ZINNAT 500 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - ZINNAT 500 mg
Zdravilo Zinnat je indicirano za zdravljenje spodaj naštetih okužb pri odraslih in otrocih, starejših od 3
mesecev (glejte poglavji 4.4 in 5.1):
-
akutni streptokokni tonzilitis in faringitis;
-
akutni bakterijski sinuzitis;
-
akutno vnetje srednjega ušesa;
-
akutno poslabšanje kronične obstruktivne pljučne bolezni;
-
cistitis;
-
pielonefritis;
-
nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv;
-
zdravljenje zgodnjega stadija lymske bolezni.
Upoštevati je treba uradne smernice za ustrezno uporabo protibakterijskih zdravil.
Odmerjanje
Trajanje zdravljenja je običajno sedem dni (v razponu 5-10 dni). Pri določanju odmerka cefuroksima, ki se uporablja pri zdravljenju posamezne okužbe, je treba upoštevati:
- pričakovane patogene in njihove verjetne občutljivosti na aksetilcefuroksimat;
- resnost in mesto okužbe;
- starost, težo in ledvično funkcijo bolnika; kot je prikazano spodaj.
Trajanje zdravljenja je treba določiti glede na vrsto okužbe in odziv bolnika ter navadno ne bi smelo trajati dlje, kot je priporočeno.
Preglednica 1. Odrasli in otroci (≥ 40 kg)
| Indikacija | Odmerjanje |
| akutni tonzilitis in faringitis, akutni bakterijski sinuzitis | 250 mg dvakrat na dan |
| akutno vnetje srednjega ušesa | 500 mg dvakrat na dan |
| akutno poslabšanje kronične obstruktivne pljučne bolezni | 500 mg dvakrat na dan |
| cistitis | 250 mg dvakrat na dan |
| pielonefritis | 250 mg dvakrat na dan |
| nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv | 250 mg dvakrat na dan |
| lymska bolezen | 500 mg dvakrat na dan, 14 dni (razpon od 10 do 21 dni) |
Preglednica 2. Otroci (< 40 kg)
| Indikacija | Odmerjanje |
| akutni tonzilitis in faringitis | 10 mg/kg dvakrat na dan do največ 250 mg dvakrat na dan |
| akutno vnetje srednjega ušesa | 15 mg/kg dvakrat na dan do največ 250 mg dvakrat na dan |
| akutni bakterijski sinuzitis | 10 mg/kg dvakrat na dan do največ 250 mg dvakrat na dan |
| cistitis | 15 mg/kg dvakrat na dan do največ 250 mg dvakrat na dan |
| pielonefritis | 15 mg/kg dvakrat na dan do največ 250 mg dvakrat na dan, 10 do 14 dni |
| nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv | 15 mg/kg dvakrat na dan do največ 250 mg dvakrat na dan |
| lymska bolezen | 15 mg/kg dvakrat na dan do največ 250 mg dvakrat na dan, 14 dni (v razponu od 10 do 21 dni) |
Pri dojenčkih, mlajših od treh mesecev, ni izkušenj o uporabi zdravila Zinnat.
Tablete in zrnca za peroralno suspenzijo z aksetilcefuroksimatom niso bioekvivalentne in niso zamenljive na podlagi miligram-za-miligram pristopa (glejte poglavje 5.2).
Okvara ledvic
Varnost in učinkovitost aksetilcefuroksimata pri bolnikih z ledvično odpovedjo nista bili dokazani. Cefuroksim se izloča predvsem skozi ledvice, zato je bolnikom z izrazito okvaro delovanja ledvic odmerek cefuroksima priporočljivo zmanjšati, da bi kompenzirali njegovo počasnejše izločanje.
Cefuroksim se učinkovito odstrani z dializo.
