Finasterid Aurobindo 5 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Finasterid 5 mg
Zdravilo Finasterid Aurobindo 5 mg je indicirano za zdravljenje benigne prostatične hiperplazije (BHP) pri bolnikih s povečano prostato:
-
zmanjšuje povečano prostato, izboljšuje pretok seča in simptome, ki so povezani z BHP,
-
zmanjšuje pogostost akutne retence seča in zmanjšuje potrebo po operaciji, vključno s transuretralno resekcijo prostate (TURP) in prostatektomijo.
Zdravilo Finasterid Aurobindo se daje bolnikom s povečano prostato (volumen prostate nad pribl. 40 ml).
peroralna uporaba Odmerjanje pri odraslih
Priporočeni odmerek je ena 5 mg tableta dnevno skupaj s hrano ali brez nje. Tableto je treba pogoltnili celo in se je ne sme razpoloviti ali zdrobiti (glejte poglavje 6.6).
Čeprav je napredek lahko opazen že kmalu, bo morda potrebno vsaj šestmesečno zdravljenje, da bo mogoče objektivno oceniti, če je dosežen zadovoljiv učinek zdravljenja.
Odmerjanje pri starejših
Prilagajanje odmerkov ni potrebno, čeprav so farmakokinetične študije pokazale, da se je pri bolnikih nad 70 let rahlo znižala stopnja eliminacije finasterida.
Odmerjanje pri jetrni insuficienci
Ni podatkov za bolnike z jetrno insuficienco (glejte odstavek 4.4).
Odmerjanje pri ledvični insuficienci
Prilagajanje odmerkov ni potrebno pri bolnikih s spremenljivimi stopnjami ledvične insuficience (z začetkom pri očistku kreatinina 9 ml/min), saj farmakokinetične študije niso pokazale, da bi ledvična insuficienca vplivala na eliminacijo finasterida. Finasterid ni bil proučevan pri bolnikih na hemodializi.
Zdravilo Finasterid Aurobindo ni indicirano za uporabo pri ženskah in otrocih.
Zdravilo Finasterid Aurobindo je kontraindicirano v naslednjih primerih: Preobčutljivost na katero koli sestavino v tem zdravilu.
Nosečnost – uporaba pri ženskah, ki so noseče ali ki bi lahko bile noseče (glejte 4.6 Nosečnost in dojenje, Izpostavljenost finasteridu – tveganje za moški zarodek).
Splošno:
Da se izognete obstruktivnim zapletom, je treba bolnike z veliko rezidualnega urina in/ali močno zmanjšanim curkom urina pazljivo spremljati. Možnost operacije pustite odprto.
Učinki na antigen, specifičen za prostato (PSA), in odkrivanje raka prostate:
Klinične koristi za bolnike z rakom prostate, ki se zdravijo s finasteridom, še niso dokazali. Bolnike z benigno hiperplazijo prostate (BPH) in zvišano serumsko ravnjo za prostato specifičnega antigena (PSA) so spremljali v nadzorovanih kliničnih študijah z zaporednimi kontrolami PSA in biopsijami prostate. V teh študijah BPH niso ugotovili, da bi finasterid spremenil stopnjo odkrivanja raka prostate, celotna pojavnost raka prostate pa se statistično ni razlikovala med bolnikih, ki so jemali finasterid, in tistimi, ki so jemali placebo.
Pred začetkom zdravljenja s finasteridom in periodično po začetku zdravljenja so priporočljivi digitalni rektalni pregled ter druge preiskave raka prostate. Za odkrivanje raka prostate se uporablja tudi serumska raven PSA. Na splošno izhodišče PSA > 10 ng/ml (Hybritech) zahteva nadaljnje preiskave in razmislek o biopsiji; pri ravneh PSA med 4 in 10 ng/ml so priporočljive nadaljnje preiskave. Pri moških z rakom prostate ali brez prihaja do znatnega prekrivanja ravni PSA. Zato pri moških z BPH vrednosti PSA znotraj normalnega območja ne izključujejo raka prostate, ne glede na zdravljenje s finasteridom. Izhodišče PSA < 4 ng/ml ne izključuje raka prostate.
