Monopril Plus 20 mg/12,5 mg tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
hidroklorotiazid 12,5 mg / 1 tableta
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC

Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Monopril 20 mg/12,5 mg
Zdravilo Monopril Plus je indicirano za zdravljenje hipertenzije, če zdravljenje samo s fosinoprilom ni bilo zadostno.
Bolnik lahko tablete jemlje ne glede na obroke hrane. Dnevni odmerek je najbolje vzeti zjutraj z nekaj tekočine.
Odrasli in starostniki
Običajni odmerek je ena tableta (20 mg fosinoprila/12,5 mg hidroklorotiazida) enkrat na dan.
Okvara ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic (kreatininski očistek > 0,5 ml/s (30 ml/min), približna vrednost serumskega kreatinina ≤ 3 mg/dl ali 265 µmol/l) priporočamo uporabo običajnega odmerka zdravila Monopril Plus. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (kreatininski očistek < 0,5 ml/s (30 ml/min)) uporaba zdravila Monopril Plus ni priporočljiva. Pri teh bolnikih ima uporaba diuretikov Henlejeve zanke prednost pred uporabo tiazidnih diuretikov (glejte poglavje 4.4).
Okvara jeter
Pri bolnikih z okvaro delovanja jeter začetnega odmerka zdravila Monopril Plus ni treba prilagajati (glejte poglavje 4.4).
Pediatrična populacija
Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, varnosti in učinkovitosti niso dokazali.
-
Preobčutljivost na učinkovini ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, druge zaviralce angiotenzinske konvertaze ali druge derivate sulfonamidov (npr. tiazidi). Pojav preobčutljivostne reakcije je verjetnejši pri bolnikih z alergijo ali bronhialno astmo v anamnezi.
-
Anurija.
-
Drugo in tretje trimesečje nosečnosti (glejte poglavji 4.4 in 4.6).
-
Sočasna uporaba zdravila Monopril Plus in zdravil, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali z okvaro ledvic (hitrost glomerularne filtracije
-
Sočasna uporaba s kombinacijo sakubitril/valsartan. Kombinacije fosinopril/hidroklorotiazid se ne sme uvesti prej kot po preteku 36 ur od prejema zadnjega odmerka kombinacije sakubitril/valsartan (glejte tudi poglavji 4.4 in 4.5).
Preobčutljivost/angioedem:
Sočasna uporaba zaviralcev ACE s kombinacijo sakubitril/valsartan je kontraindicirana zaradi povečanega tveganja za angioedem. Zdravljenja s kombinacijo sakubitril/valsartan se ne sme uvesti prej kot 36 ur po zadnjem odmerku kombinacije fosinopril/hidroklorotiazid. Zdravljenja s kombinacijo fosinopril/hidroklorotiazid se ne sme uvesti prej kot 36 ur po zadnjem odmerku kombinacije sakubitril/valsartan (glejte poglavji 4.3 in 4.5).
Sočasna uporaba zaviralcev ACE z racekadotrilom, zaviralci tarče rapamicina pri sesalcih
(mTOR - mammalian Target of Rapamycin) (npr. sirolimusom, everolimusom, temsirolimusom) in vildagliptinom lahko privede do povečanega tveganja za angioedem (npr. otekanja dihalnih poti ali jezika, z okvaro dihal ali brez nje) (glejte poglavje 4.5). Pri bolnikih, ki že prejemajo zaviralec ACE, je na začetku uporabe racekadotrila, zaviralcev mTOR (npr. sirolimusa, everolimusa, temsirolimusa) in vildagliptina potrebna previdnost.
Angioedem glave in vratu: Pri bolnikih, ki so se zdravili z zaviralci ACE, vključno s fosinoprilom, so poročali o pojavu angioedema. Angioedem, ki prizadene jezik, glotis ali grlo, lahko povzroči zaporo dihalnih poti, ki je lahko usodna. V nujnih primerih je treba nemudoma uvesti zdravljenje. Ustrezno zdravljenje je bilo treba uvesti tudi pri posameznih bolnikih z oteklino obraza, ustne sluznice, ustnic ali okončin, vendar pa so ti bolniki običajno okrevali že po prekinitvi zdravljenja s fosinoprilom.
Angioedem črevesja: Pri bolnikih, ki so se zdravili z zaviralci ACE, so o angioedemu črevesja poročali redko. Pri teh bolnikih je bila prisotna abdominalna bolečina (z navzeo in bruhanjem ali brez). V nekaterih primerih angioedema obraza ni bilo v anamnezi, vrednosti esteraze C1 pa so bile normalne. Angioedem so ugotovili s pomočjo postopkov, med katerimi so računalniška tomografija trebuha, ultrazvočna preiskava ali kirurški poseg. Po ukinitvi zdravljenja z zaviralcem ACE so simptomi minili. Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralcem ACE, je v primeru pojava abdominalne bolečine pri diferencialni diagnostiki treba upoštevati tudi možnost angioedema črevesja.
Anafilaktoidne reakcije pri desenzibilizacijskem zdravljenju: Pri dveh bolnikih, ki sta se zdravila z drugim zaviralcem ACE (enalaprilom), se je pri desenzibilizacijskem zdravljenju s strupom kožekrilcev (hymenoptera) pojavila smrtno nevarna anafilaktoidna reakcija. Pri obeh bolnikih so se pojavu takšne reakcije izognili z začasno prekinitvijo zdravljenja z zaviralcem ACE, vendar pa se je pri nepazljivi ponovni aplikaciji alergena reakcija znova pojavila. Pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci ACE, je pri desenzibilizacijskem zdravljenju potrebna previdnost.
