Montelukast Teva 10 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Montelukast 10 mg
Montelukast je indiciran za zdravljenje astme kot dodatna terapija pri tistih bolnikih, starih 15 let ali več, z blago do zmerno vztrajno astmo, ki ni zadovoljivo nadzorovana z inhalacijskimi kortikosteroidi in pri katerih jemanje kratkodelujočih agonistov adrenergičnih receptorjev β 'po potrebi', ne omogoča zadovoljivega kliničnega nadzora astme. Pri bolnikih, kjer je montelukast indiciran za astmo, lahko montelukast tudi lajša simptome sezonskega alergijskega rinitisa.
Montelukast je indiciran, pri bolnikih, starih 15 let ali več, tudi za preventivno zdravljenje astme, pri kateri je prevladujoča značilnost obremenitvena bronhokonstrikcija.
Odmerjanje
Odmerek za odrasle, v starosti 15 let in starejše z astmo, ali z astmo in sočasnim sezonskim alergijskim rinitisom, je ena 10 mg tableta dnevno zvečer.
Splošna priporočila
Terapevtski učinek montelukasta na parametre nadzora astme nastopi v enem dnevu. Montelukast se lahko jemlje s hrano ali brez. Bolnikom je treba svetovati, naj nadaljujejo z jemanjem montelukasta tudi kadar imajo bolezen pod nadzorom, kakor tudi v obdobjih poslabšanja.
Montelukast se ne sme uporabljati sočasno z drugimi zdravili, ki vsebujejo isto zdravilno učinkovino.
Montelukast in zdravljenje z drugimi zdravili proti astmi
Montelukast se lahko doda k obstoječemu režimu zdravljenja bolnika.
Inhalacijski kortikosteroidi
Zdravljenje z montelukastom je lahko dodatna terapija pri bolnikih, kjer inhalacijski kortikosteroidi in kratkodelujoči agonisti adrenergičnih receptorjev β 'po potrebi', ne omogočajo zadostnega kliničnega nadzora. Kadar se zdravljenje z montelukastom uporablja kot dodatna terapija pri zdravljenju z inhalacijskimi kortikosteroidi, montelukast ne sme biti zamenjava za inhalacijske kortikosteroide (glejte poglavje 4.4).
Posebne populacije
Za starejše bolnike, bolnike z zmanjšanim delovanjem ledvic ali blago do zmerno jetrno okvaro ni potrebno prilagajati odmerka. O bolnikih s hudo jetrno okvaro ni podatkov. Odmerjanje je enako za oba spola.
Pediatrična populacija
Zaradi nezadostnih podatkov glede varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila Montelukast Teva
10 mg filmsko obložene tablete, pri otrocih, mlajših od 15 let, ni priporočljiva (glejte poglavje 5.1).
Za otroke, stare od 6 do 14 let, so na voljo žvečljive tablete po 5 mg. Za otroke, stare od 2 do 5 let, so na voljo žvečljive tablete po 4 mg.
Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Diagnozo persistentne astme pri zelo majhnih otrocih (starih od 6 mesecev do 12 let) mora potrditi pediater ali pulmolog.
Bolnikom morate svetovati, naj nikoli ne jemljejo montelukasta peroralno proti akutnim napadom astme in naj imajo vedno pri roki običajno ustrezno urgentno zdravilo za ta namen. Če nastopi akutni napad, je treba uporabiti inhalacijski kratkodelujoči agonist adrenergičnih receptorjev β. Če bolnik potrebuje več inhalacij kratkodelujočega agonista adrenergičnih receptorjev β kot običajno, se mora čim prej posvetovati z zdravnikom.
Montelukast ne sme biti zamenjava za inhalacijske ali peroralne kortikosteroide.
Ni podatkov, ki bi dokazovali, da se ob sočasnem jemanju z montelukastom lahko zmanjša odmerke peroralnih kortikosteroidov.
V redkih primerih se lahko pri bolnikih, ki jemljejo zdravila proti astmi, vključno z montelukastom, pojavi sistemska eozinofilija, ki ima včasih klinične značilnosti vaskulitisa, ki ustrezajo
Churg-Straussovemu sindromu, to je stanje, ki se ga pogosto zdravi s sistemskimi kortikosteroidi. Ti primeri so bili včasih povezani z zmanjševanjem odmerka ali ukinitvijo zdravljenja s peroralnimi kortikosteroidi. Čeprav ni bila dokazana vzročna povezava z antagonisti levkotrienskih receptorjev, morate biti pri bolnikih pozorni na pojav eozinofilije, vaskulitičnega izpuščaja, poslabšanje pljučnih simptomov, srčne zaplete in/ali nevropatijo. Če se pri bolniku pojavijo takšni simptomi, ga morate ponovno pregledati in oceniti režim zdravljenja.
