PROSTIDE 5 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC

Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - PROSTIDE 5 mg
-
Zdravilo Prostide je indicirano za zdravljenje in nadzorovanje benigne hiperplazije prostate (BHP) in za preprečitev uroloških dogodkov za:
-
zmanjšanje tveganja za akutno retenco urina,
-
zmanjšanje potrebe po kirurških posegih, vključno s transuretralno resekcijo prostate (TURP) in prostatektomijo.
-
-
Zdravilo Prostide zmanjšuje povečano prostato, izboljšuje pretok urina in izboljša simptome, ki so povezani z BHP.
Za zdravljenje z zdravilom Prostide so primerni bolniki s povečano prostato.
Odmerjanje
Priporočeni odmerek je ena 5 mg tableta na dan s hrano ali brez nje.
Bolniki z ledvično insuficienco
Pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične insuficience (kreatininski očistek večji ali enak 0,15 ml/s [9 ml/min]) odmerka ni treba prilagajati, ker farmakokinetične študije pri njih niso pokazale nobene spremembe v razporeditvi finasterida.
Bolniki z jetrno insuficienco
Za bolnike z jetrno insuficienco ni na voljo nobenih podatkov.
Starostniki
Pri starostnikih odmerka ni treba prilagajati, čeprav so farmakokinetične študije pokazale, da se izločanje finasterida nekoliko zmanjša pri bolnikih, starejših od 70 let.
Pediatrična populacija
Zdravilo Prostide ni indicirano za uporabo pri otrocih.
Zdravilo Prostide ni indicirano za uporabo pri ženskah ali otrocih. Zdravilo Prostide je kontraindicirano:
-
pri preobčutljivosti na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1;
-
v nosečnosti: uporaba v nosečnosti in pri ženskah, pri katerih obstaja možnost, da so noseče (glejte poglavje 4.6 ).
Splošno
Bolnike z velikim rezidualnim volumnom urina in/ali zelo zmanjšanim pretokom urina je treba skrbno spremljati, da se izognemo zapletom obstruktivne uropatije. Možnosti operacije se ne sme izključiti.
Vpliv na vrednosti PSA in odkrivanje raka na prostati
Do sedaj niso dokazali nobene klinične koristi zdravljenja bolnikov z rakom na prostati z zdravilom Prostide. V kontroliranih kliničnih študijah so spremljali bolnike z BHP in povišanimi serumskimi vrednostmi za prostato specifičnega antigena (PSA) s serijskimi določitvami vrednosti PSA in biopsijami prostate. V teh študijah BHP se ni pokazalo, da bi zdravilo Prostide spremenilo stopnjo odkrivanja raka na prostati, in skupna pojavnost raka na prostati se v skupinah, zdravljenih z zdravilom Prostide oz. placebom, ni pomembno razlikovala.
Priporočamo, da se pred začetkom zdravljenja in nato periodično med zdravljenjem bolnike digitalno rektalno pregleda in naredi tudi druge preiskave za ugotavljanje raka na prostati. Za odkrivanje raka na prostati se uporablja tudi določanje serumske vrednosti PSA. Na splošno so pri osnovni vrednosti PSA, večji od 10 ng/ml (Hybritech), nujne nadaljnje preiskave bolnika in razmisliti velja o biopsiji prostate. Pri vrednosti PSA med 4 in 10 ng/ml so priporočljive nadaljnje preiskave bolnika. Vrednosti PSA se pri ljudeh z rakom na prostati in ljudeh, ki raka na prostati nimajo, znatno prekrivajo, zato pri moških z BHP vrednosti PSA v mejah normale ne izključujejo raka na prostati, ne glede na zdravljenje z zdravilom Prostide. Osnovna vrednost PSA, manjša od 4 ng/ml, ne izključuje raka na prostati.
