Melatonin Vitabalans 5 mg tablete
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
- △
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Melatonin 5 mg
Melatonin se uporablja za kratkotrajno zdravljenje časovne bolezni (»jet-lag-a«) pri odraslih.
Odmerjanje
Običajni odmerek je ena 3 mg tableta dnevno po lokalnem času malo pred spanjem ob prihodu v namembni kraj za največ 4 dni. V primeru, da običajni odmerek 3 mg ustrezno ne ublaži simptomov, se lahko vzame eno 5 mg tableto po lokalnem času malo pred spanjem.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost melatonina pri otrocih še nista bili dokazani. Podatkov ni na voljo.
Starejši
Farmakokinetika eksogenega melatonina (s takojšnjim sproščanjem) je na splošno primerljiva pri mladih odraslih in starejših osebah, vendar je izpostavljenost melatoninu pri starejših morda večja. Zato je priporočljiv manjši začetni odmerek 2,5 mg (polovica 5 mg tablete) (glejte poglavje 5.2).
Okvara ledvic
Izkušenj z uporabo melatonina pri bolnikih z okvaro ledvic je le malo. Če melatonin uporabljajo bolniki z okvaro ledvic, je potrebna previdnost. Melatonina ne priporočamo bolnikom s hudo okvaro ledvic. (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Okvara jeter
Izkušenj z uporabo melatonina pri bolnikih z okvaro jeter ni. Omejeni podatki kažejo, da se plazemski očistek melatonina znatno zmanjša pri bolnikih z jetrno cirozo. Melatonina ne priporočamo bolnikom z okvaro jeter (glejte poglavji 4.4 in 5.2).
Način uporabe
Peroralna uporaba. Tablete je treba pogoltniti s kozarcem vode. Pričakovati je, da zaužitje hrane v času zaužitja melatonina nima vpliva na učinkovitost ali varnost melatonina, vendar je priporočljivo, da hrane ne zaužijete približno 2 uri pred ali 2 uri po zaužitju melatonina (glejte poglavje 5.2) .
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Pomemben je čas odmerjanja melatonina. Melatonin je treba jemati po navodilih.
Zaspanost
Melatonin lahko povzroči zaspanost. Zato je treba zdravilo jemati previdno, če obstaja verjetnost, da so
učinki zaspanosti lahko povezani s tveganjem za varnost.
Avtoimunske bolezni
Kliničnih podatkov o uporabi melatonina pri posameznikih z avtoimunskimi boleznimi ni. Zato se uporaba melatonina pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi ne priporoča.
Okvara jeter in ledvic
Obstajajo le omejene izkušnje glede varnosti in učinkovitosti uporabe melatnina pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic. Melatonina ne priporočamo bolnikom z okvaro jeter ali hudo okvaro ledvic (glejte poglavji 4.2 in 5.2).
Študije medsebojnega delovanja so izvedli le pri odraslih. Farmakokinetične interakcije
-
Opazili so, da melatonin inducira CYP3A in vitro pri koncentracijah višjih kot so terapevtske.
Klinični pomen te ugotovitve ni znan. Če se indukcija pojavi, lahko to privede do znižane plazemske koncentracije zdravil, ki se dajejo sočasno.
-
Melatonin v glavnem presnavljajo encimi CYP1A. Zato so možne interakcije med melatoninom in drugimi zdravilnimi učinkovinami, kot posledica njihovega vpliva na encime CYP1A.
-
Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki se zdravijo s fluvoksaminom, ki povišuje ravni melatonina (za 17-krat višji AUC in 12-krat višji serumski Cmax) z zaviranjem njegove presnove preko izoencimov jetrnega citokroma P450 (CYP) CYP1A2 in CYP2C19. Tej kombinaciji se je potrebno izogibati.
-
Pri bolnikih, ki se zdravijo s 5- ali 8-metoksipsoralenom (5 in 8-MOP) je potrebna previdnost, saj
dvigne ravni melatonina z zaviranjem njegove presnove.
