TANYZ ERAS 0,4 mg tablete s podaljšanim sproščanjem
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - TANYZ 0,4 mg
Odmerjanje
Ena tableta na dan.
Tamsulozin se lahko jemlje neodvisno od hrane.
Pri bolnikih z ledvično okvaro odmerka ni potrebno prilagajati.
Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco odmerka ni potrebno prilagajati (glejte tudi poglavje 4.3 Kontraindikacije).
Pediatrična populacija
Ni ustreznih indikacij za uporabo zdravila TANYZ ERAS pri otrocih.
Varnost in učinkovitost tamsulozina pri otrocih mlajših od 18 let nista bili dokazani. Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavju 5.1.
Način uporabe
Peroralna uporaba.
Tableto je treba pogoltniti celo in se je ne sme gristi ali žvečiti, ker bi to preprečilo podaljšano sproščanje zdravilne učinkovine.
-
Preobčutljivost za tamsulozinijev klorid, vključno z angioedemom, ki ga povzroči zdravilo, ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
ortostatska hipotenzija v anamnezi,
-
huda jetrna insuficienca.
Kot pri drugih antagonistih adrenergičnih receptorjev alfa1 se tudi pri zdravljenju s tamsulozinom lahko v posameznih primerih zniža krvni tlak, kar lahko v redkih primerih povzroči sinkopo. Ob prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, šibkost) se mora bolnik usesti ali uleči, dokler ti simptomi ne izginejo.
Pred začetkom zdravljenja s tamsulozinom je za izključitev prisotnosti drugih bolezni, ki lahko
povzročajo podobne simptome kot benigna hiperplazija prostate, potreben zdravniški pregled. Opraviti je treba digitalni rektalni pregled prostate in po potrebi, pred začetkom zdravljenja in kasneje v rednih presledkih, določiti vrednost PSA (prostata specifični antigen).
Pri zdravljenju bolnikov s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 10 ml/min) je potrebna previdnost, saj izkušenj z uporabo zdravila pri takšnih bolnikih ni.
Pri nekaterih bolnikih, ki se zdravijo ali so se zdravili s tamsulozinom, so med operacijo sive mrene in glavkoma ugotovili sindrom intraoperativne ohlapne šarenice (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, različica sindroma zožene zenice). Zaradi sindroma ohlapne šarenice lahko pride do
povečanja tveganja za očesne komplikacije med in po operaciji.
Prekinitev zdravljenja s tamsulozinom 1 do 2 tedna pred operacijo sive mrene ali glavkoma bi lahko bilo koristno, vendar pa koristnost prekinitve zdravljenja še ni bila dokončno ugotovljena. Pojav ohlapne šarenice je bil prav tako opažen pri bolnikih, ki so prenehali z jemanjem tamsulozina v
daljšem obdobju pred operacijo.
Bolnikom, ki imajo predvideno operacijo sive mrene ali glavkoma, ne priporočamo uvedbe zdravljenja s tamsulozinom.
Očesni kirurgi in oftalmološke skupine morajo med pripravo na operacijo sive mrene ali glavkoma preveriti, če se bolniki, ki so predvideni za operacijo sive mrene ali glavkoma, zdravijo ali so se zdravili s tamsulozinom, da bi lahko pripravili vse potrebno za obvladovanje IFIS-a med operacijo.
Tamsulozinijev klorid se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 bolnikom s fenotipom slabega presnavljalca s CYP2D6.
Tamsulozinijev klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmernimi zaviralci CYP3A4 (glejte poglavje 4.5).
Možno je, da se ostanki tablete pojavijo v blatu.
Študije medsebojnega delovanja so izvedli le pri odraslih.
Pri sočasnem jemanju tamsulozina z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso ugotovili medsebojnega delovanja. Sočasna uporaba cimetidina zvišuje, sočasna uporaba furosemida pa znižuje plazemske koncentracije tamsulozina. Ker koncentracija tamsulozina ostaja v normalnem obsegu, odmerjanja ni potrebno prilagajati.
In vitro niti diazepam niti propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne spremenijo proste frakcije tamsulozina v humani plazmi. Prav
tako tamsulozin ne spremeni prostih frakcij diazepama, propranolola, triklormetiazida in klormadinona.
Diklofenak in varfarin lahko povečata hitrost izločanja tamsulozina.
Sočasno jemanje tamsulozinijevega klorida z močnimi zaviralci CYP3A4 lahko vodi do povečane izpostavljenosti tamsulozinijevemu kloridu. Sočasno jemanje s ketokonazolom (znan močan zaviralec CYP3A4) poveča AUC tamsulozinijevega klorida za faktor 2.8 in Cmax za faktor 2.2.
Tamsulozinijev klorid se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 bolnikom s fenotipom slabega presnavljalca s CYP2D6.
Pri predpisovanju tamsulozinijevega klorida z močnimi do zmernimi zaviralci CYP3A4 je potrebna previdnost.