Anafilaktoidne reakcije pri dializi z visoko prepustnimi membranami/aferezi lipoproteinov: Pri bolnikih, ki so se zdravili z zaviralcem ACE, so pri dializi z visoko prepustnimi dializnimi
membranami (“high-flux dialysis membranes”) poročali o pojavu anafilaktoidnih reakcij. O pojavu anafilaktoidnih reakcij so poročali tudi pri aferezi lipoproteinov majhne gostote z absorpcijo na dekstran sulfat. Pri tovrstnih bolnikih je treba razmisliti o uporabi druge vrste dializne membrane ali o uporabi zdravila iz druge skupine.
Nevtropenija/agranulocitoza: Pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze so redko poročali o pojavu agranulocitoze in depresije kostnega mozga. Pojav agranulocitoze in depresije kostnega mozga je pogostejši pri bolnikih z okvaro ledvic, še posebej tistih, ki imajo tudi kolagensko žilno bolezen, kot sta sistemski eritematozni lupus ali sklerodermija. Pri teh bolnikih je treba spremljati število belih krvnih celic. O redkih primerih agranulocitoze in depresije kostnega mozga so poročali tudi pri uporabi tiazidnih diuretikov.
Hipotenzija: Fosinopril lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo. Simptomatska hipotenzija je redka in se najpogosteje pojavi pri bolnikih s pomanjkanjem volumna in/ali soli zaradi dolgotrajnega zdravljenja z diuretiki, omejitve soli v prehrani, dialize, driske ali bruhanja. Pred uvedbo zdravljenja z zdravilom Monopril Plus je treba popraviti morebitno pomanjkanje volumna in/ali soli.
Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem, s pridruženo ledvično insuficienco ali brez nje, se med zdravljenjem z zaviralcem ACE lahko pojavi močna hipotenzija, ki je lahko povezana z oligurijo, azotemijo in v redkih primerih z akutno odpovedjo ledvic in smrtjo. Pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje z zdravilom Monopril Plus uvesti pod skrbnim zdravniškim nadzorom. Med prvima dvema tednoma zdravljenja in pri vsakem povečanju odmerka je treba bolnike skrbno spremljati.
Tiazidni diuretiki lahko okrepijo delovanje drugih antihipertenzivov (glejte poglavje 4.5). Pri bolnikih s kirurško odstranjenimi simpatičnimi gangliji (simpatektomija) je antihipertenzivni učinek tiazidnih diuretikov lahko večji.
Nosečnost: Zdravljenja z zaviralci ACE se ne sme začeti med nosečnostjo. Pri bolnicah, ki načrtujejo nosečnost, je treba čim prej preiti na alternativno antihipertenzivno zdravljenje z uveljavljenim varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti; razen če se oceni, da je nadaljnje zdravljenje z zaviralci ACE nujno. Ob potrjeni nosečnosti je treba zdravljenje z zaviralci ACE takoj prekiniti in, če je primerno, začeti alternativno zdravljenje (glejte poglavji 4.3 in 4.6).
Obolevnost in umrljivost plodov/novorojenčkov: Ob uporabi v nosečnosti lahko zaviralci ACE povzročijo poškodbe in celo smrt razvijajočega se plodu.
Odpoved jeter: Uporaba zaviralcev ACE je bila v redkih primerih povezana s sindromom, ki se je začel s holestatsko zlatenico in napredoval v fulminantno jetrno nekrozo ter se včasih končal smrtno. Mehanizem tega sindroma ni pojasnjen. Če se med zdravljenjem z zaviralcem ACE pri bolniku pojavi zlatenica ali znatno zvišanje vrednosti jetrnih encimov, je treba zdravljenje z zaviralcem ACE prekiniti in uvesti ustrezen zdravniški nadzor.
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS): Obstajajo dokazi, da sočasna uporaba zaviralcev ACE, antagonistov receptorjev angiotenzina II ali aliskirena poveča tveganje za hipotenzijo, hiperkaliemijo in zmanjšano delovanje ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic).
Dvojna blokada sistema RAAS s hkratno uporabo zaviralcev ACE, antagonistov receptorjev angiotenzina II ali aliskirena zato ni priporočljiva (glejte poglavji 4.5 in 5.1).
Če je zdravljenje z dvojno blokado res nujno, sme potekati le pod nadzorom specialista in s pogostimi natančnimi kontrolami delovanja ledvic, elektrolitov in krvnega tlaka.
Pri bolnikih z diabetično nefropatijo se zaviralcev ACE in antagonistov receptorjev angiotenzina II ne sme uporabljati sočasno.
Nemelanomski kožni rak
Dve epidemiološki študiji, izvedeni na podlagi podatkov registra raka za Dansko, sta pokazali, da zaradi izpostavljenosti povečanemu kumulativnemu odmerku hidroklorotiazida obstaja povečano tveganje za razvoj nemelanomskega kožnega raka (bazalnoceličnega karcinoma in ploščatoceličnega
karcinoma). Učinki hidroklorotiazida, ki povzročajo občutljivost na svetlobo, bi lahko delovali kot potencialni mehanizem za nemelanomski kožni rak.
Bolniki, ki se zdravijo s hidroklorotiazidom, morajo biti obveščeni o tveganju za razvoj nemelanomskega kožnega raka, in treba jim je svetovati, naj si redno pregledujejo kožo in naj takoj obvestijo zdravnika, če najdejo kakršne koli na novo nastale sumljive kožne spremembe. Možna preventivna ukrepa za zmanjševanje tveganja za nastanek kožnega raka, ki naj se svetujeta bolnikom, sta zmanjšanje izpostavljenosti sončni svetlobi in UV-žarkom ter uporaba ustrezne zaščite v primeru izpostavljenosti. Sumljive kožne spremembe je treba čim prej pregledati, po možnosti naj se opravi tudi histološki pregled biopsij. Poleg tega bi bilo morda treba ponovno premisliti o uporabi hidroklorotiazida pri bolnikih, ki so že preboleli nemelanomskega kožnega raka (glejte tudi poglavje 4.8).
