Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Pantoprazol 20 mg
Odrasli in mladostniki starejši od 12 let
Simptomatska gastro-ezofagealna refluksna bolezen.
Dolgotrajno zdravljenje in preprečitev ponovitve refluksnega ezofagitisa.
Odrasli
Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, ki jih povzročajo neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila pri bolnikih z visokim tveganjem, ki potrebujejo stalno zdravljenje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (glejte poglavje 4.4).
Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti, treba jih je pogoltniti cele z nekaj vode 1 uro pred obrokom.
Priporočeno odmerjanje
Odrasli in mladostniki starejši od 12 let
Simptomatska gastro-ezofagealna refluksna bolezen
Priporočen peroralni odmerek je 1 tableta zdravila Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete na dan.
Običajno dosežemo olajšanje simptomov v 2 - 4 tednih. Kadar to ne zadošča, navadno dosežemo olajšanje simptomov v naslednjih 4 tednih. Po umiritvi simptomov lahko ponovno pojavljanje simptomov obvladujemo z odmerjanjem 20 mg enkrat na dan po potrebi. Če z zdravljenjem po potrebi ni mogoče
vzdrževati zadostnega nadzora nad simptomi, je smiselno preiti na trajno zdravljenje.
Dolgotrajno zdravljenje in preprečitev ponovitve refluksnega ezofagitisa
Priporočen vzdrževalni odmerek za dolgotrajno zdravljenje je 1 tableta zdravila Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete na dan, ki ga zvečamo na 40 mg pantoprazola na dan, če pride do ponovitve. V tem primeru se uporabi zdravilo Pantoprazol Polfa Lodž 40 mg gastrorezistentne tablete. Po ozdravitvi lahko zmanjšamo odmerek spet na 20 mg pantoprazola.
Odrasli
Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, ki jih povzročajo neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila pri bolnikih z visokim tveganjem, ki potrebujejo stalno zdravljenje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.
Priporočen peroralni odmerek je 1 tableta zdravila Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete na dan.
Posebne skupine bolnikov Otroci mlajši od 12 let
Uporaba zdravila Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete pri otrocih pod 12 let ni
priporočljiva zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti v tej starostni skupini.
Okvara jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter se ne sme preseči dnevnega odmerka 20 mg pantoprazola (glejte poglavje 4.4).
Okvara ledvic
Pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo odmerka ni treba prilagajati.
Starejši
Pri starejših bolnikih ni treba prilagajati odmerka.
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, substituirane benzimidazole, ali katerokoli pomožno snov.
Okvara jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba pri zdravljenju s pantoprazolom, posebno pri dolgotrajnem zdravljenju, redno spremljati jetrne encime. V primeru povišanja jetrnih encimov je treba zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4.2).
Sočasno jemanje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili
Uporabo zdravila Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete za preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, ki jih povzročajo neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, je treba omejeti na bolnike, ki potrebujejo stalno zdravljenje z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in imajo visoko tveganje za pojav gastrointestinalnih zapletov. Tveganje je treba oceniti glede na posamezne dejavnike tveganja npr.: starost (nad 65 let), anamnestične podatke o razjedi želodca ali dvanajstnika ali krvavitvi iz zgornjega dela prebavnega trakta.
Pojav alarmantnega simptoma
Ob pojavu kateregakoli alarmantnega simptoma (npr. znatne nenamerne izgube telesne mase, ponavljajočega bruhanja, disfagije, hematemeze, anemije ali melene) ali v primeru suspektnega ali prisotnega želodčnega
ulkusa je treba izključiti malignom, saj lahko zdravljenje s pantoprazolom zmanjša simptome in zakasni postavitev diagnoze.
Če simptomi kljub ustreznemu zdravljenju ne minejo, pridejo v poštev nadaljnje preiskave.
Sočasno jemanje z atazanavirjem
Sočasno jemanje atazanavirja z inhibitorji protonske črpalke ni priporočljivo (glejte poglavje 4.5).
Če je po presoji kombinacija atazanavirja z zaviralcem protonske črpalke neizogibna, se priporoča skrbno klinično spremljanje (npr. virusna obremenitev) v kombinaciji s povečanjem odmerka atazanavirja na 400 mg s 100 mg ritonavirja. Odmerek pantoprazola ne sme preseči 20 mg na dan.
Vpilv na absorpcijo vitamina B12
Pantoprazol lahko kot vsa druga zdravila, ki zavirajo izločanje kisline, zaradi hipo- oziroma aklorhidrije zmanjša absorpcijo vitamina B12 (ciankobalamina). To je treba upoštevati pri dolgotrajnem zdravljenju
bolnikov z zmanjšanimi telesnimi zalogami ali z dejavniki tveganja za zmanjšano absorpcijo vitamina B12 ali če se opazijo odgovarjajoči klinični simptomi.
