Nootropil 1200 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve uporabe
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Nootropil 1200 mg
Zdravilo Nootropil je pri odraslih indicirano za:
-
simptomatsko zdravljenje kognitivnih oškodovanosti, kot so motnje spomina in motnje
pozornosti,
-
zdravljenje mioklonusa zaradi kortikalne okvare, kot monoterapija ali v kombinaciji,
-
zdravljenje vrtoglavice in sorodnih motenj ravnotežja, z izjemo omotice vazomotoričnega ali psihičnega izvora,
-
profilakso vazookluzivnih kriz zaradi srpastocelične anemije.
Zdravilo Nootropil je pri otrocih indicirano:
-
kot pomoč pri zdravljenju disleksije v kombinaciji z ustreznimi drugimi ukrepi, npr. govorno zdravljenje pri otrocih, starejših od 8 let in mladostnikih,
-
za profilakso vazookluzivnih kriz zaradi srpastocelične anemije pri otrocih, starejših od 3 let.
Odmerjanje
Zdravljenje mioklonusa zaradi kortikalne okvare
Začetni dnevni odmerek je 7,2 g piracetama; ta odmerek se povečuje po 4,8 g na tri do štiri dni do največje skupne količine 24 g, razdeljene na dva ali tri odmerke.
Zdravljenje z drugimi antimiokloničnimi zdravili je treba ohraniti v istem odmerku. Glede na doseženi klinični učinek naj bi, če je mogoče, odmerek teh zdravil nato zmanjšali.
Ko se zdravljenje s piracetamom enkrat začne, ga je treba nadaljevati, dokler traja osnovna možganska
bolezen.
Pri bolnikih z akutno epizodo lahko sčasoma pride do spontanega izboljšanja bolezni, zato je treba vsakih 6 mesecev zdravljenje zmanjšati ali ukiniti (postopno zmanjševanje odmerka piracetama za 1,2 g na vsaka dva dni (v primeru sindroma Lancea in Adamsa na tri ali štiri dni), s čimer preprečimo možnost nenadnega recidiva bolezni ali pojav odtegnitvenih napadov krčev).
Simptomatsko zdravljenje kognitivnih oškodovanosti
Priporočeni dnevni odmerek je 2,4 do 4,8 g piracetama, razdeljen na dva ali tri odmerke.
Zdravljenje vrtoglavice
Priporočeni dnevni odmerek je 2,4 do 4,8 g piracetama, razdeljen na dva ali tri odmerke.
Profilaksa vazookluzivnih kriz zaradi srpastocelične anemije
Priporočeni dnevni odmerek piracetama za profilakso je 160 mg/kg peroralno v štirih deljenih odmerkih. Odmerek, nižji od 160 mg/kg na dan, oz. neredno jemanje imata lahko za posledico recidiv vazookluzivnih kriz.
Pediatrična populacija
Kot pomoč pri zdravljenju disleksije v kombinaciji z ustreznimi drugimi ukrepi
Pri otrocih od 8. leta starosti in pri mladostnikih je priporočeni dnevni odmerek 3,6 g piracetama, razdeljen na dva odmerka.
Profilaksa vazookluzivnih kriz zaradi srpastocelične anemije
Priporočeni dnevni odmerek piracetama za profilakso je 160 mg/kg peroralno v štirih deljenih odmerkih. Odmerek, nižji od 160 mg/kg na dan, oz. neredno jemanje imata lahko za posledico recidiv vazookluzivnih kriz.
Zdravilo Nootropil je mogoče v priporočeni dnevni shemi odmerjanja (mg/kg) uporabiti pri otrocih s srpastocelično anemijo od 3. leta starosti dalje. Zdravilo Nootropil je bilo uporabljeno pri omejenem številu otrok, starih od 1 do 3 let.
Starostniki
Odmerek je priporočljivo prilagoditi pri starostnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (glejte "Okvara ledvic").
