Desloratadin Actavis 5 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Desloratadin 5 mg
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki (stari 12 let ali več)
Priporočeni odmerek zdravila Desloratadin Actavis je ena tableta enkrat na dan.
Intermitentni alergijski rinitis (kadar so simptomi prisotni manj kot 4 dni na teden ali manj kot
4 tedne) zdravite na podlagi ocene bolnikove pretekle anamneze v zvezi s to boleznijo. Zdravljenje lahko prekinete po umiritvi simptomov in ga ponovno uvedete, če se ti spet pojavijo.
Pri perzistentnem alergijskem rinitisu (kadar so simptomi prisotni 4 dni ali več na teden in dlje kot 4 tedne) lahko bolnikom predlagate neprekinjeno zdravljenje v času izpostavljenosti alergenom.
Pediatrična populacija
Izkušenj iz kliničnih preskušanj učinkovitosti desloratadina pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let, je malo (glejte poglavji 4.8 in 5.1).
Varnost in učinkovitost zdravila Desloratadin Actavis 5 mg filmsko obložene tablete pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani.
Način uporabe
peroralna uporaba
Odmerek se lahko vzame s hrano ali brez nje.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, ali na loratadin.
V primeru hude insuficience ledvic je treba desloratadin uporabljati previdno (glejte poglavje 5.2). Desloratadin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zdravstveno ali družinsko anamnezo
epileptičnih napadov, zlasti pri mlajših otrocih (glejte poglavje 4.8), ki so med zdravljenjem z
desloratadinom bolj dovzetni za razvoj novih epileptičnih napadov. Zdravstveni delavci lahko
razmislijo o ukinitvi desloratadina pri bolnikih, ki med zdravljenjem doživijo epileptični napad.
V kliničnih preskušanjih sočasne uporabe tablet desloratadina ter eritromicina ali ketokonazola niso
zabeležili klinično pomembnih medsebojnih delovanj (glejte poglavje 5.1).
Pediatrična populacija
Študije medsebojnega delovanja so izvedli le pri odraslih.
V kliničnofarmakološkem preskušanju uporabe desloratadin tablet sočasno z alkoholom zdravilo ni stopnjevalo neugodnih vplivov alkohola na zmogljivost (glejte poglavje 5.1). Kljub vsemu so v obdobju trženja zdravila poročali o primerih intolerance in zastrupitve z alkoholom. Pri sočasnem uživanju alkohola je zato potrebna previdnost.
Nosečnost
Velika količina podatkov pri nosečnicah (več kot 1.000 izpostavljenih nosečnosti) kaže na odsotnost malformacij, fetalne ali neonatalne toksičnosti desloratadina. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na sposobnost
razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Iz previdnostnih razlogov se je med nosečnostjo uporabi desloratadina bolje izogibati.
Dojenje
Pri dojenih novorojencih/otrocih zdravljenih žensk so ugotovili prisotnost desloratadina. Učinek desloratadina na dojene novorojence/otroke ni znan. Odločiti se je treba med prenehanjem dojenja in prenehanjem/prekinitvijo zdravljenja z desloratadinom, pri čemer je treba pretehtati prednosti dojenja za otroka in prednosti zdravljenja za mater.
Plodnost
Podatkov o plodnosti pri moških in ženskah ni na voljo.
Desloratadin glede na klinične študije nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev. Bolnikom morate povedati, da večina ljudi ne postane zaspanih. Ker pa se pri vseh zdravilih odziv posameznikov razlikuje, je priporočljivo bolnikom svetovati, da ne opravljajo dejavnosti, ki zahtevajo pozornost, kot je vožnja avtomobila ali upravljanje s stroji, dokler ne ugotovijo, kako se odzovejo na zdravilo.
Povzetek varnostnega profila
V kliničnih preskušanjih pri različnih indikacijah, vključno z alergijskim rinitisom in kronično idiopatsko urtikarijo, so se neželeni učinki med uporabo priporočenega odmerka 5 mg na dan pojavili pri 3% več prejemnikov desloratadina kot prejemnikov placeba. Najpogostejši neželeni učinki, katerih pogostnost je bila večja kot pri placebu, so bili utrujenost (1,2%), suha usta (0,8%) in glavobol (0,6%).
