Kytril 3 mg/3 ml koncentrat za raztopino za infundiranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Kytril 3 mg/3 ml
- preprečevanje in zdravljenje (nadzor) akutne in zapoznele slabosti in bruhanja, ki sta posledici zdravljenja s citostatiki in radioterapije.
Odrasli
Preprečevanje:enkratni odmerek 3-mg zdravila Kytril damo ali kot počasno intravensko injekcijo v času, ki ni krajši od 30 sekund, ali razredčenega v 20 do 50 ml infuzijske raztopine kot intravensko infuzijo v 5 minutah še pred začetkom zdravljenja s citostatiki.
Zdravljenje:enkratni odmerek zdravila Kytril damo ali kot počasno intravensko injekcijo v času, ki ni krajši od 30 sekund, ali kot intravensko infuzijo v 5 minutah.
Če je potrebno, lahko nadaljnje odmerke zdravila Kytril damo v razmiku 10 minut. Največji odmerek zdravila Kytril, danega v 24 urah, ne sme preseči 9 mg.
Otroci
Preprečevanje: enkratni odmerek 40 μg/kg telesne mase (do 3 mg) razredčen v infuzijski raztopini na volumen 10 do 30 ml damo v 5 minutah kot intravensko infuzijo. Odmerek moramo dati pred
začetkom zdravljenja s citostatiki.
Zdravljenje: za zdravljenje uporabimo enake odmerke kot pri preprečevanju.
En dodatni odmerek 40 μg/kg telesne mase (do 3 mg) lahko damo v času 24 ur, če je potrebno. Dodatni odmerek je treba dati v razmiku najmanj 10 minut po začetni infuziji.
Starejši
Za starejše prilagajanje odmerkov ni potrebno.
Bolniki z ledvično okvaro
Pri bolnikih z ledvično okvaro prilagajanje odmerkov ni potrebno.
Bolniki z jetrno okvaro
Pri bolnikih z jetrno okvaro prilagajanje odmerkov ni potrebno.
Kombinacija s kortikosteroidi
Učinkovitost intravenskih in peroralnih oblik lahko povečamo z intravenskim dodatkom kortikosteroida. Tako lahko damo na primer, 8 do 20 mg deksametazona pred začetkom zdravljenja s citostatiki ali pa 250 mg metilprednizolona pred začetkom in ponovno po koncu kemoterapije.
Bolnike, ki imajo znake subakutne črevesne zapore, je treba med jemanjem zdravila Kytril skrbno nadzorovati, ker lahko zmanjša motiliteto spodnjega dela črevesja.
Za starejše bolnike ali bolnike z ledvično ali jetrno okvaro niso potrebni posebni previdnostni ukrepi.
Tako kot pri drugih antagonistih tipa 5-HT3 , so tudi pri zdravilu Kytril poročali o EKG spremembah, vključno s podaljšanjem QT intervala. EKG spremembe so bile majhne in večinoma niso bile klinično pomembne, ter brez dokazov za srčno proaritmogeno delovanje. Vendar lahko to pri bolnikih z že obstoječimi srčnimi aritmijami ali motnjami srčnega prevajanja privede do kliničnih posledic. Zato je pri bolnikih s sočasnimi boleznimi srca, na kardiotoksični kemoterapiji in/ali s sočasnimi nenavadnimi vrednostimi elektrolitov potrebna previdnost.
V predkliničnih preskušanjih na glodavcih zdravilo Kytril ni spodbujalo ali zaviralo encimskega sistema citohroma P450 niti zaviralo aktivnosti nobenih znanih podskupin P450 v poskusih in vitro. Pri ljudeh je indukcija jetrnih encimov s fenobarbitalom povzročila povečanje celokupnega očistka zdravila Kytrila, danega intravensko, za približno eno četrtino. V poskusih in vitro na človeških mikrosomih je ketokonazol zaviral oksidacijo aromatskega obroča zdravila Kytril. Ker z
granisetronom niso ugotovili farmakokinetičnih in farmakodinamičnih interakcij, te spremembe niso klinično pomembne. Zdravilo Kytril so varno dajali ljudem skupaj z benzodiazepini, nevroleptiki in antiulkusnimi pripravki, ki so pogosto v rabi skupaj z antiemetiki. Med zdravilom Kytril in emetogenimi kemoterapevtiki ni bilo interakcij.
Pri anesteziranih bolnikih niso izvajali študij medsebojnega delovanja. Uporaba zdravila Kytril skupaj z običajnimi anestetiki in analgetiki je varna. Zdravilo Kytril ne spremeni aktivnosti izoforme citohroma 3A4 P 450 (vpletena v presnovi nekaterih glavnih opioidnih analgetikov).
Tako kot pri drugih antagonistih tipa 5-HT3 , so tudi pri zdravilu Kytril poročali o EKG spremembah, vključno s podaljšanjem QT intervala. EKG spremembe so bile majhne in večinoma niso bile klinično pomembne, ter brez dokazov za srčno proaritmogeno delovanje. Vendar lahko to pri bolnikih, ki se hkrati zdravijo z zdravili, ki podaljšajo QT interval in/ali so aritmogena privede do kliničnih posledic.
Nosečnost
Študije na živalih niso pokazale teratogenih učinkov zdravila Kytril. Ni zadostnih podatkov o uporabi pri nosečnicah, zato je uporaba zdravila Kytril indicirana le v nujnih primerih, če pričakovana korist za mater upravičuje tveganje za plod.
Dojenje
O izločanju zdravila Kytril v mleko ni podatkov. Uporaba zdravila Kytril med dojenjem je indicirana le v nujnih primerih, če pričakovana korist za mater upravičuje tveganje za otroka.
