Brimonidin Medops 2 mg/ml kapljice za oko, raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Brimonidin 2 mg/ml
Zniževanje povišanega očesnega tlaka (OT) pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja ali očesno hipertenzijo.
-
Kot monoterapija pri bolnikih, pri katerih je lokalno zdravljenje z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta kontraindicirano.
-
Kot dodatno zdravljenje z drugimi zdravili, ki znižujejo očesni tlak, ko se ciljni OT ne doseže z enim zdravilom (glejte poglavje 5.1).
Odmerjanje
Priporočeno odmerjanje za odrasle (vključno s starejšimi)
Priporočeni odmerek je ena kapljica zdravila Brimonidin Medops v obolelo oko (oči) dvakrat na dan, v razmiku približno 12 ur. Prilagoditev odmerka za uporabo pri starejših bolnikih ni potrebna.
Za zmanjšanje možnosti sistemske absorpcije, je potrebno, tako kot pri drugih kapljicah za oči, pritisniti solzni mešiček ob notranji očesni kot za eno minuto (okluzija izvodila solznega kanala). To je treba narediti takoj po vkapanju vsake kapljice.
Če bolnik uporablja več kot eno lokalno zdravilo za oči, mora različna zdravila vkapati v časovnem razmiku najmanj 5 do 15 minut.
Uporaba pri okvari ledvic in jeter
Zdravila Brimonidin Medops pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic niso preučevali (glejte poglavje 4.4).
Pediatrična populacija
Klinične študije pri mladostnikih (12 do 17 let) niso bile opravljene.
Uporaba zdravila Brimonidin Medops pri otrocih, mlajših od 12 let ni priporočljiva in je kontraindicirana pri novorojenčkih in otrocih ( mlajših od 2 let) (glejte poglavja 4.3, 4.4 in 4.9). Znano je, da se lahko pri novorojenčkih pojavijo resni neželeni učinki.
Varnost in učinkovitost pri otrocih še nista bili potrjeni.
Način uporabe okularna uporaba
-
Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
-
Uporaba pri novorojenčkih in otrocih (mlajših od 2 let) (glejte poglavje 4.8).
-
Bolniki, ki se zdravijo z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) in bolniki, ki prejemajo antidepresive, ki vplivajo na noradrenergični prenos (npr. triciklični antidepresivi in mianserin).
Otroci stari 2 leti ali več, posebej tisti stari med 2 in 7 let in/ali težki ≤ 20 kg, morajo biti obravnavani previdno in se jih mora skrbno spremljati zaradi visoke pojavnosti hujše oblike somnolence (glejte poglavje 4.8).
Pri zdravljenju bolnikov s hudo ali nestabilno in neurejeno srčno-žilno boleznijo je potrebna previdnost.
V kliničnih preskušanjih se je pri nekaterih bolnikih (12,7 %) pojavila alergijska reakcija oči (za podrobnosti glejte poglavje 4.8). Ob pojavu alergijskih reakcij je treba zdravljenje z zdravilom Brimonidin Medops prekiniti.
Poročali so o zapoznelih reakcijah preobčutljivosti očesa pri uporabi brimonidinijevega tartrata, ki ga vsebujejo kapljice za oči, v nekaterih primerih v povezavi s povišanim očesnim tlakom (OT).
Zdravilo Brimonidin Medops se mora uporabljati previdno pri bolnikih, ki imajo depresijo, možgansko ali srčno nezmogljivost, Raynaudov sindrom, ortostatsko hipotenzijo ali obliterantni trombangiitis.
Zdravila Brimonidin Medops niso preučevali pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic; pri zdravljenju takih bolnikov je potrebna previdnost.
Konzervans v zdravilu Brimonidin Medops, benzalkonijev klorid, lahko povzroči draženje oči. Izogibajte se stiku z mehkimi kontaktnimi lečami. Odstranite kontaktne leče pred uporabo in počakajte najmanj 15 minut, preden si jih zopet vstavite. Lahko spremeni barvo mehkih kontaktnih leč.
Zdravilo Brimonidin Medops je kontraindicirano pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) in bolnikih, ki se zdravijo z antidepresivi, ki vplivajo na noradrenergični prenos (npr. triciklični antidepresivi in mianserin) (glejte poglavje 4.3).
Čeprav niso bile opravljene študije o specifičnih medsebojnih delovanjih zdravila Brimonidin Medops z drugimi zdravili, obstaja možnost, da se pojavijo aditivni ali okrepljeni učinki z zdravili, ki
povzročajo depresijo osrednjega živčevja (alkohol, barbiturati, opiati, sedativi ali anestetiki).