Preglednica 3. Priporočeni odmerki zdravila Zinnat pri okvari ledvic
| Očistek kreatinina | t1/2 (ure) | Priporočeno odmerjanje |
| ≥30 ml/min/1,73 m2 | 1,4–2,4 | prilagoditev odmerka ni potrebna običajni odmerek 125 mg do 500 mg dvakrat na dan |
| 10-29 ml/min/1,73 m2 | 4,6 | običajni posamični odmerek vsakih 24 ur |
| <10 ml/min/1,73 m2 | 16,8 | običajni posamični odmerek vsakih 48 ur |
| med hemodializo | 2–4 | enkratni dodatni običajni posamični odmerek je treba dati na koncu vsake dialize |
Okvara jeter
Podatkov glede bolnikov z okvaro jeter ni na voljo. Cefuroksim se izloča predvsem skozi ledvice, zato ni pričakovati, da bi moteno delovanje jeter vplivalo na farmakokinetiko cefuroksima.
Način uporabe
Peroralna uporaba.
Zinnat tablete je za optimalno absorpcijo treba vzeti po jedi.
Zinnat tablet se ne sme drobiti, zato niso primerne za bolnike, ki tablet ne morejo pogoltniti. Za otroke se lahko uporablja Zinnat peroralna suspenzija.
Odvisno od odmerka so na voljo tudi druge farmacevtske oblike.
Preobčutljivost na cefuroksim ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Bolniki z znano preobčutljivostjo na cefalosporinske antibiotike.
Anamneza hude preobčutljivosti (npr. anafilaktične reakcije) na katero koli vrsto betalaktamskih protibakterijskih učinkovin (peniciline, monobaktame ali karbapeneme).
Preobčutljivostne reakcije
Pri bolnikih, ki so imeli alergijsko reakcijo na peniciline ali druge betalaktamske antibiotike, je potrebna posebna pozornost, saj obstaja tveganje navzkrižne preobčutljivosti. Opisane so bile resne in občasno smrtne preobčutljivostne reakcije, tako kot pri vseh betalaktamskih protibakterijskih učinkovinah. Poročali so o preobčutljivostnih reakcijah, ki so napredovale v Kounisov sindrom (akutni alergijski koronarni arteriospazem, ki lahko povzroči miokardni infarkt (glejte poglavje 4.8). V primeru hudih preobčutljivostnih reakcij je treba zdravljenje s cefuroksimom nemudoma prekiniti in uvesti ustrezne nujne ukrepe.
Pred začetkom zdravljenja je treba ugotoviti, ali ima bolnik anamnezo hudih preobčutljivostnih reakcij na cefuroksim, kakšen drug cefalosporin ali katero koli drugo vrsto betalaktamskih zdravil. Pri bolnikih z anamnezo preobčutljivosti na druga betalaktamska zdravila, ki ni bila huda, je v primeru uporabe cefuroksima potrebna previdnost.
Resni kožni neželeni učinki (SCARS – Severe Cutaneous Adverse Reactions)
V povezavi z zdravljenjem s cefuroksimom so poročali o resnih kožnih neželenih učinkih, ki so lahko življenje ogrožajoči ali smrtni, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS), toksično epidermalno nekrolizo (TEN) in reakcijo na zdravilo z eozinifilijo in sistemskimi simptomi (DRESS) (glejte poglavje 4.8).
V času predpisovanja je treba bolnike seznaniti z znaki in simptomi ter jih pozorno spremljati glede kožnih reakcij. Če se pojavijo znaki in simptomi, ki kažejo na te reakcije, je treba cefuroksim nemudoma ukiniti in razmisliti o drugem zdravljenju. Če se je pri bolniku med uporabo cefuroksima razvila resna reakcija, kot je SJS, TEN ali DRESS, se zdravljenja s cefuroksimom pri tem bolniku ne sme nikoli znova začeti.
