali kalcijevih antagonistov. Zvečanje odmerka na več kot 100 mg dnevno ne poveča antihipertenzivnega učinka niti kot monoterapija niti v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. Proti koncu zdravljenja je treba odmerek atenolola postopno zmanjševati. Fizična aktivnost v tem obdobju naj bo minimalna.

Angina pektoris

Pri angini pektoris znaša dnevni odmerek 100 mg zdravila enkrat na dan ali pa se ga razdeli na dva odmerka po 50 mg. Zdravljenje se začne s 50 mg enkrat na dan. Ugotovili so, da se z dajanjem atenolola v večjih odmerkih ne doseže boljših rezultatov zdravljenja.

Srčne aritmije

Pri terapiji srčnih aritmij se atenolol lahko daje v obliki intravenskih injekcij v odmerku 2,5 mg s hitrostjo injiciranja 1 mg/minuto; po potrebi se postopek ponovi vsakih 5 minut do maksimalnega odmerka 10 mg. Atenolol se lahko daje tudi v obliki intravenske infuzije, v odmerku 150 µg / kg telesne mase 20 minut. Dajanje injekcij ali infuzije se po potrebi ponovi čez 12 ur. Ko se aritmija po intravenskem dajanju atenolola stabilizira, se lahko preide na peroralno dajanje zdravila, in sicer v odmerku 50 do 100 mg/dan.

Srčni infarkt

Atenolol se uporablja tudi pri akutnem srčnem infarktu. S terapijo je treba začeti takoj po prihodu bolnika v bolnišnico, ko je hemodinamično stabiliziran, najkasneje 12 ur od začetka bolečin v prsih. Zdravljenje je treba ob nadzoru vitalnih parametrov začeti z dajanjem 5 mg atenolola intravensko v 5 minutah, hitrost injiciranja naj bo 1 mg/minuto, po potrebi se po 10 minutah bolniku intravensko da še eno intravensko injekcijo 5 mg atenolola. Bolniki, ki tolerirajo polni odmerek 10 mg atenolola intravensko, lahko peroralno dobijo še eno 50 mg tableto atenolola 15 minut po zadnjem intravenskem odmerku, ter še eno po 12 urah. Dokler niso odpuščeni iz bolnišnice, morajo bolniki jemati peroralno 100 mg atenolola enkrat na dan oziroma 50 mg dvakrat na dan. Če se pojavita bradikardija in/ali hipotenzija, ki zahtevata zdravljenje, ali kateri koli drugi neželeni učinek, je treba zdravljenje z atenololom prekiniti.

Odmerjanje pri bolnikih z zmanjšano funkcijo ledvic

Ker se atenolol izloča preko ledvic, je treba odmerek v primeru hude ledvične okvare prilagoditi.

Pri bolnikih z očistkom kreatinina večjim kot 35 ml/min (0,58 ml/s) (normalne vrednosti so 100-150 ml/min

/1,73 m² (1,67-2,5 ml/s/1,73 m²)) ne pride do pomembnejšega kopičenje atenolola.

Bolniki na hemodializi

Odmerek za bolnike na hemodializi je 50 mg atenolola peroralno po vsaki dializi. Bolnik mora odmerek prejeti še v bolnišnici pod zdravniškim nadzorom, saj lahko pride do znatnega padca krvnega tlaka.

Pediatrična populacija

Izkušenj z uporabo zdravila Ormidol v pediatrični praksi ni, zato se uporabe pri otrocih in mladostnikih do

18. leta ne priporoča.

Starejši

Odmerek bo morda treba prilagoditi, še posebno pri starejših ljudeh z ledvično okvaro.

Način uporabe

Zdravilo Ormidol se lahko jemlje skupaj s hrano ali brez nje.

• preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1

• hudo srčno popuščanje, ki ni kompenzirano z običajno terapijo

• kardiogeni šok

• atrioventrikularni blok II. in III. stopnje

• sinusne bradikardije s frekvenco srca, nižjo od 45 utripov v minuti

• hipotenzija s sistoličnim tlakom, nižjim od 100 mm Hg

• sindrom bolezni sinusnega vozla

• nezdravljeni feokromocitom

• metabolna acidoza

• hude motnje perifernega arterijskega krvnega obtoka

Kot za druge antagoniste receptorjev beta velja tudi za atenolol naslednje:

Atenolola se ne sme ukiniti naglo, ampak ga je treba ukinjati postopoma, v obdobju enega do dveh tednov. V

času ukinjanja zdravila Ormidol je treba bolnika spremljati, še posebno bolnika z ishemično boleznijo srca.