Zdravilo Prostide pri bolnikih z BHP celo ob prisotnosti raka na prostati zniža raven serumskih koncentracij PSA za približno 50 %. Pri ocenjevanju podatkov o PSA vrednostih je treba upoštevati, da se serumske PSA vrednosti pri bolnikih z BHP, ki se zdravijo z zdravilom Prostide, znižajo.
Znižanje ravni serumskega PSA ne izključuje možnosti sočasnega raka na prostati. To znižanje je napovedljivo za celoten obseg PSA vrednosti, čeprav lahko pri posameznem bolniku pride do odstopanj. Analiza podatkov PSA vrednosti preko 3.000 bolnikov v štiriletni, dvojno slepi, s placebom primerjani študiji dolgotrajne učinkovitosti in varnosti zdravila Prostide (Long-Term Efficacy and Safety Study - PLESS) je potrdila, da je pri tipičnih bolnikih, zdravljenih z zdravilom Prostide 6 mesecev ali več, treba vrednosti PSA podvojiti, da jih lahko primerjamo z normalnimi mejami PSA vrednosti pri nezdravljenih moških. Ta prilagoditev ohranja občutljivost in specifičnost PSA testa in ohranja njegovo sposobnost odkrivanja raka na prostati.
Vsako trajno povišanje vrednosti serumskega PSA pri bolnikih, zdravljenih s finasteridom, je treba skrbno ovrednotiti. Upoštevati je treba tudi možnost, da bolnik zdravila Prostide ne jemlje po navodilih.
Zdravilo Prostide ne zmanjša pomembno deleža prostega PSA (razmerje med prostim in skupnim PSA). Razmerje med prostim in skupnim PSA ostane konstantno celo pod vplivom zdravila Prostide. Če kot pripomoček za odkrivanje raka na prostati uporabljamo delež prostega PSA, njegove vrednosti ni treba prilagajati.
Vpliv zdravila na vrednosti laboratorijskih testov
Vpliv na vrednosti PSA
Serumska koncentracija PSA je soodvisna od bolnikove starosti in velikosti prostate, velikost prostate pa je soodvisna od starosti bolnika. Ob vrednotenju laboratorijskih določitev PSA je treba upoštevati, da se vrednosti PSA pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Prostide, znižajo. Pri večini bolnikov je opazno hitro znižanje vrednosti PSA v prvih mesecih zdravljenja, potem pa se vrednosti ustalijo na novi osnovni vrednosti. Ta nova osnovna vrednost, izmerjena po zdravljenju, predstavlja približno polovico osnovne vrednosti, izmerjene pred zdravljenjem. Zato je treba pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Prostide 6 mesecev ali več, izmerjene PSA vrednosti podvojiti, da jih lahko primerjamo z normalnimi mejami pri nezdravljenih moških. Za klinično interpretacijo glejte poglavje 4.4 - Vpliv na vrednosti PSA in odkrivanje raka na prostati.
Rak na prsih pri moških
Pri moških, ki so v kliničnih preskušanjih in v obdobju trženja zdravila jemali 5 mg finasterida, so poročali o raku na prsih. Zdravniki morajo svojim bolnikom naročiti, da takoj poročajo o kakršnih koli spremembah na prsih, kot so bule, bolečine, ginekomastija ali izcedek iz bradavice.
Spremembe razpoloženja in depresija
Pri bolnikih, ki so se zdravili s 5 mg finasterida, so poročali o spremembah razpoloženja, vključno z depresivnim razpoloženjem, depresijo in manj pogosto samomorilnimi mislimi. Bolnike je treba spremljati glede psihiatričnih simptomov in jim, če se le ti pojavijo, svetovati, naj poiščejo zdravniško pomoč.
Pediatrična populacija
Zdravilo Prostide ni indicirano za uporabo pri otrocih. Varnosti in učinkovitosti pri otrocih niso dokazali.
Jetrna insuficienca
Vpliva jetrne insuficience na farmakokinetiko finasterida niso preučevali.