Pri dolgotrajnem zdravljenju starostnikov je potrebno redno spremljanje očistka kreatinina, da bi zagotovili prilagoditev odmerjanja, če je potrebna.
Okvara ledvic
Glede na delovanje ledvic je za posameznega bolnika potrebno prilagoditi dnevni odmerek skladno s spodnjo tabelo. Iz kreatinina v serumu (mg/dl) je treba oceniti bolnikov očistek kreatinina (OČkr) v ml/s po naslednji formuli:
OČkr = [140 – starost (leta)] x telesna masa (kg) ( x 0,85 za ženske)
72 x serumski kreatinin (mg/dl)
Skupina očistek kreatinina
(ml/min)
(ml/s)
Odmerjanje in pogostnost
normalno delovanje ledvic
> 80 > 1,33 običajni dnevni odmerek,
razdeljen v 2 do 4 odmerke
blaga okvara ledvic 50 – 79 0,83 – 1,32 2/3 običajnega dnevnega
odmerka, razdeljenega v 2 ali 3 odmerke
zmerna okvara ledvic 30 – 49 0,5 – 0,82 1/3 običajnega dnevnega
odmerka, razdeljenega v 2 odmerka
huda okvara ledvic < 30 < 0,5 1/6 običajnega dnevnega
odmerka, 1 enkraten odmerek
končna ledvična – – piracetam je kontraindiciran
odpoved
Okvara jeter
Pri bolnikih, ki imajo samo okvaro jeter, odmerka ni treba prilagajati. Pri bolnikih z okvaro jeter in
ledvic pa je odmerek priporočljivo prilagoditi (glejte "Okvara ledvic").
Način uporabe
Zdravilo Nootropil je treba jemati peroralno s hrano ali brez nje. Tablete je treba zaužiti z zadostno
količino tekočine.
Dnevni odmerek je priporočljivo razdeliti na dva do štiri odmerke.
Preobčutljivost na učinkovino ali druge pirolidonske derivate ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Piracetam je kontraindiciran pri bolnikih z možgansko krvavitvijo in bolnikih s končno ledvično
odpovedjo.
Piracetam se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki trpijo za Huntingtonovo horeo.
Vpliv na agregacijo trombocitov
Zaradi vpliva piracetama na agregacijo trombocitov (glejte poglavje 5.1) je potrebna previdnost pri bolnikih s hudimi krvavitvami, pri bolnikih s tveganjem za krvavitve, kot je gastrointestinalni ulkus, pri bolnikih z osnovnimi motnjami hemostaze, pri bolnikih, ki so imeli hemoragični cerebrovaskularni insult v anamnezi, pri bolnikih po večjih kirurških posegih vključno z dentalnimi posegi in pri bolnikih, ki jemljejo antikoagulacijska ali antiagregacijska zdravila, vključno z nizkimi odmerki acetilsalicilne kisline.
Okvara ledvic
Piracetam se izloča skozi ledvice, zato je potrebna previdnost v primeru ledvične insuficience (glejte
poglavje 4.2).
Starostniki
Pri dolgotrajnem zdravljenju starostnikov je potrebno redno spremljanje očistka kreatinina, da lahko zagotovimo prilagoditev odmerjanja, če je potrebno (glejte poglavje 4.2).
Prekinitev zdravljenja
Pri bolnikih z mioklonusom je treba paziti, da se zdravljenje ne prekine nenadno, ker lahko takšna
prekinitev izzove relaps bolezni ali odtegnitvene napade krčev.
Profilaksa vazookluzivnih kriz zaradi srpastocelične anemije
Pri profilaksi vazookluzivnih kriz zaradi srpastocelične anemije, se lahko pri odmerkih piracetama,
manjših od 160 mg/kg na dan, oz. pri nerednem jemanju, pojavijo recidivi vazookluzivnih kriz.
