Actamone 10 mg filmsko obložene tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Actamone 10 mg
Zdravilo Actamone je indicirano za zdravljenje astme kot dodatno zdravljenje pri bolnikih, starih 15 let ali več, ki imajo blago do zmerno persistentno astmo, pri katerih astma ni ustrezno nadzorovana z inhalacijskimi kortikosteroidi in pri katerih kratkodelujoči agonisti beta pri uporabi "po potrebi" ne omogočajo ustreznega kliničnega nadzora astme. Tistim astmatičnim bolnikom, starim 15 let ali več, pri katerih je zdravilo
Actamone indicirano za zdravljenje astme, lahko to zdravilo tudi simptomatsko olajša sezonski alergijski rinitis.
Zdravilo Actamone je pri bolnikih, starih 15 let ali več, indicirano tudi za preprečevanje astme, pri katerih je prevladujoča komponenta s telesno dejavnostjo izzvana bronhokonstrikcija.
Način uporabe:
Tableto je treba zaužiti z zadostno količino tekočine.
Odmerjanje
Odmerjanje pri bolnikih, starih 15 let ali več, ki imajo astmo ali astmo in hkrati sezonski alergijski rinitis, je ena 10 mg tableta na dan, ki jo je treba vzeti zvečer.
Splošna priporočila.
Terapevtski učinek zdravila Actamone na parametre nadzora astme se pojavi v enem dnevu. Bolnikom je treba svetovati, naj zdravilo Actamone jemljejo tako v primeru, ko je astma pod nadzorom, kot tudi v obdobjih poslabšanja astme. Zdravilo Actamone se ne sme uporabljati hkrati z drugimi zdravili, ki vsebujejo isto učinkovino, montelukast.
Zdravilo Actamone se lahko jemlje s hrano ali brez nje.
Starejšim bolnikom in bolnikom z ledvično insuficienco ali blago do zmerno okvaro jeter odmerkov ni treba prilagajati. Podatkov za bolnike s hudo okvaro jeter ni. Odmerjanje je enako za bolnike obeh spolov.
Zdravljenje z zdravilom Actamone v primerjavi z drugimi načini zdravljenja astme.
Zdravilo Actamone je mogoče dodati bolnikovemu obstoječemu režimu zdravljenja.
Ko je zdravilo Actamone uporabljeno kot dodatno zdravilo inhalacijskim kortikosteroidom se zdravilo Actamone ne sme nenadno nadomestiti inhalacijskih kortikosteroidov (glejte poglavje 4.4).
Pediatrična populacija
Za otroke, stare od 6 mesecev do 14 let, so lahko na voljo druge jakosti in farmacevtske oblike montelukasta.
5 mg žvečljive tablete so na voljo za pediatrično populacijo od 6 do 14 let. 4 mg žvečljive tablete so na voljo za pediatrično populacijo od 2 do 5 let.
4 mg peroralna zrnca so na voljo za pediatrično populacijo od 6 mesecev do 5 let.
Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov navedeno v poglavju 6.1.
Diagnoza perzistentne astme pri zelo majhnih otrocih (6 mesecev do 2 let) mora biti postavljena s strani pediatra ali pulmologa.
Bolnikom je treba svetovati, naj montelukasta za peroralno uporabo ne uporabljajo za zdravljenje akutnih napadov astme in naj imajo za takšne primere vedno na voljo ustrezno olajševalno zdravilo. V primeru akutnega napada je treba uporabiti kratko delujoči inhalacijski agonist beta. Bolniki se morajo čim prej posvetovati z zdravnikom, če potrebujejo več inhalacij kratkodelujočega agonista beta kot po navadi.
Inhalacijskih ali peroralnih kortikosteroidov se ne sme nenadno nadomestiti z montelukastom.
Ni podatkov, ki bi pokazali, da se pri sočasni uporabi montelukasta odmerke peroralnih kortikosteroidov lahko zmanjša.
V redkih primerih se lahko pri bolnikih, ki se zdravijo z antiastmatiki, vključno z montelukastom, pojavi sistemska eozinofilija, ki se včasih pokaže s kliničnimi lastnostmi vaskulitisa, ki je v skladu z Churg-Straussovemu sindromom, stanju, ki se ga pogosto zdravi s sistemskimi kortikosteroidi. Ti primeri so bili včasih povezani z zmanjšanjem ali prenehanjem uporabe peroralnih kortikosteroidov. Čeprav ni bila dokazana vzročna povezanost z antagonisti levkotrienskih receptorjev morajo biti zdravniki pri bolnikih pozorni na eozinofilijo, vaskulitičen izpuščaj, poslabšanje pljučnih simptomov, srčne zaplete in/ali
nevropatijo. Bolnike, pri katerih se ti simptomi pojavijo, je treba ponovno obravnavati in ovrednotiti njihovo zdravljenje.
