Lentrica 5 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Lentrica 5 mg
Odmerjanje
Odrasli in mladostniki (stari 12 let ali več):
Priporočeni odmerek zdravila Lentrica je ena tableta enkrat na dan.
Intermitentni alergijski rinitis (prisotnost simptomov manj kot 4 dni na teden ali manj kot 4 tedne) je treba zdraviti na podlagi ocene bolnikove anamneze v zvezi s to boleznijo.
Zdravljenje lahko prekinete, ko simptomi izzvenijo, in ga ponovno uvedete, če se ti spet
pojavijo.
Pri perzistentnem alergijskem rinitisu (prisotnost simptomov 4 dni ali več na teden in dlje kot 4 tedne) lahko bolnikom predlagate nadaljevanje zdravljenja v obdobjih izpostavljenosti alergenom.
Pediatrična populacija
Izkušenj iz kliničnih preskušanj glede učinkovitosti uporabe desloratadina pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let, je malo (glejte poglavji 4.8 in 5.1).
Varnost in učinkovitost zdravila Lentrica 5 mg filmsko obložene tablete pri otrocih, mlajših
od 12 let, nista bili dokazani. Podatki niso na voljo.
Način uporabe
Peroralna uporaba.
Odmerek se lahko vzame s hrano ali brez nje.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, ali na loratadin.
Konvulzije
Desloratadin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zdravstveno ali družinsko anamnezo epileptičnih napadov, zlasti pri mlajših otrocih (glejte poglavje 4.8), ki so med zdravljenjem z desloratadinom bolj dovzetni za razvoj novih epileptičnih napadov. Zdravstveni delavci lahko razmislijo o ukinitvi desloratadina pri bolnikih, ki med zdravljenjem doživijo epileptični napad.
V primeru hude insuficience ledvic je treba desloratadin uporabljati previdno (glejte poglavje 5.2).
V kliničnih preskušanjih, v katerih so bolniki sočasno s tabletami, ki so vsebovale desloratadin, prejemali tudi eritromicin ali ketokonazol, niso opazili klinično pomembnih medsebojnih delovanj (glejte poglavje 5.1).
Pediatrična populacija
Študije medsebojnega delovanja so bile opravljene samo pri odraslih.
V kliničnem farmakološkem preskušanju sočasno jemanje desloratadina in uživanje alkohola
ni okrepilo škodljivih učinkov alkohola na opravljanje dejavnosti (glejte poglavje 5.1). Vendar pa so po prihodu zdravila na trg poročali o primerih intolerance in zastrupitve z alkoholom. Zato je pri sočasnem jemanju alkohola potrebna previdnost.
Nosečnost
Velika količina podatkov o nosečnicah (več kot 1.000 nosečnosti) ne kaže na malformacijsko ali feto/neonatalno toksičnost desloratadina. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Iz previdnostnih razlogov se je med nosečnostjo uporabi desloratadina bolje izogibati.
Dojenje
Desloratadin so dokazali pri dojenih novorojencih/otrocih zdravljenih žensk. Učinek desloratadina na dojene novorojence/otroke ni znan. Odločiti se je treba med prenehanjem dojenja ali prenehanjem/prekinitvijo zdravljenja z desloratadinom, pri čemer je treba pretehtati prednosti dojenja za otroka in prednosti zdravljenja za mater.
Plodnost
Podatki o plodnosti pri moških in ženskah niso na voljo.
Desloratidin glede na klinične študije nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Bolnikom je treba povedati, da večina ljudi ne postane zaspanih. Ker pa se pri vseh zdravilih odziv posameznikov razlikuje, je priporočeno bolnikom svetovati, da ne opravljajo dejavnosti, ki zahtevajo pozornost, kot je vožnja avtomobila ali upravljanje s stroji, dokler ne ugotovijo, kako se odzovejo na zdravilo.
Povzetek varnostnega profila
V kliničnih preskušanjih pri različnih indikacijah za uporabo zdravila, vključno z alergijskim rinitisom in kronično idiopatsko urtikarijo, so pri priporočenem odmerku 5 mg na dan o neželenih učinkih pri uporabi desloratadina poročali pri 3 % bolnikov več kot pri tistih, ki so bili zdravljeni s placebom. Najpogostejši neželeni učinki, katerih pogostnost je bila večja kot pri placebu, so bili utrujenost (1,2 %), suha usta (0,8 %) in glavobol (0,6 %).
Pediatrična populacija
V kliničnem preskušanju pri 578 mladostnikih, starih od 12 do 17 let, je bil najpogostejši neželeni dogodek glavobol; ta se je pojavil pri 5,9 % bolnikov, ki so prejemali desloratadin, in pri 6,9 % bolnikov, ki so prejemali placebo.
