Salofalk 1000 mg svečke
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Salofalk 1000 mg
Zdravljenje akutnega, blagega do zmernega ulceroznega kolitisa, ki je omejen le na rektum (ulcerozni proktitis).
Odmerjanje
Odrasli in starejši
Bolnik naj si enkrat na dan vstavi v danko po eno svečko zdravila Salofalk 1000 mg svečke (kar ustreza 1000 mg mesalazina na dan).
Pediatrična populacija
Na voljo je zelo malo izkušenj in le omejena dokumentacija v zvezi z delovanjem zdravila pri otrocih.
Trajanje zdravljenja
Zdravljenje akutnih epizod ulceroznega kolitisa običajno traja 8 tednov. Trajanje zdravljenja določi zdravnik.
Način uporabe
Samo za rektalno uporabo.
Najbolje je, da bolnik uporablja zdravilo Salofalk 1000 mg svečke pred spanjem.
Zdravljenje z zdravilom Salofalk 1000 mg svečke mora biti redno in dosledno, ker lahko le tako dosežemo uspešno zacelitev.
Zdravilo Salofalk 1000 mg svečke je kontraindicirano pri bolnikih z:
-
znano preobčutljivostjo na salicilate ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1,
-
hudo okvaro delovanja jeter ali ledvic.
Krvne preiskave (diferencialno krvno sliko, parametri delovanja jeter, kot so določanje ALT, AST ali kreatinina v serumu) ter status urina (testni lističi) je treba opravljati pred in med zdravljenjem, po presoji lečečega zdravnika. Kot okvirno vodilo se priporoča nadaljnja testiranja 14 dni po začetku zdravljenja ter nato še dva do tri testiranja s 4-tedenskimi časovnimi razmiki.
Če so izvidi preiskav normalni, so potrebna ponovna testiranja na vsake 3 mesece, če pa se pojavijo dodatni simptomi, morate te teste opraviti takoj.
Pri bolnikih z motnjami delovanja jeter je priporočljiva previdnost.
Mesalazin se ne sme uporabljati pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic. Če se med zdravljenjem pri bolniku delovanje ledvic poslabša, je treba pomisliti na možnost nefrotoksičnosti mesalazina za ledvice. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk 1000 mg svečke nemudoma prekiniti.
Pri uporabi mesalazina, vključno s kamni s 100-odstotno vsebnostjo mesalazina, so poročali o primerih nefrolitiaze. Priporočljivo je, da med zdravljenjem zagotovite ustrezen vnos tekočine.
Mesalazin lahko po stiku z belilom iz natrijevega hipoklorita povzroči rdeče-rjavo obarvanje urina (npr. v straniščih, očiščenih z natrijevim hipokloritom, ki ga vsebujejo nekatera belila).
Za mesalazin so zelo redko poročali o primerih resne krvne diskrazije. Če se pri bolnikih pojavijo nepojasnjene krvavitve, modrice, purpura, anemija, zvišana telesna temperatura ali
laringofaringealna bolečina, je treba opraviti hematološke preiskave. V primeru suma ali potrjene krvne diskrazije je treba uporabo zdravila Salofalk 1000 mg svečke prekiniti.
Redko so poročali o preobčutljivostnih reakcijah srca (miokarditisu in perikarditisu), ki jih povzroči mesalazin. V tem primeru je treba uporabo zdravila Salofalk 1000 mg svečke nemudoma prekiniti
Med zdravljenjem z mesalazinom je treba bolnike s pljučnimi boleznimi, predvsem z astmo, zelo skrbno spremljati.
Hudi kožni neželeni učinki
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN).
Mesalazin je treba ukiniti ob prvem pojavu znakov in simptomov hudih kožnih reakcij, kot so kožni izpuščaj in lezije na sluznicah, ali drugih znakih preobčutljivosti.
Bolniki z anamnezo neželenih učinkov zaradi zdravil s sulfasalazinom morajo biti na začetku posameznega ciklusa zdravljenja z mesalazinom pod skrbnim zdravniškim nadzorom. Če zdravilo Salofalk 1000 mg svečke povzroči akutno intoleranco kot so trebušni krči, akutne trebušne bolečine, povišano telesno temperaturo, hude glavobole ali izpuščaj, je treba zdravljenje nemudoma ukiniti.
Specifičnih študij medsebojnega delovanja niso izvedli.
Pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z azatioprinom, 6-merkaptopurinom ali tiogvaninom, je treba upoštevati možnost okrepitve mielosupresivnih učinkov azatioprina, 6-merkaptopurina ali tiogvanina.
Obstaja malo dokazov, da bi mesalazin lahko znižal antikoagulacijski učinek varfarina.