Jarisch-Herxheimerjeva reakcija
Po zdravljenju lymske bolezni z aksetilcefuroksimatom se lahko pojavi Jarisch-Herxheimerjeva reakcija, ki je neposredna posledica baktericidnega delovanja aksetilcefuroksimata na povzročitelja lymske bolezni, spiroheto Borrelia burgdorferi. Bolnike je treba seznaniti s tem, da je to pogosta posledica antibiotičnega zdravljenja lymske bolezni, ki pa običajno mine sama od sebe (glejte poglavje
4.8).
Razrast neobčutljivih mikroorganizmov
Tako kot pri ostalih antibiotikih lahko jemanje aksetilcefuroksimata povzroči pretirano rast kandide. Podaljšana uporaba lahko povzroči tudi pretirano rast neobčutljivih organizmov (npr. enterokokov in klostridijev (Clostridioides difficile)). V tem primeru je treba zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4.8).
Med uporabo skoraj vseh protibakterijskih zdravil, vključno s cefuroksimom, je bil opisan psevdomembranski kolitis, povezan s protibakterijskimi zdravili, ki po izrazitosti lahko sega od blagega do smrtno nevarnega. Na to diagnozo je treba pomisliti pri vseh bolnikih, ki med uporabo cefuroksima ali po njej dobijo drisko (glejte poglavje 4.8). Razmisliti je potrebno o prenehanju zdravljenja s cefuroksimom in uvedbi specifičnega zdravljenja, usmerjenega proti Clostridioides difficile. Ne sme se uporabiti zdravil, ki zavirajo peristaltiko (glejte poglavje 4.8).
Vpliv na diagnostične preiskave
Pojav pozitivnega Coombsovega testa, povezan z uporabo cefuroksima, lahko vpliva na navzkrižni preizkus pri pregledu krvi (glejte poglavje 4.8).
Možen je lažno negativen rezultat fericianidnega testa. Za določanje glukoze v krvi/plazmi bolnikov, ki prejemajo aksetilcefuroksimat, je priporočljivo uporabljati glukoza oksidazno ali heksokinazno metodo.
Pomembni podatki o pomožnih snoveh
To zdravilo vsebuje 0,00506 mg natrijevega benzoata v eni 500 mg tableti.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija, kar v bistvu pomeni »brez natrija«.
Zdravila za znižanje želodčne kislosti lahko znižajo biološko uporabnost aksetilcefuroksimata v primerjavi z vrednostjo ob uporabi zdravila na tešče in tako izničijo sicer povečano absorpcijo zdravila po jedi.
Cefuroksim se izloča z glomerulno filtracijo in tubulno sekrecijo. Sočasna uporaba probenecida ni priporočljiva. Sočasna uporaba probenecida namreč povzroči pomembno zvišanje največje koncentracije v serumu, površino pod krivuljo serumske koncentracije tekom časa in podaljša razpolovni čas izločanja cefuroksima.
Sočasna uporaba s peroralnimi antikoagulanti lahko še dodatno zviša INR.
Nosečnost
Podatkov o uporabi cefuroksima pri nosečnicah je malo. Študije na živalih niso pokazale škodljivih vplivov na nosečnost, embrionalni razvoj ali razvoj fetusa ter porodni ali postnatalni razvoj. Zdravilo Zinnat se sme nosečnicam predpisati le, če korist odtehta tveganje.
Dojenje
Cefuroksim se pri človeku v majhni količini izloča v materinem mleku. Pri terapevtskih odmerkih ni pričakovati neželenih učinkov, ni pa mogoče izključiti tveganja za drisko in glivično okužbo sluznic, zato bo morda dojenje treba prekiniti. Upoštevati je treba možnost večje občutljivosti. Cefuroksim se lahko med dojenjem uporablja le, ko zadevni zdravnik ovrednoti razmerje med koristjo in tveganjem.
Plodnost
Podatkov o vplivu aksetilcefuroksimata na plodnost pri človeku ni. Študije sposobnosti razmnoževanja pri živalih niso pokazale vpliva na plodnost.