Sočasno zdravljenje s tamsulozinijevim kloridom in paroksetinom, ki je močan zaviralec CYP2D6, povzroči povišanje Cmax tamsulozina za faktor 1.3 in AUC za faktor 1.6, vendar ta povišanja niso klinično pomembna.
Sočasna uporaba z drugimi antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa1, lahko vodi do hipotenzivnih učinkov.
Zdravilo TANYZ ERAS ni namenjeno za uporabo pri ženskah.
V dolgoročnih in kratkoročnih kliničnih študijah s tamsulozinom so opažali motnje ejakulacije. Po prihodu zdravila na trg so poročali o primerih motenj ejakulacije, retrogradne ejakulacije in izostanka ejakulacije.
Študije o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanje s stroji niso bile izvedene. Kljub temu se morajo bolniki zavedati, da se lahko pojavi omotica.
| Organski sistemi MedDRA razvrstitev | Pogosti (≥1/100 do<1/10) | Občasni (≥1/1.000 do<1/100) | Redki (≥1/10.000 do <1/1.000) | Zelo redki (<1/10.000) | Neznana pogostnost (ni mogoče oceniti izrazpoložljivih podatkov) |
| Bolezni živčevja | omotica (1,3 %) | glavobol | sinkopa | ||
| Očesne bolezni | zamegljen vid*,poslabšanje vida* | ||||
| Srčne bolezni | palpitacije | ||||
| Žilne bolezni | ortostatska hipotenzija |
| Bolezni dihal, prsnega koša inmediastinalnega prostora | rinitis | epistaksa* | |||
| Bolezni prebavil | zaprtje, driska, slabost,bruhanje | suha usta* | |||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, srbečica, koprivnica | angioedem | Stevens-Johnsonov sindrom | multiformni eritem*, eksfoliativnidermatitis* | |
| Motnje reprodukcije in dojk | motnje ejakulacije, vključno z retrogradno ejakulacijo innezmožnostjo ejakulacije | priapizem | |||
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | astenija |
*opaženo v obdobju trženja
V obdobju po prihodu na trg so stanje majhne zenice med operacijo sive mrene in glavkoma, ki je poznano kot sindrom intraoperativne ohlapne šarenice (IFIS -Intraoperative Floppy Iris Syndrom), povezovali z jemanjem tamsulozina (glejte tudi poglavje 4.4).
Izkušnje v obdobju trženja: Poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov so v povezavi z uporabo
tamsulozina poročali tudi o atrijski fibrilaciji, aritmijah, tahikardiji in dispneji. Ker gre za spontana poročila dogodkov iz obdobja po prihodu na trg po celem svetu, ne moremo z zanesljivostjo določiti pogostosti teh dogodkov in vloge tamsulozina pri njihovem nastanku.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
Preveliki odmerki tamsulozinijevega klorida lahko povzročijo močne hipotenzivne učinke. Močne hipotenzivne učinke so opazili pri različnih količinah prekomernih odmerkov.
Zdravljenje
V primeru akutne hipotenzije po prevelikem odmerjanju je potrebno nuditi kardiovaskularno podporo.
Z namestitvijo bolnika v ležeč položaj, lahko ponovno uravnamo krvni tlak in normaliziramo frekvenco srca. Če ta ukrep ne pomaga, lahko uporabimo nadomestke tekočine in po potrebi tudi vazopresorna zdravila. Spremljamo ledvično delovanje in nudimo splošno podporno zdravljenje. Dializa verjetno ne bo pomagala, ker se tamsulozin močno veže na plazemske proteine.
Z ukrepi, kot je bruhanje, lahko oviramo absorpcijo. V primeru zaužitja velikih količin zdravila
bolniku lahko izperemo želodec, mu damo aktivno oglje in osmotsko odvajalo, npr. natrijev sulfat.
Farmakološke lastnosti - TANYZ 0,4 mg
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje benigne hipertrofije prostate, antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa; oznaka ATC: G04CA02.
Mehanizem delovanja
Tamsulozin se selektivno in kompetitivno veže na postsinaptične adrenergične receptorje alfa1, zlasti na podtipe alfa1A in alfa1D, s čimer se sprosti gladko mišičje prostate in sečnice.
Farmakodinamični učinki
Tamsulozin poveča največji pretok urina. Obstrukcijo zmanjša tako, da sprošča gladke mišice v prostati in sečnici ter na ta način izboljša simptome praznjenja.
Izboljša tudi simptome zadrževanja urina, pri katerih igra pomembno vlogo nestabilnost sečnega mehurja.
Ti učinki na simptome zadrževanja urina in praznjenja se ohranijo tudi pri dolgotrajnem zdravljenju. Podatki iz opazovanj kažejo, da lahko uporaba tamsulozina odloži potrebo po kirurškem posegu ali kateterizaciji.
Antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa1 lahko znižajo krvni tlak z zmanjševanjem perifernega upora. V raziskavah s tamsulozinom klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka niso ugotovili.