Nosečnost
Ni zadostnih podatkov o uporabi mesalazina pri nosečnicah, vendar podatki, dobljeni pri omejenem številu nosečnic izpostavljenih zdravilu, ne kažejo nikakršnih škodljivih učinkov mesalazina na
nosečnost oziroma na zdravje ploda ali novorojenčka. Trenutno tudi ni na voljo nobenih drugih pomembnih epidemioloških podatkov. Poročali so o enem samem primeru ledvične odpovedi pri novorojenčku matere, ki je v času nosečnosti dlje časa prejemala velike odmerke mesalazina (od 2 do 4 g, peroralno).
Študije peroralne uporabe mesalazina pri živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov zdravila na nosečnost, razvoj zarodka ali ploda, porod ali poporodni razvoj.
Zdravilo Salofalk 1000 mg svečke se sme uporabljati v času nosečnosti samo, če pričakovane koristi odtehtajo možno tveganje.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kislina, v manjši meri pa tudi mesalazin, prehajata v materino mleko. Doslej so na voljo le omejene izkušnje z uporabo zdravila v času dojenja in ni mogoče izključiti pojava preobčutljivostnih reakcij, kot je driska pri dojenčkih. Zdravilo Salofalk 1000 mg svečke sme doječa mati uporabljati samo, če njegove pričakovane koristi odtehtajo možno tveganje. Če se pri dojenčku pojavi driska, je treba dojenje prekiniti.
Mesalazinnima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
V kliničnih študijah z 248 udeleženci jih je imelo približno 3 % neželene učinke med prejemanjem zdravila Salofalk 1000 mg svečke. Najpogosteje poročani neželeni učinki so bili glavobol (pri približno 0,8 % bolnikov) in neželeni učinki na prebavila (zaprtje pri približno 0,8 % bolnikov, slabost, bruhanje in trebušne bolečine pri 0,4 % bolnikov za vsak neželeni učinek).
Poročali so o naslednjih neželenih učinkih pri uporabi mesalazina:
| Razvrstitev poorganskih sistemih | Navedba pogostnosti po MedDRA | ||||
| pogosti | redki | zelo redki(< 1/ 10.000) | Neznana pogostnost: | ||
| (≥ 1/100 to <1/10) | (≥ 1/10.000; | <1/ | (pogostnosti ni | ||
| 1.000) | mogoče oceniti izrazpoložljivih | ||||
| podatkov) | |||||
| Bolezni krvi in | spremenjena | ||||
| limfatičnega | krvna slika | ||||
| sistema | (aplastična | ||||
| anemija, | |||||
| agranulocitoza, | |||||
| pancitopenija, nevtropenija, levkopenija, trombocitopenij a) | ||||
| Bolezni živčevja | glavobol, omotica | periferna nevropatija | ||
| Srčne bolezni | miokarditis, perikarditis | |||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | alergijske in fibrotičnereakcije pljuč (vključno z dispnejo, kašljem,bronhospazmom, alveolitisom, pljučno eozinofilijo,pljučno infiltracijo, pnevmonitisom) | |||
| Bolezni prebavil | trebušne bolečine, driska, napenjanje, slabost, bruhanje, zaprtje | akutni pankreatitis | ||
| Bolezni sečil | motnje delovanja ledvic, vključno z akutnim in kroničnim intersticijskim nefritisom in ledvično insuficienco | nefrolitiaza* | ||
| Bolezni kože in podkožja | izpuščaj, pruritus | fotosenzitivnost | alopecija | reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksična epidermalnanekroliza (TEN) |
| Bolezni mišično-skeletnega sistema invezivnega tkiva | mialgija, artralgija | |||
| Bolezni imunskega | preobčutljivostn e reakcije, na |
| sistema | primer alergijski eksantem, medikamentozn a vročina, sindrom eritematoznega lupusa, pankolitis | |||
| Bolezni jeter, žolčnika inžolčevodov | spremembe v parametrih delovanja jeter (povečanje transaminaz in parametrov holestaze), hepatitis, holestatski hepatitis | |||
| Motnje reprodukcije indojk | oligospermija (reverzibilna) |
* Za več informacij glejte poglavje 4.4 Fotosenzitivnost
Pri bolnikih z obstoječimi kožnimi obolenji, kot sta atopijski dermatitis in atopični ekcem, so poročali o resnejših reakcijah.
V povezavi z zdravljenjem z mesalazinom so poročali o hudih kožnih neželenih učinkih, vključno z reakcijo na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (sindrom DRESS), Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) in toksično epidermalno nekrolizo (TEN) (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke Sektor za farmakovigilanco
Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Salofalk 1000 mg
Farmakoterapevtska skupina: Aminosalicilna kislina in njeni derivati Oznaka ATC: A07EC02
Mehanizem protivnetnega delovanja mesalazina ni znan. Izsledki študij in vitro so pokazali, da ima lahko določeno vlogo pri delovanju zaviranje delovanja encima lipooksigenaze.