Opozorila v zvezi s pomožnimi snovmi
To zdravilo vsebuje 2,3 mg natrija na eno filmsko obloženo tableto in približno 46 mg natrija na
največji dnevni odmerek (24 g piracetama), kar je enako 2,3 % največjega dnevnega vnosa natrija za
odrasle osebe, ki ga priporoča SZO in znaša 2 g. To morajo upoštevati bolniki, ki so na dieti z
nadzorovanim vnosom natrija.
Farmakokinetične interakcije
Pričakovana možnost interakcij, ki bi spremenile farmakokinetiko piracetama, je majhna, saj se približno 90 % odmerka piracetama izloči v seču v nespremenjeni obliki.
Piracetam in vitro v koncentracijah 142, 426 in 1422 µg/ml ne zavira izo oblik humanega jetrnega encima citokrom P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 4A9/11). Pri 1422 µg/m l so opažali manjši zaviralni učinek na CYP 2A6 (21 %) in 3A4/5 (11 %), vendar vrednosti Ki za zavrtje teh dveh izooblik CYP verjetno precej presegata 1422 µg/ml. Zato presnovne interakcije piracetama z drugimi zdravili niso verjetne.
Ščitnični hormoni
Med sočasnim zdravljenjem s ščitničnim hormonom (T3 + T4) so opisani neželeni učinki kot so zmedenost, razdražljivost in motnje spanja.
Acenokumarol
V objavljeni enojno slepi študiji pri bolnikih s hudo ponavljajočo se vensko trombozo piracetam v odmerku 9,6 g/dan ni zahteval prilagoditve odmerka acenokumarola, potrebnega za doseganje INR od 2,5 do 3,5. V primerjavi z učinki acenokumarola samega, pa je dodatek 9,6 g piracetama/dan pomembno zmanjšal agregacijo trombocitov, sproščanje β-tromboglobulina, raven fibrinogena in von Willebrandovih faktorjev (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) ter viskoznost krvi in plazme.
Antiepileptiki
Dnevni odmerek piracetama 20 g po 4 tednih jemanja ni spremenil največjih in najmanjših serumskih koncentracij antikonvulzivov (karbamazepina, fenitoina, fenobarbitona, valproata) pri bolnikih z epilepsijo, ki so prejemali stalne odmerke.
Alkohol
Sočasno uživanje alkohola ni vplivalo na serumsko koncentracijo piracetama, peroralni odmerek 1,6 g
piracetama pa ni spremenil koncentracije alkohola.
Nosečnost
O uporabi piracetama pri nosečnicah ni ustreznih podatkov. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, embrionalni/fetalni razvoj, porod ali poporodni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Piracetam prehaja skozi placento. Koncentracija zdravila v novorojenčkovem telesu je približno 70 do 90 % materine koncentracije. Piracetama se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je nujno potrebno, ko so pričakovane koristi večje od možnega tveganja in ko klinično stanje nosečnice zahteva zdravljenje s piracetamom.
Dojenje
Piracetam se izloča v materino mleko. Zato naj ga med obdobjem dojenja ne bi uporabljali oz. naj bi med zdravljenjem z njim dojenje prekinili. Pri sprejetju odločitve o prekinitvi dojenja ali prekinitvi zdravljenja s piracetamom je treba upoštevati korist dojenja za otroka in korist zdravljenja za mater.
Plodnost
Na voljo ni kliničnih podatkov o vplivu piracetama na plodnost (glejte poglavje 5.3).
Potrebno je upoštevati, da glede na opažene neželene učinke zdravilo Nootropil lahko vpliva na
sposobnost vožnje in upravljanja strojev.
Povzetek varnostnega profila
Dvojno slepa, s placebom nadzorovana klinična ali farmakološka preskušanja, za katera so na voljo kvantificirani podatki o varnosti (povzeti iz podatkovne zbirke UCB Documentation Data Bank junij 1997), so vključevala več kot 3000 preiskovancev, ki so dobivali piracetam ne glede na indikacijo, obliko zdravila, dnevni odmerek ali populacijske značilnosti.