Akutna toksičnost za dihala
Po uporabi hidroklorotiazida so poročali o zelo redkih hudih primerih akutne respiratorne toksičnosti, vključno s sindromom akutne dihalne stiske (ARDS - acute respiratory distress syndrome). Pljučni edem se običajno razvije v nekaj minutah do urah po zaužitju hidroklorotiazida. Simptomi ob nastopu bolezni vključujejo dispnejo, povišano telesno
temperaturo, pljučno poslabšanje in hipotenzijo. Če obstaja sum na ARDS, je treba zdravilo Monopril Plus ukiniti in uvesti ustrezno zdravljenje. Hidroklorotiazid se ne sme dajati bolnikom, pri katerih
se je po zaužitju hidroklorotiazida že pojavil sindrom akutne dihalne stiske.
Previdnostni ukrepi Splošno
Okvara delovanja ledvic
Pri bolnikih s hudo boleznijo ledvic (kreatininski očistek < 30 ml/min/1,73 m2) je treba zdravilo Monopril Plus uporabljati previdno. Pri bolnikih z okvaro delovanja ledvic se lahko pojavijo kumulativni učinki hidroklorotiazida, prav tako lahko hidroklorotiazid pospeši nastanek azotemije. Pri dovzetnih osebah se spremembe v delovanju ledvic lahko pojavijo tudi zaradi zavrtja sistema
renin-angiotenzin-aldosteron s fosinoprilom.
Pri hipertenzivnih bolnikih s stenozo arterije ene ali obeh ledvic se med zdravljenjem z
zaviralcem ACE lahko poveča vrednost dušika sečnine v krvi in vrednost serumskega kreatinina. Ta povečanja so po prekinitvi zdravljenja običajno reverzibilna. Pri takšnih bolnikih je prvih nekaj tednov zdravljenja treba spremljati delovanje ledvic.
Med zdravljenjem s fosinoprilom v kombinaciji z diuretikom so o povečanju vrednosti dušika sečnine v krvi in serumskega kreatinina, ki je bilo običajno majhno ali prehodno, poročali tudi pri nekaterih hipertenzivnih bolnikih brez očitne predhodne bolezni ledvičnega žilja. Pojav teh učinkov je verjetnejši pri bolnikih, ki že imajo okvaro ledvic. V takšnih primerih bo odmerek zdravila Monopril Plus morda treba zmanjšati.
Okvara delovanja jeter
Pri bolnikih z okvaro delovanja jeter ali s progresivno boleznijo jeter je treba zdravilo Monopril Plus uporabljati previdno, saj lahko že manjše spremembe tekočinskega ali elektrolitskega ravnovesja povzročijo jetrno komo. Plazemske vrednosti fosinoprila so pri bolnikih z okvaro delovanja jeter lahko večje. V študiji pri bolnikih z alkoholno ali biliarno cirozo se je navidezni skupni telesni očistek fosinoprilata zmanjšal, plazemska vrednost AUC pa približno podvojila.
Odstop žilnice, akutna miopija in sekundarni glavkom z zaprtim zakotjem
Sulfonamid ali zdravila z derivati sulfonamida lahko povzročijo preobčutljivostno reakcijo, ki povzroči odstop žilnice z okvaro vidnega polja, prehodno miopijo in akutni glavkom z zaprtim zakotjem. Simptomi vključujejo akutno zmanjšanje ostrine vida in bolečine v očeh in se tipično pojavijo nekaj ur do nekaj tednov po začetku zdravljenja. Nezdravljen akutni glavkom z zaprtim zakotjem lahko povzroči trajno izgubo vida. Prvi ukrep je čimprejšnje prenehanje jemanja zdravila. V primeru, da se očesni pritisk ne uredi, je potrebno razmisliti o takojšnji uvedbi zdravila ali o kirurškem
posegu. Večje tveganje za razvoj akutnega glavkoma z zaprtim zakotjem imajo bolniki z alergijo na sulfonamide ali peniciline v anamnezi.
Elektrolitsko neravnovesje
Vrednost serumskih elektrolitov je treba določati v ustreznih časovnih presledkih in tako spremljati morebiten pojav elektrolitskega neravnovesja.
Tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, lahko povzročijo tekočinsko ali elektrolitsko neravnovesje (hipokaliemija, hiponatriemija in hipokloremična alkaloza). Bolnike je treba periodično pregledati glede kliničnih znakov ali simptomov tekočinskega ali elektrolitskega neravnovesja, kot so suha usta, žeja, oslabelost, letargija, zaspanost, nemirnost, bolečine v mišicah ali mišični krči, mišična utrujenost, hipotenzija, oligurija, tahikardija in navzea ali bruhanje. Pri uporabi tiazidnih diuretikov se lahko pojavi hipokaliemija, še posebej v primeru močne diureze ali v prisotnosti hude ciroze, vendar pa se pri sočasni uporabi fosinoprila hipokaliemija zaradi uporabe diuretika zmanjša. Pri uporabi zdravila Monopril Plus se tako lahko vrednost serumskega kalija poveča, zmanjša ali pa ostane nespremenjena. Pomanjkanje kloridov je običajno blago in zdravljenje običajno ni potrebno. Tiazidni diuretiki zmanjšajo izločanje kalcija. Pri posameznih bolnikih, ki so se dolgotrajno zdravili s tiazidnimi diuretiki, so poročali o patoloških spremembah obščitnice s hiperkalciemijo in hipofosfatemijo. O pogostih zapletih hiperparatiroidizma, kot so ledvična litiaza, resorpcija kosti in peptična razjeda, niso poročali. Pred preiskavami delovanja obščitnice je treba zdravljenje s tiazidnimi diuretiki prekiniti. Dokazano je bilo, da tiazidni diuretiki povečajo izločanje magnezija z urinom, kar ima lahko za posledico hipomagneziemijo.