Ni znano, da bi zdravilo Kytril vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Spodaj navedeni neželeni učinki so razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti takole:
| Zelo pogosti: ≥ 1/10 |
| Pogosti: ≥ 1/100 do < 1/10 |
| Občasni: ≥ 1/1.000 do < 1/100 |
| Redki: ≥ 1/10.000 do < 1/1.000 |
| Zelo redki: < 1/10.000 |
| Neznana: ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov |
Bolezni imunskega sistema
Redki: preobčutljivost, anafilaktična reakcija.
Bolezni živčevja
Pogosti: glavobol.
Bolezni prebavil
Pogosti: zaprtje.
Bolezni kože in podkožja
Redki: kožni izpuščaj.
Preiskave:
Redki: zvečanje jetrnih transaminaz.
Srčne bolezni
Tako kot pri drugih antagonistih tipa 5-HT3 , so tudi pri zdravilu Kytril poročali o EKG spremembah, vključno s podaljšanjem QT intervala. EKG spremembe so bile majhne in večinoma niso bile klinično pomembne, ter brez dokazov za srčno proaritmogeno delovanje (glejte poglavji 4.4 in 4.5).
Specifični antidot za zdravilo Kytril ne obstaja. V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno
simptomatično zdravljenje. Opisani so primeri prevelikega odmerjanja tako z intravenskimi kot s peroralnimi oblikami. Odmerki do 38,5 mg granisetronijevega klorida v enkratni injekciji niso razen rahlega glavobola povzročili nobenih drugih simptomov.
Farmakološke lastnosti - Kytril 3 mg/3 ml
Farmakoterapevtska skupina: antagonisti serotonina (5-hidroksitriptamina), oznaka ATC: A04AA02
Zdravilo Kytril je močan antiemetik in visoko selektiven antagonist 5-hidroksitriptaminskih (5-HT3) receptorjev. Študije vezave z radioligandi so pokazale majhno afiniteto zdravila Kytril za druge receptorje tipa 5-HT in za dopaminska vezavna mesta D2.
Po intravenskem zaužitju deluje zdravilo Kytril ali profilaktično ali pa odpravi pehanje in bruhanje zaradi citotastičnega zdravljenja ali obsevanja.
Zdravilo Kytril ne vpliva na koncentracije prolaktina ali aldosterona v plazmi.
Splošne značilnosti
Absorpcija
Navedba smiselno ni potrebna.
Porazdelitev
Zdravilo Kytril se porazdeljuje v velikem obsegu, srednji volumen porazdelitve je približno 3 l/kg. Vezava na beljakovine v plazmi znaša približno 65 %.
Presnova
Zdravilo Kytril se presnavlja z N-demetiliranjem in oksidacijo aromatskega obroča, ki ji sledi konjugacija.
Izločanje
Zdravilo Kytril se izloča v glavnem prek jetrne presnove. S sečem se izloči približno 12 % odmerka v nespremenjeni obliki, 47 % odmerka pa kot presnovki. Preostanek odmerka se izloči v obliki presnovkov z blatom. Srednji razpolovni čas v plazmi je 9 ur, vendar se pri posameznih bolnikih zelo razlikuje.
Farmakokinetika zdravila Kytril je linearna tudi ob peroralnih odmerkih, ki so do 2,5-krat večji od priporočenih kliničnih odmerkov, in pri intravenskih odmerkih, ki so do 4-krat večji od priporočenih kliničnih odmerkov.
Klinične značilnosti
Antiemetična učinkovitost ni jasno povezana s koncentracijo v plazmi. Klinični učinki so lahko vidni tudi, če zdravila Kytril v plazmi ne zaznamo.
Po enkratnem intravenskem odmerku so bili farmakokinetični parametri pri starejših bolnikih v podobnih mejah kot pri odraslih bolnikih.
Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro so po enkratnem intravenskem odmerku farmakokinetični
parametri večinoma podobni kot pri zdravih ljudeh. Pri bolnikih z jetrno okvaro kot posledica maligne bolezni je celokupni plazemski očistek približno za polovico manjši. Kljub temu prilagoditve odmerkov niso potrebne.
Farmacevtski podatki - Kytril 3 mg/3 ml
natrijev klorid
citronska kislina monohidrat (E330)
klorovodikova kislina (E507) ali natrijev hidroksid (E524) voda za injekcije
Zdravila Kytril ni priporočljivo mešati z raztopinami drugih učinkovin. Preventivno dajanje Kytrila mora biti pred začetkom citostatičnega zdravljenja zaključeno.
Shranjujte pri temperaturi do 30 C.
Vsebnik shranjujte v zunanji ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo. Ne zamrzujte.
Zdravilo Kytril je na voljo v škatli s 5 ampulami iz prozornega stekla (tip I, Ph. Eur.).
Priprava infuzije
Odrasli: Za pripravo 3-mg odmerka je treba iz ampule odvzeti 3 ml, jih razredčiti z infuzijsko raztopino na volumen 20 do 50 ml, za kar lahko uporabimo katerokoli izmed naslednjih raztopin:
0,9-% raztopino natrijevega klorida (BP), 0,18-% raztopino natrijevega klorida in 4-% dekstrozo (BP), 5-% dekstrozo (BP), Hartmannovo raztopino, natrijev laktat ali manitol.
Z drugimi raztopinami zdravila Kytril ne smemo razredčevati.
Otroci: Za pripravo odmerka 40 μg/kg odvzamemo ustrezen volumen (do 3 ml) iz ampule ter ga razredčimo z infuzijsko raztopino na volumen 10 do 30 ml.
V idealnem primeru intravensko infuzijo pripravimo v času dajanja. Po razredčitvi je rok uporabnosti zdravila do 24 ur pri sobni temperaturi, zaščitenega pred svetlobo.