Saflutan 15 mikrogramov/ml kapljice za oko, raztopina
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Interakcije s/z
Omejitve
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Saflutan 15 mikrogramov/ml
Znižanje zvišanega intraokularnega tlaka pri glavkomu z odprtim zakotjem in očesni hipertenziji. Kot monoterapija za bolnike:
-
ki bi jim koristile kapljice za oko brez konzervansa
-
ki se na zdravljenje prve izbire ne odzovejo dovolj
-
ki zdravljenja prve izbire ne prenašajo ali je pri njih kontraindicirano Kot dodatek zdravljenju z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta. Zdravilo Saflutan je indicirano pri odraslih ≥ 18 let.
Odmerjanje
Priporočeni odmerek je ena kapljica zdravila Saflutan v veznično vrečko prizadetega očesa enkrat na dan zvečer.
Odmerek zdravila se ne sme dajati več kot enkrat na dan, kajti pogostejša uporaba lahko zmanjša učinek na znižanje intraokularnega tlaka.
Uporaba pri starejših
Pri starejših bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost tafluprosta pri otrocih, mlajših od 18 let, še nista bili dokazani. Podatkov ni na
voljo.
Uporaba pri ledvični/jetrni okvari
Tafluprost ni bil raziskan pri bolnikih z ledvično/jetrno okvaro, zato ga je treba pri teh bolnikih uporabljati previdno.
Način uporabe
Bolnike je treba podučiti, kako naj pravilno uporabljajo plastenko. Ob prvi uporabi kapljic, preden bolnik kane kapljico v oko, mora najprej vaditi, kako bo ravnal s plastenko: naj jo počasi stisne in naj kapljica pade stran od očesa. Bolnik naj vadi, dokler ne bo prepričan, da mu bo uspelo kaniti v oko samo eno kapljico naenkrat. V nasprotnem primeru bo morda bolj primerna uporaba druge oblike istega zdravila brez konzervansa v enoodmernih vsebnikih.
Da bi preprečili morebitno kontaminacijo raztopine, se bolniki z vrhom aplikatorja plastenke ne smejo dotikati vek, področja okoli oči ali katere koli druge površine. Preostalo tekočino, ki po nanašanju kapljic za oko ostane na vrhu kapalke, je treba takoj odstraniti s stresanjem plastenke enkrat navzdol. Vrha kapalke se bolnik ne sme dotikati ali ga brisati. Da bi zmanjšali tveganje za potemnitev kože vek, morajo bolniki odvečno raztopino obrisati s kože. Tako kot pri vseh kapljicah za oko je po uporabi zdravila priporočljiva nazolakrimalna zapora ali nežno zaprtje očesa. To lahko zmanjša sistemsko absorpcijo zdravil za okularno uporabo.
V plastenki bo ostalo še približno 1 ml raztopine, ki je ni mogoče odmeriti. Bolnik ne sme poskušati
izprazniti plastenke.
V primeru uporabe več kot enega lokalnega očesnega zdravila mora med uporabo vsakega posameznega zdravila miniti vsaj 5 minut.
Preobčutljivost na učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Pred začetkom zdravljenja je treba bolnike seznaniti z možnostjo rasti trepalnic, potemnitve kože vek in povečanja pigmentacije šarenice. Nekatere od teh sprememb so lahko trajne in lahko povzročijo razliko v izgledu oči, če je zdravljeno le eno oko.
Spremenjena pigmentacija šarenice se pojavi počasi in je lahko več mesecev neopazna. Spremenjeno barvo očesa so opazili predvsem pri bolnikih s šarenico mešane barve, npr. modro-rjavo, sivo-rjavo, rumeno-rjavo in zeleno-rjavo. Tveganje za doživljenjsko heterokromijo med očesoma v primeru enostranske uporabe je nedvomno.
Na predelih, kjer raztopina tafluprosta večkrat pride v stik s površino kože, obstaja možnost, da se
pojavi rast dlak.
S tafluprostom ni izkušenj pri neovaskularnem glavkomu, pri glavkomu z zaprtim ali ozkim zakotjem ali pri kongenitalnem glavkomu. S tafluprostom je le malo izkušenj pri bolnikih z afakijo in bolnikih s pigmentnim ali psevdoeksfoliativnim glavkomom.
