ANGAL 5 mg/1 mg pastile

Pastile Angal vsebujejo dve učinkovini.

Prva je klorheksidin, bisbigvanidinski antiseptik, ki deluje protimikrobno na po Gramu pozitivne in negativne bakterije, predvsem na vegetativno obliko (na spore pri običajni temperaturi ne deluje), in antimikotično na dermatofite in glivice. Hitro inaktivira kužnost nekaterih lipofilnih virusov (virus gripe, virus herpes, HIV). Občutljivost posameznih bakterijskih sevov je zelo različna. V manjših koncentracijah deluje bakteriostatično, v večjih pa baktericidno.

Druga učinkovina v pastilah Angal je lidokain, lokalni anestetik iz amidne skupine. Deluje lokalno protibolečinsko.

Pastile Angal imajo dvojno delovanje (protimikrobno in protibolečinsko), zato se uporabljajo

lokalno za:

• zdravljenje okužb ustne sluznice (stomatitis, gingivitis) in žrela,

• lajšanje bolečin pri vnetju ustne sluznice,

• lajšanje težav pri vnetem žrelu (boleče požiranje, draženje).

Odmerjanje

Odrasli: 6 do 10 pastil na dan.

Največji enkratni odmerek za odrasle je 5 mg klorheksidina in 1 mg lidokaina.

Največji dnevni odmerek je 50 mg klorheksidina in 10 mg lidokaina.

Pediatrična populacija

Mladostniki, stari od 12 do 18 let: 6 do 10 pastil na dan.

Otroci, stari od 5 do 12 let: 3 do 5 pastil na dan.

Pri otrocih, mlajših od 5 let, je uporaba zdravila Angal kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).

Način uporabe

Pastile so namenjene za lokalno uporabo v ustni votlini in žrelu.

V ustih se počasi raztopi po eno pastilo naenkrat; učinkovini se sproščata počasi in postopno

ter delujeta lokalno.

Trajanje zdravljenja

Zdravila Angal se ne sme nepretrgoma uporabljati več kot tri do štiri dni in tudi ne prepogosto. Če se v času njegove uporabe simptomi poslabšajo ali ima bolnik bakterijsko okužbo z zvišano telesno temperaturo, je treba okužbo dodatno zdraviti.

Sladkorni bolniki

Pastile Angal vsebujejo sorbitol, zato so primerne za bolnike s sladkorno boleznijo.

• preobčutljivost za zdravilni učinkovini (klorheksidin ali lidokain), lokalne anestetike amidnega tipa ali katero koli pomožno snov navedeno v poglavju 6.1,

• otroci, stari manj kot 5 let,

• otroci z anamnezo mišičnih krčev (tudi vročinskih), saj vsebuje zdravilo Angal levomentol.

Bakterijske okužbe z zvišano telesno temperaturo je treba zdraviti ločeno, v takšnih primerih

lahko uporabljamo pastile Angal kot dodatno zdravilo za blaženje bolečin v žrelu.

Previdnost je potrebna, kadar dajemo zdravilo bolnikom s kongestivnim srčnim popuščanjem ali zmanjšanim delovanjem jeter ter pri sočasni uporabi analogov lidokaina (antiaritmičnih zdravil razreda I), saj se lahko okrepijo neželeni učinki lidokaina.

Prav tako previdno morajo pastile Angal uporabljati bolniki, ki so nagnjeni k

preobčutljivostnim reakcijam.

Za samozdravljenje se pastil Angal ne sme uporabljati prepogosto in nepretrgano več kot 3 do 4 dni. Uporabljajo naj se samo tako dolgo, dokler z vnetjem povezana bolečina ali draženje žrela ne popusti.

Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo ne smejo jemati tega zdravila.

Lidokain je znani zaviralec jetrnega encima CYP1A2 in v manjši meri tudi 2D6 in 3A4, vendar so interakcije z omenjenimi encimi pri priporočeni uporabi klinično nepomembne.

Bolniki ne smejo jemati pastil Angal sočasno z zaviralci holinesteraz (npr. neostigminom,

distigminom, piridostigminom) ali z drugimi zdravili za zdravljenje miastenije.

Med zdravljenjem s pastilami Angal bolnik ne sme jemati drugih lokalnih antiseptikov. To ne velja za Angal v obliki pršila, ki prav tako kot pastile vsebuje klorheksidin in lidokain. Enkratni odmerek pastil naj nadomesti enkratni odmerek pršila. Pri kombiniranju pršila in pastil bolnik ne sme preseči najvišjega dnevnega odmerka. Kombinacije pastil Angal in pršila Angal se ne sme uporabljati pri otrocih.

Klorheksidin ni združljiv z anionskimi površinsko aktivnimi snovmi (npr. natrijev lavrilsulfat) in nekaterimi drugimi snovmi (npr. alginati, tragakant), ki so pogosto prisotne tudi v zobnih pastah. Zato naj med uporabo zobnih past in pastil Angal mine vsaj 30 minut.

Zdravilo je namenjeno lokalni uporabi v predelu žrela.

Nosečnost

Spremenjena farmakokinetika in/ali farmakodinamika lidokaina v nosečnosti lahko povzroči toksične učinke. Ustreznih in kontroliranih študij uporabe klorheksidina pri nosečnicah ni.

Dojenje

Presnovki lidokaina se izločajo v materino mleko, vendar niso zabeležili neželenih učinkov na

dojene otroke. Ni znano, ali se klorheksidin izloča v materino mleko.