Dolgotrajno zdravljenje
Pri dolgotrajnem zdravljenju, zlasti kadar to presega obdobje 1 leta, je treba bolnike redno spremljati.
Okužbe prebavil povzročene z bakterijami
Pri pantoprazolu kot pri vseh zaviralcih protonske črpalke (ZPČ) se lahko pričakuje povečanje števila bakterij, ki so normalno prisotne v zgornjem delu prebavnega trakta. Zdravljenje z zdravilom Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete lahko nekoliko poveča tveganje za okužbe prebavil povzročenih z bakterijami kot sta Salmonella in Campylobacter.
Učinek pantoprazola na absorpcijo drugih zdravil
Zaradi temeljitega in dolgotrajnega zaviranja izločanja želodčne kisline lahko pantoprazol zmanjša absorpcijo zdravil, katerih biološka razpoložljivost je odvisna od pH, npr. nekateri azolni antimikotiki kot ketokonazol, itrakonazol, posakonazol in druga zdravila kot je erlotinib.
Zdravila proti HIV (atazanavir)
Sočasno jemanje zdravila atazanavir in drugih zdravil proti HIV, katerih absorpcija je odvisna od pH, bi lahko skupaj z zaviralci protonske črpalke povzročilo pomembno zmanjšanje biološke razpoložljivosti teh zdravil proti HIV in bi lahko vplivalo na učinkovitost teh zdravil. Zato sočasno jemanje zaviralcev protonske črpalke z atazanavirjem ni priporočljivo (glejte poglavje 4.4).
Kumarinski antikoagulanti (fenprokumon ali varfarin)
Čeprav v kliničnih farmakokinetičnih študijah niso opazili nobenega medsebojnega delovanja pri sočasni uporabi fenprokumona ali varfarina, so v post-marketinškem obdobju zabeležili nekaj posameznih primerov spremenjenih vrednosti INR (International Normalised Ratio) ob sočasnem zdravljenju. Pri bolnikih, ki se zdravijo s kumarinskimi antikoagulanti (npr. fenprokumon ali varfarin), je zato priporočljivo spremljati vrednosti protrombinskega časa/INR ob začetku, zaključku zdravljenja s pantoprazolom ali v primeru neredne uporabe pantoprazola.
Druge študije medsebojnega delovanja
Pantoprazol se obširno presnavlja v jetrih preko encimskega sistema citokrom P450. Glavna metabolična pot je demetilacija s CYP2C19 in druge metabolične poti vključujejo oksidacijo s CYP3A4.
Študije medsebojnega delovanja z zdravili, ki se tudi presnavljajo po teh poteh kot karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin in peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo levonorgestrel in etinilestradiol, niso
pokazale klinično pomembnih interakcij.
Rezultati iz različnih študij medsebojnega delovanja so pokazali, da pantoprazol ne vpliva na presnovo učinkovin, ki se presnavljajo s CYP1A2 (kot kofein, teofilin), CYP2C9 (kot piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (kot metoprolol), CYP2E1 (kot etanol) ali ne moti s p-glikoproteinom povezano absorbcijo digoksina.
Medsebojnega delovanja ob sočasnem jemanju antacidov ni bilo.
Narejene so bile tudi študije medsebojnega delovanja ob sočasnem jemanju pantoprazola in ustreznega antibiotika (klaritromicina, metronidazola, amoksicilina). Klinično pomembnih interakcij niso odkrili.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi pantoprazola pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Zdravila Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete ne smete uporabljati med nosečnostjo, razen če je nujno potrebno.
Dojenje
Študije na živalih so pokazale, da se pantoprazol izloča v mleko samic. Poročali so o izločanju v materino mleko pri človeku. Zato se je potrebno odločiti ali nadaljevati/prekiniti dojenje ali nadaljevati/prekiniti zdravljenje z zdravilom Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete upoštevajoč korist dojenja za otroka in korist zdravljenja z zdravilom Pantoprazol Polfa Lodž 20 mg gastrorezistentne tablete za mater.
Pojavijo se lahko neželeni učinki kot so vrtoglavica in motnje vida (glejte poglavje 4.8). Če jih bolniki opazijo, ne smejo voziti ali upravljati s stroji.
Neželene učinke lahko pričakujemo pri 5% bolnikov. Najpogosteje zabeležena neželena učinka sta driska in glavobol, oba se pojavita pri približno 1% bolnikov.