Študije o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja strojev niso bile izvedene. To zdravilo lahko
povzroči omotico, zato je treba bolnike opozoriti, naj bodo previdni pri vožnji in upravljanju strojev.
Najpogostejši neželeni učinki so razrast kandide, eozinofilija, glavobol, omotica, gastrointestinalne motnje in prehodno zvišanje jetrnih encimov.
Kategorije pogostnosti neželenih učinkov, ki so navedeni v nadaljevanju, temeljijo na ocenah, saj za večino neželenih učinkov ni na voljo primernih podatkov za izračun (npr. podatki iz s placebom nadzorovanih študij). Pojavnost neželenih učinkov, ki so povezani z aksetilcefuroksimatom, pa se lahko razlikuje tudi glede na indikacijo.
Za določitev pogostnosti zelo pogostih do redkih neželenih učinkov so bili uporabljeni podatki, pridobljeni iz velikih kliničnih študij. Za določitev pogostnosti vseh ostalih neželenih učinkov (npr. tistih s pojavnostjo < 1/10 000) so bili uporabljeni predvsem podatki, pridobljeni v obdobju trženja zdravila in se bolj nanašajo na odstotek podanih poročil kot pa na pravo pogostnost. Podatki iz s placebom nadzorovanih preskušanj niso bili na voljo. Kjer je bila pogostnost izračunana iz podatkov kliničnih preskušanj, ta temelji na podatkih, pri katerih gre za povezavo z zdravilom (ocenjeno s strani raziskovalca). Znotraj posamezne pogostnostne skupine so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.
Neželeni učinki iz vseh kategorij, ki so povezani z zdravljenjem, so navedeni spodaj po organskih sistemih MedDRA, pogostnosti in stopnji resnosti. Pri razvrstitvi pogostnosti je bil upoštevan naslednji dogovor: zelo pogosti ≥ 1/10, pogosti ≥ 1/100 do < 1/10, občasni ≥ 1/1000 do < 1/100, redki ≥ 1/10 000 do < 1/1000, zelo redki < 1/10 000 in neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
| Organski sistem | Pogosti | Občasni | Ni znano |
| Infekcijske in parazitske bolezni | razrast kandide | razrast Clostridioides difficile | |
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | eozinofilija | pozitiven Coombsov test, trombocitopenija, levkopenija (včasih močno izražena) | hemolitična anemija |
| Srčne bolezni | Kounisov sindrom | ||
| Bolezni imunskega sistema | povišana telesna temperatura zaradi zdravljenja z zdravilom (t. i. drug fever), serumska bolezen, anafilaksa,Jarisch-Herxheimerjeva reakcija | ||
| Bolezni živčevja | glavobol, omotica | ||
| Bolezni prebavil | diareja, slabost, abdominalne bolečine |
bruhanje | psevdomembranski kolitis (glejte poglavje 4.4) |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | prehodno povečanje vrednostijetrnih encimov | zlatenica (pretežno holestatična),hepatitis | |
| Bolezni kože in podkožja | kožni izpuščaji | urtikarija, pruritus, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (eksantemska nekroliza) (glejte Bolezni imunskega sistema), angionevrotični edem, reakcija na zdravilo z eozinofilijo insistemskimi simptomi (DRESS) | |
| Opis izbranih neželenih učinkov Antibiotiki iz skupine cefalosporinov imajo tendenco adsorpcije na membrane eritrocitov in reagiranja s protitelesi proti zdravilu. Posledično lahko pride do pozitivnega Coombsovega testa (kar lahko vpliva na navzkrižni preizkus pri pregledu krvi) in zelo redko tudi do hemolitične anemije. Pojavi se lahko prehodno povišanje vrednosti serumskih jetrnih encimov, ki je običajnoreverzibilno. |
|||
Pediatrična populacija
Varnostni profil aksetilcefuroksimata pri otrocih se sklada z varnostnim profilom pri odraslih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco
Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si
spletna stran: www.jazmp.si
Preveliko odmerjanje lahko vodi do nevroloških posledic, vključno z encefalopatijo, konvulzijami in komo. Simptomi prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo, če odmerek ni ustrezno zmanjšan pri bolnikih z okvaro ledvic (glejte poglavji 4.2 in 4.4).