Bolniki, ki imajo na acetilsalicilno kislino občutljivo astmo, kljub zdravljenju z montelukastom ne smejo jemati acetilsalicilne kisline in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Zdravilo Actamone vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi prirojenimi motnjami, kot so galaktozna intoleranca, laponska oblika zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorbcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Površina pod krivuljo plazemske koncentracije po času (AUC) za montelukast se je med sočasno uporabo fenobarbitala zmanjšala za približno 40 %. Ker se montelukast presnavlja s CYP3A4, 2C8 in 2C9, je – zlasti pri otrocih – potrebna previdnost, kadar je uporabljen sočasno z induktorji CYP3A4, 2C8 in 2C9, npr. s fenitoinom, fenobarbitalom ali rifampicinom.
Montelukast se lahko uporablja skupaj z drugimi pogosto uporabljenimi zdravili za profilakso in kronično zdravljenje astme. V študijah medsebojnega delovanja zdravil priporočeni klinični odmerek montelukasta ni klinično pomembno vplival na farmakokinetiko teofilina, prednizona, prednizolona, peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadina, digoksina in varfarina.
Študije in vitro so pokazale, da je montelukast močan zaviralec CYP 2C8. Toda podatki klinične študije medsebojnega delovanja zdravil, ki je vključevala montelukast in rosiglitazon (testni substrat, reprezentativen za zdravila, ki se presnavljajo predvsem s CYP 2C8), so pokazali, da montelukast in vivo ne zavira CYP 2C8. Zato ni pričakovati, da bi montelukast izrazito spremenil presnovo zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom (npr. paklitaksela, rosiglitazona in repaglinida).
Študije in vitro so pokazale, da je montelukast substrat CYP 2C8 in, v manj pomembni meri, 2C9 in 3A4. V klinični študiji medsebojnega delovanja zdravil, ki je vključevala montelukast in gemfibrozil (zaviralec CYP 2C8 in 2C9), je gemfibrozil povečal sistemsko izpostavljenost montelukastu za 4,4-krat. V primeru sočasne uporabe montelukasta in gemfibrozila ali drugih močnih zaviralcev CYP 2C8 rutinska prilagoditev odmerka montelukasta ni potrebna, vendar pa se mora zdravnik zavedati možnosti povečanja neželenih učinkov.
Na podlagi podatkov in vitro ni pričakovati klinično pomembnih medsebojnih delovanj z manj močnimi zaviralci CYP 2C8 (npr. s trimetoprimom). Sočasna uporaba montelukasta in itrakonazola, ki je močan zaviralec CYP 3A4, ni pomembno povečala sistemske izpostavljenosti montelukastu.
Nosečnost
Študije na živalih ne kažejo škodljivih vplivov na nosečnost ali razvoj zarodka/plodu.
Omejeni podatki iz razpoložljivih podatkovnih baz o nosečnostih ne kažejo vzročne povezave med
montelukastom in malformacijami (tj. okvarami okončin), o katerih so po prihodu zdravila na trg po svetu redko poročali.
Zdravilo Actamone se sme v nosečnosti uporabljati le, če se oceni, da je uporaba res nujno potrebna.
Dojenje
Študije na podganah so pokazale, da se montelukast izloča v mleko (glejte poglavje 5.3). Ni znano, ali se montelukast izloča v materino mleko tudi pri človeku.
Zdravilo Actamone se sme pri doječih materah uporabljati le, če se oceni, da je to res nujno potrebno.
Ni pričakovati, da bi montelukast vplival na bolnikovo sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. Vendar so posamezni bolniki v zelo redkih primerih navajali zaspanost ali omotico.
Montelukast so preskušali v kliničnih študijah pri bolnikih s persistentno astmo, kot je napisano v nadaljevanju:
-
10 mg filmsko obložene tablete pri približno 4.000 odraslih astmatičnih bolnikih, starih 15 let ali več.