Spodnja tabela navaja poročane neželene učinke pantoprazola razvrščene po naslednji klasifikaciji pogostnosti:
zelo pogosti (≥1/10); pogosti (≥1/100 do <1/10); občasni (≥1/1.000 do <1/100); redki (≥1/10.000 do
<1/1.000); zelo redki (<1/10.000); neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Vse neželene učinke zabeležene v post–marketinških izkušnjah ni mogoče uvrstiti v ustrezno pogostnost in so zato navedeni v klasifikaciji pogostnosti »neznana«.
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
Tabela 1. Neželeni učinki pantoprazola v kliničnih študijah in poročilih o post-marketinših izkušnjah
| PogostostOrganski sistem | Občasni | Redki | Zelo redki | Neznana |
| Bolezni krvi in limfatičnegasistema | trombocitopenija; levkopenija | |||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivost (vključno zanafilaktičnimi reakcijami inanafilaktičnim šokom) | |||
| Presnovne in prehranske motnje | hiperilipidemija in povišani lipidi (trigliceridi, holesterol); spremembetelesne mase | hiponatriemija | ||
| Psihiatrične motnje | motnje spanja | depresija (in vsa poslabšanja) | neorientiranost (in vsa poslabšanja) | halucinacije; zmedenost (predvsem pri bolnikih s predispozicijami pa tudiposlabšanje teh simptomov, kadar |
| so že prisotni ) | ||||
| Bolezni živčevja | glavobol;vrtoglavica | |||
| Očesne bolezni | motnje vida /nejasen vid | |||
| Bolezni prebavil | driska; slabost / bruhanje; napihovanje in napenjanje v trebuhu; zaprtost; suha usta;bolečine in neugodje vtrebuhu | |||
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | povišani jetrni encimi(transaminaze, γ-GT) | povišan bilirubin | poškodba jeter; zlatenica; odpoved jeter | |
| Bolezni kože in podkožja | izbruh izpuščaja/ eksantema; srbenje | urtikarija; angioedem | Stevens-Johnson sindrom; Lyellova bolezen; multiformnieritem; fotosenzitivnost | |
| Bolezni mišično- skeletnega sistema invezivnega tkiva | artralgija; mialgija | |||
| Bolezni sečil | intersticijskinefritis | |||
| Motnje reprodukcije indojk | ginekomastija | |||
| Splošne težave inspremembe na mestu aplikacije | astenija,utrujenost in slabo počutje | povišana telesnatemperatura; periferni edem |
Znaki prevelikega odmerjanja pri človeku niso znani.
Sistemsko izpostavljenost z odmerki do 240 mg dani intravensko v 2 minutah, so preiskovanci dobro prenašali.
Pantoprazol je pretežno vezan na proteine, zato ga je težko dializirati.
V primeru prevelikega odmerjanja s kliničnimi znaki zastrupitve ni razen simptomatskega in podpornega zdravljenja nobenih specifičnih priporočil za zdravljenje.
Farmakološke lastnosti - Pantoprazol 20 mg
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci protonske črpalke, oznaka ATC: A02BC02 Mehanizem delovanja:
Pantoprazol je substituiran benzimidazol, ki v želodcu s specifično blokado protonske črpalke parietalnih celic zavira izločanje klorovodikove kisline.
Pantoprazol se pretvori v svojo aktivno obliko v kislem okolju parietalnih celic, kjer zavira H+, K+ ATPazni encim, to je končno stopnjo v tvorbi klorovodikove kisline v želodcu. Zaviranje je odvisno od odmerka in deluje tako na osnovno kot tudi na izzvano izločanje kisline. Pri večini bolnikov dosežemo izginotje
simptomov v 2 tednih. Kot pri ostalih zaviralcih protonske črpalke in zaviralcih receptorjev H2 zdravljenje s pantoprazolom zmanjša kislost v želodcu in zato zviša gastrin sorazmerno znižanju kislosti. Zvišanje gastrina je reverzibilno. Ker se pantoprazol veže na encim distalno od celičnega receptorja, lahko zavira izločanje klorovodikove kisline neodvisno od stimulacije z drugimi snovmi (acetilholin, histamin, gastrin). Učinek je enak ne glede na to ali damo zdravilo peroralno ali intravensko.
Vrednosti gastrina se po pantoprazolu na prazen želodec zvišajo. Pri kratkotrajni uporabi te vrednosti običajno ne presegajo zgornje meje normale. Pri dolgotrajnem zdravljenju se nivoji gastrina večinoma podvojijo. Do izjemnega porasta pa pride samo v posameznih primerih. Kot posledica tega pride pri
dolgotrajnem zdravljenju v manjšem številu primerov do rahlega ali zmernega porasta števila specifičnih
želodčnih endokrinih (ECL) celic (enostavna do adenomatozna hiperplazija). V dosedanjih študijah na ljudeh ni nikoli prišlo do tvorbe karcinoidnih predstopenj (atipična hiperplazija) ali želodčnih karcinoidov, kot so jih našli pri poskusih na živalih (glejte poglavje 5.3).