Na voljo ni podatkov o ravni kateholaminov v obtoku po uporabi zdravila Brimonidin Medops. Previdnost pa je priporočena pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki lahko vplivajo na presnovo in privzem kateholaminov v obtoku npr. klorpromazin, metilfenidat, rezerpin.
Po uporabi kapljic za oči, ki vsebujejo brimonidinijev tartrat, je bilo pri nekaterih bolnikih ugotovljeno klinično nepomembno znižanje krvnega tlaka. Pri sočasni uporabi zdravil kot so antihipertenzivi in/ali srčni glikozidi z zdravilom Brimonidin Medops, je priporočena previdnost.
Pri uvedbi (ali spremembi odmerka) sočasnega sistemskega zdravila (ne glede na farmacevtsko obliko), ki lahko reagira z agonisti adrenergičnih receptorjev alfa ali moti njihovo delovanje t.j. agonistov ali antagonistov adrenergičnih receptorjev (npr. izoprenalina, prazosina), je priporočena previdnost.
Nosečnost
Varnost uporabe med nosečnostjo pri ljudeh ni bila dokazana. V študijah na živalih brimonidinijev tartrat ni povzročil teratogenih učinkov. Pri kuncih se je pokazalo, da brimonidinijev tartrat pri višjih plazemskih koncentracijah, kot so dosežene med zdravljenjem pri ljudeh, povzroči večjo preimplantacijsko izgubo in zmanjšanje poporodne rasti. Zdravilo Brimonidin Medops se lahko uporablja med nosečnostjo le, če možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod.
Dojenje
Ni znano, ali se brimonidin izloča v materino mleko. Spojina se izloča v mleko pri podganah. Ženske, ki dojijo, ne smejo uporabljati zdravila Brimonidin Medops.
To zdravilo lahko povzroči utrujenost in/ali zaspanost, ki lahko zmanjša sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. To zdravilo lahko povzroči zamegljen in/ali nenormalen vid, ki lahko zmanjša sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji, še posebej ponoči ali ob zmanjšani vidljivosti. Bolnik mora počakati z vožnjo ali upravljanjem s stroji, dokler ti simptomi ne izginejo.
Povzetek varnostnega profila
Neželeni učinki, o katerih so poročali najpogosteje, so suha usta, hiperemija očesne veznice in pekoč občutek v očesu/zbadanje v očesu, ki se pojavljajo pri 22 do 25 % bolnikov. Običajno so prehodni in navadno ne tako hudi, da bi zahtevali prekinitev zdravljenja.
Simptomi očesnih alergijskih reakcij v kliničnih preskušanjih so se pojavili pri 12,7 % preiskovancev (do ukinitve terapije je posledično prišlo pri 11,5 % preiskovancev). Simptomi so pri večini bolnikov nastopili med 3 in 9 mesecem.
Tabelarični prikaz neželenih učinkov
V razvrstitvi pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti. Za razvrstitev pojava neželenih učinkov je uporabljena naslednja terminologija:
| zelo pogosti | (≥1/10) |
| pogosti | (≥1/100 to <1/10) | |
| občasni | (≥1/1,000 to <1/100) | |
| redki | (≥1/10,000 to <1/1,000) | |
| zelo redki | (<1/10,000) | |
| neznana | (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov) | |
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinek |
| Bolezni imunskega sistema | občasni | sistemske alergijske reakcije |
| Psihiatrične motnje | občasni | depresija |
| zelo redki | nespečnost | |
| Bolezni živčevja | zelo pogosti | glavobol, zaspanost |
| pogosti | omotica, motnje okušanja | |
| zelo redki | sinkopa | |
| Očesne bolezni | zelo pogosti | draženje očesa (hiperemija, pekočobčutek in zbadanje, srbenje, občutek tujka, folikuloza veznice), zamegljen vid, alergijski blefaritis, alergijski blefarokonjunktivitis, alergijski konjunktivitis, alergijska reakcija vočesu in folikularni konjunktivitis |
| pogosti | lokalno draženje (hiperemija in edem vek, blefaritis, edem veznice in izcedek, bolečine v očeh in solzenje), fotofobija, erozije na roženici in obarvanje, suheoči, pobelitev očesne veznice, motnje vida, konjunktivitis | |
| zelo redki | iritis, mioza | |
| Srčne bolezni | občasni | palpitacije/aritmije (vključno z bradikardijo in tahikardijo) |
| Žilne bolezni | zelo redki | hipertenzija, hipotenzija |
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | pogosti | simptomi zgornjih dihal |
| občasni | suh nos | |
| redki | dispneja | |
| Bolezni prebavil | zelo pogosti | suha usta |
| pogosti | gastrointestinalni simptomi | |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | zelo pogosti | utrujenost |