-
10 mg filmsko obložene tablete pri približno 400 odraslih astmatičnih bolnikih, starih 15 let ali več, s sezonskim alergijskim rinitisom.
-
5 mg žvečljive tablete pri približno 1.750 pediatričnih astmatičnih bolnikih, starih od 6 do 14 let.
-
4 mg žvečljive tablete pri 851 pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 5 let.
-
4 mg peroralna zrnca pri 175 pediatričnih bolnikih, starih od 6 mesecev do 2 leti
Montelukast so preskušali v kliničnih študijah pri bolnikih z intermitentno astmo, kot je napisano v nadaljevanju:- 4 mg peroralna zrnca in žvečljive tablete pri 1038 pediatričnih bolnikih, starih od 6 mesecev do 5 let.
Naslednji z zdravilom povezani neželeni učinki so bili v kliničnih študijah opisani pogosto (≥ 1/100 do
< 1/10) pri astmatičnih bolnikih, zdravljenih z montelukastom, in z večjo pogostnostjo kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo:
Organski sistem Bolniki, stari 15 let ali več (dve 12-tedenski študiji, n = 795) Pediatrični bolniki od 6 do 14 let(ena 8-tedenska študija, n = 201) (dve 56-tedenski študiji, n = 615) Pediatrični bolnikiod 2 do 5 let (ena 12-tedenska študija,n = 461)(ena 48-tedenska študija,n = 278) Pediatrični bolniki od 6mesecev do 2 let ( ena 6-tedenska študija, n=175) Bolezni živčevja glavobol glavobol hiperkinezija Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnegaprostora astma Bolezni prebavil bolečine v trebuhu bolečine v trebuhu diarea Bolezni kože in podkožja ekcematični dermatitis,izpuščaj Splošne težave in spremembe namestu aplikacije žeja S podaljšanjem zdravljenja v kliničnih preskušanjih z majhnim številom bolnikov, ki so trajala do 2 leti pri odraslih in do 12 mesecev pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 14 let, se varnostni profil ni spremenil.
Skupno se je z montelukastom zdravilo 502 pediatričnih bolnikov, starih od 2 do 5 let vsaj 3 mesece, 338
bolnikov 6 mesecev ali dlje časa in 534 bolnikov 12 mesecev ali dlje časa. Tudi pri teh bolnikih se varnostni profil med dolgotrajnim zdravljenjem ni spremenil.
Varnostni profil pri pediatričnih bolnikih starih od 6 mesecev do 2 let se ni spremenil pri zdravljenjih do 3 mesecev.
Izkušnje po prihodu zdravila na trg
Neželeni učinki poročani po prihodu zdravila na trg so navedeni po organskih sistemih in specifičnih izrazih za neželeni učinek v spodnji tabeli. Kategorije pogostnosti so bile ocenjene na podlagi ustreznih kliničnih preskušanj.
Organski sistem Izraz za neželeni učinek Kategorija pogostnosti * Infekcijske in parazitske bolezni okužba zgornjih dihal† zelo pogosti Bolezni krvi in limfatičnega sistema večja nagnjenost h krvavitvam redki Bolezni imunskega sistema preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilakso občasni eozinofilna infiltracija jeter zelo redki Psihiatrične motnje nenormalnosti sanj, vključno z nočnimi morami, nespečnost, somnambulizem, anksioznost, agitiranost, vključno z agresivnim vedenjem alisovražnostjo, depresija,psihomotorična hiperaktivnost (vključno z razdražljivostjo, nemirom in tremorjem**) občasni motnje pozornosti, poslabšanje spomina redki halucinacije, dezorientiranost, samomorilno razmišljanje invedenje (suicidalnost) zelo redki Bolezni živčevja omotica, zaspanost, parestezije/hipestezija, konvulzije občasni Srčne bolezni palpitacije redki Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora epistaksa občasni Churg-Straussov sindrom (CSS) (glejte poglavje 4.4) zelo redki Bolezni prebavil driska‡, navzea‡, bruhanje‡ pogosti suhost ust, dispepsija občasni Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov zvišanje serumskih transaminaz(ALT, AST), pogosti hepatitis (vključno s holestatsko,hepatocelularno in mešano okvaro jeter) zelo redki Bolezni kože in podkožja izpuščaj‡ pogosti podplutbe, urtikarija, srbenje občasni angioedem redki nodozni eritem, multiformni eritem zelo redki Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva artralgija, mialgija, vključno z mišičnimi krči občasni Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije pireksija‡ pogosti astenija/utrujenost, splošnoslabo počutje, edemi občasni * Kategorija pogostnosti: Za vsak izraz za neželeni učinek je opredeljena glede na incidenco, navedeno v podatkovni bazi kliničnih preskušanj: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1000), zelo redki (< 1/10.000).