Zdravljenje z motelukastom ne spremeni dejstva, da se morajo bolniki, ki imajo za aspirin občutljivo astmo, še naprej izogibati uporabi aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorbcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Montelukast lahko bolniki jemljejo sočasno z drugimi rutinskimi postopki za preprečevanje in kronično zdravljenje astme. V študijah o medsebojnem delovanju zdravil, priporočeni klinični odmerki montelukasta niso klinično pomembno vplivali na farmakokinetiko naslednjih zdravil: teofilina, prednizona, prednizolona, peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadina, digoksina in varfarina.
Površina pod krivuljo plazemske koncentracije (AUC) za montelukast se je zmanjšala za približno 40% pri bolnikih, ki so sočasno jemali fenobarbital. Ker se montelukast presnavlja preko CYP 3A4, 2C8 in 2C9, je potrebna previdnost, zlasti pri otrocih, pri sočasni uporabi montelukasta in spodbujevalcev CYP 3A4, 2C8 in 2C9 kot so fenitoin, fenobarbital in rifampicin.
Študije in vitro so pokazale, da je montelukast močan zaviralec CYP 2C8. Vendar pa so podatki iz klinične študije o medsebojnem delovanju zdravil montelukast in rosiglitazon (preskusni substrat, reprezentativen za zdravila, ki se primarno presnavljajo preko CYP 2C8) pokazale, da montelukast in vivo ne zavira CYP 2C8. Zato ni pričakovati, da bi montelukast pomembno vplival na presnovo zdravil, ki se presnavljajo preko tega encima (na primer paklitaksela, rosiglitazona in repaglinida).
Študije in vitro so pokazale, da je montelukast substrat CYP2C8 ter v manj pomembnem obsegu 2C9 in 3A4. V klinični študiji medsebojnega delovanja zdravil, ki je vključevala montelukast in gemfibrozil (zaviralec obeh citokromov CYP 2C8 in 2C9) je gemfibrozil povečal sistemsko izpostavljenost montelukastu za 4,4-krat. V primeru sočasne uporabe montelukasta in gemfibrozila ali drugih močnih zaviralcev CYP 2C8 rutinska prilagoditev odmerka montelukasta ni potrebna, vendar pa se mora zdravnik zavedati možnosti za povečanje neželenih učinkov pri bolniku.
Na podlagi podatkov in vitro, klinično pomembnih interakcij z manj močnimi zaviralci CYP 2C8 (npr. s trimetoprimom), ni pričakovati. Sočasna uporaba montelukasta in itrakonazola, ki je močan zaviralec CYP 3A4, ni pomembno povečala sistemske izpostavljenosti montelukastu.
Nosečnost
Študije na živalih niso pokazale škodljivih učinkov na nosečnost ali razvoj zarodka/ploda.
Omejeni podatki iz razpoložljivih podatkovnih baz o nosečnosti ne kažejo na vzročno povezavo med montelukastom in malformacijami (okvare na okončinah), o katerih so v redkih primerih poročali med spremljanjem po svetu v obdobju trženja.
Zdravilo Montelukast Teva se lahko med nosečnostjo uporablja le, če je to zares nujno.
Dojenje
Študije pri podganah so pokazale, da se montelukast izloča v materino mleko (glejte poglavje 5.3). Ni znano, ali se montelukast izloča v materino mleko pri ljudeh.
Zdravilo Montelukast Teva lahko doječe matere uporabljajo le, če je to zares nujno.
Ni pričakovati, da bi montelukast vplival na bolnikovo sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. Vendar pa so v zelo redkih primerih, posamezni bolniki poročali o zaspanosti ali omotici.