Laktozna intoleranca
Zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Natrij
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na tableto, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
Ugotovili niso nobenih klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili. Finasterid se primarno presnavlja preko encimskega sistema citokrom P450 3A4, vendar kaže, da nanj bistveno ne vpliva. Čeprav ocenjujemo, da je verjetnost, da bi finasterid vplival na farmakokinetiko drugih učinkovin, majhna, je verjetno, da zaviralci in induktorji citokroma P450 3A4 vplivajo na koncentracijo finasterida v plazmi. Vendar pa je glede na postavljene varnostne okvire malo verjetno, da bi bilo kakršno koli povečanje koncentracije zaradi sočasne uporabe takih zaviralcev klinično pomembno. Pri ljudeh so ga preizkušali skupaj z digoksinom, glibenklamidom, fenazonom, propranololom, teofilinom in varfarinom. Odkrili niso nobenih klinično pomembnih interakcij.
Nosečnost
Zdravilo Prostide je pri nosečih ženskah in pri ženskah, pri katerih obstaja možnost, da so noseče, kontraindicirano (glejte poglavje 4.3).
Zaradi sposobnosti zaviralcev 5α-reduktaze tipa II, da zavirajo pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron (DHT), lahko ta zdravila, vključno s finasteridom, če se uporabijo pri noseči ženski, povzročijo nenormalnosti zunanjih spolovil moškega zarodka.
Izpostavitev finasteridu – tveganje za zarodek moškega spola
Nosečnice in ženske, pri katerih obstaja možnost, da so noseče, ne smejo priti v stik z zdrobljenimi ali prelomljenimi tabletami Prostide zaradi možne absorpcije finasterida in posledičnega tveganja za zarodek moškega spola (glejte poglavje 4.6). Tablete Prostide so obložene, kar pri normalnem rokovanju z njimi, pri katerem ne pride do preloma ali zdrobitve tablete, preprečuje stik z učinkovino.
Pri posameznikih, ki so prejemali 5 mg finasterida dnevno, so v semenski tekočini našli majhne količine finasterida. Ni znano, če ima izpostavljenost ženske semenski tekočini bolnika, ki jemlje finasterid, neželene učinke na plod moškega spola. Če je bolnikova spolna partnerica noseča ali obstaja možnost, da je noseča, priporočamo, da je čim manj izpostavljena semenski tekočini svojega partnerja.
Dojenje
Zdravilo Prostide ni indicirano za uporabo pri ženskah. Ni znano, ali se finasterid izloča v materino mleko.
Ni nobenih podatkov, ki bi nakazovali, da zdravilo Prostide vpliva na sposobnost vožnje ali upravljanja strojev.
Najpogostejša neželena učinka sta impotenca in zmanjšan libido. Pojavita se na začetku zdravljenja in pri večini bolnikov tekom zdravljenja izgineta.
Neželeni učinki, o katerih so poročali v času kliničnih preskušanj in/ali v obdobju trženja zdravila, so našteti v spodnji tabeli.
Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena takole:
Zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 do < 1/10); občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100); redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000); zelo redki (< 1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Pogostnosti neželenih učinkov, o katerih so poročali v obdobju trženja zdravila, se ne da določiti, saj so le ti pridobljeni iz spontanih poročil.
| Organski sistem | pogostnost: neželeni učinek |
| Bolezni imunskega sistema | neznana pogostnost: preobčutljivostne reakcije in angioedem (vključno z otekanjem ustnic, jezika, grla in obraza) |
| Psihiatrične motnje | občasni: zmanjšan libidoneznana pogostnost: depresija; zmanjšan libido tudi po prekinitvi zdravljenja; anksioznost, samomorilne misli |
| Srčne bolezni | neznana pogostnost: palpitacije |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | neznana pogostnost: zvišane vrednosti jetrnih encimov |
| Bolezni kože in podkožja | občasni: izpuščajneznana pogostnost: pruritus, urtikarija |
| Motnje reprodukcije in dojk | pogosti: impotencaobčasni: motnje ejakulacije, občutljivost in povečanje prsi neznana pogostnost: spolna disfunkcija (motnje erekcije in motnje ejakulacije), ki se nadaljuje tudi po prekinitvi zdravljenja; boleča moda; hemospermija; neplodnost pri moških in/ali slabša kakovost semenske tekočine (kakovost semenske tekočine senormalizira ali izboljša po prekinitvi zdravljenja s finasteridom) |
| Preiskave | pogosti: zmanjšan volumen ejakulata |
Poleg tega so v obdobju kliničnih preskušanj in trženja zdravila poročali še o raku na prsih pri moških (glejte poglavje 4.4).