Serumske vrednosti cefuroksima je mogoče zmanjšati s hemodializo ali peritonealno dializo.
Farmakološke lastnosti - ZINNAT 500 mg
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za sistemsko zdravljenje bakterijskih infekcij, druga generacija cefalosporinov, oznaka ATC: J01DC02
Mehanizem delovanja
Aksetilcefuroksimat se s hidrolizo preko esteraznih encimov pretvori v aktivni antibiotik, cefuroksim. Cefuroksim zavira sintezo bakterijske celične stene z vezavo na beljakovine, ki vežejo peniciline (PBP – penicillin binding proteins). Posledica je prekinitev biosinteze celične stene (peptidoglikana) s posledično lizo in odmrtjem bakterijske celice.
Mehanizem odpornosti
Odpornost bakterij na cefuroksim je lahko posledica enega ali več od naslednjih mehanizmov:
-
hidrolize z beta-laktamazami, vključno (a ne omejeno na) beta-laktamaze z razširjenim spektrom (ESBL – extended-spectrum beta-lactamases) in encimi AmpC, ki so lahko inducirani ali stabilno dereprimirani v določenih aerobnih po Gramu negativnih bakterijskih sevih;
-
zmanjšane afinitete beljakovin, ki vežejo peniciline za cefuroksim;
-
neprepustnosti zunanje membrane, ki omeji dostop cefuroksima do beljakovin, ki vežejo
peniciline v po Gramu negativnih bakterijah;
-
bakterijskih efluksnih črpalk.
Pričakovati je, da so organizmi, ki so razvili odpornost proti drugim cefalosporinom za injiciranje, odporni proti cefuroksimu.
Odvisno od mehanizma odpornosti lahko organizmi s pridobljeno odpornostjo na peniciline kažejo zmanjšano občutljivost ali odpornost proti cefuroksimu.
Mejne vrednosti za aksetilcefuroksimat
Mejne vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) verzija 13, ki velja od 01. januarja 2023 in jih je postavil EUCAST (EUCAST - European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), so:
Mikroorganizem Mejne vrednosti (mg/l) S≤ R> Enterobacterales 1, 2 8 8 Staphylococcus spp. opomba 3 opomba 3 Streptococcus skupin A, B, C in G opomba 4 opomba 4 Streptococcus pneumoniae 0,25 0,25 Haemophilus influenzae 0,001 1 Moraxella catarrhalis 0,001 4 1 Mejne vrednosti cefalosporinov za Enterobacterales bodo odkrile vse klinično pomembne mehanizme odpornosti (vključno z ESBL in plazmidno posredovanim AmpC). Nekateri izolati, ki tvorijo beta-laktamaze, so občutljivi za 3. in 4. generacijo cefalosporinov pri teh mejnih vrednostih, zato jih je treba prijaviti kot testirane, tj. prisotnost ali odsotnost ESBL sama po sebi ne vpliva na razvrstitev občutljivosti. Odkrivanje in karakterizacija ESBL je priporočljiva za zagotavljanje javnega zdravja in zaradi obvladovanja okužb.2 Samo nezahtevne okužbe sečil (UTI - Uncomplicated Urinary Tract Infection), E. coli, Klebsiella spp. (razen K. aerogenes), Raoultella spp. in P. mirabilis.3 Na občutljivost stafilokokov za cefalosporine je mogoče sklepati iz občutljivosti zacefoksitin, razen za cefiksim, ceftazidim, ceftazidim-avibaktam, ceftibuten in ceftolozan-tazobaktam, ki nimajo mejnih vrednosti in se jih ne sme uporabljati pri stafilokoknih okužbah. Če dajemo učinkovine peroralno, moramo zagotoviti zadovoljivo izpostavljenost na mestu okužbe. Če se cefotaksim in ceftriakson poročata za stafilokoke, občutljive za meticilin, je treba poročati kot o “občutljivi, povečani izpostavljenosti” (I). Nekateri na meticilin odporniS. aureus so občutljivi za ceftarolin in ceftobiprol.4 Dovzetnost za občutljivost streptokokov skupin A, B, C in G za cefalosporine temelji na podlagi občutljivosti za benzilpenicilin. S = občutljivi (susceptible), standardni režim odmerjanja; I = občutljivi, povečana izpostavljenost