Dokazali so tudi vpliv na koncentracije prostaglandinov v črevesni sluznici. Mesalazin
(5-aminosalicilna kislina, 5-ASA) lahko deluje tudi kot lovilec radikalov reaktivnih kisikovih spojin. Ko doseže lumen črevesja, ima rektalno dan mesalazin večinoma lokalno delovanje na črevesno sluznico in submukozno tkivo.
Klinično učinkovitost in varnost zdravila Salofalk 1000 mg svečke so ovrednotili v multicentrični študiji III. faze, ki je vključevala 403 bolnike z endoskopsko in histološko potrjenim blagim do
zmernim aktivnim ulceroznim proktitisom. Izhodiščna srednja vrednost indeksa aktivnosti bolezni (DAI – disease activity index) je bila 6,2 ± 1,5 (razpon: 3 – 10). Bolniki so bili naključno razporejeni na zdravljenje z eno svečko zdravila Salofalk 1000 mg svečke (1g OD skupina) ali zdravljenje s
3 svečkami, ki so vsebovale 0,5 g mesalazina (0,5 g TID skupina), na dan, 6 tednov. Primarna spremenljivka učinkovitosti je bila klinična remisija, definirana kot DAI < 4 ob končnem obisku ali zaključku zdravljenja. Končni rezultat po protokolu analize je pokazal klinično remisijo pri 87,9 % bolnikov v 1 g OD skupini in 90,7 % bolnikov v 0,5 g TID skupini (pri analizi vključenih bolnikov (Intention-to-treat analysis): 1 g OD skupina: 84,0 %; 0,5 g TID skupina: 84,7 %). Povprečna razlika DAI od izhodiščne vrednosti je bila – 4,7 pri obeh skupinah zdravljenih bolnikov. Resnih neželenih učinkov, povezanih z zdravilom, ni bilo.
Splošne lastnosti mesalazina:
Absorpcija
Absorpcija mesalazina je največja v proksimalnih delih črevesja, najmanjša v distalnih predelih.
Biotransformacija
Mesalazin se presnovi tako predsistemsko v črevesni sluznici kot tudi v jetrih do farmakološko neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kisline (N-Ac-5-ASA). Videti je, da je njegova acetilacija neodvisna od acetilatorskega fenotipa bolnika. Nekaj mesalazina acetilirajo tudi bakterije v debelem črevesu. Vezava mesalazina na beljakovine je 43 %, vezava N-Ac-5-ASA na beljakovine pa 78 %.
Izločanje
Mesalazin in njegov presnovek N-Ac-5-ASA se izločata z blatom (poglavitni del), prek ledvic (ta delež se giblje med 20 in 50 %, odvisno od načina uporabe zdravila, farmacevtske oblike in poti sproščanja mesalazina) ter z žolčem (manjši del). Izločanje zdravila prek ledvic poteka predvsem v obliki N-Ac-5-ASA. Približno 1 % celotnega peroralno zaužitega odmerka mesalazina prehaja v materino mleko, največ v obliki N-Ac-5-ASA.
Podatki posebej za zdravilo Salofalk 1000 mg svečke:
Porazdelitev
Scintigrafske študije s podobnim zdravilom, t.j. s 500 mg mesalazina v obliki svečk, v katerih je bil mesalazin radioaktivno označen s tehnecijem, so pokazale, da je največje razširjenje učinkovine iz svečke, ki se raztali na telesni temperaturi, doseženo po 2 do 3 urah. Razširjanje učinkovine iz
svečke je bilo omejeno predvsem na danko in na rektosigmoidni stik. Predpostavljamo, da se
zdravilo Salofalk 1000 mg svečke porazdeljuje zelo podobno in je zato še posebej primerno za zdravljenje proktitisa (ulceroznega kolitisa danke).
Absorpcija
Srednje največje plazemske koncentracije 5-ASA pri zdravih prostovoljcih po enkratnem rektalnem odmerku 1000 mg mesalazina (Salofalk 1000 mg svečke) so znašale 192 ± 125 ng/ml (razpon
19 - 557 ng/ml), srednje največje plazemske koncentracije poglavitnega presnovka N-Ac-5-ASA pa so bile 402 ± 211 ng/ml (razpon 57 - 1070 ng/ml). Čas do doseganja največje plazemske koncentracije 5-ASA je bil 7,1 ± 4,9 h (razpon 0,3 - 24 h).
Izločanje
Po enkratnem rektalnem odmerku 1000 mg mesalazina (Salofalk 1000 mg svečke) pri zdravih prostovoljcih so v 48 urah v seču našli približno 14 % danega odmerka 5-ASA.
Farmacevtski podatki - Salofalk 1000 mg
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo. Shranjujte pri temperaturi do 30 °C.
Vsebnik (dvojni trak): PVC/polietilenska folija
Velikosti pakiranj: 10, 12, 15, 20, 30, 60 in 90 Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.