Serumski kalij
Zaviralci ACE lahko povzročijo hiperkaliemijo, ker zavirajo sproščanje aldosterona. Učinek pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic navadno ni znaten. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, sladkorno boleznijo, hipoaldosteronizmom in/ali pri bolnikih, ki jemljejo prehranska dopolnila s kalijem (vključno z nadomestki soli), diuretike, ki varčujejo s kalijem, ali druge učinkovine, povezane z dvigom kalija v krvi (npr. heparin, trimetoprim ali kotrimoksazol, poznan tudi kot trimetoprim/sulfametoksazol), in zlasti antagoniste aldosterona ali antagoniste angiotenzinskih receptorjev, pa se lahko pojavi hiperkaliemija. Pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, je treba diuretike, ki varčujejo s kalijem, in antagoniste angiotenzinskih receptorjev uporabljati previdno in pri njih spremljati kalij v serumu in delovanje ledvic (glejte poglavje 4.5).
Presnovne motnje
Pojavi se lahko hiperurikemija. Med zdravljenjem s tiazidnimi diuretiki se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi akutni protin. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo se lahko spremeni potreba po insulinu. Med zdravljenjem s tiazidnimi diuretiki lahko latentna sladkorna bolezen postane manifestna. Zdravljenje s tiazidnimi diuretiki je bilo povezano s povečanjem vrednosti holesterola in trigliceridov.
Kašelj
Pri uporabi zaviralcev ACE, vključno s fosinoprilom, so poročali o pojavu kašlja, za katerega je značilno, da je neproduktiven, trdovraten in po prekinitvi zdravljenja preneha. Pri diferencialni diagnostiki kašlja je treba upoštevati možnost, da je kašelj posledica zdravljenja z zaviralcem ACE.
Kirurški posegi/anestezija
Med kirurškim posegom ali anestezijo z anestetiki, ki povzročajo hipotenzijo, lahko fosinopril okrepi hipotenzivni odziv.
Sistemski eritematozni lupus
Poročali so, da tiazidni diuretiki poslabšajo ali povzročijo sistemski eritematozni lupus (glejte poglavje 4.4, Nevtropenija/agranulocitoza).
Uporaba pri pediatrični populaciji
Varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili dokazani.
Uporaba pri starostnikih
V kliničnih študijah je bilo 20 % bolnikov, ki so prejemali kombinacijo fosinopril/hidroklorotiazid, starih od 65 do 75 let. Pri teh bolnikih se učinkovitost in varnost nista razlikovali od učinkovitosti in varnosti pri mlajših bolnikih, vendar pa večje občutljivosti posameznih starostnikov ni možno izključiti.
Laktoza
Zdravilo Monopril Plus vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, odsotnostjo encima laktaze ali malabsorpcijo glukoze/galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Natrij
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na eno tableto, kar v bistvu pomeni ‘brez natrija’.
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)
Podatki kliničnih preskušanj so pokazali, da je dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) s hkratno uporabo zaviralcev ACE, antagonistov receptorjev angiotenzina II ali aliskirena povezana z večjo pogostnostjo neželenih učinkov, npr. hipotenzije, hiperkaliemije in zmanjšanega delovanja ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic) kot uporaba enega samega zdravila, ki deluje na RAAS (glejte poglavja 4.3, 4.4. in 5.1).
Interakcije z zdravili
Zdravila, ki povečujejo tveganje za angioedem
Sočasna uporaba zaviralcev ACE s kombinacijo sakubitril/valsartan je kontraindicirana, ker povečuje tveganje za angioedem (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Sočasna uporaba zaviralcev ACE z racekadotrilom, zaviralci mTOR (npr. sirolimusom, everolimusom, temsirolimusom) in vildagliptinom lahko privede do povečanega tveganja za angioedem (glejte poglavje 4.4).
Alkohol, barbiturati in narkotiki
Okrepi se lahko s tiazidnim diuretikom povzročena ortostatska hipotenzija.
Antacidi
Antacidi (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid in simetikon) lahko poslabšajo absorpcijo zdravila Monopril Plus. Ta zdravila in zdravilo Monopril Plus je treba uporabljati z dvournim vmesnim presledkom.
Antidiabetiki (peroralni antidiabetiki in insulin)
Tiazidi lahko povečajo vrednost krvnega sladkorja. Odmerek antidiabetika bo morda treba prilagoditi.
Zdravila za zdravljenje protina
Hidroklorotiazid lahko poveča vrednost sečne kisline v krvi. Odmerek zdravila za zdravljenje protina bo morda treba prilagoditi. Odmerek probenecida ali sulfinpirazona bo morda treba povečati.
Kalcijeve soli
Tiazidni diuretiki lahko povečajo vrednosti serumskega kalcija zaradi zmanjšanja izločanja. Če je potrebno sočasno zdravljenje s kalcijem, je treba spremljati vrednosti kalcija v serumu in odmerek kalcija ustrezno prilagoditi.
Holestiramin in holestipol
Holestiramin in holestipol lahko zakasnita ali zmanjšata absorpcijo hidroklorotiazida. Tiazidne diuretike je treba jemati najmanj eno uro pred ali štiri do šest ur po uporabi teh zdravil.