Finasterid zmanjšuje koncentracije PSA v serumu za približno 50 % pri bolnikih z BHP tudi v primeru raka prostate. To zmanjšanje vrednosti PSA-ja v serumu je pri bolnikih z BHP, ki se zdravijo s finasteridom, treba upoštevati pri ocenjevanju podatkov PSA-ja in ne izključuje sočasno prisotnega raka na prostati. To zmanjšanje je mogoče predvideti v celotnem obsegu PSA vrednosti, lahko pa se pri posameznih bolnikih spreminja. Analiza podatkov PSA pri več kot 3.000 bolnikih v 4-letni dvojno slepi, s placebom kontrolirani študiji dolgoročne učinkovitosti in varnosti [PLESS] finasterida je potrdila, da bi pri tipičnih bolnikih, ki se s finasteridom zdravijo šest mesecev ali več, morale biti vrednosti PSA podvojene v primerjavi z normalnim razponom pri nezdravljenih moških. Prilagajanje ohranja občutljivost in specifičnost analize PSA in ohranja njeno sposobnost odkrivanja raka prostate.
Vsako trajno povišanje nivojev PSA-ja pri bolnikih, ki se zdravijo s finasteridom, je treba skrbno oceniti, upoštevati je potrebno tudi možnost, da bolnik finasterida ne jemlje skladno z navodili.
Odstotek prostega PSA (razmerje med prostim in celokupnim PSA) se s finasteridom pomembneje ne zmanjša. Razmerje med prostim in celokupnim PSA ostaja konstantno tudi pod vplivom finasterida. Ko odstotek prostega PSA uporabljate kot pomoč pri odkrivanju raka prostate, ni potrebno nobeno prilagajanje na njegovo vrednost.
Medsebojno vplivanje laboratorijskih preiskav/preiskav zdravila:
Učinki na ravni PSA
Serumska koncentracija PSA je povezana s starostjo bolnika in volumnom prostate, volumen prostate pa je povezan s starostjo bolnika. Ko so ocenjeni laboratorijski rezultati PSA, je treba razmisliti o dejstvu, da se ravni PSA pri bolnikih, ki se zdravijo s finasteridom, zmanjšajo. Pri večini bolnikov se hitri upad PSA opazi v prvih mesecih zdravljenja, po tem pa se ravni PSA stabilizirajo na novo izhodiščno vrednost. Izhodiščna vrednost po zdravljenju je približno polovica vrednosti pred zdravljenjem. Zato je treba pri tipičnih bolnikih, ki se zdravijo s finasteridom šest mesecev ali več, vrednosti PSA podvojiti za primerjavo z normalnim razponom pri nezdravljenih moških. Za klinično interpretacijo glejte 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi, Učinki na PSA in odkrivanje raka prostate.
Rak dojke pri moških
O raku dojke poročajo pri moških, ki so jemali 5 mg odmerke finasterida med kliničnim preskušanjem in v post-marketinškem obdobju.
Zdravniki morajo naročiti svojim bolnikom naj nemudoma sporočijo kakršne koli spremembe v tkivu dojke kot so zatrdline, bolečine, ginekomastija oz. spremembe bradavice.
Uporaba pri otrocih
Zdravilo Finasterid Aurobindo ni indicirano za uporabo pri otrocih. Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili ugotovljeni.
Laktoza
Tablete vsebujejo laktozo monohidrat. Bolniki s katero koli od naslednjih genetskih pomanjkljivosti zdravila ne smejo jemati: intoleranca za galaktozo, popolno pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze in galaktoze.
Insuficienca jeter
Učinka insuficience jeter na farmakokinetiko finasterida niso preučevali.