(susceptible, increased exposure); R = odporni (resistant)
Mikrobiološka občutljivost
Prevalenca pridobljene odpornosti se lahko pri določenih vrstah spreminja geografsko in s časom, zato je zaželeno, da dobite lokalne podatke o odpornosti mikroorganizmov, še posebej pri zdravljenju hudih okužb. Glede na potrebe je treba poiskati nasvet strokovnjaka, če je lokalna prevalenca odpornosti znana in je uporabnost aksetilcefuroksimata vprašljiva pri vsaj nekaterih vrstah okužb.
Cefuroksim in vitro po navadi deluje proti naslednjim mikroorganizmom:
Pogosto občutljivi sevi Po Gramu pozitivni aerobi:Staphylococcus aureus (občutljiv za meticilin)*Koagulazno negativni staphylococcus (občutljiv za meticilin)Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Po Gramu negativni aerobi:Haemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Spirohete:Borrelia burgdorferi Mikroorganizmi, pri katerih je lahko težava pridobljena odpornost Po Gramu pozitivni aerobi:Streptococcus pneumoniae Po Gramu negativni aerobi: Citrobacter freundii Klebsiella aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coliKlebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (razen P. vulgaris) Providencia spp. Po Gramu pozitivni anaerobi:Peptostreptococcus spp.Propionibacterium spp. Po Gramu negativni anaerobi:Fusobacterium spp.Bacteroides spp. Inherentno odporni mikroorganizmi Po Gramu pozitivni aerobi: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Po Gramu negativni aerobi: Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosaSerratia marcescens Po Gramu negativni anaerobi:Bacteroides fragilis Drugi: Chlamydia spp. Mycoplasma spp.Legionella spp. * Vsi proti meticilinu odporni S. aureus so odporni proti cefuroksimu.
Absorpcija
Aksetilcefuroksimat se po peroralni uporabi absorbira iz gastrointestinalnega trakta in se hitro hidrolizira v intestinalni sluznici in krvi ter se kot cefuroksim sprosti v krvni obtok. Najboljšo absorpcijo se doseže ob jemanju kmalu po obroku hrane.
Po zaužitju tablet aksetilcefuroksimata med jedjo se pojavijo največje serumske koncentracije (2,1 µg/ml po odmerku po 125 mg, 4,1 µg/ml po odmerku po 250 mg, 7,0 µg/ml po odmerku po 500 mg in 13,6 µg/ml po odmerku po 1000 mg) približno 2 do 3 ure po vnosu. Stopnja absorpcije cefuroksima iz suspenzije je v primerjavi s tabletami manjša, kar vodi v kasnejšo, nižjo največjo
serumsko koncentracijo in zmanjšano sistemsko biološko uporabnost (4 do 17 % manjšo). Testiranje na zdravih odraslih ni izkazalo bioekvivalence med aksetilcefuroksimat peroralno suspenzijo in aksetilcefuroksimat tabletami, zato zamenjava na osnovi miligram-za-miligram ni mogoča (glejte poglavje 4.2). Farmakokinetika cefuroksima je pri peroralnem odmerku v razponu od 125 do 1000 mg linearna. Pri ponavljajočih peroralnih odmerkih od 250 mg do 500 mg ni prišlo do kopičenja cefuroksima.