Litij
Pri bolnikih, ki so sočasno jemali zaviralce ACE in/ali diuretike ter litij, so poročali o povečanju koncentracij litija v serumu in tveganju za pojav toksičnosti litija. Pri sočasni uporabi zdravila Monopril Plus in litija je potrebna previdnost. Priporočamo pogosto spremljanje koncentracij litija v serumu.
Zaviralci endogene sinteze prostaglandinov
Ta zdravila lahko pri nekaterih bolnikih zmanjšajo učinek diuretikov. Poročali so tudi, da je indometacin zmanjšal antihipertenzivni učinek drugih zaviralcev ACE, še posebej pri bolnikih s hipertenzijo z nizko vrednostjo renina. Druga nesteroidna protivnetna zdravila (npr. acetilsalicilna kislina) in selektivni zaviralci COX-2 imajo lahko podoben učinek. Pri starejših bolnikih, pri bolnikih z zmanjšanim volumnom tekočine (vključno z bolniki, ki se zdravijo z diuretiki) in pri bolnikih z okvaro ledvic lahko sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z zaviralci COX-2) in zaviralcev ACE (vključno s fosinoprilom) poslabša delovanje ledvic in povzroči celo akutno odpoved ledvic. Ti učinki so običajno reverzibilni. Pri bolnikih, ki se zdravijo s fosinoprilom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je potrebno redno spremljanje delovanja ledvic.
Drugi diuretiki in antihipertenzivi
Tiazidni diuretik v zdravilu Monopril Plus lahko okrepi delovanje drugih antihipertenzivov, še posebej ganglijskih zaviralcev in antagonistov adrenergičnih receptorjev s perifernim delovanjem. Možno je medsebojno delovanje med hidroklorotiazidom in diazoksidom; spremljati je treba vrednost glukoze v krvi, vrednost sečne kisline v serumu in krvni tlak.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, prehranska dopolnila s kalijem ali nadomestki soli, ki vsebujejo kalij Čeprav serumski kalij običajno ostane v normalnih mejah, se pri nekaterih bolnikih, zdravljenih s kombinacijo fosinopril/hidroklorotiazid, lahko pojavi hiperkaliemija. Diuretiki, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, triamteren ali amilorid), prehranska dopolnila s kalijem ali nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, lahko povzročijo znatno povečanje kalija v serumu. Pri sočasni uporabi kombinacije fosinopril/hidroklorotiazid z drugimi zdravili, ki povečajo kalij v serumu, kot sta trimetoprim in kotrimoksazol (trimetoprim/sulfametoksazol), je potrebna previdnost, saj je za trimetoprim znano, da deluje kot diuretik, ki varčuje s kalijem, podobno kot amilorid. Zato kombinacija fosinopril/hidroklorotiazid z zgoraj omenjenimi zdravili ni priporočljiva. Če je sočasna uporaba indicirana, jih je treba uporabljati previdno in pogosto spremljati kalij v serumu.
Ciklosporin
Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE s ciklosporinom se lahko pojavi hiperkaliemija. Priporočljivo je spremljanje kalija v serumu.
Heparin
Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE s heparinom se lahko pojavi hiperkaliemija. Priporočljivo je spremljanje kalija v serumu.
Zdravila, ki se uporabljajo med kirurškimi posegi
Hidroklorotiazid lahko okrepi učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov, zdravil za uvod v anestezijo in anestetikov, ki se uporabljajo med kirurškimi posegi (npr. tubokurarinijev klorid in galaminijev trietjodid). Odmerke bo morda treba prilagoditi. Pred kirurškim posegom je treba preveriti tekočinsko in elektrolitsko ravnovesje in ga po možnosti popraviti. Pri bolnikih, ki se zdravijo z zdravilom Monopril Plus, je potrebna previdnost pri uporabi presornih učinkovin (npr. noradrenalin) med kirurškim posegom. Odmerke zdravil za uvod v anestezijo in anestetikov je treba zmanjšati. Po možnosti je treba zdravljenje s hidroklorotiazidom prekiniti en teden pred kirurškim posegom.
Karbamazepin
Sočasno uporabo karbamazepina in hidroklorotiazida povezujejo s tveganjem za simptomatsko hiponatriemijo. Ob sočasni uporabi je potrebno spremljanje vrednosti elektrolitov. Če je možno, je treba uporabiti diuretik iz druge skupine.
Vpliv na izvide laboratorijskih preiskav
Fosinopril lahko pri testih na osnovi absorpcije digoksina z ogljem povzroči lažno nizke rezultate vrednosti serumskega digoksina. Na voljo so drugi testi na osnovi protiteles (“antibody coated-tube method”). Zdravljenje z zdravilom Monopril Plus je treba prekiniti nekaj dni pred izvedbo testov delovanja obščitnice.
Nosečnost
Fosinopril
Uporaba zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4). Uporaba zaviralcev ACE je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Epidemiološki podatki niso pokazali teratogenega učinka pri nosečnicah, ki so bile v prvem trimesečju nosečnosti izpostavljene zaviralcem ACE, vendar pa majhnega povečanja tveganja ni možno izključiti. Pri bolnicah, ki načrtujejo nosečnost, je treba čim prej preiti na alternativno antihipertenzivno zdravljenje z uveljavljenim varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti; razen, če se oceni, da je nadaljnje zdravljenje z zaviralci ACE nujno. Ob potrjeni nosečnosti je treba zdravljenje z zaviralci ACE takoj prekiniti in, če je primerno, začeti alternativno zdravljenje.
Znano je, da izpostavljenost zaviralcem ACE v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti lahko povzroči fetotoksične učinke pri človeku (zmanjšano delovanje ledvic, oligohidramnij, zapoznela zakostenitev lobanje) in toksične učinke pri novorojenčku (odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkaliemija).