Ugotovljeno ni bilo nobeno medsebojno vplivanje zdravil, ki bi bilo kliničnega pomena. Finasterid se prvotno presnavlja preko sistema citokroma P450 3A4, vendar ni pomembnejšega vpliva. Čeprav je tveganje, da bi finasterid vplival na farmakokinetiko drugih zdravil, majhno, je možno, da bodo zaviralci in induktorji citokroma P450 3A4 vplivali na plazemske koncentracije finasterida. Vendar pa na podlagi določenih varnostnih mej kakršno koli povišanje zaradi sočasne uporabe takih zaviralcev ne bo kliničnega pomena. Finasterid ni pokazal pomembnejšega vpliva na encimski sistem, povezan s citokromom P450, ki presnavlja zdravila. Snovi, ki so jih testirali na človeku, so vključevale propanolol, digoksin, glibenklamid, varfarin, teofilin in fenazon in niso opazili pomembnejšega medsebojnega vplivanja.
Nosečnost
Zdravilo Finasterid Aurobindo je kontraindicirano za uporabo pri ženskah, ki so ali bi lahko bile noseče (glejte poglavje 4.3).
Ker so zaviralci 5α-reduktaze tipa II zmožni zavirati pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron, ta zdravila, vključno s finasteridom, lahko povzročijo abnormalnosti zunanjih genitalij pri moškem zarodku, če jih dajete nosečim ženskam (glejte poglavje 5.3).
Izpostavljenost finasteridu - tveganje za moški zarodek.
Ženske naj se izogibajo stiku z zdrobljenimi ali zlomljenimi tabletami finasterida, ko so noseče oz. so lahko noseče, ker lahko pride do absorpcije finasterida in posledično do potencialnega tveganja za moški zarodek (glejte poglavje 6.6). Tablete finasterida so prevlečene in ob normalni uporabi preprečujejo stik z zdravilno učinkovino, če tablete niso zdrobljene ali zlomljene.
Majhne količine finasterida so se pojavile v spermi pri osebah, ki so prejemale 5 mg finasterida na dan. Ni znano, ali na zarodek moškega spola škodljivo vpliva, če pride njegova mati v stik s spermo bolnika, ki se zdravi s finasteridom. Če je bolnikova partnerka noseča ali pa bi lahko bila noseča, naj bolnik prepreči, da bi lahko prišla v stik z njegovo spermo.
Dojenje:
Zdravilo Finasterid Aurobindo ni indicirano za uporabo pri ženskah. Ni znano, ali se finasterid izloča v materino mleko.
Nimamo podatkov, ki bi nakazovali, da finasterid vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Najpogostejša neželena učinka sta impotenca in zmanjšanje libida. Ti neželeni učinki se redko pojavijo v času zdravljenja in so pri večini bolnikov odpravljeni v nadaljevanju zdravljenja.
Neželeni učinki, o katerih so poročali med kliničnimi preskušanji in/ali med uporabo v času trženja, so našteti v tabeli spodaj.
Pogostost neželenih učinkov je določena sledeče:
Zelo pogosti ( 1/10), pogosti ( 1/100 do <1/10), občasni ( 1/1,000 do <1/100), redki ( 1/10,000 do <1/1,000), zelo redki (<1/10,000), neznani (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Pogostosti neželenih učinkov, o katerih so poročali v obdobju trženja, ni mogoče določiti, ker gre za spontano poročane neželene učinke.
| Organski sistem | Pogostost: neželeni učinki |
| Preiskave | Pogosti: zmanjšan volumen ejakulata |
| Bolezni imunskega sistema | Neznana: preobčutljivostne reakcije, vključno z otekanjem ustnicin obraza |
| Srčne bolezni | Neznana: palpitacije |
| Bolezni jeter , žolčnika inžolčevodov | Neznana: zvišani jetrni encimi |
| Bolezni kože in podkožja | Občasni: izpuščaj |
| Neznana: srbenje, koprivnica | |
| Motnje reprodukcije in dojk | Pogosti: impotenca, zmanjšan libidoObčasni: motnje ejakulacije, občutljivost dojk, nabreklost dojkNeznana: bolečina v modih |
Poleg tega so v kliničnih preskušanjih in med uporabo v času trženja poročali o sledečem: rak dojke pri moškem (glejte poglavje 4.4).