-
Kajenje cigaret lahko zniža ravni melatonina zaradi indukcije CYP1A2.
-
Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki jemljejo estrogen (npr. kontracepcijska sredstva ali nadomestno hormonsko terapijo), saj ta zvišuje raven melatonina z zaviranjem njegove presnove s CYP1A1 in CYP1A2.
-
Zaviralci CYP1A2, kot so kinoloni, lahko povzročijo povečano izpostavljenost melatoninu.
-
Snovi, ki inducirajo CYP1A2, kot sta karbamazepin in rifampicin, lahko povzročijo znižane
koncentracije melatonina v plazmi.
-
Hrana lahko vpliva na koncentracijo melatonina v plazmi (zlasti Cmax) (glejte poglavji 4.2 in 5.2).
Farmakodinamične interakcije
-
Z melatoninom naj nebi uživali alkohola, saj slednji zmanjša učinkovitost melatonina na spanje.
-
Melatonin lahko poveča pomirjevalne lastnosti benzodiazepinskih in ne-benzodiazepinskih hipnotikov kot so zaleplon, zolpidem in zopiklon. V kliničnem preskušanju so se pokazali jasni znaki prehodnih farmakodinamičnih interakcij med melatoninom in zolpidemom eno uro po hkratnem dajanju. Hkratno dajanje je vplivalo na poslabšanje pozornosti, spominskih funkcij in koordinacije v primerjavi z dajanjem samega zolpidema.
-
V študijah so melatonin dajali hkrati s tioridazinom in imipraminom, zdravilnima učinkovinama, ki vplivata na centralni živčni sistem. V nobenem primeru niso ugotovili klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij. Vendar pa je povzročilo hkratno dajanje melatonina povečan občutek mirnosti in težave pri izvajanju nalog v primerjavi z dajanjem samega imipramina, ter povečan občutek "topoglavosti" v primerjavi s samim tioridazinom.
-
Sočasna uporaba melatonina in varfarina lahko povzroči povečano antikoagulacijo - če se
uporabljata skupaj je treba preveriti INR.
Nosečnost
Kliničnih podatkov o nosečnicah, ki bi bile izpostavljene zdravilu melatonin ni na voljo. Študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive vplive na nosečnost, razvoj zarodka/plodu, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3). Uporaba zdravila pri nosečnicah in ženskah, ki načrtujejo nosečnost ni priporočljiva zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov.
Dojenje
V materinem mleku je bil izmerjen endogeni melatonin, iz česar se sklepa, da se eksogeni melatonin verjetno izloča v materino mleko. Obstajajo podatki iz živalskih modelov, vključno z glodavci, ovcami, govedom in primati, ki nakazujejo prenos melatonina na zarodek preko placente ali v mleko. Zato se dojenje ženskam, ki se zdravijo z melatoninom, ne priporoča.
Plodnost
V študijah na odraslih in mladih živalih, melatonin ni vplival na plodnost samcev ali samic (glejte poglavje 5.3).
Zdravilo Melatonin Vitabalans ima zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev. Melatonin lahko za več ur povzroči zaspanost in oslabi budnost, zato je treba zdravilo jemati previdno, če so učinki zaspanosti povezani s tveganjem za varnost.
Povzetek varnostnega profila
V kliničnih preskušanjih, kjer so ocenjevali učinek melatonina, so poročali o zelo malo neželenih učinkih. Na splošno ni dovolj podatkov za oceno pojava in pogostnosti neželenih učinkov pri kratkotrajni uporabi melatonina. Možni neželeni učinki pri kratkotrajni uporabi so glavobol, slabost, izguba apetita, omotica, dnevna zaspanost in dezorientacija.
Poročali so, da melatonin pri uporabi za druge motnje povzroča različne neželene učinke. Vsi neželeni učinki so občasni ali redki, ali pogostnost ni znana.
V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki ravrščeni po padajoči resnosti.