Tabelarični pregled neželenih učinkov
Neželeni učinki, o katerih so med kliničnim preskušanjem poročali pogosteje kot pri placebu in ostali neželeni učinki, o katerih so poročali v obdobju trženja zdravila, so našteti v naslednji preglednici.
Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000) in neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinki opaženi pri zdravilu Desloratadin Actavis |
| Presnovne in prehranske motnje | neznana pogostnost | povečan tek |
| Psihiatrične motnje | zelo redkineznana pogostnost | halucinacijenenormalno vedenje*, agresivnost*, depresivno razpoloženje |
| Bolezni živčevja | pogosti zelo redki | glavobolomotica, zaspanost, nespečnost, psihomotorična hiperaktivnost, konvulzije |
| Očesne bolezni | neznana pogostnost | suhost oči |
| Srčne bolezni | zelo redkineznana pogostnost | tahikardija, palpitacije podaljšanje QT intervala* |
| Bolezni prebavil | pogosti zelo redki | suha ustabolečine v trebuhu, navzea, bruhanje,dispepsija, driska |
| Bolezni jeter,žolčnika in žolčevodov | zelo redkineznana pogostnost | zvišanje jetrnih encimov, zvišanje bilirubina, hepatitiszlatenica |
| Bolezni kože in podkožja | neznana pogostnost | preobčutljivost na svetlobo |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema invezivnega tkiva | zelo redki | mialgija |
| Splošne težave | pogosti zelo redkineznana pogostnost | utrujenostpreobčutljivostne reakcije (npr. anafilaksija, angioedem, dispneja, srbenje, izpuščaj in urtikarija) astenija |
| Preiskave | neznana pogostnost | povečana telesna masa |
* Neželeni učinki, o katerih so poročali v obdobju trženja zdravila tudi pri pediatričnih bolnikih.
Pediatrična populacija
V kliničnem preskušanju s 578 mladostniki, starimi od 12 do 17 let, je bil najpogostejši neželeni učinek glavobol. Ta se je pojavil pri 5,9 % bolnikov, zdravljenih z desloratadinom, in pri 6,9 % bolnikov, zdravljenih s placebom
Drugi neželeni učinki opisani v obdobju trženja zdravila, ki so se pojavili pri pediatričnih bolnikih z neznano pogostnostjo vključujejo aritmijo in bradikardijo.
Retrospektivna opazovalna študija varnosti je pokazala povečano pojavnost novonastalih epileptičnih napadov pri bolnikih, starih od 0 do 19 let, v obdobju, ko so prejemali desloratadin, v primerjavi z obdobji, ko desloratadina niso prejemali. Med otroki, starimi od 0 do 4 let, je znašalo prilagojeno absolutno povečanje 37,5 (95 % interval zaupanja (IZ) 10,5–64,5) na 100.000 bolnik-let z običajno stopnjo novonastalih epileptičnih napadov 80,3 na 100.000 bolnik-let. Med bolniki, starimi od 5 do 19 let, je znašalo prilagojeno absolutno povečanje 11,3 (95 % IZ 2,3-20,2) na 100.000 bolnik-let z običajno stopnjo novonastalih epileptičnih napadov 36,4 na 100.000 bolnik-let (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem v obdobju trženja zdravila, je podoben kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti standardne ukrepe za odstranitev neabsorbirane
učinkovine. Priporočljivo je simptomatsko in podporno zdravljenje.
Desloratadin se ne odstrani s hemodializo; ali se odstrani s peritonealno dializo, ni znano. Simptomi
Na podlagi izsledkov kliničnega preskušanja z večkratnimi odmerki, v katerem so bili uporabljeni odmerki do 45 mg (to je devetkratni klinični odmerek), niso opažali klinično pomembnih učinkov zdravila.
Pediatrična populacija
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem v obdobju trženja zdravila, je podoben
kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Farmakološke lastnosti - Desloratadin 5 mg
Farmakoterapevtska skupina: antihistaminiki za sistemsko zdravljenje, drugi antihistaminiki za sistemsko zdravljenje, oznaka ATC: R06A X27
Mehanizem delovanja
Desloratadin je nesedativen, dolgodelujoč antagonist histamina s selektivnim antagonističnim delovanjem na periferne receptorje H1. Po peroralni uporabi selektivno blokira periferne receptorje H1, ker učinkovina ne prehaja v osrednje živčevje.