Seznam neželenih učinkov
Neželeni učinki o katerih so poročali v kliničnih študijah in neželeni učinki dobljeni iz izkušenj v obdobju trženja, so navedeni spodaj po organskih sistemih in po pogostnosti. Pogostnost je opredeljena na naslednji način:
zelo pogosti (≥1/10), pogosti (≥1/100,<1/10), občasni (≥1/1.000, <1/100), redki (≥1/10.000, <1/1.000), zelo redki (<1/10.000), neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov).
Podatkov dobljenih iz izkušenj v obdobju trženja ni dovolj, da bi lahko potrdili oceno pojavnosti
neželenih učinkov v populaciji, ki naj bi bila zdravljena.
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
neznana: hemoragične motnje
Bolezni imunskega sistema
neznana: anafilaktoidna reakcija, preobčutljivost
Psihiatrične motnje
pogosti: nervoznost
občasni: depresija, somnolenca
neznana: agitacija, anksioznost, zmedenost, halucinacije
Bolezni živčevja
pogosti: hiperkinezija
neznana: ataksija, okvarjeno ravnotežje, poslabšanje epilepsije, glavobol, nespečnost
Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta
neznana: vrtoglavica
Bolezni prebavil
neznana: bolečine v trebuhu, bolečine v zgornjem delu trebuha, driska, navzeja, bruhanje
Bolezni kože in podkožja
neznana: angionevrotični edem, dermatitis, srbenje, urtikarija
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije občasni: astenija
Preiskave
pogosti: povečana telesna masa
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Simptomi
O dodatnih neželenih učinkih, še zlasti v povezavi s prevelikim odmerjanjem, niso poročali. Največji prekomerni odmerek o katerem so poročali, je bilo peroralno zaužitje 75 g piracetama. Krvava driska z bolečino v trebuhu je bila najverjetneje povezana z izjemno velikim odmerkom sorbitola v uporabljeni formulaciji.
Obvladovanje
V primeru akutnega, pomembno prevelikega odmerjanja, se lahko želodec izprazni z izpiranjem ali s sproženjem bruhanja. Za preveliko odmerjanje piracetama ni specifičnega antidota. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko in lahko vključuje hemodializo. Ekstrakcijska učinkovitost dializatorja je pri piracetamu od 50 do 60 %.
Farmakološke lastnosti - Nootropil 1200 mg
Farmakoterapevtska skupina: psihoanaleptiki, drugi psihostimulansi in učinkovine za obnavljanje celic CŽS
Oznaka ATC: N06B X03
Piracetam je pirolidon (2-okso-1-pirolidin-acetamid), ciklični derivat gamaaminomaslene kisline
(GABA).
Mehanizem delovanja
Razpoložljivi podatki kažejo, da temeljni mehanizem delovanja piracetama ni niti celično niti organsko specifičen. Piracetam se, odvisno od odmerka, fizikalno veže v membranskih modelih na polarno glavo fosfolipidov in inducira obnovo membranske lamelarne zgradbe, za katero je značilna tvorba mobilnih kompleksov zdravilo-fosfolipid. To verjetno doprinese k izboljšani membranski stabilnosti, kar membranskim in transmembranskim beljakovinam omogoča, da ohranijo ali obnovijo trodimenzionalno zgradbo oz. nagubanost, ključno za njihovo funkcijo.
Piracetam ima nevronske in žilne učinke. Farmakodinamični učinki
Na nivoju nevronov poteka njegova membranska aktivnost na različne načine.
Pri živalih piracetam povečuje različne vrste nevrotransmisije, predvsem preko postsinaptične
modulacije gostote in aktivnosti receptorjev.