Študija MTOPS (Medical Therapy of Prostate Symptoms – Medicinsko zdravljenje simptomov prostate)
V študiji MTOPS so primerjali uporabo finasterida 5 mg/dan (n = 768), doksazosina 4 ali 8 mg/dan (n = 756), kombinacije finasterida 5 mg/dan in doksazosina 4 ali 8 mg/dan (n = 786) ter placeba
(n = 737). V tej študiji sta bila profila varnosti in tolerabilnosti kombiniranega zdravljenja večinoma skladna s profili posameznih komponent. Pojavnost motenj ejakulacije pri bolnikih, ki so prejemali kombinacijo, je bila primerljiva z vsoto pojavnosti tega neželenega učinka za posamezni učinkovini.
Ostali dolgoročno pridobljeni podatki
V 7-letnem s placebom primerjanem preskušanju, ki je vključevalo 18.882 zdravih moških, od katerih je 9.060 imelo na voljo za analizo podatke aspiracijske igelne biopsije, je bil rak prostate odkrit pri 803 (18,4 %) moških, ki so dobivali zdravilo Prostide, in 1.147 (24,4 %) moških, ki so dobivali placebo. V skupini, ki je dobivala zdravilo Prostide, je 280 (6,4 %) moških imelo raka prostate z Gleasonovim indeksom 7-10, odkritega z aspiracijsko igelno biopsijo, proti 237 (5,1 %) moškim v skupini, ki je dobivala placebo. Dodatne analize nakazujejo, da povečanje prevalence raka prostate visoke stopnje, ki so ga opazili v skupini, ki je jemala zdravilo Prostide, lahko razložimo z lažnimi vrednostmi detekcije zaradi učinka zdravila Prostide na volumen prostate. Od vseh v študiji odkritih primerih raka prostate jih je bilo ob diagnozi približno 98 % uvrščenih med intrakapsularne (klinični stadij T1 ali T2). Klinični pomen Gleasonovega indeksa 7-10 ni znan.
Izvidi laboratorijskih testov
Pri ocenjevanju laboratorijskih določitev PSA je potrebno upoštevati, da se pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Prostide, vrednosti PSA znižajo (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - PROSTIDE 5 mg
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje benigne hipertrofije prostate, zaviralci testosteron-5-alfa reduktaze, oznaka ATC: G04CB01
Mehanizem delovanja
Finasterid, sintezno pridobljena 4-azasteroidna spojina, je specifični zaviralec 5α-reduktaze tipa II, intracelularnega encima, ki presnavlja testosteron v močnejši androgen dihidrotestosteron (DHT). Pri BHP je povečanje prostate odvisno od pretvorbe testosterona v DHT v prostati. Finasterid je visoko učinkovit pri zmanjševanju cirkulirajočega in znotrajprostatnega DHT. Finasterid nima afinitete do androgenega receptorja.
V študiji PLESS so ocenili učinek zdravljenja z zdravilom Prostide na z BHP povezane urološke dogodke (kirurški posegi (npr. transuretralna resekcija prostate in prostatektomija) ali akutna retenca urina, kjer je bila potrebna kateterizacija). Študija je trajala 4 leta in je vključevala 3016 bolnikov z zmernimi do hudimi simptomi BHP. V tej dvojno slepi, randomizirani, s placebom primerjani multicentrični študiji je zdravljenje z zdravilom Prostide zmanjšalo tveganje za vse urološke dogodke za 51 %. Povezano je bilo tudi z opaznim in trajnim zmanjšanjem volumna prostate ter s trajnim povečanjem največje hitrosti pretoka urina in izboljšanjem simptomov.