Montelukast so proučevali v naslednjih kliničnih študijah, pri bolnikih s persistentno astmo:
-
10 mg filmsko obložene tablete pri približno 4.000 odraslih bolnikih z astmo, starih 15 ali več let,
-
10 mg filmsko obložene tablete pri približno 400 odraslih bolnikih z astmo in s sezonskim alergijskim rinitisom, starih 15 ali več let,
-
5 mg žvečljive tablete pri približno 1.750 otrocih z astmo, starih 6 do 14 let,
-
4 mg žvečljive tablete pri 851 otrocih, starih od 2 do 5 let in
-
4 mg granule pri 175 otrocih, starih od 6 mesecev do 2 leti.
Montelukast so proučevali v naslednjih kliničnih študijah, pri bolnikih z občasno astmo:
-
4 mg granule in žvečljive tablete pri 1038 otrocih, starih od 6 mesecev do 5 let.
O naslednjih, z zdravilom povezanih neželenih učinkih so pri bolnikih, ki so v kliničnih študijah jemali montelukast, poročali pogosto (≥ 1/100 do < 1/10) in z večjo pogostnostjo kot pri bolnikih, ki so jemali placebo.
Organski sistem Odrasli bolniki, stari 15 ali več let (dve 12-tedenski študiji; n = 795) Otroci, stari 6 do 14 let (ena8-tedenska študija; n = 201)(dve 56-tedenski študiji; n = 615) Otroci, stari 2 do 5 let (ena 12-tedenska študija;n = 461)(ena 48-tedenska študija; n = 278) Otroci, stari 6 mesecev do 2let(ena 6-tedenska študija;n = 175) bolezni živčevja glavobol glavobol hiperkinezija bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora astma bolezni prebavil bolečine v trebuhu bolečine v trebuhu diareja bolezni kože in podkožja ekcematozni dermatitis,izpuščaj splošne težave in spremembe na mestu aplikacije žeja Pri podaljšanem zdravljenju se v kliničnih študijah z omejenim številom bolnikov v trajanju do 2 leti pri odraslih bolnikih oziroma do 12 mesecev pri otrocih, starih od 6 do 14 let, varnostni profil ni spremenil.
Skupno se je z montelukastom zdravilo 502 otrok, starih od 2 do 5 let vsaj 3 mesece, 338 otrok 6 mesecev ali dlje časa in 534 otrok 12 mesecev ali dlje časa. Tudi pri teh bolnikih se varnostni profil pri podaljšanem zdravljenju ni spremenil.
Varnostni profil se ni spremenil pri otrocih, starih od 6 mesecev do 2 let, pri zdravljenju do 3 mesecev.
O naslednjih neželenih učinkih so poročali v obdobju trženja zdravila:
Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena ob uporabi naslednjega dogovora: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100, < 1/10); občasni (≥ 1/1.000, < 1/100); redki (≥ 1/10.000, < 1/1.000); zelo
redki (< 1/10.000), neznana pogostnost (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
Infekcijske in parazitske bolezni
Zelo pogosti: okužbe zgornjih dihal1
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Redki: povečana nagnjenost h krvavitvam.
Bolezni imunskega sistema
Občasni: preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilakso Zelo redki: jetrna infiltracija eozinofilcev
Psihiatrične motnje
Občasni: motnje sanj, vključno z nočnimi morami, nespečnost, hoja v spanju, razdražljivost, tesnobnost, nemir, vznemirjenost, vključno z agresivnim vedenjem ali sovražnostjo, depresija Redki: tremor
Zelo redki: halucinacije, zmedenost, samomorilne misli in vedenje (samomorilnost)
Bolezni živčevja
Občasni: omotica, zaspanost, parestezije/hipestezije, epileptični napadi
Srčne bolezni
Redki: palpitacije
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastalnega prostora
Občasni: epistaksa
Zelo redki: Churg-Straussov sindrom (CSS) (glejte poglavje 4.4)
Bolezni prebavil
Pogosti: diareja2, navzea2, bruhanje2 Občasni: suha usta, dispepsija
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Pogosti: povečanje serumskih transaminaz (ALT, AST)
Zelo redki: hepatitis (vključno z jetrno okvaro: holestatsko, hepatocelularno ali mešano)
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: izpuščaj2
Občasni: modrice, koprivnica, srbenje Redki: angioedem
Zelo redki: nodozni eritem, multiformni eritem
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Občasni: artralgija, mialgija, vključno z mišičnimi krči
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Pogosti: pireksija2
Občasni: astenija/utrujenost, slabo počutje, edem
1 O teh zelo pogostih neželenih učinkih so poročali pri bolnikih, ki so prejemali montelukast kot tudi pri bolnikih, ki so prejemali placebo v kliničnih študijah.