Pri živalih in ljudeh je okrepil funkcije, vpletene v kognitivne procese, npr. učenje, spomin, pozornost in zavest, in sicer tako pri normalnih preiskovancih kot pri preiskovancih z deficitarnimi stanji, ne da bi se pojavili sedativni ali psihostimulantni učinki.
Piracetam pri živalih in ljudeh varuje in obnavlja kognitivne sposobnosti po različnih možganskih poškodbah, npr. hipoksiji, zastrupitvah in elektrokonvulzivnem zdravljenju.
Z elektoencefalografskim (EEG) in psihometričnim ocenjevanjem so ugotovili, da varuje funkcijo in delovanje možganov pred poškodbami zaradi hipoksije.
Hemoreološki učinki piracetama so na trombocite, eritrocite in žilne stene z izboljšanjem deformabilnosti eritrocitov ter z zmanjšanjem agregacije trombocitov, adhezije eritrocitov na žilne stene in kapilarnega vazospazma.
-
Učinki na eritrocite:
Pri bolnikih s srpastocelično anemijo piracetam izboljša deformabilnost eritrocitne membrane, zmanjša viskoznost krvi in prepreči nastajanje t.i. »rouleauxov«.
-
Učinki na trombocite:
V odprtih študijah na zdravih prostovoljcih in na bolnikih z Raynaudovim fenomenom so bili naraščajoči odmerki piracetama do 12 g povezani z od odmerka odvisnim zmanjšanjem funkcije trombocitov v primerjavi z vrednostmi pred zdravljenjem (testi agregacije izzvani z ADP, kolagenom, adrenalinom in sproščanjem βTG), brez pomembne spremembe števila trombocitov. V teh študijah je piracetam podaljšal čas krvavitve.
-
Učinki na žile:
V študijah pri živalih je piracetam zavrl vazospazem in preprečil učinke različnih spazmogenih snovi. Ni povzročil vazodilatacije in hipotenzije in ni izzval fenomena "kradeža", niti zmanjšal ali preprečil povratnega toka.
Pri zdravih prostovoljcih je zmanjšal adhezijo eritrocitov na žilni endotelij in neposredno stimuliral
sintezo prostaciklina v zdravem endoteliju.
-
Učinki na koagulacijske faktorje:
Pri zdravih prostovoljcih je piracetam v odmerkih do 9,6 g v primerjavi z vrednostmi pred zdravljenjem zmanjšal plazemsko koncentracijo fibrinogena in von Willebrandovih faktorjev (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) za 30 do 40 % ter podaljšal čas krvavitve.
Tako pri bolnikih s primarnim kot sekundarnim Raynaudovim fenomenom je piracetam v odmerku 8 g/dan v teku 6 mesecev, v primerjavi z vrednostmi pred zdravljenjem, zmanjšal plazemsko koncentracijo fibrinogena in von Willebrandovih faktorjev (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) za 30 do 40 %, zmanjšal viskoznost plazme in podaljšal čas krvavitve.
Druga študija pri zdravih prostovoljcih ni pokazala statistično značilne razlike med piracetamom (v
odmerku do 12 g 2-krat na dan) in placebom glede parametrov hemostaze in časa krvavitve.
Farmakokinetični profil piracetama je linearen in neodvisen od časa ter se v širokem območju odmerkov interindividualno malo razlikuje. To je skladno z veliko permeabilnostjo, veliko topnostjo in minimalno presnovo piracetama. Plazemski razpolovni čas piracetama je 5 ur. Podoben je pri odraslih prostovoljcih in pri bolnikih. Podaljšan je pri starostnikih (v prvi vrsti zaradi zmanjšanega ledvičnega očistka) in pri bolnikih z ledvično okvaro. Ravnotežno koncentracijo v plazmi doseže v 3 dneh od uporabe.