V primeru, da se antagonista receptorjev beta ukine pred kirurškim posegom, ga je treba ukiniti vsaj 24 ur prej, če bo bolnik anesteziran. Če se antagonista receptorjev beta ne ukine pred anestezijo, mora biti anestezist obveščen o terapiji z antagonistom receptorjev beta. Za preprečitev povečanja aktivnosti vagusa se lahko uporabi zdravilo, kot je atropin. Izogibati se je treba anestetikov, ki povzročajo depresijo miokarda.

Atenolol je kontraindiciran pri nekontroliranem srčnem popuščanju (glejte poglavje 4.3), lahko pa se uporablja pri bolnikih s kontroliranim srčnim popuščanjem. Previdnost je potrebna pri bolnikih z majhno srčno rezervo.

Atenolol lahko zveča število in dolžino napadov angine pektoris pri bolnikih, ki imajo Prinzmetalovo angino pektoris zaradi vazokonstrikcije koronarnih arterij, kot posledico stimulacije receptorjev alfa v odsotnosti nasprotnih učinkov. Atenolol je selektiven antagonist adrenergičnih receptorjev beta 1, zato je njegova uporaba možna, vendar pa je potrebna skrajna previdnost.

Atenolol je kontraindiciran pri hudih motnjah perifernega arterijskega krvnega obtoka (glejte poglavje 4.3) in lahko poslabša tudi manj izrazite motnje perifernega arterijskega krvnega obtoka.

Zaradi negativnega vpliva na čas prevajanja je ob uporabi atenolola pri bolnikih s srčnim blokom prve

stopnje potrebna previdnost.

Atenolol lahko spremeni tahikardijo, ki jo povzroča hipoglikemija in lahko prikrije znake tirotoksikoze.

Zaradi svojih farmakoloških učinkov lahko atenolol zmanjša srčni utrip. Odmerek je treba zmanjšati v redkih primerih, ko se pri bolniku pojavijo simptomi, ki bi lahko bili posledica nizkega srčnega utripa in ko je število srčnih utripov < 55-50 utripov na minuto v mirovanju.

Atenolol lahko povzroči hujšo alergijsko reakcijo na različne alergene pri bolnikih, ki so v preteklosti že imeli anafilaktično reakcijo na tovrstne alergene. Takšni bolniki so lahko tudi neodzivni na običajne odmerke adrenalina, ki se uporabljajo pri zdravljenju alergijskih reakcij.

Glede na to, da se atenolol izloča preko ledvic, je treba zmanjšati odmerek pri bolnikih z očistkom kreatinina

manj kot 35 ml/min/1,73 m² (0,58 ml/s/1,73 m²).

Če se uporabi atenolola pri bolnikih z astmo ali z anamnezo obstruktivne bolezni dihalnih poti ni mogoče izogniti, je potrebno upoštevati možnost tveganja povzročitve bronhospazma in sprejeti ustrezne varnostne ukrepe. Če se pojavi bronhospazem, je potrebno ukiniti atenolol in bronhospazem zdraviti z bronhodilatatorji, npr. s salbutamolom.

Pri bolnikih s psoriazo se atenolol daje le po temeljitem premisleku, ker lahko pride do poslabšanja psoriaze. Kot velja tudi za druge antagoniste receptorjev beta, lahko bolniki s feokromocitom jemljejo atenolol le

sočasno z antagonisti receptorjev alfa.

Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.

Blokatorji adrenergičnih nevronov, kot so gvanetidin, rezerpin, diuretiki in druga antihipertenzivna zdravila

vključno z vazodilatatorji, povečajo hipotenzivni učinek atenolola.