V primeru izpostavljenosti zaviralcem ACE od drugega trimesečja nosečnosti dalje se priporoča ultrazvočni pregled lobanje in delovanja ledvic.
Otroke, katerih matere so prejemale zaviralce ACE, je treba pozorno spremljati zaradi možnosti pojava hipotenzije (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Hidroklorotiazid
Izkušnje z uporabo hidroklorotiazida med nosečnostjo, še posebej med prvim trimesečjem nosečnosti, so omejene. Študije na živalih so nezadostne.
Hidroklorotiazid prehaja skozi placento. Na osnovi farmakološkega mehanizma delovanja lahko hidroklorotiazid v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti ogroža feto-placentarno perfuzijo in pri plodu ter novorojencu povzroči učinke, kot so zlatenica, motnje elektrolitskega ravnovesja in trombocitopenija.
Hidroklorotiazid se ne sme uporabljati za zdravljenje nosečnostnega edema, nosečnostne hipertenzije ali preeklampsije, zaradi tveganja za zmanjšanje volumna plazme in hipoperfuzije placente, brez koristnih učinkov na potek bolezni.
Hidroklorotiazid se ne sme uporabljati za zdravljenje esencialne hipertenzije pri nosečnicah, razen v redkih primerih, ko ni mogoče uporabiti drugih oblik zdravljenja.
Dojenje
Fosinopril
Podatkov o uporabi zdravila Monopril Plus med dojenjem je zelo malo, zato uporaba zdravila Monopril Plus med dojenjem ni priporočljiva. Med dojenjem je treba dati prednost alternativnim oblikam zdravljenja z bolj poznanim varnostnim profilom za uporabo med dojenjem. To še posebej velja v času dojenja novorojencev ali nedonošenčkov.
Hidroklorotiazid
Hidroklorotiazid se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Tiazidi v velikih odmerkih, ki povzročajo močno diurezo, lahko zavrejo nastajanje mleka. Uporaba zdravila Monopril Plus med dojenjem ni priporočljiva. Če se zdravilo Monopril Plus uporablja med dojenjem, je treba uporabiti najmanjši možni odmerek.
V nadaljevanju so navedeni neželeni učinki glede na organske sisteme in pogostnost, ki je definirana v skladu z naslednjim dogovorom: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100, < 1/10), občasni (≥ 1/1.000,
< 1/100), redki (≥ 1/10.000, < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000) in neželeni učinki z neznano pogostnostjo (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Infekcijske in parazitske bolezni
Pogosti: okužbe zgornjih dihal
Neznana pogostnost: vnetje žrela in vnetje nosne sluznice
Benigne, maligne in neopredeljene novotvorbe (vključno s cistami in polipi)
Neznana pogostnost: nemelanomski kožni rak (bazalnocelični karcinom in ploščatocelični karcinom)
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Neznana pogostnost: limfadenopatija, levkopenija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija (vključno z aplastično anemijo in hemolitično anemijo)
Presnovne in prehranske motnje
Neznana pogostnost: protin, hipokaliemija, hiponatriemija, hipokloremična alkaloza
Psihiatrične motnje
Neznana pogostnost: depresija, motnje libida
Bolezni živčevja
Pogosti: glavobol, omotica
Neznana pogostnost: somnolenca, parestezija, hipestezija, sinkopa, cerebrovaskularni insult
Očesne bolezni
Neznana pogostnost: motnje vida, odstop žilnice
Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta
Neznana pogostnost: tinitus, vrtoglavica
Srčne bolezni
Neznana pogostnost: aritmije, angina pektoris, miokardni infarkt
Žilne bolezni
Neznana pogostnost: hipotenzija, ortostatska hipotenzija, intermitentna klavdikacija, nekrotizirajoči vaskulitis, vročinski oblivi
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: kašelj
Zelo redki: sindrom akutne dihalne stiske (ARDS) (glejte poglavje 4.4)
Neznana pogostnost: kongestija sinusov, respiratorna stiska, pljučnica, pljučni edem, bronhospazem
Bolezni prebavil
Neznana pogostnost: navzea, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, dispepsija, gastritis, ezofagitis, vnetje trebušne slinavke, motnje okušanja
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov:
Neznana pogostnost: vnetje jeter, holestatska zlatenica
Bolezni kože in podkožja
Neznana pogostnost: angioedem, izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, purpura, srbenje, urtikarija, fotosenzitivnost
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Pogosti: mišičnoskeletna bolečina
Neznana pogostnost: mialgija, mišični krči, artralgija
Bolezni sečil
Neznana pogostnost: polakisurija, disurija, odpoved ledvic
Motnje reprodukcije in dojk
Neznana pogostnost: motnje pri spolnosti
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Pogosti: utrujenost
Neznana pogostnost: edem, bolečine v prsnem košu, astenija, zvišana telesna temperatura
Preiskave
Neznana pogostnost: nenormalni izvidi testov delovanja jeter (zvišana vrednost aminotransferaz, laktat-dehidrogenaze, alkalne fosfataze in bilirubina v krvi), nenormalne vrednosti elektrolitov, sečne kisline, glukoze, magnezija, holesterola, trigliceridov in kalcija v krvi
Med kliničnimi preskušanji zdravila Monopril Plus je bila pojavnost neželenih učinkov pri starostnikih (bolnikih starih 65 let ali starejših) podobna kot pri mlajših bolnikih.