Pri dolgotrajnem zdravljenju, ki presega 1 leto, ne moremo popolnoma izključiti vpliva na endokrine parametre ščitnice in jeter, ki so ga ugotovili v študijah na živalih.
Splošna farmakokinetika
Absorpcija
Pantoprazol se hitro absorbira in doseže maksimalno koncentracijo v plazmi že po enkratnem 20 mg
peroralnem odmerku. V povprečju dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo 1-1,5 mikrogram/ml v 2- 2,5 urah po zaužitju in te vrednosti ostanejo po večkratnem vnosu konstantne. Farmakokinetika se po
enkratnem ali večkratnem vnosu ne razlikuje. V razponu odmerkov od 10 do 80 mg je plazemska kinetika pantoprazola linearna, tako za peroralni kot tudi za intravenski vnos. Absolutna biološka razpoložljivost tablete znaša približno 77%. Sočasno zaužitje hrane ne vpliva na AUC, na maksimalno koncentracijo v
serumu in na biološko razpoložljivost. S sočasnim vnosom hrane se bo povečala samo variabilnost v časovnem zamiku.
Distribucija
Vezava pantoprazola na serumske beljakovine je približno 98%. Porazdelitveni volumen je približno 0,15 l/kg.
Eliminacija
Učinkovina se presnavlja skoraj izključno v jetrih. Glavna metabolična pot je demetilizacija s CYP2C19 in naknadna sulfatna konjugacija, druge metabolične poti vključujejo oksidacijo s CYP3A4. Končni razpolovni čas je približno 1 ura in očistek je približno 0,1 l/h/kg. V nekaj primerih je bil čas izločanja podaljšan. Zaradi specifične vezave pantoprazola na protonsko črpalko parietalnih celic, razpolovni čas izločanja ni v
korelaciji z njegovim veliko daljšim delovanjem (zaviranje izločanja kisline). Glavna pot izločanja njegovih presnovkov je preko ledvic (približno 80%), preostanek se izloča z blatom. Glavni presnovek v serumu in v urinu je desmetilpantoprazol, ki je konjugiran s sulfatom. Razpolovni čas glavnega presnovka (približno 1,5 ure) ni dosti daljši od pantoprazolovega.
Posebnosti pri bolnikih/Posebne skupine bolnikov
Približno 3 % evropskega prebivalstva nima delujočega encima CYP2C19 in jih imenujemo šibki presnavljalci. Pri teh posameznikih se metabolizem pantoprazola verjetno katalizira predvsem prek CYP3A4. Po vnosu enkratnega odmerka 40 mg pantoprazola je bila pri šibkih presnavljalcih povprečna površina pod krivuljo plazemske koncentracije v odvisnosti od časa približno 6-krat večja kot pri osebah z delujočim
encimom CYP2C19 (močni presnavljalci). Povprečne vrednosti maksimalnih koncentracij v plazmi so se povečale za približno 60 %. Te ugotovitve ne vplivajo na način odmerjanja pantoprazola.
Odmerka pantoprazola ni potrebno zmanjšati pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo (vključno z
dializnimi bolniki). Kot pri zdravih osebah je razpolovni čas pantoprazola kratek. Dializirajo se samo zelo majhne količine pantoprazola. Čeprav ima glavni presnovek zmerno podaljšan razpolovni čas (2-3 ure), je izločanje še vedno hitro in ne pride do akumulacije. Čeprav se pri bolnikih z jetrno cirozo (razred A in B po Childu) razpolovni čas podaljša na 3-6 ur in AUC vrednosti narastejo s faktorjem 3-5, poraste maksimalna plazemska koncentracija komaj opazno, s faktorjem 1,3 v primerjavi z zdravimi osebami.
Pri starejših prostovoljcih so v primerjavi z mladimi opazili rahel porast AUC in Cmax, vendar zvišanje klinično ni pomembno.
Otroci
Po enkratnih peroralnih odmerkih 20 mg ali 40 mg pantoprazola pri otrocih v starosti 5-16 let sta bila AUC in Cmax v območju vrednosti, ki ustreza vrednostim odraslih. Po enkratnih i.v. odmerkih 0,8 ali 1,6 mg/kg pantoprazola pri otrocih v starosti 2-16 let ni bilo statistično pomembne povezave med očistkom pantoprazola in starostjo ali telesno maso. AUC in volumen distribucije sta bila skladna s podatki za odrasle.