Previdnost je priporočljiva v primeru uporabe tafluprosta pri bolnikih z afakijo, pri bolnikih s psevdofakijo z raztrgano posteriorno lečno kapsulo ali lečo v sprednjem prekatu ali pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za cistoidni makularni edem ali iritis/uveitis.
Izkušenj pri bolnikih s hudo astmo ni, zato je treba te bolnike zdraviti previdno.
Pri ljudeh ni pričakovati nobenih interakcij, ker je sistemska koncentracija tafluprosta po vkapljanju v oko izredno majhna. Zato s tafluprostom specifičnih študij medsebojnega delovanja z drugimi zdravili niso izvedli.
V kliničnih študijah so tafluprost uporabljali sočasno s timololom brez znakov medsebojnega delovanja.
Ženske v rodni dobi/kontracepcija
Zdravila Saflutan se ne sme uporabljati pri ženskah v rodni dobi, razen če uporabljajo ustrezno kontracepcijsko zaščito (glejte poglavje 5.3).
Nosečnost
O uporabi tafluprosta pri nosečnicah ni dovolj podatkov. Tafluprost ima lahko škodljive farmakološke učinke na nosečnost in/ali plod/novorojenčka. Študije na živalih so pokazale škodljiv vpliv na sposobnost razmnoževanja in razvoja (glejte poglavje 5.3). Zato se zdravila Saflutan med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno (v primeru, da ni nobenih drugih možnosti zdravljenja).
Dojenje
Ni znano, ali se tafluprost in/ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko. Študija na podganah je pokazala, da se tafluprost in/ali njegovi presnovki po lokalni uporabi izločajo v mleko (glejte poglavje 5.3). Zato se tafluprosta med dojenjem ne sme uporabljati.
Plodnost
Intravenski odmerki tafluprosta do 100 μg/kg/dan niso vplivali na zmožnost parjenja in plodnost pri
podganjih samicah in samcih.
Tafluprost ima blag vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja strojev. V primeru, da se po vkapljanju zdravila pojavi prehodno zamegljen vid, mora bolnik počakati, da se vid zbistri, preden vozi ali upravlja stroje.
V kliničnih študijah je tafluprost s konzervansom kot monoterapijo ali kot dodatno zdravilo poleg
0,5 % timolola dobivalo več kot 1400 bolnikov. Najpogosteje poročani z zdravljenjem povezani neželeni učinek je bila očesna hiperemija. Pojavila se je pri približno 13 % bolnikov, ki so sodelovali v kliničnih študijah tafluprosta s konzervansom v Evropi in ZDA. Večinoma je bila blaga, prekinitev zdravljenja je povzročila pri povprečno 0,4 % bolnikov, ki so sodelovali v ključnih študijah. V 3-mesečni študiji faze III v ZDA, v kateri so primerjali tafluprost v obliki brez konzervansa s timololom v obliki brez konzervansa, se je očesna hiperemija pojavila pri 4,1 % (13/320) bolnikov, zdravljenih s tafluprostom.
Med kliničnimi preskušanji tafluprosta v Evropi in ZDA so po največ 24-mesečnem spremljanju poročali o naslednjih neželenih učinkih, povezanih z zdravljenjem:
V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči pogostnosti.