2 O teh pogostih neželenih učinkih so poročali pri bolnikih, ki so prejemali montelukast kot tudi pri bolnikih, ki so prejemali placebo v kliničnih študijah.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika, Center za zastrupitve, Zaloška cesta 2, SI-1000 Ljubljana, faks: + 386 (0)1 434 76 46, e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si.
Ni specifičnih podatkov o zdravljenju predoziranja z montelukastom. V študijah pri bolnikih s kronično astmo so odrasli jemali montelukast v odmerkih do 200 mg/dan 22 tednov in v kratkoročnih študijah do 900 mg/dan približno 1 teden brez klinično pomembnih neželenih izkušenj.
V spremljanju v obdobju trženja in v kliničnih študijah so poročali o primerih akutnega predoziranja z montelukastom. Ta poročila zajemajo odrasle in otroke, ki so vzeli odmerke celo do 1.000 mg (približno 61 mg/kg pri 42-mesečnem otroku). Opaženi klinični in laboratorijski izvidi so ustrezali varnostnemu profilu pri odraslih in otrocih. Večina bolnikov, ki so vzeli prevelike odmerke, ni izkusila neželenih učinkov. Najpogostejši neželeni učinki so bili skladni z varnostim profilom montelukasta in so vključevali bolečino v trebuhu, somnolenco, žejo, glavobol, bruhanje in psihomotorno hiperaktivnost.
Ni znano, ali se montelukast lahko dializira s peritonealno dializo ali hemodializo.
Farmakološke lastnosti - Montelukast 10 mg
Farmakoterapevtska skupina: anatgonisti levkotrienskih receptorjev
oznaka ATC: R03DC03.
Cisteinil- levkotrieni (LTC4, LTD4 in LTE4) so močni vnetni eikozanoidi, ki se sproščajo iz številnih celic, vključno z mastociti in eozinofilci. Ti pomembni pro-astmatični mediatorji se vežejo na cisteinil- levkotrienske (CysLT) receptorje. CysLT receptorji tipa 1 (CysLT1) se pri ljudeh nahajajo v dihalnih poteh (vključno s celicami gladkih mišic in makrofagov dihalnih poti) in drugih pro-vnetnih celicah (vključno z eozinofilci in določenimi matičnimi celicami mieloidne vrste).
CysLT povezujejo s patofiziologijo astme in alergijskega rinitisa. Z levkotrieni posredovani učinki pri astmi vključujejo bronhokonstrikcijo, izločanjem sluzi, prepustnost žil in zbiranje eozinofilcev.
Pri alergijskem rinitisu se CysLT sproščajo iz nosne sluznice po izpostavljenosti alergenu tako med zgodnjo in pozno fazo alergijske reakcije in so povezani z znaki alergijskega rinitisa. Izkazalo se je, da intranazalno draženje s CysLT poveča upor v nosnih zračnih poteh in simptome nosne obstrukcije.
Montelukast je peroralno delujoča zdravilna učinkovina, ki se z veliko afiniteto in selektivnostjo veže na cisteinil-levkotrienske receptorje 1 (CysLT1). V kliničnih študijah je montelukast zaviral bronhokonstrikcijo, sproženo z inhalacijo levkotriena D4, in to že v majhnih odmerkih po 5 mg.
Bronhodilatacijo so opazili v 2 urah po peroralnem jemanju. Bronhodilatacijska učinka agonista adrenergičnih receptorjev β in montelukasta se seštevata. Zdravljenje z montelukastom zavira bronhokonstrikcijo zaradi izpostavljenosti antigenom tako v zgodnji kot v pozni fazi. Montelukast je v primerjavi s placebom zmanjšal število eozinofilcev v perifernem krvnem obtoku pri odraslih bolnikih in otrocih. V drugi študiji je montelukast signifikantno zmanjšal število eozinofilcev v dihalnih poteh (merjeno v sputumu) in perifernem krvnem obtoku, pri čemer se je izboljšal klinični nadzor astme.