Zelo pogosti ( ≥1/10); Pogosti (≥1/100 do <1/10); Občasni (≥1/1.000 do <1/100); Redki (≥1/10.000 do
<1/1.000); Zelo redki (<1/10.000); Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
| Organski sistem | Občasni | Redki | Neznana |
| Infekcijske inparazitske bolezni | herpes zoster | ||
| Bolezni krvi in limfatičnega sistema | levkopenija, trombocitopenija | ||
| Bolezni imunskegasistema | preobčutljivostnereakcije | ||
| Presnovne in prehranske motnje | hipertrigliceridemija,hipokalciemija, hiponatriemija | ||
| Psihiatrične motnje | razdražljivost, nervoza, nemirnost, nespečnost, nenavadne sanje, nočne more, anksioznost | nihanje v razpoloženju, nasilnost, razburjenost, jokanje, simptomi stresa, dezorientiranost, zgodnje jutranje zbujanje, povečan libido, depresivnorazpoloženje, depresija | |
| Bolezni živčevja | migrena, glavobol, letargija, psihomotorična hiperaktivnost,vrtoglavica, zaspanost | sinkopa, težave s spominom, motnje pozornosti, zaspanost, sindrom nemirnih nog,šibek spanec, parestezija | |
| Očesne bolezni | zmanjšana ostrina vida, zamegljen vid, povečanoizločanje solz | ||
| Ušesne bolezni,vključno z motnjami labirinta | pozicijski vertigo, vertigo | ||
| Srčne bolezni | angina pektoris, palpitacije | ||
| Žilne bolezni | hipertenzija | vročinski valovi | |
| Bolezni prebavil | bolečine v trebuhu, bolečine v zgornjem delu trebuha, dispepsija, razjede v ustih, suha usta, navzea | gastro-ezofagealna refluksna bolezen, gastrointestinalne težave, mehurji ustne sluznice, razjede jezika, gastrointestinalne motnje, bruhanje, nenormalni črevesni zvoki, napenjanje, povečano izločanje sline, ustni zadah, nelagodje vtrebuhu, želodčne motnje, gastritis | |
| Bolezni jeter, žolčnika inžolčevodov | hiperbilirubinemija | ||
| Bolezni kože in podkožja | dermatitis, nočnopotenje, pruritus, | ekcemi, eritem, dermatitisrok, psoriaza, generalizirani osip, | angioedem, edem v ustih, edemjezika |
| izpuščaj, generalizirani pruritus, suha koža | pruritični osip, bolezninohtov | ||
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | bolečina v okončinah | artritis, mišični spazmi,bolečine v vratu, nočni krči | |
| Bolezni sečil | glikozurija, proteinurija | poliurija, hematurija, nokturija | |
| Motnje reprodukcije in dojk | menopavzni simptomi | priapizem, prostatitis | galaktoreja |
| Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije | astenija, bolečina v prsih | utrujenost, bolečina, žeja | |
| Preiskave | abnormalni testi delovanja jeter, povečanje telesne mase | povečanje jetrnega encima, nenormalni elektroliti v krvi, nenormalni laboratorijskitesti |
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje:
Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Melatonin 5 mg
Farmakoterapevtska skupina: Hipnotiki in sedativi, agonisti melatoninskih receptorjev, oznaka ATC: N05CH01.
Melatonin je naraven hormon, ki ga proizvaja češarika in je po strukturi soroden serotoninu. Fiziološko se pojavi izločanje melatonina takoj, ko se začne temniti, in doseže vrhunec med 2-4 uro zjutraj, v drugi polovici noči pa se količina manjša. Melatonin povezujejo z nadzorom cirkadianega
ritma in uvajanjem v cikel svetlobe in teme. Povezuje se tudi s hipnotičnimi učinki in povečano
nagnjenostjo k spanju.
Mehanizem delovanja
Predvideva se, da aktivnost melatonina pri receptorjih MT1, MT2 in MT3 prispeva k lastnostim, ki spodbujajo spanje, saj ti receptorji (pretežno MT1 in MT2) sodelujejo pri uravnavanju cirkadianega ritma in uravnavanju spanja.