V študijah in vitro je desloratadin pokazal antialergijske učinke. Mednje spadajo zavrtje sproščanja vnetnih citokinov, npr. IL-4, IL-6, IL-8 in IL-13, iz človeških tkivnih bazofilcev/bazofilcev, pa tudi zavrtje ekspresije adhezijske molekule P-selektina na endotelijskih celicah. Klinični pomen teh izsledkov še ni potrjen.
Klinična učinkovitost in varnost
V kliničnem preskušanju večkratnih odmerkov, v katerem so 14 dni uporabljali do 20 mg desloratadina na dan, niso ugotovili statistično značilnih ali klinično pomembnih učinkov tega zdravila na srce ali ožilje. V kliničnofarmakološkem preskušanju, v katerem so desloratadin uporabljali v odmerku 45 mg na dan (devetkratni klinični odmerek) 10 dni, niso opazili podaljšanja intervala QTc.
V preskušanjih medsebojnih delovanj z večkratnimi odmerki ketokonazola in eritromicina niso ugotovili klinično pomembnih sprememb koncentracije desloratadina v plazmi.
Desloratadin težko prodre v osrednje živčevje. V kontroliranih kliničnih preskušanjih s priporočenim odmerkom 5 mg na dan incidenca zaspanosti ni bila večja kot s placebom. Enkratni dnevni odmerek 7,5 mg desloratadina v kliničnih preskušanjih ni vplival na psihomotorično zmogljivost. V študiji enkratnega odmerka pri odraslih desloratadin v odmerku 5 mg ni vplival na standardne mere
zmogljivosti za upravljanje letal, vključno z poslabšanjem subjektivnega občutka zaspanosti in
opravili, povezanih z upravljanjem letal.
V kliničnofarmakoloških preskušanjih sočasna uporaba desloratadina z alkoholom ni povečala z alkoholom povezanega poslabšanja zmogljivosti in ni povečala zaspanosti. Rezultati psihomotoričnega testiranja se med prejemniki desloratadina in placeba niso pomembno razlikovali, naj je bil uporabljen sam ali z alkoholom.
Desloratadin bolnikom z alergijskim rinitisom učinkovito olajša simptome, npr. kihanje, izcedek iz nosu in srbenje nosu, pa tudi srbenje, solzenje in pordelost oči ter srbenje ustnega neba. Desloratadin je učinkovito obvladal simptome za 24 ur.
Pediatrična populacija
Učinkovitosti tablet desloratadina ni bila jasno dokazana v preskušanjih pri mladostnikih, starih od
12 do 17 let.
Uveljavljeno je razvrščanje alergijskega rinitisa na sezonski in celoletni alergijski rinitis. Poleg tega pa je mogoče alergijski rinitis glede na trajanje simptomov razvrstiti tudi na intermitentni in perzistentni alergijski rinitis. Intermitentni alergijski rinitis je opredeljen kot prisotnost simptomov manj kot 4 dni na teden ali manj kot 4 tedne. Perzistentni alergijski rinitis je opredeljen kot prisotnost simptomov
4 dni na teden ali več ali več kot 4 tedne.
Desloratadin je učinkovito olajšal breme sezonskega alergijskega rinitisa, kot je pokazal skupni seštevek vprašalnika o kakovosti življenja bolnikov z rinitisom in konjunktivitisom. Največje izboljšanje je bilo doseženo na področju praktičnih težav in vsakodnevnih dejavnosti, ki so jih omejevali simptomi.
Kronično idiopatsko urtikarijo so proučevali kot klinični model za urtikarijska stanja, ker je osnovna patofiziologija pri vseh teh stanjih podobna, ne glede na etiologijo. Poleg tega je kronične bolnike v študije lažje zajemati prospektivno. Sproščanje histamina je vzročni dejavnik vseh urtikarijskih bolezni. Zato je mogoče pričakovati, da desloratadin lajša tudi simptome drugih urtikarijskih stanj, ne samo kronične idiopatske urtikarije, kot priporočajo klinične smernice.