*Pogostnost: redki
† Ta neželeni učinek, zabeležen kot zelo pogost pri prejemnikih montelukasta, je bil zabeležen kot zelo pogost tudi pri bolnikih, ki so v kliničnih preskušanjih prejemali placebo.
‡ Ta neželeni učinek, zabeležen kot pogost pri prejemnikih montelukasta, je bil zabeležen kot pogost tudi pri bolnikih, ki so v kliničnih preskušanjih prejemali placebo.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika Center za zastrupitve
Zaloška cesta 2 SI-1000 Ljubljana
Faks: + 386 (0)1 434 76 46
e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si
O zdravljenju prevelikega odmerjanja montelukasta ni na voljo nobenih specifičnih informacij. V daljših
študijah astme so odrasli bolniki montelukast prejemali 22 tednov v odmerkih do 200 mg/dan, v kratkoročnih študijah pa približno en teden do 900 mg/dan, ne da bi imeli klinično pomembne neželene učinke.
Po prihodu zdravila na trg in v kliničnih študijah z montelukastom so poročali o akutnem prevelikem
odmerjanju. Vključena so poročila za odrasle in otroke z odmerkom vse do 1000 mg (približno 61 mg/kg pri 42 mesecev starem otroku). Klinični in laboratorijski izvidi so bili skladni z varnostnim profilom pri odraslih in pediatričnih bolnikih. V večini primerov prevelikega odmerjanja neželenih učinkov ni bilo.
Najpogostejši neželeni učinki so bili skladni z varnostnim profilom montelukasta, in so vključevali bolečine v trebuhu, zaspanost, žejo, glavobol, bruhanje in psihomotorično hiperaktivnost.
Ni znano, ali se montelukast dializira s peritonealno dializo ali hemodializo.
Farmakološke lastnosti - Actamone 10 mg
Farmakoterapevtska skupina: antagonisti levkotrienskih receptorjev
Oznaka ATC: R03D C03
Cisteinil levkotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) so močni vnetni eikozanoidi, ki se sproščajo iz različnih celic, med drugim iz mastocitov in eozinofilcov. Ti pomembni pro-astmatični mediatorji se vežejo na cisteinil levkotrienske receptorje (CysLT). Receptorji CysLT tipa 1 (CysLT1) se nahajajo v človeških dihalih (mdr. v gladkih mišicah in makrofagih dihal) in na drugih proinflamatornih celicah (vključno z eozinofilci in
določenimi mieloičnimi matičnimi celicami). CysLT so povezani s patofiziologijo astme in alergijskega rinitisa. Pri astmi levkotrienski učinki levkotrienov vključujejo bronhokonstrikcijo, izločanje sluzi, prepustnost žil in kopičenje eozinofilcev. Pri alergijskem rinitisu se CysLT po izpostavljenosti alergenu
sproščajo iz nosne sluznice tako med reakcijo zgodnje kot pozne faze in so povezani s simptomi alergijskega rinitisa. Ugotovljeno je, da intranazalna provokacija s CysLT poveča upornost nosnih dihalnih poti in
simptome zamašenosti nosu.
Montelukast je peroralna aktivna učinkovina, ki se z veliko afiniteto in selektivnostjo veže na CysLT1 receptor. V kliničnih študijah je montelukast zaviral bronhokonstrikcijo izzvano z inhalacijo LTD4 že v 5 mg odmerkih. Bronhodilatacijo so opazili v dveh urah po peroralni uporabi. Bronhodilatacijski učinek,
povzročen z agonistom beta je bil aditiven tistemu, ki ga je povzročil montelukast. Zdravljenje z montelukastom je zaviralo obe - zgodnjo in pozno fazo bronhokonstrikcije zaradi zaviranja reakcije na antigen. Montelukast je v primerjavi s placebom pri odraslih in pediatričnih bolnikih zmanjšal število
eozinofilcev v periferni krvi. V ločeni študiji je zdravljenje z montelukastom pomembno zmanjšalo število eozinofilcev v dihalnih poteh (merjeno v sputumu) in periferni krvi ter je izboljšal nadzor astme.