Porazdelitev
Odvisno od metode ugotavljanja poročajo o 33–50 % vezavi na proteine. Navidezen volumen porazdelitve po enkratnem odmerku 500 mg tablete aksetilcefuroksimata, danem 12-im zdravim prostovoljcem, je znašal 50 l (CV % = 28 %). Koncentracije cefuroksima, ki presegajo minimalno inhibitorno koncentracijo za običajne patogene, je mogoče doseči v mandljih, sinusnih tkivih, bronhialni sluznici, kosteh, plevralni tekočini, tekočini v sklepih, sinovijski tekočini, intersticijski tekočini, žolču, sputumu in očesni vodici. V primeru vnetja ovojnic osrednjega živčevja cefuroksim prehaja preko hematoencefalne bariere.
Biotransformacija
Cefuroksim se ne presnavlja.
Izločanje
Serumski razpolovni čas znaša med 1 uro in 1,5 ure. Cefuroksim se izloča z glomerulno filtracijo in
tubulno sekrecijo. Ledvični očistek znaša od 125 do 148 ml/min/1,73 m2. Posebne populacije bolnikov
Spol
Med moškimi in ženskami niso ugotovili razlik v farmakokinetiki cefuroksima.
Starejši
Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, pri odmerkih do največ 1 g na dan posebna previdnost ni potrebna. Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost zmanjšanega delovanja ledvic, zato je treba odmerek pri starejših prilagoditi glede na ledvično funkcijo (glejte poglavje 4.2).
Pediatrična uporaba
Pri starejših dojenčkih (starih > 3 mesece) in pri otrocih je farmakokinetika cefuroksima podobna kot pri odraslih.
Podatkov iz kliničnega preskušanja o uporabi aksetilcefuroksimata pri dojenčkih, mlajših od treh
mesecev, ni na voljo.
Okvara ledvic
Varnost in učinkovitost aksetilcefuroksimata pri bolnikih z ledvično odpovedjo nista bili dokazani. Cefuroksim se izloča predvsem skozi ledvice. Tako kot velja za vse takšne antibiotike, je bolnikom z izrazito okvarjenim delovanjem ledvic (tj. z očistkom kreatinina < 30 ml/minuto) odmerek cefuroksima priporočljivo zmanjšati, da bi kompenzirali njegovo počasnejše izločanje (glejte poglavje 4.2). Cefuroksim se učinkovito odstrani z dializo.
Okvara jeter
Podatkov glede bolnikov z okvaro jeter ni na voljo. Cefuroksim se izloča predvsem skozi ledvice, zato ni pričakovati, da bi moteno delovanje jeter vplivalo na farmakokinetiko cefuroksima.
Farmakokinetično/farmakodinamično razmerje
Ugotovljeno je, da je za cefalosporine najpomembnejši farmakokinetični-farmakodinamični indeks, ki korelira z učinkovitostjo in vivo, odstotek odmernega intervala (% T), v katerem je koncentracija nevezanega zdravila nad minimalno inhibitorno koncentracijo (MIK) cefuroksima za posamezno ciljno vrsto (tj. % T > MIK).
Farmacevtski podatki - ZINNAT 500 mg
mikrokristalna celuloza natrijev lavrilsulfat
premrežen natrijev karmelozat hidrogenirano rastlinsko maščobno olje silicijev dioksid, koloidni, brezvodni hipromeloza
propilenglikol
belo barvilo Opaspray M-1-7120J [vsebuje titanov dioksid (E 171) in natrijev benzoat (E 211)]
Poročali so o pojavu pozitivnega Coombsovega testa med uporabo cefalosporinov – ta pojav lahko
vpliva na navzkrižni preizkus pri pregledu krvi.
Pretisni omot iz aluminijaste folije, prekrit z aluminijem. Velikost pakiranja: 6, 10, 12, 14, 15, 16, 20, 24 ali 50 tablet.
Na trgu morda ni vseh navedenih parkiranj.