V dveh s placebom kontroliranih šesttedenskih preskušanjih pri bolnikih s kronično idiopatsko urtikarijo je desloratadin učinkovito olajšal srbenje in zmanjšal velikost in število koprivk že do konca prvega odmernega intervala. V obeh preskušanjih so se učinki zdravila ohranili med celotnim
24-urnim intervalom odmerjanja. Kot pri drugih preskušanjih antihistaminikov pri kronični idiopatski urtikariji so tudi tukaj izključili manjše število bolnikov, neodzivnih na antihistaminike. Več kot 50% izboljšanje srbenja so ugotovili pri 55% prejemnikov desloratadina in pri 19% prejemnikov placeba. Zdravljenje z desloratadinom je tudi bistveno zmanjšalo motnje spanja in delovanje čez dan, kot so ugotovili z uporabo štiritočkovne lestvice za oceno teh spremenljivk.
Absorpcija
Koncentracijo desloratadina v plazmi je mogoče zaznati v 30 minutah po uporabi. Desloratadin se dobro absorbira in največjo koncentracijo doseže po približno 3 urah; razpolovni čas terminalne faze je približno 27 ur. Stopnja kopičenja desloratadina se sklada z njegovim razpolovnim časom (približno 27 ur) in uporabo enkrat na dan. Biološka uporabnost desloratadina je v razponu od 5 mg do 20 mg sorazmerna odmerku.
V preskušanju farmakokinetike zdravila, v katerem so bile demografske značilnosti bolnikov primerljive kot v splošni populaciji s sezonskim alergijskim rinitisom, so 4% preiskovancev dosegli višjo koncentracijo desloratadina. Ta odstotek se lahko razlikuje glede na etnično pripadnost. Največja koncentracija desloratadina je bila približno 3-krat večja po približno 7 urah, z razpolovnim časom terminalne faze približno 89 ur. Varnostne značilnosti se pri teh preiskovancih niso razlikovale od tistih v splošni populaciji.
Porazdelitev
Desloratadin je zmerno (83% - 87%) vezan na beljakovine v plazmi. Ni dokazov, da bi se po uporabi odmerka desloratadina (od 5 do 20 mg) enkrat na dan v obdobju 14 dni zdravilo klinično pomembno kopičilo.
Biotransformacija
Ni še ugotovljeno, kateri encim je odgovoren za presnovo desloratadina, zato ni mogoče povsem izključiti nekaterih medsebojnih delovanj z drugimi zdravili. Desloratadin in vivo ne zavira CYP3A4, študije in vitro pa so pokazale, da zdravilo tudi ne zavira CYP2D6 ter ni ne substrat ne zaviralec
P-glikoproteina.
Izločanje
V preskušanju z enkratnim odmerkom 7,5 mg desloratadina hrana (zelo masten, visokokaloričen zajtrk) ni vplivala na odstranjevanje učinkovine. V drugi študiji so ugotavljali, da sok grenivke ne vpliva na odstranjevanje desloratadina.
Bolniki z okvaro ledvic
Farmakokinetiko desloratadina pri bolnikih s kronično ledvično insuficienco (CRI – chronic renal insufficiency) so v eni študiji z enkratnim odmerkom in eni študiji z večkratnimi odmerki primerjali s farmakokinetiko pri zdravih preiskovancih. V študiji z enkratnim odmerkom je bila izpostavljenost desloratadinu v primerjavi z zdravimi preiskovanci približno 2-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in približno 2,5-krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. V študiji z večkratnimi odmerki je bilo stanje dinamičnega ravnovesja doseženo po 11 dneh. V primerjavi z zdravimi preiskovanci je bila izpostavljenost desloratadinu ~1,5-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in
~2,5-krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. Spremembe izpostavljenosti (AUC in Cmax) desloratadinu in 3-hidroksidesloratadinu v nobeni od obeh študij niso bile klinično pomembne.
Farmacevtski podatki - Desloratadin 5 mg
Jedro tablete: mikrokristalna celuloza škrob, predgelirani manitol
smukec magnezijev stearat
Obloga tablete: hipromeloza 6cP titanov dioksid (E171) makrogol 6000 indigotin (E132)
Pretisni omoti:
Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.
Stekleničke:
Za shranjevanje zdravila ni posebnih temperaturnih omejitev. Steklenička naj bo dobro zaprta za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
OPA/aluminijsko/PVC -aluminijski pretisni omoti. Velikosti pakiranj: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 90 in 100 tablet.
Polietilenske stekleničke, ki vsebujejo sušilo in so zaprte s polietilenskim pokrovčkom.
Velikosti pakiranj: 30 in 100 tablet.
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.