Absorpcija
Piracetam se po peroralni uporabi hitro in v veliki meri absorbira. Pri osebah, ki so prejeli piracetam na tešče, doseže največjo koncentracijo v plazmi 1 uro po zaužitju. Absolutna biološka uporabnost peroralnih pripravkov piracetama je okrog 100 %. Hrana ne vpliva na obseg absorpcije piracetama, a zmanjša Cmaks za 17 % in podaljša tmaks z 1 na 1,5 ure. Največja koncentracija po enkratnem peroralnem odmerku 3,2 g je tipično 84 µg/ml, po večkratnem odmerku 3,2 g trikrat na dan pa 115 µg/ml.
Porazdelitev
Piracetam ni vezan na beljakovine v plazmi, njegov volumen distribucije je približno 0,6 l/kg. Prehaja
skozi krvnomožgansko pregrado, saj so ga po intravenski uporabi izmerili v cerebrospinalnem
likvorju. Njegov tmaks v cerebrospinalnem likvorju je približno 5 ur, razpolovni čas pa približno 8,5 ure. Pri živalih so največjo koncentracijo piracetama izmerili v možganih v možganski skorji (čelnem, temenskem in zatilnem režnju), skorji malih možganov in bazalnih ganglijih. Piracetam difundira v vsa tkiva razen v maščevje, prehaja skozi placento in prodira v membrane izoliranih eritrocitov.
Biotransformacija
Ni znano, da bi se piracetam v človeškem telesu presnavljal. To potrjuje dolg plazemski razpolovni čas pri anurnih bolnikih in izdatno izločanje matične spojine v seču.
Izločanje
Plazemski razpolovni čas piracetama pri odraslih je približno 5 ur in sicer tako po intravenski kot po peroralni uporabi. Navidezni celotni telesni očistek je 80-90 ml/min, tj. 1,33-1,5 ml/s. Glavna pot izločanja je s sečem, v katerem se izloči od 80 do 100 % odmerka. Piracetam se izloča z glomerulno filtracijo.
Linearnost
Farmakokinetika piracetama je linearna v odmernem območju od 0,8 do 12 g.
Farmakokinetične spremenljivke, npr. razpolovni čas in očistek, se ne spreminjajo glede na odmerek
in trajanje zdravljenja.
Starostniki
Pri starostnikih je razpolovni čas piracetama podaljšan; podaljšanje je povezano z zmanjšanjem
delovanja ledvic v tej populaciji (glejte poglavje 4.2).
Pediatrična populacija
Izvedena ni bila nobena formalna študija farmakokinetike pri otrocih.
Okvara ledvic
Očistek piracetama korelira z očistkom kreatinina. Zato je pri bolnikih z okvaro ledvic dnevni odmerek priporočljivo prilagoditi očistku kreatinina (glejte poglavje 4.2).
Pri anurnih bolnikih s končno ledvično odpovedjo se razpolovni čas piracetama podaljša do 59 ur. Frakcijska odstranitev piracetama med tipično 4-urno dializo znaša od 50 do 60 %.
Okvara jeter
Vpliv jetrne okvare na farmakokinetiko piracetama ni bil ocenjen. Ker se 80 do 100 % odmerka piracetama izloči v seču kot nespremenjen, ni pričakovati, da bi sama jetrna okvara pomembno vplivala na eliminacijo piracetama.
Ostale posebne skupine bolnikov Spol
V bioekvivalenčni študiji so primerjali Cmaks in AUC v odmerku 2,4 g med spoloma. Cmaks in AUC pri ženskah (N = 6) sta bili približno 30 % večji kot pri moških (N = 6), očistek, prilagojen na telesno maso, pa je bil primerljiv.
Rasa
Formalnih študij o vplivu rase na farmakokinetiko niso opravili. Primerjave navzkrižnih študij, ki so zajele belce in Azijce, kažejo, da je farmakokinetika piracetama med rasama primerljiva. Ker se piracetam izloča v prvi vrsti skozi ledvica in ker ni pomembnega vpliva rase na očistek kreatinina, ni pričakovati razlik v farmakokinetiki pri različnih rasah.