| pogosti | astenija |
Pri uporabi po prihodu zdravila na trg so poročali o naslednjih neželenih učinkih uporabe kapljic za oko z brimonidinijevim tartratom v klinični praksi. O teh učinkih je prostovoljno poročala populacija neznane velikosti, zato pogostosti ni mogoče oceniti:
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinek |
| Očesne bolezni | neznana | iridociklitis (sprednji uveitis), pruritus vek |
| Bolezni kože in podkožja | neznana | kožne reakcije, vključno z eritemo, obraznim edemom, pruritusom, izpuščaji in vazodilatacijo |
V primerih, ko so brimonidin uporabljali kot del zdravljenja prirojenega glavkoma z zdravili, so pri novorojenčkih in otrocih (mlajših od 2 let), ki so prejemali brimonidin, poročali o pojavu simptomov prevelikega odmerjanja brimonidina, kot so izguba zavesti, letargija, somnolenca, hipotenzija, hipotonija, bradikardija, hipotermija, cianoza, bledica, depresija dihanja in apneja (glejte poglavje 4.3). V 3-mesečni študiji faze 3 pri otrocih, starih od 2 do 7 let z glavkomom, katerih stanje ni bilo ustrezno nadzorovano z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta in so bili dodatno zdravljeni z brimonidinom, so poročali o visoki pogostnosti pojava somnolence (55 %). Pri 8 % otrok je bila le-ta huda, pri 13 % pa je zaradi le-te prišlo do prekinitve zdravljenja. Pojavnost somnolence se je
zmanjšala z naraščajočo starostjo, pri čemer je bila v starostni skupini 7-letnikov najmanjša (25 %), vendar je bila bolj vezana na telesno maso, in se je pojavila pogosteje pri tistih otrocih, s telesno maso enako ali manjšo od 20 kg (63 %) v primerjavi s tistimi s telesno maso večjo od 20 kg (25 %) (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno.
Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih
delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje:
Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika Center za zastrupitve
Zaloška cesta 2 SI-1000 Ljubljana
Faks: + 386 (0)1 434 76 46
e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si
Okularno preveliko odmerjanje (odrasli)
Večina poročanih primerov je že navedenih med neželenimi učinki.
Sistemsko preveliko odmerjanje, kot rezultat nenamernega zaužitja(odrasli)
O nenamernem zaužitju brimonidina pri odraslih je zelo malo podatkov. Edini neželeni učinek, o
katerem so poročali, je bila hipotenzija. Poročali so o tem, da je epizodi hipotenzije sledila povratna hipertenzija.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja po peroralni uporabi vključuje podporno in simptomatsko zdravljenje: bolniku je treba ohraniti prehodne dihalne poti.
Pri prevelikem odmerjanju drugih alfa-2-agonistov po peroralni uporabi so poročali o simptomih kot so hipotenzija, astenija, bruhanje, letargija, sedacija, bradikardija, aritmije, mioza, apneja, hipotonija, hipertermija, depresija dihanja in epileptični napad.
Pediatrična populacija
Poročali so o resnih neželenih učinkih nenamernega zaužitja kapljic za oko z brimonidinom pri
pediatrični populaciji. Pri udeležencih je prišlo do simptomov depresije osrednjega živčevja, navadno v obliki začasne kome ali nizke stopnje zavesti, letargije, somnolence, hipotonije, bradikardije,
hipotermije, bledice, depresije dihanja in apneje. Če je bilo potrebno, so bolnike sprejeli na intenzivno nego z intubacijo. Pri vseh udeležencih so poročali o popolnem okrevanju, običajno v 6–24 urah.
Farmakološke lastnosti - Brimonidin 2 mg/ml
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za zdravljenje glavkoma in zdravila za zožitev zenice, Simpatomimetiki za zdravljenje glavkoma (zelene mrene), oznaka ATC: S01EA05
Brimonidin je agonist alfa-2 adrenergičnih receptorjev, ki je 1000-krat bolj selektiven za alfa-2 adrenergični receptor kot za alfa-1 adrenergični receptor.
Ta selektivnost ne povzroči midriaze in vazokonstrikcije v mikrožilju, ki je povezana s ksenografti mrežnice pri ljudeh.
Topikalna uporaba brimonidinijevega tartrata zniža očesni tlak (OT) pri ljudeh, z minimalnim učinkom na srčno-žilne in pljučne parametre.
Na voljo je le malo podatkov za bolnike z bronhialno astmo, ki ne kažejo neželenih učinkov.