-
Medikamentozno zdravljenje simptomov prostate (MTOPS - Medical therapy of prostatic symptoms):
V študiji MTOPS so primerjali uporabo finasterida 5 mg/dan (n=768), doksazosina 4 ali 8 mg/dan (n=756), kombinacijsko zdravljenje s finasteridom 5 mg/dan in doksazosinom 4 ali 8 mg/dan (n=786) ter placebo (n=737). Pri tej študiji je bil profil varnosti in tolerance kombinacijskega zdravljenja na splošno v skladu s profili posameznih učinkovin. Pojavnost motenj ejakulacije pri bolnikih s kombinirano terapijo je bila primerljiva z vsoto pojavnosti tega neželenega učinka pri zdravljenju s posameznih zdravilom.
Ostali dolgoročni podatki
V 7-letnem, s placebom kontroliranem preskušanju, ki je vključevalo 18.882 zdravih moških, od tega jih je 9.060 imelo na voljo podatke o iglični biopsiji prostate za analizo, so raka prostate odkrili pri 803 (18,4 %) moških, ki so prejemali finasterid, in pri 1.147 (24,4 %) moških, ki so prejemali placebo. V skupini s finasteridom je 280 (6,4 %) moških imelo raka prostate z Gleasonovim indeksom 7-10, ki so ga odkrili z iglično biopsijo, v primerjavi z 237 (5,1 %) moškimi v skupini s placebom. Dodatne analize namigujejo, da se povišanje prevalence raka prostate visoke stopnje, opaženo v skupini s finasteridom, da razložiti s pristranskostjo odkrivanja zaradi učinka finasterida na volumen prostate. Od skupnega števila primerov raka prostate, ki so jih diagnosticirali v tej študiji, jih je bilo približno 98 % pri diagnozi opredeljenih kot intrakapsularni (klinična stopnja T1 ali T2). Klinični pomen podatkov Gleasonovega indeksa 7-10 ni znan.
Laboratorijski izvidi
Ko so ocenjeni laboratorijski rezultati PSA, je treba razmisliti o dejstvu, da se ravni PSA pri bolnikih, ki se zdravijo s finasteridom, zmanjšajo (glejte poglavje 4.4).
Farmakološke lastnosti - Finasterid 5 mg
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci testosteron 5-alfa-reduktaze Oznaka ATC: G04CB01
Finasterid je sintetični 4-azasteroid, specifični kompetitivni inhibitor znotrajceličnega encima
5 -reduktaza tipa II. Encim pretvarja testosteron v močnejši androgen dihidrotestosteron (DHT). Žleza prostata in posledično tudi hiperplastično tkivo prostate sta za svoje normalno delovanje in rast odvisna od pretvorbe testosterona v DHT. Finasterid nima afinitete do androgenega receptorja.
Klinične študije kažejo hitro zmanjšanje ravni DHT v serumu za 70 %, kar vodi k zmanjšanju volumna prostate. Po 3 mesecih pride do zmanjšanja volumna žleze za pribl. 20 %, krčenje pa se nadaljuje in doseže približno 27 % po 3 letih. Do zmanjšanja pride v periuretralni coni, ki neposredno obdaja sečnico. Tudi urodinamične meritve so potrdile precejšnje zmanjšanje detruzorskega pritiska, kar je posledica zmanjšane obstrukcije.
Po nekaj tednih se je v primerjavi z začetkom zdravljenja pokazalo pomembno izboljšanje, kar se tiče stopnje največjega pretoka seča in simptomov. Razlike glede na placebo so dokumentirali pri 4 oziroma 7 mesecih.