Absorpcija
Absorpcija peroralno zaužitega melatonina pri odraslih je popolna.
Biološka uporabnost je približno 15%. Učinek prvega prehoda je pomemben, z oceno presnove prvega prehoda 80-90%. Tmax se običajno pojavi približno 50 minut (normalno območje 15 do 90 minut) po uporabi.
Podatki o učinku zaužite hrane pred, ob ali po zaužitju melatonina so omejeni. Zdi se, da ima hrana zanemarljiv vpliv na Tmax za melatonin s takojšnjim sproščanjem, vendar močno poveča variabilnost Cmax. Pričakuje se, da slednji ne bo vplival na učinkovitost ali varnost melatonina, vendar je priporočljivo, da se hrane ne zaužije približno 2 uri pred ali 2 uri po zaužitju melatonina.
Porazdelitev
In vitro vezava melatonina na proteine plazme je približno 60%.
Biotransformacija
Glavna pot izločanja je presnova v jetrih. Eksperimentalni podatki nakazujejo, da pri presnovi melatonina sodelujejo izoencimi CYP1A1, CYP1A2 in morebiti CYP2C19 sistema citokroma P450. Glavni presnovek je 6-sulfatoksi-melatonin, ki ni aktiven.
Izločanje
Presnovki se izločajo skozi ledvici, 80% kot 6-sulfatoksi-melatonin. Razpolovni čas izločanja (T½) je približno 45 minut.
Med posamezniki obstajajo velike razlike v farmakokinetiki melatonina.
Linearnost
Kinetika peroralno zaužitega melatonina je linearna v območju od 0,1 do 8 mg.
Spol
Omejeni podatki kažejo, da sta Cmax in AUC po zaužitju melatonina s takojšnjim sproščanjem pri ženskah lahko višja (potencialno približno dvakrat) v primerjavi z moškimi, pa tudi, da je razlika med spoloma manjša od variacije med pripadniki istega spola, zlasti žensk, pri katerih se zdi, da se Cmax večkratno razlikuje. Razpolovni čas v plazmi pri moških in ženskah se bistveno ne razlikuje.
Posebne skupine bolnikov
Starejši
Presnova melatonina z leti upada. Nočna koncentracija endogenega melatonina v plazmi je pri starejših nižja v primerjavi z mlajšimi odraslimi. Omejeni podatki o Tmax, Cmax, razpolovnem času izločanja (T½) in AUC v plazmi/serumu po zaužitju melatonina s takojšnjim sproščanjem ne kažejo pomembnih razlik med mlajšimi odraslimi in starejšimi osebami na splošno, čeprav je razpon vrednosti (spremenljivost med posamezniki) za vsak parameter (zlasti Tmax in AUC) pri starejših običajno večji.
Okvara ledvic
Objavljeni podatki kažejo, da po večkratnem odmerjanju pri bolnikih na stabilni hemodializi ni kopičenja melatonina. Ker se melatonin v glavnem izloča v obliki presnovkov z urinom, lahko pri bolnikih z napredovalo ledvično okvaro pričakujemo povečanje ravni presnovkov melatonina v serumu/plazmi.
Okvara jeter
Omejeni podatki kažejo, da je koncentracija endogenega melatonina v serumu/plazmi v svetlih urah dneva, pri bolnikih s cirozo jeter, znatno povečana, verjetno zaradi zmanjšanega očistka melatonina; serumski T½ pri bolnikih s cirozo je bil dvakrat večji v primerjavi s kontrolnimi skupinami v študiji. Ker so jetra glavno mesto presnove melatonina, lahko pričakujemo, da bo okvara jeter povzročila povečano izpostavljenost eksogenemu melatoninu.
Farmacevtski podatki - Melatonin 5 mg
kalcijev hidrogenfosfat dihidrat mikrokristalna celuloza magnezijev stearat
brezvodni koloidni silicijev dioksid predgelirani koruzni škrob
Shranjujete v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
10, 30 in 50 tablet v pretisnem omotu (PVC/Al).
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.