Lokalno uporabljen brimonidinijev tartrat začne delovati hitro, maksimalni očesni hipotenzivni učinek pa so opazili dve uri po odmerjanju. V dveh 1 leto trajajočih študijah, so kapljice za oči z brimonidinijevim tartratom, znižale očesni tlak za srednje vrednosti približno 4 do 6 mmHg.
Fluorofotometrične študije pri živalih in ljudeh kažejo, da ima brimonidinijev tartrat dvojni mehanizem delovanja. Menijo, da brimonidinijev tartrat zniža očesni tlak tako, da zmanjša nastajanje prekatne vodke in poveča odtekanje prekatne vodke po uveoskleralni poti.
Klinična preskušanja kažejo, da so kapljice za oči z brimonidinijevim tartratom učinkovite v kombinaciji z lokalnimi antagonisti adrenergičnih receptorjev beta. Kratkotrajne študije tudi kažejo, da imajo kapljice za oči z brimonidinijevim tartratom, klinično pomemben aditiven učinek v kombinaciji s travoprostom (6 tednov) in latanoprostom (3 mesece).
-
Splošne značilnosti
Po okularni uporabi 0,2 % raztopine kapljic za oko dvakrat dnevno 10 dni so bile plazemske koncentracije nizke (srednja Cmax je bila 0,06 ng/ml). Po večkratnem vkapanju (2-krat na dan 10 dni) je
prišlo do rahlega kopičenje v krvi. Površina pod krivuljo plazemske koncentracije po času, po 12 urah v stanju dinamičnega ravnovesja (AUC0-12h) je bila 0,31 ng·h/ml, v primerjavi z 0,23 ng·h/ml po prvem odmerku. Srednji navidezni razpolovni čas v sistemskem obtoku po lokalnem odmerjanju, je pri ljudeh približno 3 ure.
Vezava brimonidina na plazemske beljakovine po lokalnem odmerjanju je pri ljudeh približno 29 %.
Brimonidin se reverzibilno veže na melanin v očesnih tkivih in vitro in in vivo. Po 2 tednih vkapavanja v oči so bile koncentracije brimonidina v šarenici, ciliarnem telescu in horioidnem sloju mrežnice 3-do 17-krat višje kot tiste po enkratnem odmerku. Do kopičenja ne pride v odsotnosti melanina.
Pomen vezave na melanin pri ljudeh ni jasen. Vendar pa niso ugotovili pomembnih očesnih neželenih učinkov med biomikroskopskim pregledom oči pri bolnikih, ki so bili zdravljeni s kapljicami za oči, ki vsebujejo brimonidinijev tartrat, za obdobje do enega leta, prav tako ni bilo ugotovljene pomembne
očesne toksičnosti, v eno leto trajajoči študiji očesne varnosti pri opicah, ki so prejemale približno štirikratni priporočeni odmerek brimonidinijevega tartrata.
Po peroralni uporabi pri človeku, se brimonidin dobro absorbira in hitro izloči. Večji del odmerka (približno 75 % odmerka) se je izločil v obliki presnovkov v urin v petih dneh; v urinu niso našli nespremenjenega zdravila. In vitro študije z uporabo živalskih in človeških jeter kažejo, da poteka presnova predvsem z aldehidno oksidazo in citokromom P450. Zato se zdi, da poteka sistemsko izločanje predvsem s presnovo v jetrih.
Kinetični profil:
Po enkratnem lokalnem odmerku 0,08 %, 0,2 % in 0,5 %, niso opazili velikega odstopanja od odmerka, sorazmerno za plazemski Cmax in AUC.
-
Značilnosti pri bolnikih
Značilnosti pri starejših bolnikih:
Vrednosti Cmax, AUC in navideznega razpolovnega časa brimonidina so po enkratnem odmerku podobne pri starejših (osebe stare 65 let ali več) v primerjavi z mlajšimi odraslimi, in kažejo na to, da leta nimajo vpliva na sistemsko absorpcijo in izločanje brimonidina.
Na podlagi podatkov iz 3 mesečne klinične študije, ki je vključevala starejše bolnike, je bila sistemska izpostavljenost brimonidinu zelo nizka.
Farmacevtski podatki - Brimonidin 2 mg/ml
benzalkonijev klorid polivinilalkohol natrijev klorid natrijev citrat
citronska kislina monohidrat
klorovodikova kislina (za uravnavanje pH) ali natrijev hidroksid (za uravnavanje pH)
voda za injekcije
Kapalne plastenke iz belega polietilena majhne gostote s kapalko iz belega polietilena majhne gostote in navojno zaporko iz belega polietilena visoke gostote.
Vsaka plastenka vsebuje 5 ml raztopine. Pakiranja: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml in 6 x 5 ml. Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.