Vsi parametri učinkovitosti so ostali nespremenjeni v 3-letnem obdobja spremljanja bolnikov.
Učinki štiriletnega zdravljenja s finasteridom na incidenco akutne retence urina, potrebe po operaciji, točkovno vrednotenje simptomov in volumen prostate:
V kliničnih študijah pri bolnikih s srednjimi do hudimi simptomi BHP, povečano prostato pri digitalnem rektalnem pregledu in majhnim rezidualnim volumnom urina, je finasterid zmanjšal pojavnost akutne retence urina s 7/100 na 3/100 v štirih letih in potrebo po operaciji (TURP ali prostatektomiji) z 10/100 na 5/100. Ta zmanjšanja so bila povezane z izboljšanjem simptomov za dve točki po lestvici QUASI-AUA (razpon od 0 - 34), stalno regresijo volumna prostate za približno 20 % in stalnim povečevanjem pretoka seča.
Medikamentozno zdravljenje simptomov prostate
Klinično preskušanje MTOPS je bila 4- do 6-letna študija, v kateri je sodelovalo 3047 moških s simptomatskim BPH, ki so bili naključno izbrani za zdravljenje s finasteridom 5 mg/dan, doksazosinom 4 ali 8 mg/dan, kombinacijo finasterida 5 mg/dan in doksazosina 4 ali 8 mg/dan, ali prejemanje placeba. Opazovani primarni dogodek je bil čas do kliničnega napredovanja BPH, definiran kot 4 kratno stabilno povečanje od osnove točkovne vrednosti simptomov, akutna retenca urina, z BPH povezana ledvična insuficienca, ponavljajoče se okužbe sečnega trakta ali urosepsa, ali inkontinenca. V primerjavi s placebom se je pri zdravljenju s finasteridom, doksazosinom ali kombiniranim zdravljenjem precej zmanjšalo tveganje za klinično napredovanje BHP za 34 (p = 0.002), 39 (p < 0.001) oz. 67 % (p < 0.001). Pri večini dogodkov (274 od 351), ki so določali napredovanje BHP, so bila potrjena
4
povečanja indeksa simptomov za točke; tveganje za napredovanje vrednosti simptomov se
je v skupinah s finasteridom, doksazosinom in v skupinah s kombiniranim zdravljenjem zmanjšalo za 30 (95 % CI 6 na 48 %), 46 (95 % CI 25 na 60 %) in 64% (95 % CI na 75 %) v primerjavi s placebom. Akutna retenca urina je pri 41 od 351 dogodkov prispevala k napredovanju BPH; tveganje za nastanek akutne retence urina se je v skupinah s finasteridom, doksazosinom in v skupinah s kombiniranim zdravljenjem zmanjšalo za 67 ( p = 0.011), 31 (p
= 0.296) oz. 79 % (p = 0.001) v primerjavi s placebom. Samo skupine bolnikov, ki so prejemale finasterid ali kombinacijsko zdravljenje so se značilno razlikovale od skupine s placebom,
* Titrirano od 1 mg do 4 ali 8 mg, kot je bilo tolerirano v 3-tedenskem obdobju
V tej študiji je bil profil varnosti in tolerance kombiniranega zdravljenja zelo podoben profilu vsakega posameznega zdravila, zaužitega ločeno. Vendar pa so bili neželeni učinki na centralni živčni sistem in urogenitalni trakt bolj pogosto opaženi, ko sta bili obe zdravili uporabljeni v kombinaciji (glejte poglavje 4.8).
Absorpcija:
Biološka razpoložljivost finasterida je pribl. 80 %. Najvišje koncentracije v plazmi so dosežene pribl. 2 uri po zaužitju zdravila, absorpcija pa je zaključena po 6-8 urah.
>
Distribucija:
Vezava na proteine v plazmi je pribl. 93 %.