Kljub temu uporaba zdravila Angal pri nosečnicah in doječih materah ni priporočljiva, razen

če je tveganje manjše od pričakovanih koristi zdravljenja.

Plodnost

O vplivu lidokaina in klorheksidina na plodnost pri človeku ni podatkov.

Študij o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanje s stroji niso izvedli.

Pri lokalni uporabi v ustih in žrelu, omejeni na krajši čas, in v priporočenih odmerkih, bolniki zdravilo dobro prenašajo.

Razvrstitev neželenih učinkov po organskih sistemih glede na klasifikacijo MedDRA in

pogostost pojavljanja po posameznih organskih sistemih; Zelo pogosti (≥ 1/10)

Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10) Občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100) Redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) Zelo redki (< 1/10.000)

Neznana pogostnost (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Neznana pogostnost: methemoglobinemija.

Bolezni imunskega sistema

Pogosto: preobčutljivostne reakcije na koži.

Redko: hude preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom. Neznana pogostnost: zapoznele preobčutljivostne reakcije (kontaktna alergija, fotosenzitivnost) ali druge lokalne reakcije na koži ali zobeh.

Psihiatrične motnje

Neznana pogostnost: anksioznost, agitacija, evforija.

Bolezni živčevja

Neznana pogostnost: dremavost, omotica, slaba orientacija, zmedenost (tudi govora), vrtoglavica, drhtenje, psihoza, nervoznost, parestezije, odrevenelost, konvulzije, izguba zavesti, koma.

Očesne bolezni

Neznana pogostnost: motnje vida, vključno z zamegljenim ali dvojnim vidom.

Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta

Neznana pogostnost: tinitus.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora

Neznana pogostnost: dispneja, sindrom dihalne stiske, depresija dihanja, dihalni zastoj.

Bolezni prebavil

Pogosto: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu.

Neznana pogostnost: težave s požiranjem, razjede v ustih.

Bolezni kože in podkožja

Redko: kontaktni dermatitis.

Neznana pogostnost: lihenoidna reakcija.

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

Neznana pogostnost: trzanje ali tresenje mišic (tremor).

Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije

Neznana pogostnost: astenija, prehodne motnje okušanja ali pekoč jezik, občutki mrzlega ali vročega.

Pri dolgotrajni in nepretrgani uporabi klorheksidina po celotni površini ustne votline se lahko zobje prehodno rjavo obarvajo. Obarvanost se lahko odstrani. Pri uporabi, omejeni le na predel žrela, do sedaj o obarvanosti zob ni poročil.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika, Center za zastrupitve, Zaloška cesta 2, SI-1000 Ljubljana, Faks: + 386 (0)1 434 76 46, e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si

Čeprav zdravilo vsebuje le majhen del toksičnih odmerkov obeh učinkovin in se uporablja lokalno v ustih, se ga lahko po pomoti ali zaradi neprevidnosti zaužije v prevelikem odmerku. To se zlasti lahko zgodi pri otrocih.

Klorheksidin se iz prebavil absorbira v zelo majhnih količinah. Lidokain se absorbira hitreje, njegova biološka uporabnost je le 35-odstotna. Toksični učinki lidokaina se pojavijo pri plazemski koncentraciji večji od 6 mg/l.

Po uporabi prevelikih odmerkov (več kot 20 pastil na dan) se izjemoma lahko pojavijo motnje pri požiranju (zmanjšan nadzor požiralnega refleksa).

Sistemska zastrupitev je posledica vpliva na osrednje živčevje ter srce in ožilje. Prvi učinki prekomernega odmerjanja se kažejo kot motnje osrednjega živčevja.

Simptomi, ki se lahko pojavijo pri sistemski zastrupitvi, so:

˗ motnje v osrednjem živčevju: glavobol, halucinacije, vrtoglavica, dremavost, vznemirjenost, šumenje v ušesih (tinitus), parestezije, motnje govora ali sluha, perioralna odrevenelost, metabolna acidoza, nistagmus, mišično trzanje, psihoze, konvulzije, zastoj dihanja, epileptična koma, zmanjšanje zavesti;

˗ vpliv na srce in ožilje: kolaps obtoka, huda bradikardija, motnje srčnega ritma (sinusni arest, tahiaritmije), srčni zastoj.

Poleg že naštetih znakov so znani še posamezni primeri prevelikega odmerjanja klorheksidina. V teh primerih so bili zabeleženi naslednji učinki: edem žrela, nekrotične poškodbe požiralnika, zvečane koncentracije serumskih aminotransferaz (tridesetkrat večje

od normalnih vrednosti), bruhanje, erozije želodca in dvanajstnika vključno z aktivnim

atrofičnim gastritisom, evforija, zamegljen vid in popolna izguba okušanja (ki je trajala 8 ur).

Glede na podatke o akutni, subakutni in kronični toksičnosti obeh učinkovin je tveganje, da bi se pri pravilni uporabi in s koncentracijami učinkovin, ki jih vsebujejo pastile, pojavili predvsem sistemski učinki lidokaina, zelo majhno in povezano z veliko nepravilnostmi pri uporabi.

Ukrepanje pri sistemski zastrupitvi

Če se pojavijo znaki zastrupitve, je treba takoj prenehati z uporabo zdravila. Izzvati je treba bruhanje in izprati želodec ter uporabiti anionska sredstva. V hujših primerih je treba bolnika zaradi vzdrževanja dihanja in krvnega obtoka ter preprečevanja dehidracije hospitalizirati.

Zdravilo izbora za lajšanje konvulzij je diazepam.