V študijah pri odraslih je montelukast v odmerku 10 mg enkrat dnevno v primerjavi s placebom dokazano signifikantno izboljšal jutranji FEV1 (sprememba od izhodišča 10,4 % v primerjavi z 2,7 %) in hitrost dopoldanskega največjega ekspiracijskega pretoka (PERF)(sprememba od izhodišča 24,5
l/min v primerjavi s 3,3 l/min) ter signifikantno zmanjšal skupno porabo agonistov adrenergičnih receptorjev β (sprememba od izhodišča -26,1 % v primerjavi z -4,6 %). Izboljšanje izida o dnevnih in nočnih simptomih astme, o katerem so poročali bolniki, je bilo bistveno boljše kot pri placebu.
Študije pri odraslih so dokazale sposobnost montelukasta, da doprinese k kliničnemu učinku inhalacijskih kortikosteroidov (sprememba FEV1od izhodišča za inhalacijski beklometazon in montelukast v primerjavi z beklometazonom je 5,43 % v primerjavi z 1,04 %; uporaba β agonistov: - 8,70% v primerjavi z 2,64 %). V primerjavi z inhalacijskim beklometazonom (200 μg dvakrat dnevno s podaljškom) je bil začetni učinek montelukasta hitrejši, čeprav je bil v 12-tedenski študiji beklometazon v povprečju učinkovitejši (sprememba FEV1 od izhodišča ob montelukastu v primerjavi z beklometazonom: 7,49 % v primerjavi s 13,3 %; uporaba agonistov adrenergičnih receptorjev β:
-28,28 % v primerjavi z -43,89 %). Vendar pa je v primerjavi z beklometazonom velik odstotek bolnikov, ki so jemali montelukast, dosegel podoben klinični odziv (na primer 50 % bolnikov, ki so jemali beklometazon, je doseglo izboljšanje FEV1 za približno 11 % ali več od izhodišča, v primerjavi z 42 % bolnikov, ki so enak odziv dosegli ob montelukastu).
Za oceno montelukasta pri simptomatskem zdravljenju sezonskega alergijskega rinitisa so izvedli klinično študijo z odraslimi bolniki, starimi 15 let ali več, z astmo in sočasnim sezonskim alergijskim rinitisom. V tej študiji je uporaba montelukast tablet v odmerku 10 mg dnevno statistično pomembno izboljšalo oceno dnevnih simptomov rinitisa v primerjavi s placebom. Ocena dnevnih simptomov rinitisa je povprečje ocene dnevnih nosnih simptomov (povprečje nosne kongestije, rinoreje, kihanja, srbenja v nosu) in ocene nočnih nosnih simptomov (povprečje nosne kongestije ob prebujanju, težave z odhodom spat, nočna prebujanja). Splošne ocene alergijskega rinitisa s strani bolnikov in zdravnikov so bile pomembno izboljšane v primerjavi s placebom. Ocena učinkovitosti pri astmi ni bila primarni cilj te študije.
V 8-tedenski študiji pri otrocih, starih od 6 do 14 let, je montelukast v odmerku 5 mg enkrat dnevno v primerjavi s placebom signifikantno izboljšal dihalno funkcijo (sprememba FEV1 od izhodišča 8,71 % v primerjavi s 4,16 %; sprememba dopoldanskega PERF od izhodišča 27,9 l/min v primerjavi s 17,8 l/min) in zmanjšal jemanje 'po potrebi' agonistov adrenergičnih receptorjev β (sprememba od izhodišča -11,7 % v primerjavi z 8,2 %).
V 12-tedenski študiji pri odraslih so dokazali signifikantno zmanjšanje obremenitvene bronhokonstrikcije (EIB) (največji padec FEV1 22,33 % ob montelukastu v primerjavi z 32,40 % ob placebu; čas povrnitve na vrednost v okviru 5% od izhodiščnega FEV1 44,22 min v primerjavi s 60,64 min). Opisani učinek je bil dosleden med celotno 12-tedensko študijo. Zmanjšanje z napotom povzročene bronhokonstrikcije so dokazali tudi v kratkoročni študiji pri otrocih med 6. in 14. letom starosti (največji padec FEV1 18,27 % v primerjavi s 26,11 %; čas povrnitve na vrednost v okviru 5 % od izhodiščnega FEV1 17,76 min v primerjavi s 27,98 min). Učinkovitost so v obeh študijah dokazali na koncu intervala odmerjanja enkrat dnevno.