Opis izbranih neželenih učinkov
Nemelanomski kožni rak: Na podlagi obstoječih podatkov epidemioloških študij so ugotovili, da obstaja razmerje med kumulativnim odmerkom hidroklorotiazida in nemelanomskim kožnim rakom (glejte tudi poglavji 4.4 in 5.1).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
O zdravljenju v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Monopril Plus ni posebnih informacij. Zdravljenje je simptomatsko in podporno. V primeru prevelikega odmerjanja je treba zdravljenje z zdravilom Monopril Plus prekiniti in bolnika skrbno spremljati. Priporočeni ukrepi obsegajo sprožitev bruhanja in/ali izpiranje želodca ter popravo dehidracije, elektrolitskega neravnovesja in hipotenzije v skladu z uveljavljenimi postopki.
Pri hemodializi ali peritonealni dializi se fosinopril slabo odstrani iz telesa. Obseg odstranitve hidroklorotiazida pri hemodializi ni znan.
Farmakološke lastnosti - Monopril 20 mg/12,5 mg
Farmakoterapevtska skupina: Zaviralci angiotenzinske konvertaze in diuretiki, oznaka ATC: C09BA09
Fosinopril je estrsko predzdravilo, ki ga esteraze hidrolizirajo v farmakološko aktivno obliko, fosinoprilat. Fosinoprilat je specifičen kompetitiven zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE), ki preprečuje pretvorbo angiotenzina I v vazokonstriktorni angiotenzin II. Z zmanjšanjem količine angiotenzina II se zmanjša vazopresorsko delovanje in izločanje aldosterona, ki ima lahko za posledico manjše povečanje vrednosti serumskega kalija (srednja vrednost = 0,1 mEq/l) skupaj z izgubo natrija in tekočine.
Z zavrtjem ACE se zavre tudi razgradnja bradikinina, močnega vazodilatornega peptida, kar lahko pripomore k terapevtskemu učinku; fosinopril deluje antihipertenzivno tudi pri bolnikih, ki imajo hipertenzijo z nizko vrednostjo renina.
Mehanizem antihipertenzivnega delovanja tiazidnih diuretikov, kot je hidroklorotiazid, ni znan. Tiazidni diuretiki vplivajo na mehanizem reabsorpcije elektrolitov v ledvičnih tubulih in v približno enaki meri povečajo izločanje natrija in kloridov. Natriureza povzroči sekundarno izplavljanje kalija in bikarbonatov. Hidroklorotiazid poveča plazemsko aktivnost renina, poveča izločanje aldosterona in zniža koncentracijo kalija v serumu. Izguba kalija, ki jo povzroči hidroklorotiazid, se pri sočasni uporabi fosinoprila zmanjša.
V kliničnih študijah je bilo znižanje krvnega tlaka s kombinacijo fosinoprila in hidroklorotiazida približno aditivno. Največje znižanje krvnega tlaka je bilo doseženo od 2 do 6 ur po odmerku, antihipertenzivni učinek pa je trajal 24 ur. Simptomatska ortostatska hipotenzija je redka, vendar pa se lahko pojavi pri bolnikih s pomanjkanjem soli in/ali volumna. Pri nenadni prekinitvi uporabe kombinacije fosinopril/hidroklorotiazid ni prišlo do obratnega odziva (hipertenzije).
Uporabo zaviralca ACE v kombinaciji z antagonistom receptorjev angiotenzina II so raziskali v dveh velikih randomiziranih, kontroliranih preskušanjih: ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) in VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes).
Študijo ONTARGET so izvedli pri bolnikih, ki so imeli anamnezo kardiovaskularne ali cerebrovaskularne bolezni ali sladkorno bolezen tipa 2 z znaki okvare končnih organov. Študija VA NEPHRON-D je zajela bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2 in diabetično nefropatijo.
Ti študiji nista pokazali pomembne koristi glede ledvičnih in/ali kardiovaskularnih izidov ali umrljivosti, v primerjavi z monoterapijo pa so opažali večje tveganje za hiperkaliemijo, akutno odpoved ledvic in/ali hipotenzijo. Ti izsledki so pomembni tudi za druge zaviralce ACE in antagoniste receptorjev angiotenzina II, ker so njihove farmakodinamične lastnosti podobne.
Zato se pri bolnikih z diabetično nefropatijo zaviralcev ACE in antagonistov receptorjev angiotenzina II ne sme uporabljati sočasno.
Študija ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) je preučevala koristi dodatka aliskirena standardnemu zdravljenju z zaviralcem ACE ali antagonistom receptorjev angiotenzina II pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in kronično boleznijo ledvic, kardiovaskularno boleznijo ali obojim. Študija se je končala predčasno zaradi večjega tveganja za neželene izide. Kardiovaskularna smrt in možganska kap sta bili v skupini, ki je prejemala aliskiren, pogostejši kot v skupini, ki je prejemala placebo. Tudi resni interesantni neželeni učinki (hiperkaliemija, hipotenzija in disfunkcija ledvic) so bili v skupini, ki je prejemala aliskiren, pogostejši kot v skupini, ki je prejemala placebo.
Diureza se začne 2 uri po uporabi hidroklorotiazida in je največja približno po 4 urah. Učinek traja
približno 6 do 12 ur.