V študijah pri odraslih je montelukast v odmerku 10 mg enkrat na dan v primerjavi s placebom pomembno izboljšal jutranji fosirani ekspiratorni volumen v prvi sekundi izdiha FEV1 (10,4 % glede na izhodiščno vrednost 2,7 %) in dopoldansko hitrost največjega pretoka zraka med izdihom (PEFR) (24,5 l/min glede na začetno vrednost 3,3 l/min ) ter pomembno zmanjšanje celotne uporabe agonista beta (-26,1 % glede na
začetno vrednost -4,6 % ). Izboljšanje ocene dnevnih in nočnih simptomov astme o katerih so poročali bolniki, je bilo pomembno bolje kot s placebom.
Študije pri odraslih so pokazale zmožnost montelukasta da doprinese h kliničnemu učinku inhalacijskih kortikosteroidov (% spremembe glede na začetno vrednost za inhalacijski beklometazon montelukast v primerjavi z beklometazonom samim je znašal za FEV1 5,43 % v primerjavi z 1,04 %; uporaba agonista beta
-8,70 % v primerjavi z 2,64 %). V primerjavi z inhalacijskim beklometazonom (200 µg dvakrat na dan z
inhalacijskim nastavkom) se je pri montelukastu pokazal hitrejši začetni odziv, je pa med 12-tedensko študijo beklometazon dosegel večji povprečni učinek zdravljenja (% spremembe glede na začetno vrednost za montelukast v primerjavi z beklometazonom za FEV1 7,49 % v prim. s 13,3 %; uporaba agonista beta -28,28
% v primerjavi -43,89 %). Vendar pa je v primerjavi z beklometazonom velik odstotek bolnikov, zdravljenih z montelukastom dosegel podobne klinične odzive (npr. 50 % bolnikov, zdravljenih z beklometazonom je
doseglo izboljšanje FEV1 za približno 11 % ali več v primerjavi z začetno vrednostjo, medtem ko je približno 42 % bolnikov, zdravljenih z montelukastom, doseglo enak odziv).
Izvedena je bila klinična študija montelukasta za simptomatsko zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa pri odraslih astmatičnih bolnikih, starih 15 let ali več in s sočasnim sezonskim alergijskim rinitisom. V tej študiji so 10-mg tablete montelukasta, uporabljene enkrat na dan, v primerjavi s placebom pokazale
statistično značilno izboljšanje dnevne ocene simptomov rinitisa (Daily Rhinitis Symptoms Score). Ta ocena je povprečje ocene dnevnih nosnih simptomov (Daytime Nasal Symptoms Score) (povprečje zamašenosti nosu, rinoreje, kihanja, srbenja nosu) in ocene nočnih simptomov (Nighttime Symptoms Score) (povprečje zamašenosti nosu po prebujanju, težav pri tem, da bolnik zaspi, in nočnega prebujanja). Po globalni oceni
bolnikov in zdravnikov so se simptomi alergijskega rinitisa v primerjavi s placebom bistveno izboljšali. Ocena učinkovitosti pri astmi ni bila primarni cilj te študije.
V 8-tedenski študiji pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 14 let, je montelukast v odmerku 5 mg enkrat na dan v primerjavi s placebom pomembno izboljšal dihalno funkcijo (FEV1 8,71 % glede na začetno vrednost s 4,16 % ), dopoldanski PEFR 27,9 l/min glede na začetno vrednost 17,8 l/min ) in je zmanjšal uporabo agonista beta za uporabo"po potrebi" (-11,7 % v primerjavi z +8,2 % glede na začetek zdravljenja).
Pomembno zmanjšanje s telesnim naporom izzvane bronhokonstrikcije so dokazali v 12-tedenski študiji pri odraslih (največji upad FEV1 22,33 % z montelukastom in 32,40 % s placebom, čas do okrevanja v okviru 5
% izhodiščnega FEV1 44,22 min v primerjavi s 60,64 min). Ta učinek je bil prisoten ves čas 12-tedenske
študije. Zmanjšanje s telesnim naporom izzvane bronhokonstrikcije so dokazali tudi v kratkotrajni študiji pri pediatričnih bolnikih (največji upad FEV1 18,27 % v prim. s 26,11 %, čas do okrevanja v okviru 5 % začetne vrednosti FEV1 17,76 min v primerjavi s 27,98 min). Učinek je bil v obeh študijah dokazan na koncu odmernega intervala enkrat na dan.