Pediatrična populacija
Pri otrocih z nevrogenim mehurjem so izvedli dvojno slepo, randomizirano raziskavo s primerjavo različnih jakosti odmerkov, ki je bila nadzorovana s placebom. Skupno število naključno izbranih
otrok (starih od 2 do 16 let), je bilo 161 in te otroke so zdravili z 1 od 3 nivojev odmerkov tamsulozina (nizek [0,001 do 0,002 mg/kg], srednji [0,002 do 0,004 mg/kg] in visok [0,004 do 0,008 mg/kg]) ali s placebom. Odziv na zdravljenje je bil definiran kot primarna končna točka študije pri bolnikih, ki
znižajo detruzorski tlak uhajanja urina na <40 cm H2O na osnovi dveh vrednotenj na isti dan. Sekundarna končna točka študije: dejanska in procentualna sprememba glede na osnovno vrednost detruzorskega tlaka uhajanja urina, izboljšanje ali stabilizacija hidronefroze in hidrouretra ter
sprememba v količini urina pridobljenega pri kateterizaciji ter številu mikcij v času kateterizacije, kot je zabeleženo v dnevnikih kateterizacije. Niti pri primarnih niti pri sekundarnih končnih točkah študije niso ugotovili statistično značilnih razlik med skupino, ki je prejemala placebo, in skupinami, ki so prejemale kateregakoli od 3 odmerkov tamsulozina. Pri nobenem nivoju odmerkov niso opazili nobenega odziva na odmerek.
Absorpcija
Tamsulozin formulacija s podaljšanim sproščanjem zagotavlja enakomerno počasno sproščanje tamsulozina, kar omogoča ustrezno izpostavitev z le malo nihanj v času 24 ur.
Tamsulozin prejet z zdravilom TANYZ ERAS tablete s podaljšanim sproščanjem se absorbira iz črevesja. Ocenjujejo, da se pri pogojih na tešče absorbira približno 57 % danega odmerka.
Hrana z nizko vsebnostjo maščob ne vpliva na hitrost in obseg absorpcije tamsulozina, ki ga bolnik zaužije v obliki tablet tamsulozinijevega klorida s podaljšanim sproščanjem. Obseg absorpcije se poveča za 64 % (AUC) in 149 % (Cmax) pri obroku z visoko vsebnostjo maščob v primerjavi z absorpcijo na tešče.
Farmakokinetika tamsulozina je linearna.
Po enkratnem odmerku na tešče doseže tamsulozin maksimalne koncentracije v plazmi v medianem času 6 ur. V stanju dinamičnega ravnovesja, ki se pri večkratnem odmerjanju doseže do 4. dneva jemanja, so plazemske koncentracije tamsulozina največje po 4 do 6 urah, tako na tešče, kot po hrani.
Največje koncentracije v plazmi se povečajo od približno 6 ng/ml po prvem odmerku na 11 ng/ml v stanju dinamičnega ravnovesja.
Kot posledica karakteristik podaljšanega sproščanja tamsulozina v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem znašajo najnižje koncentracije tamsulozina v plazmi do 40 % maksimalne plazemske
koncentracije na tešče in po hrani. Med bolniki so precejšnje razlike v plazemskih koncentracijah tako po enkratnem kot po večkratnem odmerjanju.
Porazdelitev
Pri ljudeh se tamsulozin približno v 99 % veže na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve je majhen (pribl. 0,2 l/kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima majhen učinek prvega prehoda, ker se presnavlja počasi. Večji del se ga nahaja v plazmi kot nespremenjena učinkovina. Presnavlja se v jetrih.
Pri podganah so ugotovili, da tamsulozin povzroča komaj opazno indukcijo mikrosomalnih jetrnih encimov. In vitro študije kažejo, da se tamsulozinijev klorid presnavlja s presnovnima encimoma CYP3A4 in CYP2D6, ostali CYP izoencimi so v metabolizem tamsoluzinijevega klorida vključeni le v manjši meri. Zaviranje CYP3A4 in CYP2D6 presnovnih encimov lahko vodi do povečane izpostavljenosti tamsulozinijevemu kloridu (glejte poglavji 4.4 in 4.5).
Vsi presnovki imajo slabšo učinkovitost od same aktivne učinkovine. Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se izločajo večinoma z urinom. Ocenjujejo, da se približno 4–6 % odmerka zdravila TANYZ ERAS tablete s podaljšanim sproščanjem izloča v nespremenjeni obliki.
Po enkratnem odmerku tamsulozina so izmerili razpolovni čas izločanja približno 19 ur, v stanju ravnotežja pa 15 ur.
Farmacevtski podatki - TANYZ 0,4 mg
Notranje jedro tablete:
hipromeloza mikrokristalna celuloza karbomer
brezvodni koloidni silicijev dioksid rdeči železov oksid (E172) magnezijev stearat
Zunanji del tablete:
mikrokristalna celuloza hipromeloza
karbomer
brezvodni koloidni silicijev dioksid magnezijev stearat
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
PVC/PVDC/Al pretisni omot: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 in 100 tablet
PVC/Aclar/Al pretisni omot: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 in 100 tablet
OPA/Al/PVC/Al pretisni omot: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 in 100 tablet Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.