Nemelanomski kožni rak: Na podlagi obstoječih podatkov epidemioloških študij so ugotovili, da obstaja razmerje med kumulativnim odmerkom hidroklorotiazida in nemelanomskim kožnim rakom. Ena od študij je vključevala 71.533 bolnikov z bazalnoceličnim karcinomom in 8.629 bolnikov s ploščatoceličnim karcinomom, ki so jih primerjali s kontrolnim vzorcem 1.430.833 bolnikov z bazalnoceličnim karcinomom in 172.462 bolnikov s ploščatoceličnim karcinom. Veliki odmerki hidroklorotiazida (kumulativno ≥ 50.000 mg) so bili povezani s prilagojenim razmerjem obetov (OR) 1,29 (95-odstotni IZ: 1,23–1,35) za bazalnocelični karcinom in 3,98 (95-odstotni IZ: 3,68–4,31) za ploščatocelični karcinom. Pokazalo se je jasno razmerje med kumulativnim odmerkom in odzivom nanj, tako pri bazalnoceličnem karcinomu kot pri ploščatoceličnem karcinomu. Druga študija je pokazala možno povezavo med rakom ustnice (ploščatoceličnim karcinomom) in izpostavljenostjo hidroklorotiazidu. S pomočjo strategije vzorčenja iz tveganih populacij so primerjali 633 primerov raka ustnice s kontrolno populacijo 63.067 bolnikov. Razmerje med kumulativnim odmerkom in odzivom so dokazali s tem, da se je prilagojeni OR z 2,1 (95-odstotni IZ: 1,7–2,6), zvišal na 3,9 (3,0–4,9) pri velikih odmerkih (~ 25.000 mg) in celo na 7,7 (5,7–10,5) pri največjih kumulativnih odmerkih (~ 100.000 mg) (glejte tudi poglavje 4.4).
Po peroralni uporabi zdravila Monopril Plus je absorpcija fosinoprila 30- do 40-odstotna, absorpcija hidroklorotiazida pa 50- do 80-odstotna. Prisotnost hrane v prebavilih bistveno ne vpliva na absorpcijo fosinoprila, vendar pa se absorpcija lahko upočasni. Snovi, ki zmanjšajo gibljivost prebavnega trakta, povečajo absorpcijo hidroklorotiazida.
Fosinopril se predvsem v jetrih z esterazami hidrolizira v farmakološko aktivno obliko, fosinoprilat. Pri bolnikih z okvaro delovanja jeter je konverzija fosinoprila v fosinoprilat lahko počasnejša, vendar pa se njen obseg ne spremeni. Največje plazemske koncentracije fosinoprilata so dosežene približno v 3 urah, neodvisno od prejetega odmerka fosinoprila. Farmakokinetični parametri (npr. Cmax, AUC) so pri enkratnem odmerku in pri ponavljajočih se peroralnih odmerkih neposredno sorazmerni z odmerkom prejetega fosinoprila.
Pri peroralni uporabi so največje plazemske koncentracije hidroklorotiazida dosežene v 1 do 2,5 urah.
Vezava fosinoprilata na proteine je obsežna (≥ 95-odstotna), vendar pa je vezava na celične sestavine krvi malenkostna.
Študije na živalih kažejo, da fosinopril in fosinoprilat ne prehajata preko krvno-možganske pregrade. Pri brejih živalih fosinoprilat prehaja preko placente. Hidroklorotiazid pri človeku prosto prehaja preko placente, pri čemer so vrednosti podobne vrednostim v materinem obtoku.
Hidroklorotiazid se ne presnavlja in se hitro izloči preko ledvic. Njegova vezava na plazemske proteine je 68-odstotna. Srednji plazemski razpolovni čas hidroklorotiazida se giblje med 5 in 15 urami.
Po intravenski uporabi je izločanje fosinoprilata preko jeter in ledvic približno enako. Pri hipertenzivnih bolnikih z normalnim delovanjem ledvic in jeter, ki so prejemali ponavljajoče se odmerke fosinoprila, je bil efektivni razpolovni čas (t½) akumulacije fosinoprilata v povprečju 11,5 ur.
Odstranjevanje fosinoprila pri dializi je majhno. Očistek fosinoprilata pri hemodializi je v povprečju 2 % očistka sečnine, pri peritonealni dializi pa 7 % očistka sečnine.
Pri bolnikih z okvaro ledvic (kreatininski očistek < 80 ml/min/1,73 m2) je skupni telesni očistek fosinoprilata približno polovico manjši kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, absorpcija, biološka uporabnost in vezava na proteine pa niso bistveno drugačne. Očistek fosinoprilata se bistveno ne razlikuje glede na stopnjo ledvične insuficience. Zmanjšano izločanje preko ledvic se nadomesti z
večjim hepatobiliarnim izločanjem. Pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične insuficience, vključno z odpovedjo ledvic v končnem stadiju (kreatininski očistek < 10 ml/min/1,73 m2), so poročali o zmernem povečanju plazemskih vrednosti AUC (manj kot dvakratna vrednost pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic). Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (kreatininski očistek
< 20 ml/min/1,73 m2) so poročali, da se je razpolovni čas izločanja hidroklorotiazida podaljšal na 21 ur.
Pri bolnikih z insuficienco jeter (alkoholna ali biliarna ciroza) se obseg hidrolize fosinoprila bistveno ne zmanjša, vendar pa je hitrost hidrolize lahko počasnejša. Navidezni skupni telesni očistek fosinoprilata je približno za polovico manjši kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter.
Starostniki: Pri osebah moškega spola, starih od 65 do 74 let, se je pri ponavljajočih se odmerkih površina pod krivuljo koncentracije v odvisnosti od časa (AUC) za hidroklorotiazid povečala, kar se sklada s predhodno objavljenimi podatki.
Farmacevtski podatki - Monopril 20 mg/12,5 mg
laktoza monohidrat laktoza
premreženi natrijev karmelozat povidon
natrijev stearilfumarat
rdeči in rumeni železov oksid (E172)
Shranjujte pri temperaturi do 25 °C. Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred vlago.
Pretisni omoti iz PVC-ja in PVDC-ja s prevleko iz aluminijske folije. Škatla vsebuje 28 tablet (2 pretisna omota po 14 tablet).