Bolezni živčevja
Pogosti (≥1/100 do <1/10): glavobol Očesne bolezni
Pogosti (≥ 1/100 do < 1/10): srbenje oči, draženje oči, bolečina v očeh, hiperemija veznice/očesa, spremembe trepalnic (podaljšanje, odebelitev in povečanje števila trepalnic), suho oko, občutek tujka v očeh, sprememba barve trepalnic, eritem veke, površinski pikčasti keratitis (SPK - superficial punctate keratitis), fotofobija, močnejše solzenje, zamegljen vid, zmanjšanje ostrine vida in močnejša pigmentacija šarenice
Občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100): pigmentacija veke, edem veke, astenopija, edem veznice, izcedek iz očesa, blefaritis, celice v sprednjem očesnem prekatu, nelagodje v očeh, migljanje v sprednjem očesnem prekatu, pigmentacija veznice, veznični folikli, alergijski konjunktivitis in nenormalni občutki v očesu
Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov): iritis/uveitis, poglobljen sulkus očesne veke, makularni edem/cistoidni makularni edem
Zelo redko so poročali o primerih kalcifikacije roženice pri nekaterih bolnikih, ki so imeli hudo poškodovano roženico in so uporabljali kapljice za oči, ki so vsebovale fosfate.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov): poslabšanje astme, dispneja Bolezni kože in podkožja
Občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100): hipertrihoza vek
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na: Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Farmakološke lastnosti - Saflutan 15 mikrogramov/ml
Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje glavkoma in zdravila za zožitev zenice, analogi prostaglandina
Oznaka ATC: S01EE05
Mehanizem delovanja
Tafluprost je fluoriran analog prostaglandina F2α. Tafluprostova kislina, biološko aktivni presnovek tafluprosta, je izredno močan in selektiven agonist humanega prostanoidnega receptorja FP. Tafluprostova kislina ima za receptor FP 12-krat večjo afiniteto kot latanoprost. Študije farmakodinamike pri opicah kažejo, da tafluprost zniža intraokularni tlak s povečanjem uveoskleralnega odtekanja prekatne vodke.
Farmakodinamični učinki
Poskusi pri normotenzivnih opicah z očesno hipertenzijo so pokazali, da je tafluprost učinkovita spojina za zniževanje intraokularnega tlaka. V študiji, v katerih so raziskovali učinek presnovkov tafluprosta na znižanje intraokularnega tlaka, je le tafluprostova kislina pomembno znižala intraokularni tlak.
Kuncem, ki so 4 tedne dobivali 0,0015 % očesno raztopino tafluprosta enkrat na dan, so z metodo laserske interference (laser speckle flowgraphy) merili pretok krvi na papili vidnega živca. Ugotovili so, da je bil pretok 14. in 28. dan bistveno (15 %) povečan v primerjavi z izhodiščno vrednostjo.
Klinična učinkovitost
Znižanje intraokularnega tlaka se pojavi od 2 do 4 ure po prvi uporabi, največji učinek pa je dosežen približno 12 ur po vkapljanju. Učinek traja vsaj 24 ur. Ključne študije z obliko tafluprosta, ki je vsebovala konzervans benzalkonijev klorid, so pokazale, da je tafluprost učinkovit kot monoterapija in da ima aditiven učinek, če je uporabljen kot dodatno zdravilo poleg timolola. V 6-mesečni študiji se je pokazalo, da tafluprost v različnih časovnih točkah dneva pomembno zniža intraokularni tlak za 6 do 8 mmHg v primerjavi s 7 do 9 mmHg z latanoprostom. V drugi 6-mesečni študiji je tafluprost znižal intraokularni tlak za 5 do 7 mmHg v primerjavi s 4 do 6 mmHg s timololom. Učinek tafluprosta na znižanje intraokularnega tlaka se je v podaljšanju teh študij do 12 mesecev ohranil. V 6-tedenski študiji so primerjali učinek sočasne uporabe timolola in tafluprosta oz. njegovega vehikla na znižanje intraokularnega tlaka. V primerjavi z izhodiščnimi vrednostmi (merjenimi po 4-tedenskem obdobju uvajanja s timololom) je bil dodatni učinek na znižanje intraokularnega tlaka v skupini, ki je dobivala timolol in tafluprost, od 5 do 6 mmHg, v skupini, ki je dobivala timolol in vehikel, pa od 3 do
4 mmHg. V majhni navzkrižni študiji s 4-tedenskim obdobjem zdravljenja sta obliki tafluprosta s konzervansom in brez njega znižali intraokularni tlak podobno, za več kot 5 mmHg. Poleg tega je bil v 3-mesečni študiji v ZDA, ki je primerjala tafluprost v obliki brez konzervansa s timololom v obliki brez konzervansa, učinek tafluprosta na znižanje intraokularnega tlaka med 6,2 in 7,4 mmHg ob različnih časih, medtem ko je bil učinek timolola med 5,3 in 7,5 mmHg.