Tabelarični pregled neželenih učinkov
Neželeni učinki, o katerih so med kliničnim preskušanjem poročali pogosteje kot pri placebu in ostali neželeni učinki, o katerih so poročali v obdobju po prihodu zdravila na trg, so našteti v naslednji preglednici. Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥1/10), pogosti (≥1/100 do <1/10), občasni (≥1/1.000 do <1/100), redki (≥1/10.000 do <1/1.000), zelo redki (<1/10.000) in neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
| Organski sistem | Pogostnost | Neželeni učinki, opaženi pri desloratadinu |
| Presnovne in prehranske motnje | neznana | povečan apetit |
| Psihiatrične motnje | zelo redko neznana | halucinacijenenormalno vedenje, agresivnost, depresivnorazpoloženje |
| Bolezni živčevja | pogosto zelo redko | glavobolomotica, somnolenca, nespečnost, psihomotorična hiperaktivnost, epileptični napadi |
| Očesne bolezni | neznana | suhost oči |
| Srčne bolezni | zelo redko neznana | tahikardija, palpitacijepodaljšanje QT intervala |
| Bolezni prebavil | pogosto zelo redko | suha ustabolečine v trebuhu, slabost, bruhanje,dispepsija, driska |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | zelo redkoneznana | povišane vrednosti jetrnih encimov, povišane vrednosti bilirubina, hepatitiszlatenica |
| Bolezni kože in podkožja | neznana | fotosenzitivnost |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | zelo redko | mialgija |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | pogosto zelo redkoneznana | utrujenostpreobčutljivostne reakcije (kot so anafilaksija, angioedem, dispneja, pruritus, izpuščaj in urtikarija)astenija |
| Preiskave | neznana | povečana telesna masa |
Pediatrična populacija
Drugi neželeni učinki z neznano pogostnostjo, o katerih so poročali v obdobju po prihodu zdravila na trg pri pediatričnih bolnikih, vključujejo podaljšanje QT intervala, aritmijo, bradikardijo, nenormalno vedenje, agresijo, povečana telesna masa in povečan apetit.
Retrospektivna opazovalna študija varnosti je pokazala povečano pojavnost novo nastalih epileptičnih napadov pri bolnikih, starih od 0 do 19 let, v obdobju, ko so prejemali desloratadin, v primerjavi z obdobji, ko desloratadina niso prejemali. Med otroki, starimi od 0 do 4 let, je znašalo prilagojeno absolutno povečanje 37,5 (95 % interval zaupanja (IZ) 10,5–64,5) na 100.000 bolnik-let z običajno stopnjo novonastalih epileptičnih napadov 80,3 na
100.000 bolnik-let. Med bolniki, starimi od 5 do 19 let, je znašalo prilagojeno absolutno
povečanje 11,3 (95 % IZ 2,3-20,2) na 100.000 bolnik-let z običajno stopnjo novonastalih
epileptičnih napadov 36,4 na 100.000 bolnik-let (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke, Sektor za farmakovigilanco, Nacionalni center za farmakovigilanco, Slovenčeva ulica 22, SI-1000 Ljubljana, Tel: +386 (0)8 2000 500, Faks: +386 (0)8 2000 510,
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si, www.jazmp.si
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem po prihodu zdravila na trg, je podoben kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Zdravljenje
V primeru prevelikega odmerjanja zdravila upoštevajte standardne ukrepe za odstranjevanje
neabsorbirane učinkovine iz telesa. Priporočamo simptomatsko in podporno zdravljenje.
Desloratadina iz telesa ni mogoče odstraniti s hemodializo in ni znano, ali se odstranjuje s
peritonealno dializo.
Simptomi
Na podlagi izsledkov kliničnega preskušanja prevelikega odmerjanja zdravila, v katerem so bolnikom dajali do 45 mg desloratadina (9-kratni klinični odmerek), niso opazili nobenih klinično pomembnih učinkov zdravila.
Pediatrična populacija
Profil neželenih učinkov pri prevelikem odmerjanju, opaženem po prihodu zdravila na trg, je podoben kot pri terapevtskih odmerkih, le da je jakost učinkov lahko večja.
Farmakološke lastnosti - Lentrica 5 mg
Farmakoterapevtska skupina: antihistaminiki za sistemsko zdravljenje – antagonist H1 receptorjev, Oznaka ATC: R06AX27
Mehanizem delovanja
Desloratadin je nesedativen, dolgodelujoči histaminski antagonist s selektivnim antagonističnim delovanjem na periferne histaminske receptorje H1. Po peroralni uporabi selektivno zavira le periferne receptorje H1, saj učinkovina ne prehaja v osrednji živčni sistem.