Kombinirana uporaba antagonistov receptorjev beta z zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki imajo negativno inotropno delovanje, npr. z verapamilom ali diltiazemom, lahko vodi do pretirane izraženosti teh učinkov, še posebno pri bolnikih z motenim delovanjem ventriklov in/ali z motnjami sinoatrijskega ali atrioventrikularnega prevajanja. To lahko povzroči hudo hipotenzijo, bradikardijo in srčno popuščanje, zato se antagonista receptorjev beta ali zaviralca kalcijevih kanalčkov ne sme uporabiti v roku 48 ur od ukinitve drugega zdravila.

Sočasno zdravljenje z dihidropiridini, npr. nifedipinom, lahko poveča tveganje za pojav hipotenzije, pri bolnikih z latentno srčno insuficienco pa se lahko pojavi srčna odpoved.

Pri sočasni uporabi z antagonisti receptorjev beta lahko glikozidi digitalisa podaljšajo čas

atrioventrikularnega prevajanja.

Antagonisti receptorjev beta lahko poslabšajo odtegnitveno hipertenzijo, ki se lahko pojavi po ukinitvi klonidina, agonista alfa-2 adrenergičnih receptorjev. Ob sočasni uporabi obeh vrst zdravil je treba antagoniste receptorjev beta ukiniti nekaj dni pred ukinitvijo klonidina. Ob zamenjavi klonidina z antagonistom receptorjev beta je treba uvedbo antagonista receptorjev beta odložiti za več dni po prenehanju uporabe klonidina.

Pri predpisovanju antagonistov receptorjev beta z antiaritmiki 1. razreda, kot je dizopiramid, je potrebna previdnost.

Sočasna uporaba simpatikomimetikov, npr. adrenalina, lahko povzroči učinke, nasprotne delovanju

antagonistov receptorjev beta.

Sočasna uporaba peroralnih antidiabetikov ali inzulina z atenololom lahko vodi do povečanega učinka

hipoglikemije in prikritja opozorilnih znakov hipoglikemije, še posebno tahikardije (glejte poglavje 4.4).

Sočasna uporaba zaviralcev prostaglandinske sintetaze (npr. indometacina ali ibuprofena) lahko zmanjša

hipotenzivni učinek atenolola.

Sočasna uporaba ksantinov (npr. aminofilina in teofilina) z antagonisti receptorjev beta lahko medsebojno

izniči učinek obeh zdravil.

Pri uporabi anestetikov z atenololom je potrebna previdnost. Anestezist mora biti obveščen, da bolnik jemlje antagonist receptorjev beta in mora izbrati anestetik, ki ima čim manjše možno negativno inotropno delovanje. Uporaba antagonistov receptorjev beta skupaj z anestetiki lahko oslabi refleksno tahikardijo in poveča tveganje za pojav hipotenzije. Najbolje se je izogibati anestetikom, ki povzročijo depresijo miokarda.

Nosečnost

Atenolol prehaja skozi placento. Raziskav o uporabi atenolola v prvem trimesečju nosečnosti niso opravili, zato možnosti poškodbe ploda ni mogoče izključiti.

Atenolol so ob strogem nadzoru že uporabljali za zdravljenje hipertenzije v tretjem trimesečju nosečnosti. Uporaba atenolola pri nosečih ženskah za zdravljenje blage do zmerne hipertenzije je lahko povezana z intrauterinim zastojem rasti.

Pri uporabi atenolola pri ženskah, ki so noseče ali bi lahko zanosile, je treba pretehtati pričakovano korist zdravljenja v primerjavi z možnimi tveganji, še posebej v prvem in drugem trimesečju nosečnosti.

Dojenje

Atenolol se kopiči v materinem mleku. Poleg tega se lahko pri novorojencih mater, ki so se ob porodu ali v času dojenja zdravile z atenololom, pojavijo neželeni učinki (zgodnji znaki blokade beta-adrenergičnih receptorjev pri novorojencih so: bradikardija, hipotenzija, respiratorni distres in hipoglikemnija).

V primeru jemanja atenolola med nosečnostjo ali dojenjem je potrebna previdnost.

Malo je verjetno, da bi uporaba atenolola kakor koli zmanjšala sposobnost za vožnjo ali upravljanje strojev, vendar je treba upoštevati, da se lahko občasno pojavi omotica ali utrujenost.

Bolniki atenolol dobro prenašajo. V kliničnih študijah so ugotovljene neželene učinke običajno pripisali farmakološkim učinkom atenolola.