Astmatičnih bolnikom, občutljivim za acetilsalicilno kislino, ki so sočasno dobivali inhalacijske in/ali peroralne kortikosteroide, je zdravljenje z montelukastom v primerjavi s placebom pomembno izboljšalo urejenost astme (FEV1 8,55 % v primerjavi z -1,74 % spremembe od izhodišča in zmanjšanje celotne uporabe agonista beta -27,78 % v primerjavi z 2,09 % spremembo glede na začetek zdravljenja).
Absorpcija Montelukast se po peroralni uporabi hitro absorbira. Po uporabi 10-mg filmsko obložene tablete pri odraslih na tešče je povprečna največja koncentracija zdravila v plazmi (Cmax) dosežena v 3 urah (tmax). Povprečna peroralna biološka uporabnost je 64 %. Standardni obrok ne vpliva na biološko uporabnost in Cmax peroralno uporabljenega zdravila. Varnost in učinkovitost sta bili dokazani v kliničnih preskušanjih, v katerih so 10-mg filmsko obložene tablete aplicirali ne glede na čas obroka hrane.
Pri 5 mg žvečljivi tableti je bila pri odraslih Cmax dosežena dve uri po aplikaciji na tešče. Povprečna peroralna biološka uporabnost je 73 % in se pri standardnim obroku zmanjša na 63 %.
Porazdelitev Montelukast je v več kot 99 % vezan na plazemske proteine. Povprečni volumen porazdelitve montelukasta v stanju dinamičnega ravnovesja znaša od 8 do 11 litrov. Študije z radioaktivno označenim montelukastom pri podganah kažejo minimalno prenehanje preko krvno-možganske bariere. Poleg tega so bile koncentracije radioaktivno označenega materiala 24 urah po odmerku v vseh drugih tkivih minimalne.
Biotransformacija Montelukast se v veliki meri presnavlja. V študijah s terapevtskimi odmerki je
koncentracija presnovkov montelukasta v plazmi v stanju dinamičnega ravnovesja pri odraslih in otrocih nezaznavna.
In vitro študije z uporabo mikrosomov človeških jeter kažejo , da so v presnovo montelukasta vpleteni citokromi P450 3A4, 2A6 in 2C9. Na podlagi dodatnih rezultatov s mikrosomi človeških jeter in vitro
terapevtska koncentracija montelukasta v plazmi ne zavira citokromov P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ali 2D6. Prispevek presnovkov k terapevtskemu učinku montelukasta je minimalen.
Izločanje Povprečni plazemski očistek montelukasta pri zdravih odraslih znaša povprečno 45 ml/min. Po peroralnem odmerku radioaktivno označenega montelukasta se je 86 % radioaktivnosti pojavilo v blatu, ki so ga zbirali 5 dni in < 0,2 % v urinu. Ti rezultati skupaj z ocenami peroralne biološke uporabnosti
montelukasta to kaže, da se montelukast in njegovi presnovki izločijo skoraj izključno z žolčem.
Značilnosti pri bolnikih Pri starejših bolnikih in bolnikih z blago do zmerno insufienco jeter odmerkov ni treba prilagajati. Študije pri bolnikih z ledvično okvaro niso izvedli. Ker se montelukast in njegovi presnovki izločajo z žolčem, odmerkov pri bolnikih z ledvično okvaro ni treba prilagajati. Za bolnike s hudo insufienco jeter (Child-Pugh > 9) ni farmakokinetičnih podatkov.
Pri velikih odmerkih montelukasta (20 in 60-krat večji odmerek od priporočenega pri odraslih) so opazili
zmanjšanje plazemske koncentracije teofilina. Tega učinka ni bilo pri priporočenem odmerku 10 mg enkrat na dan.
Farmacevtski podatki - Actamone 10 mg
Jedro tablete mikrokristalna celuloza hidroksipropilceluloza
premreženi natrijev karmelozat laktoza monohidrat magnezijev stearat
Filmska obloga laktoza monohidrat hipromeloza 15cp titanov dioksid (E171) makrogol 4000
rumeni železov oksid (E172) rdeči železov oksid (E172)
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo in vlago. Shranjujte pri temperaturi do 30°C.
Pretisni omot (OPA-Al-PVC/Al):
7, 28, 30, 56, 60, 98, 100 filmsko obloženih tablet Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.