V in vitro študijah je desloratadin pokazal antialergijsko delovanje. To vključuje inhibicijo sproščanja provnetnih citokinov, kot so npr. IL-4, IL-6, IL-8 in IL-13 iz človeških mastocitov ali bazofilcev, pa tudi inhibicijo ekspresije adhezijske molekule P-selektina na endotelijskih celicah. Klinični pomen teh izsledkov še ni potrjen.
Klinična učinkovitost in varnost
V kliničnem preskušanju večkratnega odmerjanja zdravila, v katerem so preiskovanci prejemali do 20 mg desloratadina na dan v času 14 dni, niso opazili statistično značilnih ali klinično pomembnih učinkov na srce ali ožilje. V kliničnem farmakološkem preskušanju, v katerem je bil desloratadin dan v odmerku 45 mg na dan (9- kratni klinični odmerek) 10 dni, niso opazili podaljšanja QTc intervala.
V kliničnih preskušanjih medsebojnih delovanj niso opazili kakršnihkoli klinično pomembnih sprememb plazemske koncentracije desloratadina po večkratnem sočasnem odmerjanju s ketokonazolom ali eritromicinom.
Desloratadin ne prehaja zlahka v osrednji živčni sistem. V nadzorovanih kliničnih preskušanjih s priporočenim odmerkom 5 mg na dan niso opazili povečane incidence somnolence v primerjavi s placebom. V kliničnih preskušanjih desloratadin dan v enkratnem dnevnem odmerku 7,5 mg ni vplival na psihomotorične sposobnosti bolnikov. V študiji enkratnega odmerka pri odraslih desloratadin v odmerku 5 mg ni vplival na standardna merila uspešnosti pilotiranja, vključno s poslabšanjem subjektivnega občutka zaspanosti in opravili povezanimi s pilotiranjem.
V kliničnih farmakoloških preskušanjih sočasna uporaba desloratidina z alkoholom ni okrepila škodljivega vpliva alkohola na opravljanje dejavnosti ali povečala zaspanosti pri bolnikih. Med skupino, ki je jemala desloratadin, in tisto, ki je jemala placebo, niso ugotovili statistično značilnih razlik v rezultatih testov psihomotorične sposobnosti, ne glede na to ali so ga jemali samega ali sočasno z alkoholom.
Pri bolnikih z alergijskim rinitisom je desloratadin učinkovito lajšal simptome, kot so kihanje, izcedek iz nosu in srbenje, pa tudi srbenje oči, solzenje in rdečica oči ter srbenje ustnega neba. Te simptome je desloratadin učinkovito obvladoval v obdobju 24 ur.
Pediatrična populacija
Pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let, v preskušanjih niso jasno dokazali učinkovitosti tablet z desloratadinom.
Poleg že uveljavljene klasifikacije, po kateri alergijski rinitis delimo na sezonski in celoletni alergijski rinitis, ga lahko na podlagi trajanja simptomov razvrščamo tudi na intermitentni alergijski rinitis in perzistentni alergijski rinitis. Intermitentni alergijski rinitis je opredeljen kot prisotnost simptomov manj kot 4 dni na teden ali manj kot 4 tedne, perzistentni alergijski rinitis pa kot prisotnost simptomov 4 dni ali več na teden in dlje kot 4 tedne.
Desloratadin je učinkovito ublažil težave, povezane s sezonskim alergijskim rinitisom, kar je pokazal skupni rezultat vprašalnika o kakovosti življenja bolnikov z rinitisom in konjunktivitisom. Največje izboljšanje so ugotavljali v zvezi s praktičnimi problemi in pri dnevnih dejavnostih, ki jih sicer ovirajo simptomi te bolezni.
Kronično idiopatsko urtikarijo so proučevali kot klinični model za urtikarijska stanja, ker je osnovna patofiziologija pri vseh podobna, ne glede na etiologijo. Poleg tega je kronične bolnike lažje prospektivno vključevati v študije. Ker pa je vzročni dejavnik pri vseh urtikarijskih boleznih enak, to je sproščanje histamina, lahko pričakujemo, da bi z uporabo desloratadina dosegli učinkovito lajšanje simptomov tudi pri drugih urtikarijskih stanjih poleg kronične idiopatske urtikarije, kar pa je priporočeno tudi v kliničnih smernicah.