Pri bolnikih z astmo, občutljivih za acetilsalicilno kislino, ki so sočasno jemali inhalacijske in/ali peroralne kortikosteroide, je zdravljenje z montelukastom v primerjavi s placebom signifikantno izboljšalo nadzor astme (sprememba FEV1 od izhodišča 8,55 % v primerjavi z -1,74 %; sprememba celokupne porabe agonistov adrenergičnih receptorjev β od izhodišča: -27,78 % v primerjavi z 2,09
%).
Absorpcija: Montelukast se po peroralnem jemanju hitro absorbira. Pri 10 mg filmsko obloženi tableti je pri odraslih povprečna največja plazemska koncentracija (Cmax) dosežena v 3 urah (Tmax) po dajanju na tešče. Povprečna peroralna biološka uporabnost je 64 %. Standardni obroki hrane ne vplivajo na peroralno biološko uporabnost niti na največjo koncentracijo v plazmi (Cmax). Varnost in učinkovitost sta bili dokazani v kliničnih študijah z 10 mg filmsko obloženo tableto, ki je bila aplicirana ne glede na čas obroka hrane.
Pri 5 mg žvečljivih tabletah je pri odraslih Cmax dosežena v 2 urah po odmerku na tešče. Povprečna peroralna biološka uporabnost je 73 %, ob standardnem obroku hrane pa se zmanjša na 63 %.
Porazdelitev: Vezava montelukasta na beljakovine v plazmi znaša več kot 99 %. Volumen porazdelitve montelukasta v ravnovesnem stanju je v povprečju 8 do 11 litrov. Študije pri podganah z radioaktivno označenim montelukastom kažejo na minimalno porazdelitev preko možganskokrvne pregrade minimalna. Poleg tega so bile koncentracije radioaktivno označenega materiala 24 ur po odmerku v vseh drugih tkivih minimalne.
Biotransformacija: Montelukast se obsežno presnavlja. V študijah s terapevtskimi odmerki so koncentracije presnovkov montelukasta v plazmi v ravnovesnem stanju nedoločljive tako pri odraslih kot pri otrocih.
In vitro študije s humanimi jetrnimi mikrosomi so pokazale, da v presnovi montelukasta sodelujejo citokrom P450 3A4, 2A6 in 2C9. Dodatni rezultati in vitro pri humanih jetrnih mikrosomih kažejo, da terapevtske koncentracije montelukasta v plazmi ne zavirajo citokroma P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ali 2D6. Prispevek presnovkov k terapevtskemu učinku montelukasta je minimalen.
Izločanje: Plazemski očistek montelukasta pri zdravih odraslih znaša povprečno 45 l/min. Po peroralnem odmerku radioaktivno označenega montelukasta se je 86 % radioaktivnosti izločilo z blatom v 5 dneh in < 0,2 % z urinom. Ti rezultati, skupaj z ocenami peroralne biološke uporabnosti montelukasta kažejo, da se montelukast in presnovki izločajo skoraj izključno z žolčem.
Značilnosti pri posebnih skupinah bolnikov: Pri starejših bolnikih ali bolnikih z blago do zmerno jetrno insufienco prilagajanje odmerka ni potrebno. Študij pri bolnikih z ledvično okvaro niso izvedli. Ker se montelukast in presnovki izločajo z žolčem, ni pričakovati, da bi bilo pri bolnikih z ledvično okvaro treba prilagajati odmerek. Ni podatkov o farmakokinetiki montelukasta pri bolnikih s hudo jetrno insufienco (Child-Pughov seštevek > 9).
Pri velikih odmerkih montelukasta (20-kratnem in 60-kratnem priporočenem odmerku za odrasle) so opazili zmanjšanje koncentracije teofilina v plazmi. Takšnega učinka pri priporočenem odmerku 10 mg enkrat dnevno niso opazili.
Farmacevtski podatki - Montelukast 10 mg
Jedro:
natrijev lavrilsulfat laktoza monohidrat hidroksipropilceluloza predgelirani koruzni škrob
natrijev karboksimetilškrob (vrsta A) magnezijev stearat
Obloga:
Opadry 20A23676 rumeni, ki vsebuje hidroksipropil celulozo
hipromelozo
titanov dioksid (E171) rumeni železov oksid (E172) rdeči železov oksid (E172).
Shranjujte pri temperaturi do 30 ºC. Pretisni omot shranjujte v zunanji ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Al-Al pretisni omoti.
Zdravilo Montelukast Teva 10 mg filmsko obložene tablete je na voljo v pakiranjih po 7, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 in 100 tablet.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.