Neželeni učinki so glede na pogostnost pojavljanja razvrščeni v naslednje organske sisteme:

zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥ 1/1.000 do <1/100); redki (≥ 1/10.000 do

<1/1.000); zelo redki (< 1/10.000); pogostnost neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

redki: purpura, trombocitopenija

Presnovne in prehranske motnje

redki: zmanjšana toleranca za glukozo

Psihiatrične motnje

občasni: motnje spanja - tiste, ki se lahko pojavijo tudi pri uporabi drugih antagonistov receptorjev beta

redki: spremembe razpoloženja, nočne more, psihoza, halucinacije, depresija, letargija

Bolezni živčevja

redki: omotica, glavobol, parestezija, zaspanost

Očesne bolezni

redki: suha očesna sluznica, motnje vida

Srčne bolezni

pogosti: bradikardija

redki: poslabšanje srčnega popuščanja, podaljšanje časa atrio-ventrikularnega prevajanja dražljaja

Žilne bolezni

pogosti: hladni udi

redki: posturalna hipotenzija, ki je lahko združena s sinkopo, intermitentna klavdikacija, Raynaudov fenomen, zmanjšan pretok skozi jetra in ledvica, vaskulitis

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora

redki: bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo ali astmatskimi težavami v anamnezi

Bolezni prebavil

pogosti: želodčne in/ali črevesne težave (driska, navzeja) redki: suha usta

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

redki: jetrna toksičnost, vključno z intrahepatično holestazo

Bolezni kože in podkožja

redki: alopecija, psoriazi podobne kožne reakcije, izbruh psoriaze, kožni izpuščaj pogostnost neznana: preobčutljivostne reakcije vključno z angioedem in urtikarijo

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

neznana: lupusu podobni sindrom

Motnje reprodukcije in dojk

redki: impotenca

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije

pogosti: utrujenost

Preiskave

občasni: povečane vrednosti jetrnih transaminaz

zelo redki: zvišanje ravni protiteles proti celičnemu jedru (ANA), vendar klinični pomen ni znan

Če po klinični presoji zdravnika katera od zgoraj naštetih reakcij negativno vpliva na zdravstveno stanje

bolnika, se zdravljenje z zdravilom Ormidol lahko prekine.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na

Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke

Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22

SI-1000 Ljubljana

Tel: +386 (0)8 2000 500

Faks: +386 (0)8 2000 510

e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si

Med simptomi prevelikega odmerjanja so lahko bradikardija, hipotenzija, akutna srčna insuficienca in

bronhospazem.

Splošno zdravljenje naj vključuje strog nadzor bolnika, zdravljenje na oddelku za intenzivno nego, izpiranje želodca, uporabo aktivnega oglja in odvajala za preprečevanje absorpcije zdravila, ki se še ni absorbiralo iz prebavil, dajanje plazme ali nadomestkov plazme za zdravljenje hipotenzije in šoka. Zdravnik se lahko odloči tudi za uporabo hemodialize ali hemoperfuzije.

Prekomerno bradikardijo se lahko ublaži z uporabo atropina 1 do 2 mg intravensko in /ali srčnega spodbujevalca. Po potrebi lahko temu sledi še bolusni intravenski odmerek 10 mg glukagona, ki se ga po potrebi ponovi, ali pa se bolniku aplicira še intravensko infuzijo glukagona 1 do 10 mg/h, odvisno od odziva bolnika na zdravilo. Če se bolnik ne odzove na glukagon, ali če glukagon ni na voljo, se lahko aplicira spodbujevalec beta receptorjev, npr. dobutamin 2,5 do 10 µg/kg/minuto z intravensko infuzijo. Zaradi

pozitivnega inotropnega delovanja se lahko dobutamin uporabi tudi za odpravljanje hipotenzije in akutne srčne insuficience. Verjetno bo navedeni razpon odmerkov nezadosten za odpravljanje srčnih učinkov zaviranja receptorjev beta pri velikem prekomernem odmerjanju, zato je treba odmerek dobutamina po potrebi povečati, da se doseže želeni učinek zdravljenja glede na klinično stanje bolnika. Bronhospazem se običajno odpravi z bronhodilatatorji.