Absorpcija
Največje plazemske koncentracije finasterida so dosežene približno dve uri po odmerku. Absorpcija se zaključi po šestih do osmih urah. Glede na intravenski referenčni odmerek je biološka uporabnost finasterida po peroralnem odmerku približno 80 %. Hrana na biološko uporabnost ne vpliva.
Porazdelitev
Vezava na proteine je približno 93 %. Porazdelitveni volumen finasterida je približno 76 litrov. Študija z večkratnimi odmerki je pokazala počasno kopičenje majhnih količin finasterida. Po dnevnem odmerjanju 5 mg/dan so v stanju dinamičnega ravnovesja plazemske koncentracije finasterida tik pred naslednjim odmerkom ocenjene na 8-10 ng/ml in ostajajo ves čas stabilne.
Finasterid so našli v cerebrospinalni tekočini bolnikov, ki so se 7 - 10 dni zdravili s finasteridom, vendar pa se učinkovina tam ni prednostno kopičila. Finasterid so našli tudi v semenski tekočini posameznikov, ki so prejemali PROSTIDE 5 mg/dan. Količina finasterida v semenski tekočini je bila 50 do 100-krat manjša od odmerka finasterida (5 µg), ki ni imel nobenega učinka na vrednosti cirkulirajočega DHT pri odraslih moških.
Biotransformacija
Po peroralnem odmerku 14C-finasterida pri človeku se je 39 % odmerka izločilo v urin v obliki presnovkov (v urin se praktično ni izločilo nič nespremenjene učinkovine), 57 % celotnega odmerka pa v blato. V tej študiji so določili dva presnovka finasterida, ki pa imata v primerjavi s finasteridom le šibko inhibitorno delovanje na 5α-reduktazo.
Izločanje
Povprečni plazemski eliminacijski razpolovni čas finasterida je 6 ur. Plazemski očistek finasterida je približno 2,75 ml/s (165 ml/min). Po peroralnem odmerku 14C-finasterida pri moških se 39 % odmerka izloči z urinom v obliki presnovkov (v urin se ni izločilo praktično nič nespremenjene učinkovine),
57 % celotnega odmerka pa se izloči z blatom.
Pri starejših se hitrost izločanja finasterida nekoliko zmanjša. Ko se oseba stara, se srednji razpolovni čas podaljša s približno 6 ur pri moških, starih od 18 - 60 let, na 8 ur pri moških, starejših od 70 let. Ta podatek ni klinično pomemben in zato zmanjšanje odmerkov ni upravičeno.
Pri bolnikih s kronično okvaro ledvic, pri katerih je kreatininski očistek med 0,15 in 0,92 ml/s (med
9 in 55 ml/min), se razporeditev enkratnega odmerka 14C-finasterida ni razlikovala od razporeditve pri zdravih prostovoljcih. Pri teh bolnikih vezava finasterida na proteine prav tako ni bila drugačna od tiste pri zdravih prostovoljcih. Delež presnovkov, ki se normalno izločijo z urinom, se je izločil z blatom. Kaže torej, da povečano izločanje z blatom nadomesti zmanjšano izločanje presnovkov z urinom. Pri nedializiranih bolnikih z okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Farmacevtski podatki - PROSTIDE 5 mg
Jedro tablete:
laktoza monohidrat predgeliran škrob
natrijev karboksimetilni škrob rumeni železov oksid (E172) natrijev dokusat mikrokristalna celuloza (E460) magnezijev stearat (E470b)
Obloga tablete:
hipromeloza (E464) hidroksipropilceluloza (E463) titanov dioksid (E171) smukec (E553b)
indigotin (E132)
Shranjujte pri temperaturi do 30 °C. Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred vlago.