Absorpcija
Po 8-dnevnem dajanju ene kapljice 0,0015 % raztopine tafluprosta v obliki kapljic za oko brez konzervansa enkrat na dan v obe očesi so bile koncentracije tafluprostove kisline v plazmi majhne in so imele 1. in 8. dan podoben potek. Koncentracije v plazmi so dosegle vrh 10 minut po uporabi in so se prej kot eno uro po uporabi zmanjšale pod spodnjo mejo zaznave (10 pg/ml). Povprečni vrednosti Cmax (26,2 in 26,6 pg/ml) in AUC0-last (394,3 in 431,9 pg*min/ml) sta bili 1. in 8. dan podobni. To kaže, da je bila koncentracija zdravila v stanju dinamičnega ravnovesja dosežena v prvem tednu uporabe. Med obliko s konzervansom in obliko brez konzervansa niso ugotovili statistično značilnih razlik v sistemski biološki uporabnosti.
V študiji na kuncih je bila absorpcija tafluprosta v prekatno vodko po enkratnem vkapljanju 0,0015 %
očesne raztopine tafluprosta s konzervansom ali brez njega primerljiva. Porazdelitev
Pri opicah niso ugotovili specifične porazdelitve radioaktivno označenega tafluprosta v šarenici/ciliarniku ali žilnici, vključno z mrežničnim pigmentnim epitelijem; to kaže majhno afiniteto za melaninski pigment. V avtoradiografski študiji celega telesa pri podganah so največjo koncentracijo radioaktivnosti opazili v roženici, za tem pa v vekah, beločnici in šarenici. Izven očesa se je radioaktivnost porazdelila v solzila, nebo ust, požiralnik in gastrointestinalni trakt, ledvica, jetra, žolčnik in mehur.
Vezava tafluprostove kisline na humani serumski albumin in vitro je bila 99 % pri koncentraciji tafluprostove kisline 500 ng/ml.
Biotransformacija
Glavna presnovna pot tafluprosta pri človeku, ki je bila preizkušena in vitro, je hidroliza v farmakološko aktivni presnovek, tafluprostovo kislino, ki se naprej presnavlja preko glukuronidacije ali beta oksidacije. Produkta beta oksidacije, 1,2-dinor- in 1,2,3,4-tetranor-tafluprostova kislina, ki sta farmakološko neaktivna, se lahko glukuronirata ali hidroksilirata. Encimski sistem citokroma P450 (CYP) ni vključen v presnovo tafluprostove kisline. Na podlagi študije na tkivu kunčje roženice in s prečiščenimi encimi je glavna esteraza, odgovorna za hidrolizo estra do tafluprostove kisline, karboksilesteraza. K hidrolizi lahko pripomore tudi butilholin esteraza, ne pa tudi acetilholin esteraza.
Izločanje
Po administraciji 3H-tafluprosta (0,005 % očesna raztopina; 5 μl/oko) enkrat na dan, 21 dni, v obe očesi pri podganah, so približno 87 % skupnega odmerka radioaktivnosti odkrili v izločkih. Odstotek skupnega odmerka, izločenega z urinom, je bil približno 27-38 %, približno 44-58 % odmerka pa se je izločilo z blatom.
Farmacevtski podatki - Saflutan 15 mikrogramov/ml
glicerol
natrijev dihidrogenfosfat dihidrat dinatrijev edetat
polisorbat 80
klorovodikova kislina in/ali natrijev hidroksid (za uravnavanje pH)
voda za injekcije
Shranjujte v hladilniku (2 °C - 8 °C). Ne zamrzujete.
Po odprtju: Shranjujte pri temperaturi do 25 °C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.
Prozorne plastenke (večodmerni plastični vsebniki) iz polietilena nizke gostote (LDPE) z belim Aptar OSD (ophtalmic squeeze dispenser; iz polietilena, polipropilena, cikličnega olefinskega kopolimera) z modro polietilensko zaporko. Vsaka plastenka ima polnilni volumen 3 ml, 5 ml ali 7 ml.
Na voljo so naslednje velikosti pakiranj: škatla z 1 ali 3 plastenkami po 3 ml (vsaka zadostuje za uporabo za 1 mesec), 1 plastenka po 5 ml (za 2 meseca) ali 1 plastenka po 7 ml (za 3 mesece).
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.