Očistek in volumen distribucije sta pribl. 165 ml/min (70 - 279 ml/min) oziroma 76 l (44 - 96 l). Pri ponavljajočih se odmerkih je opaziti kopičenje majhnih količin finasterida. Po dnevnem odmerku 5 mg je znašala njegova najmanjša izračunana koncentracija v finasterida v stanju dinamičnega ravnovesja 8 - 10 ng/ml, ki se s časom ni spreminjala.
Biotransformacija:
Finasterid se presnavlja v jetrih. Finasterid pomembneje ne vpliva na encimski sistem citokroma P 450. Identificirana sta bila dva presnovka s šibkim zaviralnim delovanjem na 5-alfa-reduktaze.
Eliminacija:
Razpolovni čas v plazmi je v povprečju 6 ur (4 - 12 ur) (pri moških > 70 let, 8 ur, razpon 6 - 15 ur)
Po zaužitju radioaktivno označenega finasterida se pribl. 39 % (32 - 46 %) danega odmerka izloči z urinom v obliki presnovkov. Dejansko v urinu ni najti nespremenjenega finasterida. Približno 57 % (51-64 %) celotnega odmerka se izloči z blatom.
Finasterid prehaja krvno-možgansko pregrado. Majhne količine finasterida so odkrili v semenski tekočini zdravljenih bolnikov. V 2 študijah pri zdravih osebah (n = 69), ki so prejemale finasterid 5 mg/dan v obdobju 6 -24 tednov, so se koncentracije finasterida v spermi gibale od nezaznavne količine (< 0.1 ng/ml) do 10.54 ng/ml. V eni prejšnjih študij, kjer je bila uporabljena manj občutljiva analiza, so se izmerjene koncentracije finasterida v spermi 16 oseb, ki so prejemale finasterid 5 mg/dan, gibale od nezaznavne količine (< 1.0 ng/ml) do 21 ng/ml. Zato je bilo na osnovi 5 ml volumna ejakulata ocenjeno, da bo količina finasterida v spermi 50- do 100-krat manjša od odmerka finasterida (5 μg), ki ni imel učinka na stopnjo DHT v obtoku pri moških (glejte tudi poglavje 5.3.).
Pri bolnikih s kronično okvaro ledvic, katerih očistek kreatinina je znašal med 9 -55 ml/min, dispozicija posameznega odmerka 14C-finasterida ni bila drugačna od tiste pri zdravih prostovoljcih (glejte odstavek 4.2). Vezava na proteine se prav tako ni razlikovala pri bolnikih z oslabljenih ledvičnim delovanjem. Količina metabolitov, ki se običajno izločajo renalno, se je izločila z blatom. Tako se zdi, da se izločanje z blatom sorazmerno povečuje z upadanjem izločanja metabolitov z urinom. Prilagajanje odmerkov pri nedializiranih bolnikih z oslabljenim ledvičnim delovanjem ni potrebno.
Farmacevtski podatki - Finasterid 5 mg
Jedro tablete:
laktoza monohidrat mikrokristalna celuloza
natrijev karboksimetilškrob (vrsta A) predgelirani škrob
natrijev dokusat magnezijev stearat
Filmska obloga:
hidroksipropilceluloza hipromeloza
titanov dioksid smukec indigotin (E132)
rumeni železov oksid (E172)
Pretisni omot iz PVC/PE/PVDC/aluminija
Velikost pakiranja: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 45, 50, 60, 90, 98, 100 ali 120 tablet. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Noseče ženske ali ženske, ki bi lahko zanosile, se ne smejo dotikati zdrobljenih ali prelomljenih tablet finasterida, saj se finasterid lahko absorbira in lahko pride do morebitnega tveganja za plod moškega spola. Tablete finasterida so filmsko obložene, kar preprečuje stik z zdravilno učinkovino, če tablete niso prelomljene ali zdrobljene.
Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.