V dveh s placebom primerjanih šesttedenskih preskušanjih pri bolnikih s kronično idiopatsko urtikarijo je desloratadin učinkovito blažil srbenje in zmanjšal velikost in število izpuščajev koprivnice že do konca prvega intervala odmerjanja. V vsakem preskušanju so učinki zdravila trajali ves čas 24- urnega intervala odmerjanja. Kot pri drugih preskušanjih uporabe antihistaminikov pri kronični idiopatski urtikariji so iz preskušanja izločili manjše število bolnikov, za katere je bilo ugotovljeno, da se ne odzivajo na antihistaminike. Pri 55 % bolnikov, zdravljenih z desloratadinom, so ugotovili več kot 50 % izboljšanje srbenja, v primerjavi z 19 % bolnikov, zdravljenih s placebom. Zdravljenje z desloratadinom je tudi bistveno zmanjšalo motnje spanja in dnevnih dejavnosti, kar so ugotavljali na podlagi meritev s štiritočkovno lestvico za oceno teh spremenljivk.
Absorpcija
Plazemsko koncentracijo desloratadina je mogoče zaznati že 30 minut po uporabi zdravila. Desloratadin se dobro absorbira, največjo koncentracijo pa doseže po približno 3 urah.
Končni razpolovni čas je približno 27 ur. Stopnja kopičenja desloratadina je v skladu z razpolovnim časom zdravila (približno 27 ur) in pogostnostjo odmerjanja enkrat na dan. Biološka uporabnost desloratadina je sorazmerna odmerku v razponu od 5 mg do 20 mg.
V preskušanju farmakokinetike zdravila, v katerem so bile demografske značilnosti bolnikov podobne tistim pri splošni populaciji s sezonskim alergijskim rinitisom, so pri 4 % preiskovancev dosegli večje koncentracije desloratadina. Ta odstotek se lahko razlikuje glede na etnično pripadnost. Največje koncentracije desloratadina so bile približno 3-krat večje po približno 7 urah, končni razpolovni čas pa je bil približno 89 ur. Varnostni profil pri teh preiskovancih se ni razlikoval od profila pri splošni populaciji.
Porazdelitev
Desloratadin se zmerno (83 % - 87 %) veže na plazemske beljakovine. Ni znakov klinično pomembnega kopičenja učinkovine v telesu po odmerjanju enkrat na dan (5 do 20 mg) v času 14 dni.
Biotransformacija
Encima, ki je odgovoren za presnovo desloratadina, še niso določili, zato ni mogoče v celoti izključiti nekaterih interakcij desloratadina z drugimi zdravili. Desloratadin ne inhibira encima CYP3A4 in vivo, in vitro študije pa so pokazale, da zdravilo ne inhibira encima CYP2D6 in da ni ne substrat ne inhibitor P-glikoproteina.
Izločanje
V preskušanju uporabe enkratnega odmerka 7,5 mg desloratadina hrana ni vplivala (zajtrk z veliko vsebnostjo maščob in z veliko kalorijami) na porazdelitev desloratadina v telesu. V drugi študiji so ugotovili, da sok grenivke ne vpliva na porazdelitev desloratadina.
Bolniki z okvaro ledvic
Farmakokinetiko desloratadina pri bolnikih s kronično ledvično insuficienco (CRI – chronic renal insufficiency) so v eni študiji z enkratnim odmerkom in eni študiji z večkratnimi odmerki primerjali s farmakokinetiko pri zdravih preiskovancih. V študiji z enkratnim odmerkom je bila izpostavljenost desloratadinu v primerjavi z zdravimi preiskovanci približno 2-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in približno 2,5-krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. V študiji z večkratnimi odmerki je bilo stanje dinamičnega
ravnovesja doseženo po 11 dneh. V primerjavi z zdravimi preiskovanci je bila izpostavljenost desloratadinu ~1,5-krat večja pri preiskovancih z blago do zmerno CRI in ~2,5-krat večja pri preiskovancih s hudo CRI. Spremembe izpostavljenosti (AUC in Cmax) desloratadinu in 3-hidroksidesloratadinu v nobeni od obeh študij niso bile klinično pomembne.
Farmacevtski podatki - Lentrica 5 mg
Jedro filmsko obložene tablete:
koruzni škrob mikrokristalna celuloza hipromeloza
brezvodni koloidni silicijev dioksid hidrogenirano rastlinsko olje (tip 1) Obloga filmsko obložene tablete:
Opadry modri 03B50689 ((hipromeloza (E464), titanov dioksid (E171), makrogol 400 (E1521), indigotin (E132))
Zdravilo Lentrica je na voljo v OPA/ ALU/ PVC/ ALU pretisnem omotu in PVC/Aclar /ALU
pretisnem omotu.
Velikosti pakiranj (enkratni odmerek):
15x1, 20x1 in 30x1 filmsko obloženih tablet Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
Velikosti pakiranj (ne enkratni odmerek):
20 in 30 filmsko obloženih tablet
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.